Enagexal Compositum

Enagexal compositum je složeni lijek iz kategorije ACE inhibitora.

[ 1 ]

Indikacije Enagexala compositum

Koristi se za liječenje različitih vrsta hipertenzije različitog stupnja težine.

Otpustite obrazac

Lijek se izdaje u tabletama, koje su pakirane po 10 komada u blistere. Pakiranje sadrži 3 takve trake.

Farmakodinamiku

Kombinirani antihipertenzivni lijek koji sadrži enalapril, ACE inhibitor, i hidroklorotiazid, diuretik tiazidnog tipa.

Enalapril inhibira stvaranje angiotenzina 2 i eliminira njegov vazokonstriktorni učinak. Osim toga, smanjuje ukupni otpor perifernih žila, smanjuje težinu naknadnog opterećenja, krvni tlak i tlak u desnom atriju i plućnoj cirkulaciji. Istodobno, enalapril smanjuje vaskularni otpor bubrega, zbog čega se poboljšava bubrežna cirkulacija krvi.

Hidroklorotiazid ima natriuretski i diuretski učinak, a također pojačava antihipertenzivna svojstva enalaprila.

Sniženje vrijednosti krvnog tlaka opaža se otprilike 1 sat nakon uzimanja lijeka, a taj učinak traje oko 24 sata (u prosjeku).

[ 2 ]

Farmakokinetika

Enalapril.

Nakon uzimanja tablete, apsorbira se oko 50-70% tvari enalapril maleata.

Vrijednosti Cmax u serumu postižu se nakon 1 sata. Nakon apsorpcije, tvar se hidrolizira, pretvarajući se u enalaprilat, koji je još snažniji ACE inhibitor od enalaprila. Vršne vrijednosti enalaprila u krvnoj plazmi postižu se nakon 3-4 sata od trenutka primjene lijeka.

Otprilike 50-60% enalaprilata podliježe sintezi proteina u plazmi.

Oko 94% doze enalapril maleata izlučuje se urinom i stolicom kao enalapril s enalaprilatom. Glavna komponenta urina je tvar enalaprilat, koja čini približno 94% doze. Poluvrijeme eliminacije lijeka je 35 sati.

Izlučivanje se smanjuje kod osoba s oslabljenom bubrežnom funkcijom - u skladu sa stupnjem insuficijencije. Dijaliza enalaprilatne komponente odvija se brzinom od 62 ml/sat.

Hidroklorotiazid.

Stopa apsorpcije hidroklorotiazida iznosi 65-75%. U bolesnika s kongestivnim zatajenjem srca, apsorpcija tvari je smanjena. Vršne razine hidroklorotiazida u plazmi su u rasponu od 70-490 ng/ml, a potrebno je 1,5-4 sata da se postignu nakon oralne primjene 12,5 mg, te 25 sati nakon oralne primjene 25 mg tvari.

Sinteza proteina elementa unutar plazme je približno 40-68%.

Izlučivanje hidroklorotiazida je gotovo potpuno - >95% se izlučuje nepromijenjeno putem bubrega. Poluvrijeme eliminacije je unutar 6-15 sati.

Hidroklorotiazid prolazi kroz placentu, ali ne prolazi krvno-moždanu barijeru. Kod zatajenja bubrega, brzina izlučivanja može biti smanjena, a poluvrijeme eliminacije produljeno.

Doziranje i administracija

Lijek se uzima oralno, odabirom režima doziranja pojedinačno za svakog pacijenta, uzimajući u obzir njegovo stanje i stupanj hipertenzije. Terapija započinje primjenom malih doza lijeka, postupno ih povećavajući.

Propisivanje fiksne kombinacije Enahexal Composituma dopušteno je samo u slučajevima kada prethodne prilagodbe doze (titracija) ili pojedinačne kombinacije (enalapril ili hidroklorotiazid) nisu dale rezultate. Osobe s odgovarajućim kliničkim indikacijama trebaju razmotriti mogućnost izravnog prijelaza s monoterapije na primjenu fiksne kombinacije lijekova.

Sheme za korištenje doze lijeka 10/25.

Veličina početne dnevne doze za osobe kojima je propisano složeno liječenje: uzimanje 1 tablete u obliku 10/25 mg, jednom dnevno.

Prosječna dnevna doza je 1-2 ove tablete, uzimane jednom ili dva puta dnevno.

U održavajućem liječenju, lijek se također koristi jednom dnevno.

