Zanidip

Zajednička talijanska irska tvrtka Recordati Industries Chemica e Pharmaceuticals SpA Lercanidipin (međunarodni naziv za lijek), blokator kalcijevih kanala, pušten je na farmakološko tržište. U našim ljekarnama može se pronaći pod imenom Zanidip. Liječnicima je poznat kao izvrstan antihipertenzivni lijek.

Ovaj materijal dolazi kao uvodnik i ne bi smio postati instrukcija za samozastupanje. Bilo koja medicina mora imenovati liječnika temeljenu na kliničkoj slici bolesti. Lijek Zanidip je učinkovit antihipertenzivni lijek, ali treba ga uzimati samo za namjeravanu svrhu i pod stalnim nadzorom specijaliziranog liječnika.

Indikacije Zanydypa

Ovaj lijek je usmjerena akcija. Stoga, indikacije za Zanidip nisu tako opsežne kao i mnogi drugi farmakološki lijekovi, ali to ni na koji način ne traži za njegovu učinkovitost.

Glavna i jedina indikacija za primjenu Zanidipa može se nazvati esencijalnom hipertenzijom, čija se težina može izraziti kao blaga ili umjerena (umjerena). 

[1],

Otpustite obrazac

Učinkovita djelatna tvar Zanidip - lerkanidipin hidroklorida pomoćni kemikalije su: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, natrijev karboksimetil škrob, povidon K30 i magnezijev stearat.

Oblik oslobađanja - tablete na kojima se stavlja tanki sloj poklopca. Tržište ljekarni nudi blistere s različitim brojem komada (7,14,15,25,28,30 komada).

Tablete su proizvedene u svijetlo žutoj boji i imaju dozu aktivnog kemijskog spoja lerkanidipin hidroklorida - 10 mg, tablete sjena od ružičaste do tamno ružičaste - 20 mg aktivnog sastojka. Kvantitativni sastav pomoćnih elemenata, odnosno, u ružičastim tabletama dvostruko je koncentriran. 

[2], [3]

Farmakodinamiku

Aktivna aktivna tvar Zanidip - lerkanidipin, koji je prilično jak kalcijev antagonist, koji pripadaju dihidropiridinskoj skupini kemijskih spojeva. Lerkanidipin smanjuje intermembranski prijenos tog kemijskog elementa u unutarnju regiju kardiomiokita i vaskularnih stanica glatkih mišića.

Farmakodinamika Zanidip svoj aktivni sastojak, lerkanidipin je karakteriziran izravnom usmjerenom opuštajući učinak na glatkim mišićima krvnih žila, to omogućuje da se smanji ukupni periferni vaskularni otpor (FBD). Lijek počinje raditi nakon pet do sedam sati nakon unosa lijeka, pozitivan terapeutski učinak traje i sljedećih 24 sata.

Visoka vaskularna selektivnost (selektivnost) lijeka može adekvatno utjecati na cijeli kardiovaskularni sustav osobe bez stvaranja negativne inotropne lezije. Zanidip (za razliku od malog T½ serumu), zahvaljujući visokim koeficijentom raspodjele membrane je u mogućnosti pružiti stalni učinak na antihipertenzivni odgovor tijela pacijenta. Lerkanidipin postupno djeluje na proces vazodilatacije, koji pomaže u izbjegavanju iznenadnih teških napada arterijske hipotenzije refleksne tahikardije.

Rezultati laboratorijskih i kliničkih opažanja su pokazala da, nakon unosa lijeka Zanidip 40% bolesnika s akutnim hipotenzija krvni tlak se vraća u normalu (lijek je predviđen za pacijente dana u jednokratne doze od 20 mg). Pri uzimanju 10 mg lerkanidipina dva puta dnevno, ovaj postotak bio je veći - 56% bolesnika.

U procesu praćenja dvostruki slijepa, randomizirana rezultate studije dobiveno je učinkovito sniženje sistoličkog krvnog tlaka (BP) uz znamenki 172,6 ± 5,6 na 8,7 ± pokazateley140,2 mm Hg. Čl.

Lerkanidipin se ponaša selektivno u blokiranju struje kalcijevih iona koji se transportiraju između staničnih membrana. Ova značajka omogućuje kontrolu protoka unutarnjeg prodora kalcija u srčane i vaskularne zidove stanica, kao i na glatke mišićne stanice.

[4], [5]

Farmakokinetika

Usisna. Zbog svojih biokemijskih svojstava, farmakokinetika Zanidip omogućuje potpuno apsorbira aktivne tvari iz probavnog trakta u osoba krvne kanale. Broj masa plazme lerkanidipina opažene nakon pola - tri sata nakon ulaska znamenki i označava 3,3 ng / mL (ako je pacijent uzimati 10 mg, dva puta u toku dana), te 7,66 ng / ml (nakon unosa jednokratno 20 mg Zanidipa).

