Navoʙan

Mnoge bolesti ili terapijske metode liječenja u svojim simptomima imaju takve negativne manifestacije kao što su povraćanje i mučnina. U tom slučaju pacijent ima fizičku i psihičku nelagodu. Serotonergično, antiemetski Navoban je razvijen i stavljen na farmakološko tržište vodeće međunarodne farmaceutske tvrtke Novartis, koja ima svoje proizvodne pogone u Švicarskoj i Španjolskoj.

Vjerojatno je, barem jednom, svaka osoba suočena s takvim simptomima kao što su povraćanje i mučnina, kakvu mu nelagodu donosi. A ako uzmete u obzir da se ova simptomatologija pojavljuje u pozadini antitumorske kemoterapije, kada pacijent već pati od višestrukih patnji, njegov izgled nije posebno poželjan. U takvoj situaciji, lijekovi su hitno potrebni za uklanjanje tih nuspojava anticancer terapije. A jedan od tih lijekova je Navoban - vrlo učinkovit antiemetik. 

[1], [2], [3], [4]

Indikacije Navoʙan

Djelatna tvar Navobana je kemijski spoj tropisetron, čija farmakodinamička i farmakokinetička svojstva daju osnovu za određivanje indikacija za upotrebu Navobana.

• Preventivne mjere za sprječavanje pojave mučnine i povraćanja, koje se neizbježno proizlaze iz ponašanja antitumorske kemoterapije.
• Kupirovanie slične simptome, koji se pojavljuje nakon kirurškog liječenja.

[5], [6]

Otpustite obrazac

Antiemetski serotonergični lijek predstavljen je na farmakološkom tržištu u obliku otopine koja se koristi za intravenoznu injekciju. Sadržaj aktivnog sastojka tropisetron hidroklorida u otopini iznosi 1 mg. Ampule se proizvode u dozi od 2 ml i 5 ml.

Drugi oblik oslobađanja - kapsule s kapacitetom od 5 mg, proizvodi Navoban paketi sadrže pet jedinica ovog kapaciteta.

[7]

Farmakodinamiku

Glavni potisak Navobana je njegov antiemetički učinak. Stoga je farmakodinamika Navobana odabrana od strane ljekarnika na takav način da zadovoljava nužne zahtjeve. Kirurško liječenje i upotreba određenih antineoplasticima u kemoterapiji može izazvati uklanjanje iz enterokromafinskih stanica koje se nalaze u mukoznim tkivima gastrointestinalnog trakta, serotonin (5-HT). Ovaj čimbenik pokreće signal, koji se očituje povećanom mučninom i refleksnim povraćanjem.

Osnovni kemijski spoj tropisetron je visoko selektivan (tj smjera) koji jako udara materijala koji smanjuje učinak podrazreda serotoninskih receptora - presinaptičkih 5-NTZ - himioretseptory. Te molekule proteina nalaze se u središnjem živčanom sustavu (CNS) i perifernim neuronima. Oni, u slučaju njihove uzbude, šalju signal na područje postrema (u hipotalamusu) i izazivaju refleks povraćanja.

Navoban vrlo učinkovito blokira takve signale, što je osnova antiemetičkog učinka aktivne tvari. Trajanje fizičke i kemijske stabilnosti Novobana određeno je 24 sata, što omogućuje da se jednom dnevno unese u tijelo. Upotreba dotičnog lijeka u protokolu liječenja ne dovodi do ekstrapiramidalnih nuspojava.

[8], [9], [10], [11], [12], [13]

Farmakokinetika

Aktivna supstanca antiemetičkog lijeka gotovo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Njegova komponenta prelazi 96%. U prosjeku je potrebno oko dvadeset minuta da polovica Navobana usisava sluznicu. Maksimalna količina aktivnog kemijskog spoja troposetrona ( _Cmax ) u krvnoj plazmi postiže se nakon tri sata (prosječno).
Farmakokinetika Navobana kada se veže na krvni protein pokazuje oko 71% spoja, u većini slučajeva interakcija se događa s proteinom kao što je alfa-glikoprotein. U mnogim aspektima, bioraspoloživost troposetrona određena je količinom lijeka koja se primjenjuje na tijelo. Oko 60% bioraspoloživosti daje 5 mg Navobana, ako se doza poveća na 45 mg, tada ta brzina raste do 100%.

