Kaberlon

Cabernon je nova generacija lijekova čija je akcija usmjerena na liječenje parkinsonizma - sindrom postupnog poraza cijelog živčanog sustava čovjeka.

Naš organizam, uključujući pokrete tijela, kontrolira živčani sustav, koji također uključuje rad mozga i leđne moždine. Osoba koja tijekom vremena razvija parkinsonizam gubi sposobnost kontroliranja njegovih pokreta i nadzora nad tijelom. Bolest se manifestira simptomima kao što su, tremor sporosti kretanja (bradikinezija), općeg smanjenja aktivnosti, pojavu boli različitih etiologija, brzinom govora, povišenim tonusom mišića, kronične depresije.

Općenito, bolest utječe na ljude (muškarce i žene) u dobi od 55 do 60 godina, ali u 10% slučajeva podmukao bolest razvija se u prilično mladoj dobi - čak i prije četrdesete dobi. U ovom slučaju govorimo o tzv. "Parkinsonizam maloljetnika". Nažalost, u kasnoj fazi tijekom ove bolesti, kvaliteta života i aktivnost bolesnika značajno se smanjuju. Zbog duljeg nepokretnost, smrt najčešće nastaje, koja je uzrokovana dodatnih čimbenika: dekubitusa, gutanja disfunkcije, što dovodi do iscrpljivanja tijela, i raznih respiratornih poremećaja. Među uzrocima Parkinsonove bolesti može primijetiti proces starenja, genetsku predispoziciju, štetni učinci na tijelu otrovnih tvari, kao što su ateroskleroza, virusne infekcije, traumatskih ozljeda mozga.

[1]

Indikacije Kaberlon

Cabernon se koristi u medicini kao lijek pomoćne terapije u liječenju Parkinsonove bolesti u bolesnika koji pate od različitih poremećaja motoričke aktivnosti. Često, takvi pacijenti doživljavaju nehotične pokrete i drhtanje udova. Prije početka liječenja lijekom važno je ispitati pacijenta o mogućim patologijama ventilacijskog aparata srca. Preporuča se odrediti ESR, provesti rendgensku prsa, odrediti pokazatelje funkcije bubrega i provesti plućne testove.

Upute za uporabu Caberlone: lijek se koristi u ranoj fazi Parkinsonove bolesti kao monoterapija, ili u kombinaciji s inhibitorom dopa dekarboksilaze i levodope; pripada skupini dopaminergičnih sredstava, dopaminskih agonista.

1 tableta sadrži 1 ili 2 mg ove supstance. Kao pomoćne tvari korištene su laktoza, magnezijev stearat (E 572) i L-leucin. Stoga je kontraindicirana bolesnika s teškom netolerancijom galaktoze ili nedostatkom laktaze.

Cabergolin je derivat ergot alkaloida. Potiče određene receptore hipofize, uzrokujući tako dugotrajnu ugnjetavanje lučenja prolaktina - hormona prednjeg režnja. Supstanca može izazvati terapijski učinak u prisutnosti hiperprolaktinemije, smanjivanja manifestacije, kao što su neplodnost, galaktoreja, impotencije, menstrualnih poremećaja, smanjeni libido.

Caberlon se propisuje usta, poželjno - tijekom obroka, da se isključe negativne reakcije na lijek iz gastrointestinalnog trakta. Potrebno je uzeti u obzir činjenicu da cabergolin može smanjiti krvni tlak i time utjecati na brzinu reakcije pacijenta. Stoga, kod uzimanja lijeka, pacijentima se savjetuje da se suzdrže od upravljanja motornim prijevozom, kao i radi s kompleksnim mehanizmima i zahtijeva veću pažnju.

Otpustite obrazac

Suvremeni lijekovi se proizvode u različitim oblicima, ovisno o sastavu, svojstvima utjecaja tvari na tijelo i načine njegove primjene. Tablete se odnose na čvrste dozne oblike lijekova. Oni uključuju glavni aktivni sastojak i sve vrste pomoćnih komponenti (škrob, šećer, talk, itd.), Koji služe za poboljšanje okusa i davanje volumena lijeka.

