Lamivudin

Antivirusni način neposrednog akcijskog Lamivudin, pripadaju skupini nukleotida i nukleozida su inhibitori reverzne transkriptaze, dostupan je na tržištu farmakološkog lijeka Aurobinda Pharma Ltd, sa sjedištem u Indiji. Međunarodni kod lijeka je ATT J05A F05.

HIV infekcija je meteža modernog društva. No, najstrašnija je stvar da do danas ne postoji učinkovit tretman koji u potpunosti može osloboditi pacijenta od ove strašne bolesti. Liječnici mogu blokirati daljnji razvoj patologije. I u tome mogu pomoći antivirusni lijek poput lamivudina. No, zbog svoje snažne farmakodinamike, samo-lijek je apsolutno neprihvatljiv. Takva sloboda može izazvati komplikacije, prouzročene letalitetom. Stoga je neophodno da ostanete u kontaktu sa svojim liječnikom. Samo on ima pravo propisati i otkazati lijek, prilagoditi dozu, raspored prijema i trajanje liječenja. 

[1], [2], [3], [4],

Indikacije Lamivudin

Ispitivani lijek Lamivudin je razvio znanstvena skupina proizvođača kao lijek uveden u kombiniranu terapiju HIV infekcije (virus humane imunodeficijencije).

Ovaj lijek može se koristiti u liječenju hepatitisa, kao iu liječenju kanceroznih tumora. Važno je napomenuti da se smatra lijek ne izliječi tijelo od virusa humane imunodeficijencije, ali to značajno smanjuje rizik od daljnjeg napredovanja sindrom stečene imunodeficijencije (AIDS - a) i druge patologije vezane uz HIV - infekcije.

[5], [6], [7]

Otpustite obrazac

Lijek Lamivudin, koji djelotvorno radi zajedno s drugim lijekovima da zaustavi djelovanje retrovirusa, pušten je na tržište medicinskih lijekova u obliku oralne otopine. Ovo nije jedini oblik oslobađanja ovog lijeka. Na policama ljekarni možete naći plastične posude u kartonskoj kutiji s 60 tablete lamivudina obložene zaštitnim slojem.

Glavna aktivna tvar, naznačavajući i svojstva lijeka, je kemijski spoj lamivudina, čija je koncentracija 10 mg, prisutna u 1 ml otopine. Jedna tablete ove tvari sadrže 150 mg.

Dodatni kemijskih sastojaka u lijeku su: saharoza, limunska kiselina, metilparaben, propilen-glikol, natrijev citrat, natrijev hidroksid, propil parahidroksibenzoat, razrijeđene klorovodične kiseline, okus jagoda ili okus banane, kao i pročišćenu vodu.

Lijek je bistra tekućina. Njegova hladovina može biti od blijedo do blijedo žute boje. Volumen bočice je 240 ml.

[8], [9]

Farmakodinamiku

Kada retrogradni virus koji pripada lentivirusnoj vrsti ulazi u tijelo, počinje polako, ali sustavno, uništavajući stanične strukture, uzrokujući razvoj takve bolesti kao što je HIV infekcija (AIDS). Ovaj proces praktički nije reverzibilan. Može se usporiti ili blokirati.

Stoga, farmakodinamika lamivudina pretpostavlja prisutnost sposobnosti aktivne tvari da inhibira reverznu transkriptazu određenog retrovirusa. Lamivudin trifosfata je selektivan i dovoljno učinkovit, blokira sintezu sojeva HIV-1 i HIV-2. U složenom liječenju zidovudinom, lijek kvalitativno blokira replikaciju HIV-1, a istovremeno doprinosi povećanju broja staničnih struktura CD4. Takva kombinacija kao zidovudin i lamivudin značajno smanjuje vjerojatnost daljnjeg razvoja bolesti i rizika od smrtnosti od njega.

Zajednički međuovisnost ovih dviju kemikalija ima malo citotoksične učinke na limfocitima periferne krvi, koštane srži, monocita - makrofaga, struktura limfocitne stanice koja nam omogućuje da procijeni mogućnosti terapijskog indeksa Lamivudina droga u obzir.

