amitriptilin

Amitriptilin je antidepresiv iz skupine tricikličkih antidepresiva (TCA). Koristi se za liječenje raznih mentalnih poremećaja, uključujući depresiju, anksiozne poremećaje, napadaje panike i neke vrste tjeskobe. Amitriptilin se također može koristiti kao analgetik za kroničnu bol, osobito kada je sindrom boli u kombinaciji s depresijom ili anksioznošću.

Djelovanje amitriptilina je zbog njegove sposobnosti da poveća koncentraciju neurotransmitera u mozgu, kao što su serotonin i norepinefrin, što pomaže stabilizirati raspoloženje i smanjiti mentalnu nelagodu. Osim toga, amitriptilin ima antikolinergička svojstva, što može dovesti do sedacije i ublažavanja boli.

Indikacije amitriptilin

1. Depresivni poremećaji: amitriptilin se može propisati za liječenje različitih oblika depresije, uključujući veliki depresivni poremećaj, distimiju i atipičnu depresiju.
2. Anksiozni poremećaji: može biti učinkovit u smanjenju simptoma tjeskobe, uključujući generalizirani anksiozni poremećaj, panični poremećaj i socijalnu fobiju.
3. Noćna urinarna inkontinencija: amitriptilin se može koristiti za liječenje noćne urinarne inkontinencije u odraslih.
4. Migrene: neki pacijenti mogu dobiti olakšanje od migrene s amitriptilinom, osobito ako imaju komorbidnu depresiju ili bolni sindrom.
5. Kronična bol: amitriptilin se može koristiti za liječenje kronične boli kao što je miofascijalni bolni sindrom, osteoartritis i neuropatska bol.
6. Nesanica: amitriptilin se ponekad koristi za liječenje nesanice, osobito ako je povezana s depresijom ili sindromima boli.

Farmakodinamiku

1. Inhibicija neurotransmitera ponovna pohrana: Glavni mehanizam djelovanja amitriptilina povezan je s njegovom sposobnošću da inhibira ponovnu pohranu neurotransmitera kao što su serotonin i norepinefrin u presinaptičkim neuronima. To dovodi do povećanja koncentracije ovih neurotransmitera u sinaptičkom prostoru i, posljedično, do poboljšanja prijenosa signala između neurona.
2. Recept za histamin i acetilkolinili antagonizam: Amitriptilin ima antagonistički učinak na histaminske i acetilkolinske receptore, što može pridonijeti njegovom uspavljujućem i sedativnom učinku. Ovo može biti korisno u liječenju nesanice i anksioznih poremećaja.
3. Blokiranje alfa-adrenergičkih receptoraili: Amitriptilin blokira alfa-adrenergičke receptore, što može dovesti do sedacije i smanjenja simptoma tjeskobe.
4. Antagonizam natrijevih kanala: U visokim dozama, amitriptilin također može imati antagonistički učinak na natrijeve kanale, što može utjecati na provođenje srčanog tkiva i dovesti do antiaritmičkih učinaka.
5. Antagonizam M-kolinoreceptora: Amitriptilin ima antagonistički učinak na receptore muskarinskog tipa u perifernom i središnjem živčanom sustavu, što može dovesti do raznih nuspojava kao što su suha usta, zatvor, tahikardija itd.

Farmakokinetika

1. Apsorpcija: Amitriptilin se općenito dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta nakon oralne primjene. Vršne koncentracije u plazmi obično se postižu 2-12 sati nakon primjene.
2. Distribucija: Široko je raspoređen po cijelom tijelu, uključujući mozak, jetru, bubrege, pluća, srce i masno tkivo. Vezanje za proteine ​​plazme je oko 90%.
3. Metabolizam: Amitriptilin se metabolizira u jetri u nekoliko metabolita, uključujući nortriptilin, koji je aktivni metabolit. Ovaj proces se provodi uglavnom uz sudjelovanje enzima CYP2D6.
4. Izlučivanje: Izlučivanje amitriptilina i njegovih metabolita odvija se uglavnom putem bubrega. Otprilike 10-20% doze izlučuje se nepromijenjeno, ostatak se izlučuje u obliku metabolita.
5. Pola zivota: Poluživot amitriptilina iz tijela je oko 10-28 sati, dok je za njegov aktivni metabolit nortriptilin oko 18-44 sata.

Koristite amitriptilin tijekom trudnoće

Primjena amitriptilina tijekom trudnoće može biti zabrinjavajuća jer njegova sigurnost za fetus u razvoju nije u potpunosti istražena. Unatoč tome, liječnici ponekad mogu odlučiti prepisati amitriptilin trudnicama ako dobrobiti liječenja nadmašuju potencijalne rizike za fetus.