Danas je važno znati kakav medicinski proizvod izgleda kako bi spriječio rizik od stjecanja krivotvorine.

Cabernon je dostupan u tabletama od 1 ili 2 mg (u obje inačice - 30 tableta u staklenoj bocu). Svaka boca s tabletama se pakira odvojeno.

Oblik izdavanja:

• tablete od 1 mg bijele, ovalne, bikonvexne, s zarezima i označavanjem "CBG" i brojem "1" s različitih strana;
• tablete od 2 mg bijele boje, capsular, biconvex, s zarezima i označavanje "CBG" i broj "2" s različitih strana.

Ovaj oblik otpuštanja olakšava prikladnu pohranu i jednostavan transport lijeka.

Lijek Caberlon pušten je na recept. Proizvođač: IVAX Pharmaceuticals sro (AYVEX Pharmaceuticals sro).

Farmakodinamiku

Cabernon utječe na ljudsko tijelo koje ne korelira s terapijskim učinkom, samo utječe na smanjenje krvnog tlaka.

Farmakodinamika Kaberlon: najviše hipotenzivni učinak aktivne tvari - kaberlogina ostvariti tijekom prvih 6 sati nakon uzimanja jedne doze lijeka, a ovisi o dozi u smislu učestalosti i maksimalne redukcije.

Cabergolin je dopaminergički derivat ergolina i ima svojstva snažnog agonista dopamina D2 receptora. Tijekom testa, kod štakora koji su davali kabergolina oralno, lijek smanjio je lučenje prolaktina u dozi od 3-25 mg / kg. To je bilo zbog djelovanja stanica hipofize na dopamin D2 receptore. Osim toga, lijek ima dopaminergički učinak stimuliranjem D2 receptora u dozama koje premašuju doze za smanjenje razina serumskog prolaktina. Životinje su pokazale poboljšanje u motornim poremećajima, kada je oralna doza bila 1-2.5 mg / kg za štakore i intramuskularna doza 0.5-1 mg / kg za majmune.

Kod volontera koji nisu imali zdravstvenih problema, kada je uzimanje cabergolina u dozi od 0,3-2,5 mg, došlo je do naglašenog smanjenja razine serumskog prolaktina, što je ovisno o dozi.

Cabernon djeluje brzo (unutar 3 sata nakon primjene) i ima trajan učinak (7-28 dana).

Farmakokinetika

Cabernon ima prilično visok stupanj apsorpcije. Nakon oralne primjene, ovaj lijek brzo ulazi u krvotok kroz prolaz i apsorpciju kroz gastrointestinalni trakt. Maksimalna razina koncentracije u krvnoj plazmi postiže se u 30 minuta - 4 sata nakon ingestije. U isto vrijeme, unos hrane ne utječe na apsorpciju i daljnju raspodjelu aktivne tvari (kabergolina).

Farmakokinetika Caberlon: prema rezultatima medicinskih istraživanja, poznato je da se s kabergolinom može vezati proteinima plazme u koncentracijama od 0,1-10 ng / ml kod 41-42%. Što se tiče metaboličkog procesa, glavni metabolit koji je identificiran u urinu subjekta je 6-alil-8ß-karboksi-ergolin. Bilo je 4-6% doze. Broj drugih metabolita je manji od 3% doze. Prema rezultatima medicinskih istraživanja in vitro, njihova aktivnost u inhibiranju izlučivanja prolaktina je znatno niža od aktivne tvari - kabergolina.

Slijedeći gore navedene informacije možemo zaključiti o prilično dugom poluživotu droge Cabernona iz tijela. U bolesnika s hiperprolaktinemijom, ona doseže 79-115 sati. Čak i nakon 10 dana nakon posljednje primjene ovog lijeka, otkriva se do 18% doza u urinu (2-3% u izvornom obliku) i do 72% doze u izmetu.

[2]

Doziranje i administracija

Preporučuje se Cabernon za dugotrajnu uporabu. Njegova učinkovitost, kao i nuspojave, povezana je s individualnom osjetljivošću. Prema kliničkim ispitivanjima, sigurnost lijeka je potvrđena 24 mjeseca ili više, međutim, u svakom pojedinačnom slučaju, liječenje treba odrediti trajanje liječenja. 