[10], [11], [12], [13], [14],

Farmakokinetika

Kada ste ušli u protokol liječenja lijeka, osim farmakodinamike, liječnik koji je pohađao zainteresiran je za farmakokinetiku lijeka. Uostalom, važan čimbenik u bilo kojem liječenju je sposobnost lijeka da se brzo apsorbira sluznica, tj. Brzina kojom lijek može donijeti pozitivnu promjenu u kliničkoj slici bolesti. I kao što nije posljednje mjesto uzima mogućnost organizma, ostaci ili metaboliti lijeka učinkovito se izlučuju.

Kao što je prikazano kliničkim i laboratorijskim istraživanjima, lijek određuje njegovu biodostupnost u rasponu od 80 - 85%, što je dobar pokazatelj. 

Maksimalna količina aktivne aktivne komponente lijeka u krvnoj plazmi se opaža već sat vremena nakon primjene. U slučaju terapijske preporučene doze, ova vrijednost (Cmax) iznosi od 1 do 1,9 ug / ml.

Ako se lijek uzima s hranom, maksimalna koncentracija se smanjuje, a razina bioraspoloživosti ostaje nepromijenjena.

Poluživot lijeka (T _1/2 ) u prosjeku odgovara vremenskom intervalu od pet do sedam sati. Lijek pokazuje nisku razinu komunikacije s proteinima krvi. Niz podataka potvrđuje činjenicu da se ljekovita aktivna tvar upija u cerebrospinalnu tekućinu (CSF) i središnji živčani sustav. Nakon dva do četiri sata, koncentracija lijeka u CSF (u odnosu na isti parametar u krvi) je 0,12.

Uglavnom, lijek izlučuje iz pacijenta kroz bubrege zajedno s urinom (više od 70% lamivudina). U prosjeku, njegovo sustavno odstranjivanje je otprilike označeno s 0,32 l / kg na sat.

Aktivni sastojak smatra se da je lijek (oko 10%) se metabolizira u jetri u lamivudin trifosfat, koji pokazuje duži poluživot, što u prosjeku odgovara vremenskom intervalu od 16 do 19 sati.

Stoga, ako je smanjena funkcija bubrega, potrebno je ispraviti dozu lijeka.

Farmakokinetika lijeka u terapijskoj terapiji kod mladih pacijenata (mlađih od dvanaest godina) gotovo je ista kao kod odraslih bolesnika. Razlika je samo u bioraspoloživosti lamivudina. Taj se pokazatelj značajno smanjuje i kreće se od 55 do 65%.

[15], [16], [17], [18]

Doziranje i administracija

Grupa farmaceuta - programeri bilo koje tvrtke proizvođača daje svoje preporuke o rasporedu primjene i dozama predloženog lijeka. No, ljudsko tijelo je individualno, poput onog bucmeta bolesti koje ga mogu zlostavljati. Stoga se metoda primjene i doza, u ovom slučaju lijeka, mogu ispraviti tijekom liječenja od strane liječnika prema kliničkoj slici bolesti. U ovom slučaju, stručnjak koji propisuje terapiju trebao bi imati iskustvo u radu s pacijentima zaraženim HIV-om.

Dotični lijek može biti pijan, bez obzira na vrijeme obroka. Lijek treba progutati cijelo, bez žvakanja, s dovoljnom količinom tekućine.

Pacijenti i adolescenti zaraženi HIV-om odraslih, čija masa prelazi 30 kg, dobivaju početnu dozu od 150 mg, podijeljeni u dvije doze ili 300 mg jednom dnevno tijekom dana. Trajanje liječenja unaprijed je određeno takvim pokazateljem kao razina CD4 limfocita pacijenta.

U ovom slučaju, doziranje lamivudina također se prilagođava od klirensa kreatinina pacijenta.

• Ako padne unutar granice od 30 do 50 ml / min, preporučena doza je 150 mg. U ovom slučaju, potporna je količina 150 mg (jedna doza dnevno).
• Ako padne unutar granice od 15 do 30 ml / min, preporučena doza je 150 mg. U ovom slučaju, potporna je količina 100 mg (jedna doza dnevno).
• Ako padne unutar granice od 5 do 15 ml / min, preporučena doza je 150 mg. U ovom slučaju, potporna je količina 50 mg (jedna doza dnevno).
• Ako je ispod 5 ml / min, preporučena doza je 50 mg. Slično, iznos održavanja lijeka iznosi 25 mg (jedan dnevni unos).