Uočeno je da je farmakokinetika Navobana kod djece slična odgovarajućim karakteristikama odraslih pacijenata. Tropisetron se metabolizira u glukuronid ili sulfate i izlučuje se iz tijela kroz mokraćni trakt zajedno s urinom i žučom. Mala frakcija (oko 20%) ostavlja tijelo pacijenta zajedno s izmetom.

Djelovanje derivata aktivne tvari, u odnosu na 5-HTZ receptore, značajno se smanjuje. Kao rezultat toga, metaboliti ne sudjeluju u farmakološkim procesima lijeka.

U slučaju ponavljane dnevne primjene Navobana u dozama iznad 10 mg, može se primijetiti supersaturacija enzimatskog jetrenog sustava, koji aktivno sudjeluje u metabolizmu troposetrona. Takvo djelovanje može izazvati povećanje kvantitativne komponente aktivne tvari u krvi. Međutim, čak iu bolesnika s slabim metaboličkim procesima (u slučaju davanja takvih doza lijeka), ne postoji povećanje koncentracije tropisetrona u serumu, više od tolerabilne razine prihvatljivih pokazatelja. Stoga, ako je potrebno, prilično je lako propisati Navoban 5 mg, uzeti jednom dnevno šest dana. U tom slučaju kumulacija aktivne tvari u krvi pacijenta ne doseže kritične vrijednosti.

Poluživot lijeka i njegovih metabolita (T1 / 2) u bolesnika s visokom metaboličkom aktivnošću je otprilike osam sati. U osoba s niskom metaboličkom aktivnošću tropospira, ovaj se pokazatelj može protezati 45 sati.

Ukupna stopa uklanjanja tropospita i njegovih metabolita je u prosjeku 1 l / min. Istovremeno, uklanjanje bubrega u procesu iskorištavanja zauzima samo 10% tog faktora. Ako pacijent ima slabu stopu metabolizma aktivne supstance, tada ukupni klirens pada na 0,1 do 0,2 l / min, dok postotak izlučivanja renalnog stakla ostaje nepromijenjen. Smanjenje istog izvanstaničnog načina oslobađanja metaboličkih proizvoda doprinosi povećanju poluživota približno četiri do pet puta. U tom slučaju, područje u dijagramu "koncentracija-vremena" (AUC), smješteno ispod krivulje, povećava se pet do sedam puta. Maksimalna koncentracija aktivnog lijeka (C _max ) u krvi od pacijenta, i kvantitativno distribuciju proizvoda, ne odstupa od parametara prikazanih bolesnika s visokom razinom metabolizma aktivne tvari Navoban. Razlika se može promatrati u količini unmetaboliziranog troposetrona, izlučenu tijelom zajedno s urinom. U bolesnika s niskom razinom metabolizma, to je veće.

[14], [15], [16],

Doziranje i administracija

Potrebno je pridržavati se posebnih mjera predostrožnosti u slučaju da pacijent razvije nekontroliranu hipertenziju. Osobe koje su profesionalno povezane s radom na potencijalno traumatičnim mehanizmima ili pogonskim vozilima trebaju uzeti u obzir da uzimanje Navobana opterećuje pažnju i smanjuje brzinu reakcije.

Način primjene i doza variraju u vezi s orijentacijom terapije:

Uz preventivne mjere za suzbijanje mučnine i povraćanja uzrokovane liječenjem protiv raka, terapija traje šest dana.

U slučaju odraslih bolesnika, dnevna količina primijenjenog lijeka je 5 mg. Raspored unosa: prvi dan liječenja, neposredno prije kemoterapije, Navoban se primjenjuje intravenozno. Za sljedećih pet dana pripravak se daje oralno po kapsuli.