Doziranje i davanje: Lijek je namijenjen oralnoj primjeni. Preporučuje Kaberlona terapijsku dozu od 0.5-1 mg / dan, njegova optimizacija se postiže postupno titracijom početne doze (0,5 mg / dan - pacijent ne primanje agonista dopamina, i 1 mg / dan - za pacijente koji su podvrgnuti L- dopa). Možete postupno smanjiti dozu levodope primjenjuje se paralelno, a dozu kabergolina, naprotiv, povećao za dobivanje optimalne omjere. Maksimalna doza lijeka ne smije prelaziti 3 mg / dan. Tjedna terapijska doza Caberlona je obično 500 μg, ako je potrebno, postupno se povećava za još 500 μg tjedno u intervalima od 1 mjeseca.

U slučaju liječenja bolesnika s hiperprolaktinemijom, doze se odabiru pojedinačno. Za prevenciju laktacije, preporučuje se jednokratna doza od 1 mg Caberlonea prvog dana nakon poroda. Za suzbijanje već dostupne dojke kod žena, lijek se obično daje u dozi od 250 mikrograma svakih 12 sati tijekom 2 dana.

[4]

Koristite Kaberlon tijekom trudnoće

Caberlon je testiran na životinjama. Naročito, rezultati studija pokazali su svoju sposobnost prodiranja u placentarnu barijeru kod štakora. Nije li poznato da li takav učinak postoji kod ljudi.

Korištenje Caberlona tijekom trudnoće nije dovoljno proučeno. U pokusima na štakora nije bilo učinka lijeka na reproduktivnu funkciju i nije zabilježen teratogeni učinak. Prema rezultatima kliničkih ispitivanja, uzimanje droga ne povećava rizik od kongenitalnih abnormalnosti fetusa, prijevremenog poroda, pobačaja ili drugih problema vezanih za reproduktivni funkciji ženskog tijela.

Zbog nedovoljnog kliničkog iskustva, kao i dugog razdoblja izlučivanja lijeka Cablon iz tijela, žene koje planiraju trudnoću, preporučljivo je prestati uzimati ga mjesec dana prije željenog začeća. To će spriječiti mogući učinak lijeka na fetus. Ako se trudnoća dogodila tijekom perioda uzimanja lijeka, mora se hitno otkazati kako bi se spriječio bilo koji učinak na fetus.

Dokazano je sposobnost kabergolina i njegovih metabolita da prodiru u mlijeko kod štakora. Prema nekim pretpostavkama, kada se uzima Caberlon, laktacija može biti odgođena ili potisnuta jer lijek ima svojstva dopaminskih agonista.

Zbog nedostatka podataka o učincima kabergolina na dojenje, preporuča se da žene prestanu s dojenjem ako postoje neki simptomi učinka lijeka, osobito odgađanje ili suzbijanje dojenja.

Kontraindikacije

Cableron se ne preporučuje istodobno s antibioticima i antipsihotičkim lijekovima zbog povećane bioraspoloživosti kabergolina i težine nuspojava. Treba napomenuti da nakon primjene Caberlonea može doći do simptomatske hipotenzije.

Kontraindikacije uporabe Caberlona:

• ozbiljne bolesti srca i neispravnost kardiovaskularnog sustava;
• disfunkcija jetre i bubrega;
• pacijent ima ulkus u želucu (uključujući peptički ulkus) i čir na duodenu;
• pojava gastrointestinalnog krvarenja;
• Raynaudov sindrom;
• ozbiljni psihički poremećaji u anamnezi;
• bolesti pluća u anamnezi (naročito fibroza, pleuris), u liječenju kojih su korišteni dopaminski agonisti;
• arterijska hipertenzija;
• eklampsija, preeklampsija.

Potrebno je prilagoditi dozu lijeka bolesnicima s teškim oštećenjem funkcije jetre. Uz oprez dajte Caberlon uz istovremeni prijem lijekovima, čija je akcija usmjerena na snižavanje krvnog tlaka.