Kada je liječenje HIV infekcije kod mladih pacijenata čija težina nije do težinu 30 kg i starije od 3 mjeseca, jednu antivirusnu ljekovitu lamivudina daju u prosječnom dnevnom dozom - 4 mg po kilogramu tjelesne težine, raspoređenih na dva stupnja tijekom dana. U ovom slučaju, valja osigurati da izračunata dnevna količina lijeka ne prelazi 300 mg lamivudina. Trajanje terapijskog tretmana je vrlo individualno i propisuje liječnik. Doziranje treba prilagoditi za vrijeme porasta težine djeteta.

Kao u slučaju odraslog pacijenta, dozu lamivudina može se podesiti klirensom kreatinina malog pacijenta.

• Ako padne unutar granice od 30 do 50 ml / min, preporučena doza iznosi 4 mg po kilogramu tjelesne težine. U ovom slučaju, potporna je količina 4 mg po kilogramu težine (jedna doza po danu).
• Ako padne unutar granica od 15 do 30 ml / min, preporučena doza je 4 mg po kilogramu tjelesne težine. U tom slučaju, pomoćna količina je 2,6 mg po kilogramu težine (jedna doza po danu).
• Ako padne unutar granice od 5 do 15 ml / min, preporučena doza iznosi 4 mg po kilogramu tjelesne težine. U ovom slučaju, pomoćna je količina 1,3 mg po kilogramu težine (jedna doza dnevno).
• Ako je ispod 5 ml / min, preporučena doza je 1,3 mg po kilogramu tjelesne težine. U tom slučaju, potporna je količina 0,7 mg po kilogramu težine (jedna doza po danu).

Za dojenčad koja nije navršila tri mjeseca života, podaci o primanju dotičnog lijeka su ograničeni.

U slučaju profilakse nakon kontakta komunikaciju sa zaraženih HIV - om odrasle osobe (npr osoblje za njegu bolesnika ili usko javim rođake bolesnika), najkasnije u roku od 72 sati nakon kontakta (izrezivanje, spol, injekcije i tako dalje) antiretrovirusne droga lamivudin imenovan u dozi od 150 mg. Potrebno je dvije dnevne doze uzete tijekom mjeseca (četiri tjedna).

Ako pacijent ima povijest bubrežne i / ili jetrene insuficijencije, potrebno je prilagoditi dozu dotičnog lijeka.

Trebao bi biti vrlo oprezan pristup propisanom doziranju pacijentima prije umirovljenja i umirovljenja. Ovo upozorenje povezano je s tim promjenama povezanim s dobi koje nepromjenjivo utječu na tijelo ove kategorije bolesnika.

Antivirusni lijek koji se razmatra koristi se samo u složenom olakšanju bolesti i ne preporučuje se kao lijek za monoterapiju.

HIV - pozitivnih osoba i njihove okoline, biti svjesni da je uzimanje antiretrovirusne terapije (uključujući antiretrovirusne lijeka lamivudin) inhibira samo na razvoj bolesti, ali ni na koji način ne sprječava rizik od prijenosa na drugu osobu putem krvi, spolnim kontaktom ili otvorenu ranu. I dalje postoji velika vjerojatnost, protiv pozadine imunodeficijencije, da se dobije druga virusna bolest, kao i komplikacije različite vrste. Stoga, takvi pacijenti imaju posebnu kontrolu nad liječnicima.

Ako pacijent ima povijest hepatitisa B ili C, tada je u pozadini antivirusnog liječenja kod takvog pacijenta vjerojatno progresija teških komplikacija s potencijalno visokom smrtnošću.

Neki pacijenti zainteresirani su za pitanje mogućnosti antiretrovirusne terapije za upravljanje vozilima i / ili složenim mehanizmima koji zahtijevaju veću pažnju. Do danas, nema podataka o ovom pitanju, ali farmakodinamika Lamivudina ne sugerira bilo kakve probleme u ovom pitanju. Druga je mogućnost da to može biti otežano samim stanjem pacijenta i ozbiljnom kliničkom slikom bolesti.