Adolescenti i djeca starija od dvije godine, dnevna doza se izračunava formulom od 0,2 mg po kilogramu težine djeteta, ali dobivena količina ne smije biti veća od 5 mg. Raspored ulaza je sličan slijedu prijema za odrasle pacijente: prvi dan je intravenozno, pet naknadno usmeno: otvorite ampulu i dodajte njezin sadržaj u sok od naranče ili neki drugi prirodni napitak.

U prevenciji ili kontroli povraćanja i mučnine, kao reakcije nakon operacije, količina primijenjenog lijeka određena je doza od 2 mg intravenozno, kratko prije primjene anestezije. Liječnici primjećuju dobru podnošljivost tropospeterskih dojenčadi starijih od dvije godine.

Navoban treba polako ući u tijelo (potrebna količina u obliku infuzije treba unijeti barem jednu minutu). Lijek u obliku kapsula poželjno se uzima ujutro, oko jedan sat prije jela. Pijte puno tekućine.

Ako se terapeutski učinak ne pojavljuje tijekom liječenja troprisotrona, potrebno je propisati paralelni prijam deksametazona kako bi se dobio željeni rezultat.

Metoda primjene i doze za pacijente u dobi umirovljenja nisu prilagođene.

Da bi se dobila otopina koja je potrebna za intravenoznu terapiju, ona se mora razrijediti s jednim od sljedećih lijekova:

• 5% -tna otopina dekstroze.
• 0,9% -tnu otopinu natrij klorida.
• Ringerovo rješenje.
• 0,3% otopine kalijevog klorida pri koncentraciji od 1 mg / 20 ml.
• 10% manitol otopine.

Treba napomenuti da u bolesnika prije liječenja pacijenata koji pate od hipertenzije, primjena Navobana u količini koja prelazi terapeutsku dozu (više od 10 mg) može izazvati daljnje povećanje tlaka. U tom slučaju, neophodno je stalno praćenje stomatološkog liječnika pacijentovih BP indeksa.

[24], [25], [26], [27], [28]

Koristite Navoʙan tijekom trudnoće

Farmakokinetika i farmakodinamika terapeutskog lijeka ne dopuštaju korištenje Navobana tijekom trudnoće. Izuzetak može biti situacija u kojoj se razmatra pobačaj - prekid djetetovog ležaja u ranoj fazi. Ako zbog medicinskih razloga neophodni tijek liječenja pada na razdoblje hranjenja novorođenčeta s grudima, hranjenje treba zaustaviti. 

Kontraindikacije

Uz naznaku uvođenja Navobana u rasporedu tečaja liječenja vrijedi znati kontraindikacije uporabe Navobana:

• Pojedinačna netolerancija bolesnika u tijelu tropisetron i drugi antagonisti 5-HT receptora.
• Preosjetljivost na druge sastojke lijeka.
• Dob djece do dvije godine.
• Vrijeme odgajanja djeteta.
• Razdoblje hranjenja novorođenčadi.
• Potrebno je voditi posebnu pažnju u slučaju imenovanja Navobana pacijentima s patološkim abnormalnostima u radu srca (ritam ili poremećaj provođenja).
• Oprez treba pripisati pacijentima koji su propisani uvod u protokol za terapiju beta-blokatora i antiaritmikih lijekova. 

[17], [18], [19], [20],

Nuspojave Navoʙan

U slučaju korištenja dotičnog lijeka u standardnim terapijskim dozama, nuspojave Navobana se promatraju prilično ograničen broj puta. Uz povećanje količine lijeka koji se primjenjuje na 2 mg, a još više, doziranje od 5 mg Navobana može izazvati neke nuspojave u pacijentovom tijelu.

• Postoje simptomi boli u trbuhu i glavi.
• Različite manifestacije alergije:

• Hiperemija kože.
• Svrbež.
• Osip kože.

• Nesvjesno stanje ili stanje pred-bojenje.
• Postoji neuspjeh u crijevu:

• Zatvor.
• Proljev.