Pacijenti koji su uzimali dopamin agoniste imali su znakove kao što su hiperseksualnost, povećana libido, apetit rizika.

Informacije o utjecaju alkohola na podnošljivost lijeka trenutno nisu dostupne.

Nuspojave Kaberlon

Cabernon, kao i bilo koji drugi lijek sličnog djelovanja, ima niz nuspojava.

Nuspojave Cabernona su kratkoročne prirode i manifestiraju se umjereno. U ovom slučaju, povlačenje lijeka promatra se samo u vrlo rijetkim slučajevima.

Općenito, pri uzimanju lijeka nuspojave proizlaze iz živčanog sustava i gastrointestinalnog trakta i manifestiraju se kao:

• giperkinezii,
• diskinezije
• halucinacije
• zbunjenost svijesti;
• mučnina, povraćanje, zatvor;
• dispepsija, razvoj gastritisa.

Manje uobičajene nuspojave od kardiovaskularnog sustava. Oni se manifestiraju u obliku čestih napada vrtoglavice i hipertenzije arterija. Tu je i razvoj upalnih procesa, koji se može distribuirati u sluznicu i vlaknastog plućne fibroze, upala pluća, perikarditis, pleuralni fibroze, perikarda izljev, zalistaka patologija.

Treba napomenuti da je kod pacijenata koji su uzimali Caberlon vrlo često promatrana pojava patologije srčanih ventila, uključujući regurgitaciju, kao i povezane povrede u obliku perikarditisa i perikardijskog izljeva. Ostale štetne reakcije nastale su zbog vazokonstriktivnih svojstava ovog lijeka i odnose se na razvoj angine pektoris, periferni edem, eritromelalgija. Međutim, tijekom liječenja s Caberlon ECG i promjenama brzine otkucaja srca nisu promatrane.

Kršenje funkcija želuca bilo je češće zapaženo kod žena nego kod muškaraca, a strani simptomi kod CNS-a kod starijih pacijenata.

Prijam lijeka također može biti popraćen pospanostima, rjeđe - slučajevima naglog zaspati.

S produljenom uporabom lijeka može doći do odstupanja u rezultatima standardnih laboratorijskih testova.

Kada prima visoke doze agonista dopamina, uključujući kabergolina, pacijentima razvili simptome patološkog rizika, i povećanu libida i hiper koji su reverzibilni prilikom prekida liječenje ili smanjenje doze.

[3]

Predozirati

Ako se pravilno koristi u preporučenim dozama, Caberlon ne uzrokuje nikakve negativne simptome. Međutim, u slučajevima predoziranja može se primijetiti znakovi poput bolova u trbuhu, mučnine, povraćanja, zatvor, vrtoglavica. Pacijent koji je uzimao veliku dozu lijeka može također imati sljedeće simptome:

• smanjenje krvnog tlaka,
• osip na koži,
• oslabljena svijest,
• pospanost,
• psihomotorna agitacija,
• halucinacije.

Predoziranje se događa zbog nekoliko razloga, među kojima se mogu spomenuti najčešće ljudsku tendenciju da sebe koja dovodi do opasnih posljedica, nekontroliranog postupanja s zanemariti liječnički savjet i bez recepta lijek. Nažalost, predoziranje može biti namjerno (u slučaju pokušaja samoubojstva).

U svakom slučaju, prvi simptomi predoziranja Caberlonom zahtijevaju hitnu medicinsku pomoć. Strogost stanja u isto vrijeme ovisi o dobi, spolu, pacijentovim popratnim bolestima i općem stanju tijela.

Liječenje za predoziranje je simptomatsko. U ovom slučaju, uvedeni su lijekovi reverzne akcije, i poduzimaju se mjere, prvenstveno usmjerene na održavanje jetre.

Interakcije s drugim lijekovima

Cabernon djeluje na ljudsko tijelo stimulirajući receptore dopamina. Zbog toga se ovaj lijek ne preporučuje za upotrebu u kombinaciji s dopaminskim antagonistima (metoklopramid, butirofenon, fenotiazin, tioksanten).