[25], [26], [27], [28]

Koristite Lamivudin tijekom trudnoće

Razdoblje čekanja za rođenje ili dojite ga majčino mlijeko, budućnost ili predstaviti mlada majka trudi kako bi se smanjili unos bilo kakvih farmakoloških sredstava tradicionalne i alternativne medicine. To je zbog njezinog straha da šteti fetusu ili novorođenom djetetu. Kao što je prikazano u svim vrstama studija, upotreba lamivudina tijekom trudnoće znatno je ograničena.

Rezultati kliničkih ispitivanja potvrdili su sposobnost dotičnog lijeka da slobodno prodre placentarnu barijeru. Također se nalazi u majčinom mlijeku.

S tim u vezi, uporaba lijekova tijekom trudnoće i dojenja može se opravdati samo ozbiljnom kliničkom prikazom bolesti žene.

Uvođenje ovog lijeka na zečeve pokazalo je intrauterini smrt embrija.

Postoji niz dokumentarnih potvrda koje upućuju na kašnjenje djetetova psihičkog i fiziološkog razvoja, pojavu konvulzivnih simptoma i razvoj neuroloških bolesti. Međutim, nije uspostavljena izravna veza s primjenom lijeka.

No, zabrana uzimanja ne odnosi se na situacije u kojima je vjerojatnost prijenosa retrogradnog virusa djetetu visoka.

Zabranjeno je prihvaćanje lijeka u razdoblju dojenja. Ili mlađa majka dobiva liječenje, ali prekida hranjenje novorođenčeta s grudima, prenoseći ga na umjetno hranjenje. 

Kontraindikacije

Da bi se dobio očekivani terapeutski učinak zaustavljanja bolesti, lijek bi trebao aktivno utjecati na područja poremećaja ljudskog tijela. To je jedini način da se postignu potrebne promjene. Ali ljudsko tijelo je jedinstvena cjelina, a njegovi drugi sustavi, organi i procesi također su pogođeni. 

Stoga se, prema gore navedenom, može primijetiti da postoje kontraindikacije u primjeni lamivudina.

1. Pojedinačna netolerancija bolesnikovog tijela lamivudina ili jednog od sekundarnih kemijskih spojeva koji čine lijek.
2. Nemojte koristiti u protokolu liječenja novorođenčadi čija starost nije dosegla tri mjeseca.

[19], [20], [21]

Nuspojave Lamivudin

Pojedinačna farmakodinamika lijeka, pogrešan prijem, odstupanje od rasporeda ili doza, individualna osjetljivost na određeni kemijski spoj - sve to može izazvati nuspojave koje se očituju pri uzimanju lijeka. Liječnici ne mogu uvijek nedvosmisleno navesti neposrednu ovisnost o uvođenju lijeka i pojavi patoloških simptoma, ali ipak se može manifestirati:

1. Anemija.
2. Poremećaj spavanja.
3. Paresteziey.
4. Hyperlactatemia.
5. Pojava glavobolje.
6. Laktoacidozom.
7. Napadi kašlja.
8. Trombocitopenija.
9. Proljevne manifestacije.
10. Neutropenija.
11. Pojačanje pankreatitisa.
12. Povećana razina jetrenih enzima.
13. Prava erythrocyte aplasia.
14. Zbunjeno, ponekad izazivajući refleks povraćanja.
15. Izgled hladnih simptoma.
16. Sindrom boli u gornjem dijelu trbuha.
17. Povišene razine amilaze u serumu.
18. Alergijske manifestacije, uključujući angioedem.
19. Alopetsyey.
20. Brzo zamor tijela.
21. Artralgiey.
22. Rabdomiolizom.
23. Metabolički poremećaji.
24. Loše opće zdravlje.
25. I niz drugih manifestacija.

[22], [23], [24],

Predozirati

Na temelju individualnih karakteristika tijela, slabljenje drugih zdravstvenih bolesti, uz pretpostavku nemar u protokolu doziranja ili prijem, međusobnom utjecaju različitih lijekova, predoziranja drogom moguće. Nema znakova uzimanja velikih doza lamivudina danas. Nema posebnih informacija o ovom pitanju. Budući da nema dokaza i da prekomjerna doza lijeka može dovesti do smrti.