Dnevno je dopušteno maksimalno 40 mg enalaprila i 0,1 g hidroklorotiazida, što je 4 tablete ljekovite tvari. Ovaj dio treba konzumirati u 1 ili 2 doze.

Načini primjene lijeka u dozi 20/12,5.

U početku, osobe kojima je propisana kombinirana terapija trebaju uzimati 0,5 tableta lijeka u dozi od 20/12,5 mg dnevno.

Prosječna dnevna doza je jedna tableta od 20/12,5 mg.

Za održavanje liječenja uzimajte 0,5 tableta od 20/12,5 mg jednom dnevno.

Možete uzeti najviše 2 tablete Enahexal Composituma od 20/12,5 mg dnevno – bilo kao pojedinačnu dozu ili podijeljeno u 2 doze.

Lijek se uzima bez obzira na unos hrane, tableta se ispire s puno obične vode.

Koristite Enagexala compositum tijekom trudnoće

Enahexal compositum se ne smije koristiti tijekom trudnoće ili dojenja.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• prisutnost jake osjetljivosti na enalapril ili druge ACE inhibitore;
• prisutnost Quinckeovog edema u anamnezi;
• teško oštećenje bubrega (klirens kreatinina ispod 30 ml/min) ili dijaliza;
• klinički značajna odstupanja u razinama elektrolita (razvoj hiperkalcemije ili hipokalemije i hiponatremije);
• arterijska stenoza u području bubrega (obostrana ili jednostrana (ako pacijent ima samo jedan bubreg));
• pacijenti koji su nedavno primili transplantaciju bubrega;
• mitralna ili aortna stenoza hemodinamskog značaja;
• opstruktivna kardiomiopatija hipertrofičnog tipa;
• teška disfunkcija jetre (komatozno stanje ili hepatička koma);
• dijabetes melitus ili giht u teškoj fazi.

Nuspojave Enagexala compositum

Upotreba lijeka može dovesti do razvoja nekih nuspojava:

• sistemski simptomi: vrtoglavica, osjećaj slabosti i bol u trbuhu ili prsima;
• poremećaji povezani s funkcioniranjem kardiovaskularnog sustava: tahikardija, ortostatski kolaps ili palpitacije;
• probavni poremećaji: nadutost, suha usta, pankreatitis, zatvor, kolestatska žutica ili povraćanje;
• lezije koje utječu na živčani sustav: osjećaj pospanosti ili nervoze, uznemirenost, nesanica i parestezija;
• simptomi povezani s epidermisom: multiformni eritem, svrbež, kao i Stevens-Johnsonov sindrom i eksfolijativni dermatitis, uključujući gubitak kose i TEN;
• problemi s funkcijom bubrega: zatajenje bubrega ili tubulointersticijski nefritis;
• znakovi alergije: urtikarija, Quinckeov edem, anafilaktoidne reakcije, kao i RDS;
• poremećaji hematopoetske funkcije: agranulocitoza, trombocito- ili leukopenija, te aplastična ili hemolitička anemija;
• oštećenje vida: ksantopsija ili prolazno zamućenje vida;
• Ostali simptomi uključuju bol u leđima, slabost ili grčeve mišića, dispneju, tinitus, artralgiju, obilno znojenje i smanjen libido.

Dugotrajna uporaba lijekova može dovesti do razvoja hiponatremije ili -kalemije.

Predozirati

Ovisno o težini trovanja, mogu se pojaviti sljedeći simptomi: neravnoteža soli, pareza, snižen krvni tlak, smanjena svijest (do kome), aritmija, kardiovaskularni šok, a uz to i konvulzije, bradikardija, paralitički ileus, Quinckeov edem i zatajenje bubrega.

U slučaju opijenosti potrebno je provesti postupke koji pomažu u uklanjanju lijeka iz tijela (ispiranje želuca i upotreba aktivnog ugljena pola sata od trenutka uzimanja lijeka), a uz to pratiti rad vitalnih sustava u bolnici.

U teškim slučajevima trovanja provode se bolnički postupci za stabilizaciju vrijednosti krvnog tlaka: intravenska injekcija otopine NaCl s nadomjescima plazme; kao i hemodijaliza i injekcije angiotenzina 2, ako je potrebno.

Ako se razvije Quinckeov edem ili drugi anafilaktički simptomi, propisuje se desenzibilizirajuće liječenje, tijekom kojeg se koriste antihistaminici (poput loratadina sa suprastinom) i GCS (uključujući deksametazon s prednizolonom), a uz to se poduzimaju mjere za osiguranje prohodnosti dišnih putova.