Distribucija. Metabolizam lerkanidipina u svim sustavima, organima i tkivima bolesnika iz krvi dovoljno je pokretan. Aktivna tvar pokazuje visok postotak interakcije (više od 98%) u procesu vezanja na proteine plazme. Ako je lijek bio primljen nakon obroka, bioraspoloživost aktivne tvari određuje se za 10%, dok je u slučaju unosa lijeka najkasnije dva sata nakon jela vrlo visok sadržaj masnoća, bioraspoloživost se povećava četiri puta. Iz toga proizlazi da za dobivanje većeg učinka lijek Zanidip treba koristiti zajedno s hranom (tj. Tijekom ili neposredno nakon jela). Kada ponovno unesete, ona se ne nakuplja u tijelu. Aktivna tvar se vrlo lako metabolizira kroz jetru, biotransformirajući određenu količinu metabolita koji nemaju visoku farmakološku aktivnost.

Povlačenje. Nakon biotransformacije, metaboliti lerkanidipina izlučuju se tijelom pacijenta kroz bubrege kroz urin i crijeva, zajedno s fekalne formacije. Dvije faze povlačenja podijeljene su:

• Faza ranog izlučivanja. Poluživot Zanidipa je dva do pet sati.
• Faza terminalnog izlučivanja. Poluživot Zanidipa je osam do deset sati.

Kliničke analize pokazuju da praktički nema lijekova u izvornom obliku u bilo kojem mokraći ili izmetu.

Klinički je utvrđeno da farmakokinetika Zanidipa u svojim manifestacijama praktički ne razlikuje od ljudi koji imaju povijest jetrenih i bubrežnih patologija koji imaju povijest starijih pacijenata.

[6],

Doziranje i administracija

Najčešće je metoda primjene i doze Zanidipa nedvosmislena. Lijek se unosi pritiskanjem puno tekućine. Ne treba žvakati tabletu.

Polazna dnevna doza lijeka je 10 mg i uzeta 15 minuta prije jela. Ako tijekom dva tjedna ne dođe do terapeutskog učinka, dnevna se doza može podići do 20 mg, uzimajući je jednom ili razvedena na dva načina.

Prilagoditi doziranje za starije bolesnike nije potrebno, ali potrebno je stalno pratiti cjelokupno zdravlje pacijenta, i otkazati ili podesite ulazni Zanidipa ako je potrebno.

 Ako povijest pacijenta ima blagu ili umjerenu razinu abnormalnosti jetre i / ili bubrega, tada nije potrebna prilagodba doziranja, u akutnim oblicima, ovaj lijek ne bi trebao biti propisan. Početna doza u ovom slučaju je 10 mg, nakon toga je vrlo točno prilagođena na 20 mg.

Ako je antihipertenzivni učinak previše izražen, količina uzimanja lijekova mora biti smanjena.

[10], [11], [12]

Koristite Zanydypa tijekom trudnoće

U svjetlu činjenice da ne postoje potpuni podaci o uporabi Zanidipa tijekom trudnoće i dojenja, ne preporučuje se korištenje ovog lijeka tijekom tog razdoblja.

Postoje podaci o ispitivanju na životinjama drugih dihidropiridina. Rezultati pokazuju da pripravci ove skupine mogu izazvati destruktivan učinak na fetus u majčinoj utrobi, nakon čega se pojavljuju sve vrste poremećaja i ružnoća (teratogeni učinak). Stoga, kad god je to moguće, nije potrebno koristiti žene samo tijekom trudnoće i dojenja, ali i tijekom razdoblja kada je planirano.

Zbog visokog stupnja lipofilnosti aktivne tvari Zanidip, vjerojatnost njegova ulaska u majčino mlijeko je visoka. Stoga, nije potrebno piti lijek u tom razdoblju, u slučaju medicinske nužde za uzimanje, potrebno je prestati hraniti novorođenčad s dojkama.

Kontraindikacije

Na temelju farmakokinetike i farmakodinamike lerkanidipina, kontraindikacije uporabe Zanidipa dovoljno su proširene:

• Nestabilna angina.
• Srčano zatajenje kronične prirode u fazi dekompenzacije.
• Kršenja u funkcioniranju bubrega. Glomerularna filtracija je smanjena i manja od 39 ml / min.
• Ako ne prođe mjesec dana nakon što je došlo do infarkta miokarda.
• Akutni oblik hepatičke insuficijencije.
• Patologija lijeve srčane klijetke i povezana vaskularna opstrukcija.
• Sigurnost lijeka za djecu i adolescente nije uspostavljena. Dobna granica je 18 godina.
• Trudnoća i dojenje.
• Nedostatak u tijelu ili potpuna netolerancija takvog enzima kao laktoza.
• Kontraindicirana je u primjeni Zanidipa i zajedno s jakim inhibitorima (na primjer, kao eritromicin, itrakonazol, ciklosporin, ketokonazol). Nemojte piti sok od grejpa dok uzimate lijek.
• Pojedinačna netolerancija na lerkanidipin ili druge komponente lijeka.
• Predstavnici fer spolnog roda koji rade u trudnoći u skoroj budućnosti.
• Srčano zatajenje u kroničnom obliku.
• Vrlo pažljivo, trebate uzimati Zanidip zajedno s digoksinom i beta-blokatorima.
• Tijekom liječenja potrebno je posebno paziti prilikom vožnje vozilom i pokretnim strojevima.