Interakcija Caberlona s drugim lijekovima može izazvati niz neželjenih posljedica. Na primjer, u kombinaciji s Caberloneom s makrolidnim antibioticima (posebno eritromicinom), pacijent može doživjeti povećanje razine bromokriptina u krvnoj plazmi. S posebnim oprezom, ovaj lijek treba uzimati u kombinaciji s drugim lijekovima, čija je djelovanja usmjerena na snižavanje krvnog tlaka.

Ako uzmemo u obzir trenutne informacije o metabolizmu kabergolina, farmakokinetička interakcija lijeka Caberlone s drugim lijekovima ne može se unaprijed dati. U medicinskim istraživanjima bolesnika s Parkinsonovom bolesti, nije primijećena farmakokinetička interakcija ovog lijeka s L-dopama i selegilinom.

Što se tiče učinka alkohola na toleranciju lijekova, trenutačno nema pouzdanih informacija o ovom pitanju. Međutim, s obzirom na negativan utjecaj alkohola na lijekove općenito, može se pretpostaviti da će istovremeni unos Caberlonea s alkoholom imati izražene negativne posljedice.

[5], [6], [7]

Uvjeti skladištenja

Preporučuje se pohranjivanje Caberlona u izvornu ambalažu pri temperaturi zraka većoj od 30 ° C. Skladišni prostor mora biti dobro zaštićen od sunčeve svjetlosti i vlage, a također i nedostupna maloj djeci. U tom slučaju, preporuča se da ne ukloni kapsulu silikagela iz boce s pripravkom, namijenjenu adsorpciji vlage.

Uvjeti čuvanja Caberlona također ovise o općim zahtjevima za skladištenje lijekova. Nakon njih, ovaj se lijek treba držati podalje od svjetlosti, po mogućnosti na nekom mračnom mjestu. Kako bi spriječili ulazak vlage u tablete, treba ih čuvati na suhom mjestu. Stoga kupaonica ili druga prostorija u kojoj se promatra nestabilna razina vlage nije prikladna za tu svrhu.

Zabranjeno je pohranjivanje lijeka u otvorenom stanju jer: to može dovesti do apsorpcije hlapivih tvari, a također uzrokovati njegovu reakciju s kisikom. Stoga, nakon uzimanja sljedeće doze lijeka, boca treba biti čvrsto zatvorena. Poželjno je pohraniti tablete u zapečaćeni tvornički paketić i ne uliti u bilo koji drugi spremnik.

Treba imati na umu da se lijekovi za unutarnju i vanjsku primjenu najbolje čuvaju odvojeno. U ovom je slučaju poželjno staviti ih na različite položaje ormara ili pohraniti u zasebnim pakiranjima.

Rok trajanja

Cabernon se odnosi na lijekove, čiji su skladišni okviri jasno označeni. Rok trajanja ovog lijeka je 2 godine.

Do "datum isteka" podrazumijeva se vremenski period tijekom kojeg lijekovi zadovoljavaju sve uvjete i zahtjeve relevantne dokumentacije, na koje se odnose. Početno razdoblje skladištenja pripravka određuje izravno proizvođač. Potom, nakon registracije lijeka i početka industrijskog otpuštanja, proizvođač se obvezuje nastaviti istraživački rad s ciljem proučavanja razine stabilnosti ovog lijeka. Tako se javlja potvrda ili pojašnjenje navedenog roka trajanja.

Nije moguće da datum isteka lijeka prelazi 5 godina, iako konačni rezultati proučavanja njegove stabilnosti dopuštaju to.

Datum otpuštanja lijeka Cabernon je početni datum za brojanje korisnog vijeka trajanja. Prilikom skladištenja lijeka moraju se poštivati svi uvjeti propisani u uputi i označavanju pakiranja.

Na kraju isteka roka valjanosti bilo kojeg medicinskog proizvoda strogo je zabranjeno koristiti. To je ispunjeno nepovratnim učincima na zdravlje. Tablete treba čuvati u "prirodnom" pakiranju, na suhom mjestu i zaštićene od vlage i sunca.