Diltiazem

Diltiazem je lijek s antihipertenzivnim, antianginalnim i antiaritmičkim svojstvima; njegov aktivni sastojak je diltiazem. Lijek može blokirati aktivnost Ca kanala, potisnuti stvaranje akcijskog potencijala, a također i razdvojiti aktivnost "ekscitacije-kontrakcije".

Također može smanjiti kontraktilnost miokarda, smanjiti brzinu AV provođenja i broj miokardnih kontrakcija. Značajno povećava trajanje sinusnog ciklusa i obnavlja sinusni ritam tijekom tahikardije. [ 1 ]

Indikacije Diltiazem

Koristi se u liječenju sljedećih kardiovaskularnih bolesti:

• IHD, uključujući anginu pektoris;
• povišeni krvni tlak (monoterapija ili kombinacija s drugim antihipertenzivnim lijekovima);
• SVT;
• plućna hipertenzija.
• Može se koristiti za sprječavanje razvoja koronarnog spazma tijekom koronarnog bypassa ili tijekom koronarne angiografije.

Koristi se u kombiniranom liječenju:

• nakon infarkta miokarda (ako postoje kontraindikacije za primjenu β-blokatora);
• dijabetički oblik nefropatije;
• u slučaju ventrikularnog fluttera i fibrilacije, kao i za uklanjanje paroksizama atrijske fibrilacije.

Propisuje se u transplantologiji, nakon transplantacije bubrega, kako bi se spriječio razvoj neuspjeha transplantacije, a također i prilikom provođenja imunosupresivnog liječenja.

Otpustite obrazac

Terapeutska tvar se oslobađa u obliku tableta od 60 mg, 30 komada po kutiji.

Farmakodinamiku

Diltiazem može opustiti glatke mišiće koronarnih žila, djelujući u koncentracijama koje ne dovode do negativnog inotropnog učinka. Smanjuje ventrikularnu frekvenciju kod osoba s povećanom ventrikularnom frekvencijom, kod kojih se opaža atrijalni flutter i fibrilacija. [ 2 ]

Lijek ima opuštajući učinak na glatke mišiće krvnih žila, što smanjuje sistemski periferni vaskularni otpor i ublažava periferne i bubrežne učinke angiotenzina-2. [ 3 ]

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, lijek se gotovo u potpunosti apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Sudjeluje u intenzivnim metaboličkim procesima tijekom prvog intrahepatičkog prolaza. Razina bioraspoloživosti je približno 40%. Parametri plazme su varijabilni.

Sinteza proteina – približno 80%. Diltiazem se izlučuje u majčino mlijeko. Intrahepatični metabolički procesi odvijaju se uz pomoć enzimskog sustava hemoproteina P450. Metabolička komponenta desacetildiltiazem ima 25-50% učinka nepromijenjenog elementa.

Poluvrijeme eliminacije lijeka je unutar 3-5 sati. Izlučuje se uglavnom u obliku produkata raspadanja urinom i žuči; oko 2-4% se izlučuje nepromijenjeno urinom. Izlučivanje tvari je slabo dijalizom.

Doziranje i administracija

Često se lijek uzima u količini od 1 tablete 2-3 puta dnevno (uzimajući u obzir reakciju pacijenta na Diltiazem i indikacije). Po potrebi se doza može povećati na 2 tablete 2 puta dnevno. Promjene doze mogu se napraviti nakon najmanje 14 dana.

Dnevno možete uzeti najviše 0,36 g tvari. Tablete treba uzimati na prazan želudac, progutati cijele i isprati s običnom vodom.

Dugotrajnom upotrebom i postizanjem dugoročnog pozitivnog ljekovitog učinka, doza se može smanjiti na minimum.

Kada se primjenjuje u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekom, može biti potrebno promijeniti dozu potonjeg.

• Zahtjev za djecu

Ne davati osobama mlađim od 18 godina.

Koristite Diltiazem tijekom trudnoće

Diltiazem se ne smije koristiti tijekom trudnoće.

Ako trebate uzimati lijek tijekom dojenja, trebali biste prestati dojiti.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• teška intolerancija na jednu od komponenti lijeka;
• kardiogeni šok;
• bradikardija sinusnog tipa;
• sistolička disfunkcija lijeve klijetke (također u slučaju infarkta miokarda);
• teški oblik aortne stenoze;
• disfunkcija bubrega ili jetre;
• SSSU.

Zabranjeno je koristiti s β-blokatorima. Potrebno je koristiti s oprezom pri stabilizaciji srčanog ritma kod osoba koje pate od hemodinamskih poremećaja.

Nuspojave Diltiazem

Glavne nuspojave:

• privremena hipotenzija;
• poremećaj provođenja i bradikardija;
• tahikardija i smanjenje srčanog minutnog volumena;
• eozinofilija, slabost, nesvjestica, vrtoglavica, tinitus i cefalgija;
• poremećaji potencije, periferni edem, labilnost raspoloženja;
• hiperplazija u području sluznice desni i dispepsija;
• hiperglikemija, hiperemija i hipertermija;
• znakovi alergije (svrbež i epidermalni osip), multiformni eritem;
• poliurija ili nokturija.

Predozirati

U slučajevima trovanja diltiazemom opaža se sniženje krvnog tlaka, intrakardijalni blok, bradikardija i zatajenje srca.

Potrebno je ispiranje želuca i primjena enterosorbenta. Osim toga, provodi se hemoperfuzija i plazmafereza. Kao antidot intravenozno se primjenjuju kalcijeve tvari, a koriste se i izoproterenol, atropin, dobutamin ili dopamin. Može se provesti forsirana diureza.

Ako se uoči teški AV blok, treba provesti srčanu stimulaciju.

Interakcije s drugim lijekovima

Primjena lijeka zajedno s tvarima koje blokiraju β-adrenergičke receptore može izazvati poremećaje AV provođenja i progresiju bradikardije.

Lijek je sposoban povećati razinu digoksina u serumu (za 20-60%).

Diltiazem pojačava antihipertenzivno djelovanje diuretika i drugih antihipertenzivnih lijekova te pojačava negativan utjecaj fluorotana na srce.

Lijek smanjuje razinu diazepama u krvi.

Blokatori H2-receptora (npr. cimetidin) mogu povisiti razinu diltiazema u serumu.

Uvjeti skladištenja

Diltiazem treba čuvati na temperaturi ne višoj od 25°C.

Rok trajanja

Diltiazem se može koristiti 24 mjeseca od datuma proizvodnje lijeka.

Analogi

Analozi lijeka su Blokaltsin, Dilren, Aldizem s Dilcardijom, Tiakem s Dilcemom i Cardil. Osim toga, popis uključuje Diacordin, Cortiazem i Zilden.