[29], [30], [31]

Interakcije s drugim lijekovima

Kao što je već napomenuto, antiretrovirusni lijek Lamivudin se ne preporuča za monoterapiju. Uglavnom je uveden u protokol kompleksnog liječenja bolesnika s HIV infekcijom. Stoga, pri propisivanju dotičnog lijeka, liječnik koji je pohađao treba poznavati osobitosti interakcije s drugim lijekovima.

U studiji su farmakodinamičke karakteristike razjašnjen niska kamatna stopa mogućnosti spajanja smatra lijeka s proteina u krvi, kao i niske razine metaboličkih interakcija i sposobnost brzog vrijeme od strane bubrega u nepromijenjenom obliku. Upravo takva obilježja lamivudina čine ga dovoljno inertnom u radu s drogama drugih skupina, ali još uvijek postoje ograničenja za prijem.

Budući da su studije i praćenje takvih pacijenata pokazali, lamivudin se ne smije uzimati zajedno s drugim lijekovima koji sadrže jedan od kemijskih spojeva: empricitabin ili lamivudin

Vrlo pažljivo je potrebno unijeti u jedan protokol s pripravcima, glavni način izlučivanja koji prolazi kroz bubrege (na primjer, trimetoprim). To je zbog činjenice da se na isti način, u nepromijenjenom obliku, smatra droga povučena, i to je već veliki teret na ovom tijelu. Pogotovo ako u povijesti pacijenta postoje kršenja u njegovu radu.

Drugi lijekovi (na primjer, cimetidin ili ranitidin) nisu potpuno, ali ostavljaju tijelo malom količinom mokraće kroz bubrege. To ih čini prihvatljivim partnerima u tandem prijema s tim lijekovima.

S zajedničkim primanjem s njegovim analognim zidovudinima značajno se smanjuje (do 30%) farmakoloških svojstava potonjeg. Nisu zapaženi učinci na farmakokinetiku lamivudina.

Sintetski antibakterijski agens trimetoprim izaziva povećanje koncentracije u krvi aktivne tvari dotičnog lijeka za otprilike 40%. Ali ako pacijent ne boluje od bubrežnih problema, tada podesite dozu obaju lijekova ne smiju biti.

Slična se situacija opaža i kada se lijek i sulfametoksazol zajedno primjenjuju u istom protokolu liječenja.

Nemojte propisivati zajedničku metodu lamivudina i zalcitabina, budući da farmakodinamika prvog inhibira intracelularnu fosforilaciju potonjeg.

[32], [33], [34]

Uvjeti skladištenja

Za provedbu terapije dali su očekivani rezultat, uz provedbu svih preporuka koje je propisao liječnik, vrijedi se upoznati i ispuniti uvjete skladištenja lamivudina. Neispravan sadržaj lijeka značajno smanjuje ili čak potpuno ukida svoje farmakološke značajke.

Ako su ispunjeni svi zahtjevi i preporuke, nema sumnje da učinkovitost svojstava lijeka ostaje visoka tijekom cijelog životnog vijeka proizvoda.

Sadrži lamivudin, koji ispunjava takve zahtjeve:

1. Mjesto gdje se planira održavanje lijeka mora biti zaštićeno od izravnog UV zračenja i drugog spektra sunčevih zraka.
2. Skladištenje temperature ne bi smjelo prelaziti 25 stupnjeva iznad nule.
3. Sadrži antiretrovirusni lijek koji je neophodan u mjestima koja nisu dostupna za adolescente i malu djecu.
4. Nakon otvaranja paketa, lijek treba koristiti u sljedećem mjesecu, a zatim učinkovitost lijeka značajno padne.

[35], [36], [37]

Rok trajanja

Pri ulasku u medicinsko tržište, svaki proizvod farmaceutskih tvrtki mora biti dostavljen s dva datuma na ambalaži: prvi - kada je proizvod proizveden; drugi je krajnji datum, nakon čega lijek ne smije biti korišten kao učinkovit antivirusno sredstvo za liječenje HIV infekcije.

U ovom slučaju, datum isteka antivirusnog lijeka Lamivudin je dvije godine (ili 24 mjeseca).