Biltricid

Biltricid sadrži tvar prazikvantel, koja ima učinkovita antihelmintska svojstva.

Princip ljekovitog djelovanja temelji se na potenciranju propusnosti staničnih stijenki helminta pod djelovanjem Ca iona. Povećanje vrijednosti Ca iznad normalne razine unutar tijela helminta dovodi do kontrakcije mišića u kombinaciji s poremećajem metabolizma ugljikohidrata, smanjenjem vrijednosti glikogena i stvaranjem toksičnih indikatora derivata mliječne kiseline. Ove promjene doprinose uništavanju parazita.

Lijek također ima snažan učinak na nematode i cistode.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikacije Biltricid

Koristi se za sljedeće poremećaje:

• helmintske lezije uzrokovane djelovanjem različitih vrsta šistosoma;
• infekcije uzrokovane aktivnošću plućnih ili jetrenih metilja (kineski metilj, kao i Paragonimus westermani, vjeveričji metilj itd.).

[ 3 ], [ 4 ]

Otpustite obrazac

Ljekovita komponenta se oslobađa u tabletama - 6 komada unutar staklene bočice. U pakiranju se nalazi 1 takva bočica.

[ 5 ]

Farmakokinetika

Nakon primjene, prazikvantel se potpuno i brzo apsorbira, postižući vrijednosti Cmax u plazmi nakon 1-2 sata. Nakon uzimanja 5-50 mg/kg tvari, vrijednosti lijeka u perifernoj krvi iznose 0,05-5 μg/ml. U usporedbi s razinom u perifernoj krvi, pokazatelj u mezenteričnoj arteriji je tri do četiri puta veći.

Nepromijenjeni prazikvantel prelazi krvno-moždanu barijeru; razine u cerebrospinalnoj tekućini (CSF) iznose 10-20% vrijednosti u plazmi (podaci preuzeti iz predkliničkih ispitivanja). S obzirom na nedostatak informacija, može se pretpostaviti da je razina prazikvantela u ljudskoj CSF također približno 10-20% njegovih vrijednosti u serumu.

20% tvari iz serumskih vrijednosti izlučuje se majčinim mlijekom. Nakon 24 sata od trenutka jednokratne primjene doze od 50 mg/kg ili nakon 32 sata od 1-dnevnog ciklusa liječenja (20 mg/kg lijeka 3 puta dnevno), vrijednosti lijeka u majčinom mlijeku smanjuju se na minimalnu detektabilnu oznaku (4 mcg/l).

Prazikvantel prolazi kroz brzi intrahepatički metabolizam prvog prolaska (presistemski metabolizam). Poluvrijeme eliminacije nepromijenjene tvari je 1-2,5 sata. Poluvrijeme eliminacije sistemske radioaktivnosti (prazikvantel s metaboličkim elementima) je 4 sata. Prazikvantel se izlučuje putem bubrega samo u metaboliziranom stanju. Preko 80% primijenjene doze izlučuje se putem bubrega unutar 4 dana (80-90% ovog volumena - unutar prvih 24 sata).

Glavne metaboličke komponente su hidroksilirani produkti koji nastaju tijekom razgradnje prazikvantela (oni su 4-hidroksicikloheksilkarbonilni analozi). Otprilike 60-80% ovih hidroksiliranih produkata izlučuje se putem bubrega; dodatnih 15-37% - žuči, a preostalih 6% izlučuje se putem crijevnog lumena.

Kako bi se osigurao potreban učinak, paraziti moraju biti izloženi odgovarajućoj koncentraciji aktivnog sastojka tijekom potrebnog vremenskog razdoblja. Nema preciznih podataka o ljudima, ali na temelju predkliničkih ispitivanja i podataka dobivenih farmakokinetičkih studija na ljudima može se pretpostaviti da se razina lijeka u plazmi mora održavati na 0,6 μm/l (ekvivalentno 0,1875 μg/ml) tijekom najmanje 4-6 sati (ali ne više od 10) kako bi se postigao terapijski učinak.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Doziranje i administracija

Lijek se uzima oralno; žvakanje tablete je zabranjeno. Lijek treba uzimati prije ili s hranom. Preporučuje se uzimanje lijeka navečer (s 1 dozom dnevno). Ako je potrebno uzimati lijek nekoliko puta dnevno, razmak između doza trebao bi biti 5 sati. Veličine porcija određuju se vrstom patogena. Doziranje se odabire na sljedeći način:

• krvni šistosom – 40 mg/kg, 1 put dnevno (ciklus traje 1 dan);
• Schistosoma Mansonii ili Schistosoma intercalatum – 20 (2 puta) ili 40 (1 put) mg/kg dnevno (1-dnevni tretman);
• Japanski šistosom ili Schistosoma mekongi – 30 (2 puta) ili 60 (1 put) mg/kg dnevno (tečaj traje 1 dan);
• Kineski ili vjeveričji metilj – 25 mg/kg 3 puta dnevno (ciklus traje 1-3 dana);
• plućni metilji (također Paragonimus westermani) – 25 mg/kg 3 puta dnevno (ciklus od 2-3 dana).

[ 16 ]

Koristite Biltricid tijekom trudnoće

Lijek se ne propisuje u prvom tromjesečju. U budućnosti se može koristiti tek nakon procjene svih prednosti i nedostataka ove opcije. Odluku treba donijeti ginekolog koji ga liječi zajedno s parazitologom.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• očna cisticerkoza;
• koristiti zajedno s rifampicinom;
• osobna netolerancija na prazikvantel i druge pomoćne elemente lijeka.

Oprez je potreban u sljedećim slučajevima:

• insuficijencija jetrene funkcije, koja ima dekompenziranu prirodu;
• poremećaji miokardnog ritma;
• hepatospleničnu šistosomijazu.

[ 12 ], [ 13 ]

Nuspojave Biltricid

Nuspojave nakon uzimanja lijeka uključuju:

• poliserozitis;
• krvavi proljev, mučnina, anoreksija ili povraćanje;
• urtikarija, anafilaksa, vrućica ili angioedem;
• konvulzije, aritmija, vrtoglavica, astenična stanja ili pospanost;
• mialgija.

[ 14 ], [ 15 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Tvari koje induciraju djelovanje intrahepatičnih enzima smanjuju razinu prazikvantela u plazmi (dok lijekovi koji usporavaju aktivnost tih enzima, naprotiv, povećavaju razinu prazikvantela).

Smanjenje intraplazmatske razine prazikvantela zabilježeno je kada se Biltricide kombinira s klorokinom.

[ 17 ]

Uvjeti skladištenja

Biltricid treba čuvati na suhom, tamnom mjestu, izvan dohvata djece. Pokazatelji temperature ne smiju prelaziti 30°C.

[ 18 ]

Rok trajanja

Biltricid se može koristiti 5 godina od datuma puštanja terapeutskog sredstva u promet.

[ 19 ]

Zahtjev za djecu

Zabranjeno je propisivanje lijeka u slučaju helmintijaze djeci mlađoj od 4 godine.

[ 20 ]

Analogi

Analogi lijeka su tvari Cesol i Azinox s Praziquantelom.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Recenzije

Biltricid dobiva prilično dobre recenzije - s pravom dozom, lijek je vrlo učinkovit, brzo uklanja helminte. Među nedostacima, ističu veliki broj nuspojava koje se često razvijaju pri korištenju lijeka, kao i prilično visoku cijenu.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]