• Može se pojaviti vrtoglavica.
• Smanjena opća vitalnost, slabost u cijelom tijelu.
• Zabilježeni su pojedini slučajevi cirkulacijskog šoka, kolapsa.
• Zatajenje srca.
• Preosjetljiva reakcija prvog tipa pojavila se sama:

• Generalizirana urtikarija.
• Teška masa.
• Osjećaj crvenila krvi na koži lica.
• Brzi napad bronhospazma s akutnom manifestacijom.
• Predah.
• Oštar pad krvnog tlaka.

Ali nedvojbeno povezivanje ovih manifestacija s prijemom Navobana još nije potvrđeno, a uzroci tih fenomena nisu razjašnjeni. Neke manifestacije ove simptomatologije mogu biti posljedice drugih bolesti koje su u pacijentovoj anamnezi, ili terapija istodobnim lijekovima.

[21], [22], [23],

Predozirati

Ako se veliki broj troposetrona ponovno uvodi pacijentu, može se primijetiti predoziranje lijeka, izraženo vizualnim halucinacijama. Ako je povijest pacijenta bila dijagnosticirana s prethodnim postojanim visokim krvnim tlakom (arterijska hipertenzija), postoji brz porast krvnog tlaka.

U tom je slučaju potrebna simptomatska terapija, stalno praćenje općeg stanja pacijenta i rad svih vitalnih organa pacijenta. 

[29]

Interakcije s drugim lijekovima

Temelji se na činjenici da se baza dijelovi smatraju farmakoloških tvari tropisetron komponente Navoban interakcija s drugim lijekovima izravno ovisne o farmodinamicheskih i farmakokinetičkim svojstvima ovom kemijskog spoja. 

Nemojte imati značajan utjecaj na dinamičke parametre troposetron inhibitora enzimskog sustava citokroma P450. Stoga, nema potrebe prilagoditi količinu jednog ili drugog primijenjenog lijeka. Globalne studije interakcije aktivne tvari Navoban s anestetičkim pripravcima nisu provedene.

Istovremena upotreba predmetnog lijeka s rifampicinom značajno smanjuje kvantitativnu komponentu troposetrona u krvi. Slična situacija s drugim lijekovima koji stimuliraju proizvodnju jetrenih enzima (na primjer fenobarbitalom). U takvoj situaciji liječnik razmatra razinu metabolizma pacijenta. Ako je visoka, tada se povećava količina Navobana. Ako postoji nizak metabolizam, tada se doza lijeka ne ispravlja.

Kardijalni nadzor zajedničke uporabe troposetrona s lijekovima koji su dizajnirani za povećanje QT razdoblja na kardiogramu pokazuje još više duljine. U vrijeme kada je monoterapija Navobana (primijenjena u terapeutskoj količini), nije zabilježen porast QT-a. Ali u ovoj situaciji ipak je potrebno pridati posebnu oprez u zajedničkoj uporabi ovih dvaju lijekova.

Uočeno je da uvođenje tropospitona u tijelo pacijenta u sprezi s prehrambenim proizvodima dopušta povećanje biodostupnosti Navobana (ta se brojka s 60% može povećati na 80%).

[30], [31], [32], [33], [34],

Uvjeti skladištenja

Tropisetron razrijeđenog lijeka je kemijski i fizički stabilan sljedećih 24 sata. I sa stajališta biologije (mogućnost kontaminacije mikroorganizmima), poželjno je da se lijek odmah koristi nakon pripreme otopine. Ostatak lijeka može se pohraniti još jedan dan nakon uzgoja, na hladnom mjestu s temperaturom od dva do osam stupnjeva iznad nule. Uvjeti skladištenja za Navoban uključuju sljedeće:

• Lijek ne smije biti zamrznut.
• Mjesto za pohranu ne smije biti dostupno za adolescente i djecu.
• Temperatura u sobi ne smije premašiti +30 ° C.

[35], [36], [37], [38], [39],

Rok trajanja

Na pakiranju treba navesti datum proizvodnje i krajnji rok za prodaju lijeka. Korištenje Navobana nakon datuma uporabe strogo je neprihvatljivo. Razdoblje valjanosti Navoban - pet godina. U ljekarnama je pušten na dostupnost recept.

[40],