Kontraindikacije

1. Preosjetljivost: Osobe s poznatom preosjetljivošću na amitriptilin ili bilo koji drugi triciklički antidepresiv trebaju izbjegavati njegovu upotrebu.
2. MAO inhibicija: Amitriptilin se ne smije koristiti 14 dana nakon prekida uzimanja inhibitora monoaminooksidaze (MAOI) jer može doći do ozbiljnih kardiovaskularnih reakcija.
3. Upotreba MAO inhibitora: Nakon prekida uzimanja amitriptilina, pričekajte najmanje 14 dana prije početka uzimanja inhibitora monoaminooksidaze (MAOI).
4. Aktivna bolest srca: Amitriptilin treba koristiti s oprezom u bolesnika s aktivnom bolesti srca, jer može povećati aritmije ili promijeniti srčano provođenje.
5. Uzimanje alkohola: Bolesnici bi trebali izbjegavati konzumaciju alkohola dok uzimaju amitriptilin, jer može povećati njegov sedativni učinak i povećati rizik od nuspojava.
6. Trudnoća i dojenje: Primjena amitriptilina tijekom trudnoće može biti ograničena zbog mogućih učinaka na fetus. Također se ne preporučuje primjena tijekom dojenja zbog mogućeg izlučivanja lijeka u majčino mlijeko.
7. Bipolarni disredoslijed: Amitriptilin može pogoršati cikluse bipolarnog poremećaja i uzrokovati manične epizode u bolesnika s ovim stanjem.
8. Glaukom: Primjena amitriptilina može povećati intraokularni tlak, stoga ga treba koristiti s oprezom u bolesnika s glaukomom.

Nuspojave amitriptilin

1. Pospanost i smanjena koncentracija: amitriptilin može uzrokovati pospanost ili pospanost u bolesnika, osobito na početku liječenja. To može smanjiti sposobnost obavljanja zadataka koji zahtijevaju koncentraciju, kao što je vožnja ili upravljanje strojevima.
2. Suha usta: ovo je jedna od najčešćih nuspojava amitriptilina. Pacijenti mogu doživjeti osjećaj suhih usta, što može dovesti do nelagode prilikom govora, jela i pijenja.
3. Zatvor: amitriptilin može uzrokovati usporenu peristaltiku crijeva, što može dovesti do zatvora.
4. Gubitak apetita i promjene tjelesne težine: neki bolesnici osjećaju gubitak apetita dok uzimaju amitriptilin, što može dovesti do gubitka tjelesne težine.
5. Ortostatska hipotenzija: pacijenti mogu razviti nizak krvni tlak kada prelaze iz ležećeg u sjedeći ili stojeći položaj.
6. Tahikardija i aritmije: amitriptilin može izazvati ubrzani rad srca i poremećaje srčanog ritma u nekih bolesnika.
7. Seksualna disfunkcija: neki pacijenti mogu doživjeti seksualnu disfunkciju kao što je gubitak interesa za seksualnu aktivnost ili erektilna disfunkcija.

Predozirati

1. srčani aritmije: Jedna od najozbiljnijih komplikacija predoziranja amitriptilinom su srčane aritmije kao što su tahikardija, bradikardija, fibrilacija atrija ili asistolija. To je zbog njegovog antagonističkog djelovanja na natrijeve kanale i druge receptore.
2. Sindrom viška serotonina: Predoziranje amitriptilinom može uzrokovati sindrom viška serotonina, koji se očituje kao hipertermija, proljev, tremor, hiperrefleksija i drugi simptomi.
3. Depresija središnjeg živčanog sustava (CNS).: Predoziranje može uzrokovati duboku depresiju središnjeg živčanog sustava, koja se manifestira kao sedacija, smanjena razina svijesti, koma, pa čak i sindrom napadaja.
4. Antikolinergički učinci: Predoziranje može izazvati teške antikolinergičke učinke kao što su suha usta, zadržavanje urina, proširene zjenice, zatvor i povišena tjelesna temperatura.
5. Hipotenzija: Predoziranje amitriptilinom može uzrokovati hipotenziju i akutne padove krvnog tlaka.

Interakcije s drugim lijekovima

1. Inhibitori enzima CYP2D6 ili induceri: Amitriptilin se metabolizira u jetri pomoću enzima CYP2D6. Inhibitori ovog enzima, poput fluoksetina ili paroksetina, mogu povećati razinu amitriptilina u krvi, a induktori, poput karbamazepina ili fenitoina, mogu smanjiti njegovu učinkovitost.
2. Antikolinergički lijekovi: Kombinacija amitriptilina s drugim lijekovima koji imaju antikolinergička svojstva, kao što su antihistaminici, antiparkinsonici ili lijekovi za sindrom iritabilnog crijeva, može povećati antikolinergičke nuspojave kao što su suha usta, zatvor, poteškoće s mokrenjem i druge.
3. Lijekovi sa centralnim djelovanjem: Kombinacija amitriptilina s drugim lijekovima sa središnjim djelovanjem kao što su sedativi, alkohol ili narkotički analgetici može povećati depresivne učinke na središnji živčani sustav i povećati rizik od sedacije i respiratorne depresije.
4. Inhibitori monoaminooksidaze (MAOI): Kombinacija amitriptilina s MAOI može dovesti do ozbiljnih nuspojava kao što su hipertenzivna kriza ili serotoninski sindrom. Razdoblje karence IMAO treba biti najmanje 14 dana prije početka liječenja amitriptilinom.
5. Lijekovi koji povećavaju rizik od aritmija: Kombinacija amitriptilina s drugim lijekovima koji mogu produžiti QT interval ili povećati rizik od aritmija, kao što su antiaritmici, antibiotici ili antiaritmijske biljke, može povećati rizik od srčanih aritmija.