Uz to, potrebno je redovito pratiti vrijednosti acidobazne, vodene i solne ravnoteže, kao i glukozu i spojeve koji se izlučuju urinom. Ako se pojavi hipokalemija, rezerve kalija moraju se nadoknaditi.

Interakcije s drugim lijekovima

Kombinacija s antihipertenzivnim lijekovima (uključujući druge diuretike i lijekove koji blokiraju aktivnost β-receptora), vazodilatatorima, nitratima, fenotiazinima, kao i barbituratima, tricikličkim antidepresivima i alkoholnim pićima uzrokuje pojačavanje hipotenzivnih svojstava lijeka.

Protuupalni i analgetski lijekovi (uključujući indometacin i aspirin) mogu smanjiti antihipertenzivni učinak Enahexal Composituma. U osoba s hipovolemijom ova kombinacija može dovesti do akutnog zatajenja bubrega.

Primjena velikih doza salicilata zajedno s lijekom dovodi do pojačavanja njihovih toksičnih svojstava u odnosu na središnji živčani sustav (na to utječe aktivnost hidroklorotiazida).

Diuretici, kalij i lijekovi koji štede kalij (na primjer, amilorid sa spinorolaktonom i triamterenom), kao i drugi lijekovi koji povećavaju razinu kalija (uključujući heparin) dovode do snažnog porasta razine kalija pod utjecajem enalaprila.

Kombinacija lijeka s diureticima (kao što je furosemid), karbenoksolonom, GCS-om, kao i salicilatima, ACTH-om, amfotericinom B i penicilinom G ili zlouporaba laksativa dovodi do povećanja nedostatka magnezija ili kalija pod utjecajem hidroklorotiazida.

Kombinacija s litijem uzrokuje porast razine litija u serumu (ovaj pokazatelj se mora stalno pratiti), uslijed čega se mogu pojačati njegovi neurotoksični i kardiotoksični učinci.

Digitalis glikozidne tvari mogu povećati težinu učinaka i nuspojava digitalisa kod osoba s hipomagnezijemijom ili -kalemijom.

Kateholamini (poput epinefrina) smanjuju terapijski učinak hidroklorotiazida.

Narkotici, tablete za spavanje i anestetici značajno povećavaju vrijednosti krvnog tlaka (stoga, prije davanja anestezije, morate obavijestiti anesteziologa o liječenju Enahexal Compositumom).

Imunosupresivi, prokainamid, kao i alopurinol sa sistemskim GCS-om i lijekovima koji potiskuju aktivnost koštane srži, smanjuju broj leukocita u krvi i uzrokuju leukopeniju.

Primjena citostatika (uključujući ciklofosfamid i metotreksat s fluorouracilom) dovodi do pojačavanja toksičnog učinka na koštanu srž (osobito granulocitopenije) - nastaje zbog djelovanja hidroklorotiazida.

Kombinacija s oralno primijenjenim hipoglikemicima (uključujući bigvanide ili sulfonilureju), kao i s inzulinom, dovodi do slabljenja hipoglikemijskog učinka.

Uzimanje zajedno s kolestipolom ili kolestiraminom smanjuje stupanj apsorpcije hidroklorotiazida.

Mišićni relaksanti slični kurareu, kao i nepolarizirajući agensi koji blokiraju neuromuskularni prijenos, povećavaju trajanje i pojačavaju mišićno-relaksirajući učinak hidroklorotiazida (anesteziologa treba unaprijed obavijestiti o primjeni lijeka).

Kombinacija s metildopom ponekad uzrokuje hemolizu zbog stvaranja antitijela protiv tvari hidroklorotiazida.

[ 3 ], [ 4 ]

Uvjeti skladištenja

Enagexal Compositum treba čuvati na tamnom i suhom mjestu, nedostupnom maloj djeci. Temperaturne vrijednosti ne smiju prelaziti 25°C.

Rok trajanja

Enagexal Compositum se smije koristiti unutar 36 mjeseci od datuma proizvodnje lijeka.

Zahtjev za djecu

Zabranjeno je propisivanje lijeka u pedijatriji.

Analogi

Analozi lijeka su Berlipril plus, Enap H, Enalozid 25, Enafril s Enzixom, kao i Enap HL, Enapril H, Enap 20 HL s Enzix Duo i Ena Sandoz s Enzix Duo Forteom.