[7], [8]

Nuspojave Zanydypa

Unatoč visokoj učinkovitosti, postoje i nuspojave Zanidipa:

• Vrtoglavica i glavobolja.
• Preosjetljivost.
• Pospanost.
• Mučnina s povraćanjem.
• Infarkt miokarda.
• Izlječenje na koži.
• Ponekad postoji tahikardija i angina.
• Proljev.
• Ispusti krvi u epidermu lica.
• Dosta je rijetko, ali ipak postoje faints i bolovi u prsnom košu.
• Pada krvni tlak.
• Mijalgija je mišićna bol.
• Poliurija - povećano stvaranje urina.
• Povećan umor.

[9]

Predozirati

U razmatranju farmakokinetiku i farmakodinamiku lerkanidipin i koji se odnosi na kliničko praćenje liječenje esencijalne hipertenzije, može se reći da je predoziranje Zanidip pratnji takvih simptoma:

• Periferna vazodilatacija.
• refleksna tahikardija.
• Pada krvni tlak.
• Povećanje vremena tečaja i učestalost manifestacija napada angine.
• Infarkt miokarda.

Kada se ta odstupanja javljaju, liječnik pripada lijekovima koji su u stanju izliječiti simptome.

[13]

Interakcije s drugim lijekovima

Samo iskusni liječnik može ispravno odrediti lijek i odabrati dozu. Posebno je potrebno biti oprezan u složenoj uporabi lijekova, jer interakcije Zanidipa s drugim lijekovima nisu uvijek potpuno razumljive.

 Na primjer, čini se, osnovni sok od grejpa u kombinaciji s Zanidipom stimulira rast kvantitativne komponente lerkanidipina u krvi. Iz istog razloga, ne biste trebali uzimati ovaj lijek s inhibitorima, kao što su itrakonazol, eritromicin i drugi. Zajednička primjena ciklosporina s Zanidipom izaziva porast koncentracije oba lijeka u plazmi.

Potrebno je pridržavati se točnosti kada pacijent ubrizgava u tijelo s lijekovima kao što su kinidin, amiodaron, astemizol, terfenadin.

Lerkanidipin razina može pasti po prijemnom tandemu s antikonvulziva lijekova (ova grupa se zove karbamazepin, fenitoin, rifamicina). To je zbog činjenice da se antihipertenzivna učinkovitost aktivne tvari Zanidip lijeka smanjuje.

Zajednička primjena lerkanidipina s midazolamom u starijoj osobi može uzrokovati povećanje volumena apsorbiranog lerkanidipina, dok se smanjenje apsorpcije smanjuje. Ako je postojala medicinska potreba za istovremenim pristupom digoksinu, vrijedno je, bez zaustavljanja, pratiti stanje bolesnika za očitovanje simptoma trovanja.

Polovica bioraspoloživosti aktivne tvari Zanidip smanjuje kada rade u paru s metoprololom, a njegove karakteristike ostaju nepromijenjene. Takve posljedice mogu se pojaviti zbog beta-blokatora, koji mogu blokirati ili djelomično blokirati protok krvi kroz jetru. Slična situacija može nastati kada "surađuje" s drugim ljekovitim oblicima ove skupine.

 Složeni uparivanje s lijekovima kao što su fluoksetin ili varfarin ne utječe značajno na farmakokinetiku lerkanidipina. Ako je cimetidin primijenjen pacijentu u dozama koje ne prelaze dnevni prag od 800 mg, nije uočena značajna promjena u klinici postupka. Dok se pri višim dozama lijeka može povećati antihipertenzivni učinak lerkanidipina.

Zanidip je bolje popiti ujutro, a simvastatin u večernjim satima. To će biti dovoljno kako bi se smanjili međusobni negativni učinci. Ako je potrebno, učinak predmetnog lijeka je sposoban za etanol.

Tijekom razdoblja liječenja lijekom Zanidip, potrebno je smanjiti unos bilo koje vrste alkohola. Inače, to može negativno utjecati na farmakodinamiku lijeka, pojačavajući efekt vazodilata.

[14]

Uvjeti skladištenja

Temperatura prostorije u kojoj se skladišti Zanedip ne smije prijeći 25 ° C - 30 ° C. Mjesto mora biti izabrano tako da nije dostupno maloj djeci. Uvjeti skladištenja Zanidipa su vrlo jednostavni i ne zahtijevaju puno truda.

[15], [16]

Rok trajanja

Razdoblje valjanosti lijeka u razmatranju Zanidip je tri godine. Rok uporabe odražava se u paketu i ne smije se premašiti. Ako istekne datum isteka, daljnja upotreba ovog lijeka se ne preporučuje.

[17], [18]