Caberlon

Caberlon je lijek nove generacije, čije je djelovanje usmjereno na liječenje Parkinsonizma - sindroma postupnog oštećenja cijelog ljudskog živčanog sustava.

Naše tijelo, uključujući i pokrete tijela, kontrolira živčani sustav, koji također uključuje rad mozga i leđne moždine. Osoba koja razvije parkinsonizam s vremenom gubi sposobnost kontrole svojih pokreta i upravljanja svojim tijelom. Bolest se manifestira simptomima poput tremora, usporenosti pokreta (bradikinezije), općeg smanjenog djelovanja, pojave boli različitih etiologija, promjena u govoru, povišenog mišićnog tonusa, kronične depresije.

Bolest uglavnom pogađa ljude (i muškarce i žene) u dobi od 55-60 godina, ali kod 10% oboljelih, podmukla bolest se razvija u prilično mladoj dobi - prije četrdesete godine. U ovom slučaju govorimo o takozvanom "juvenilnom parkinsonizmu". Nažalost, u kasnoj fazi bolesti, kvaliteta života i aktivnost pacijenata su značajno smanjeni. Zbog dugotrajne nepokretnosti najčešće dolazi do smrti, koju uzrokuju dodatni čimbenici: dekubitusi, disfunkcija gutanja koja dovodi do iscrpljenosti organizma i razni respiratorni poremećaji. Među uzrocima Parkinsonove bolesti mogu se uočiti proces starenja tijela, genetska predispozicija, negativan utjecaj toksičnih tvari na tijelo, kao i ateroskleroza, virusne infekcije, teške traumatske ozljede mozga.

[ 1 ]

Indikacije Caberlon

Caberlon se u medicini koristi kao pomoćni terapijski lijek u liječenju Parkinsonove bolesti kod pacijenata koji pate od različitih poremećaja motoričke aktivnosti. Često takvi pacijenti doživljavaju nevoljne pokrete i tremor udova. Prije početka liječenja lijekom važno je pregledati pacijenta na moguće patologije srčanog zaliska. Preporučuje se određivanje ESR-a, provođenje rendgenskog snimanja prsnog koša, određivanje pokazatelja funkcije bubrega i provođenje plućnih testova.

Indikacije za uporabu Caberlona: lijek se koristi u ranoj fazi Parkinsonove bolesti kao monoterapija ili u kombinaciji s inhibitorom dopa-dekarboksilaze i levodopom; pripada skupini dopaminergičnih lijekova, agonista dopamina.

1 tableta sadrži 1 ili 2 mg ove tvari. Kao pomoćne tvari koriste se laktoza, magnezijev stearat (E 572) i L-leucin. Stoga je ovaj lijek kontraindiciran kod pacijenata s teškom intolerancijom galaktoze ili nedostatkom laktaze.

Kaberlogin je derivat ergot alkaloida. Stimulira određene receptore hipofize, čime uzrokuje produljeno supresiju lučenja prolaktina, hormona prednjeg režnja. Tvar je sposobna imati terapijski učinak u prisutnosti hiperprolaktinemije, smanjujući njezine manifestacije poput galaktoreje, neplodnosti, impotencije, menstrualnih nepravilnosti i smanjenog libida.

Caberlon se propisuje oralno, po mogućnosti tijekom obroka, kako bi se isključile negativne reakcije na lijek iz gastrointestinalnog trakta. Potrebno je uzeti u obzir činjenicu da kaberlogin može sniziti krvni tlak, čime utječe na brzinu reakcije pacijenta. Stoga se tijekom uzimanja lijeka pacijentima savjetuje da se suzdrže od vožnje vozila, kao i rada sa složenim mehanizmima i koji zahtijevaju povećanu pažnju.

Otpustite obrazac

Moderni lijekovi proizvode se u različitim oblicima ovisno o sastavu, specifičnim učincima tvari na tijelo i načinima primjene. Tablete su čvrsti dozirani oblici lijekova. Sadrže glavni aktivni sastojak i sve vrste pomoćnih sastojaka (škrob, šećer, talk itd.), koji služe za poboljšanje okusa i davanje volumena lijeku.

Danas je važno znati kako određeni lijek izgleda kako bi se izbjegao rizik kupnje krivotvorine.

Caberlon je dostupan u tabletama od 1 ili 2 mg (obje verzije sadrže 30 tableta u staklenoj bočici). Svaka bočica tableta pakirana je zasebno.

Obrazac za izdavanje:

• Tablete od 1 mg, bijele, ovalne, bikonveksne, s urezima i oznakama "CBG" i brojem "1" na različitim stranama;
• Tablete od 2 mg, bijele, u obliku kapsule, bikonveksne, s urezima i oznakama "CBG" i brojem "2" na različitim stranama.

Ovaj oblik oslobađanja olakšava skladištenje i jednostavan transport lijeka.

Lijek Caberlon dostupan je na recept. Proizvođač: IVAX Pharmaceuticals sro (IVAX Pharmaceuticals sro).

Farmakodinamiku

Caberlon ima učinak na ljudski organizam koji nije povezan s terapijskim učinkom; odnosi se samo na snižavanje krvnog tlaka.

Farmakodinamika Caberlona: maksimalna razina hipotenzivnog učinka aktivne tvari - kaberlogina, postiže se unutar prvih 6 sati nakon uzimanja lijeka u jednoj dozi i ovisi o dozi u smislu učestalosti i maksimalnog smanjenja.

Kabergolin je dopaminergički derivat ergolina i ima svojstva snažnog agonista dopaminskih D2 receptora. Tijekom ispitivanja na štakorima, kabergolin je primijenjen oralno, lijek je smanjio lučenje prolaktina u dozi od 3-25 mg/kg. To je bilo zbog učinka stanica hipofize na dopaminske D2 receptore. Osim toga, lijek ima dopaminergički učinak putem stimulacije D2 receptora u dozama koje premašuju doze za smanjenje razine prolaktina u serumu. Poboljšanje motoričkih poremećaja uočeno je kod životinja kada je oralna doza bila 1-2,5 mg/kg za štakore i intramuskularno ‒ 0,5-1 mg/kg za majmune.

U zdravih dobrovoljaca, pri uzimanju kabergolina u dozi od 0,3-2,5 mg, uočeno je izraženo smanjenje razine prolaktina u serumu, koje je bilo ovisno o dozi.

Caberlon djeluje brzo (unutar 3 sata nakon primjene) i ima dugotrajan učinak (7-28 dana).

Farmakokinetika

Caberlon ima prilično visoku stopu apsorpcije. Nakon oralne primjene, ovaj lijek brzo ulazi u krvotok prolazeći i apsorbirajući se kroz gastrointestinalni trakt. Maksimalna razina njegove koncentracije u krvnoj plazmi postiže se 30 minuta do 4 sata nakon oralne primjene. Istovremeno, unos hrane ne utječe na apsorpciju i daljnju distribuciju aktivne tvari (kabergolina).

Farmakokinetika Caberlona: Prema rezultatima medicinskih studija, poznato je da se kabergolin veže za proteine plazme u koncentracijama od 0,1-10 ng/ml za 41-42%. Što se tiče procesa metabolizma, glavni metabolit koji je identificiran u urinu ispitanika je 6-alil-8ß-karboksi-ergolin. Činio je 4-6% doze. Količina ostalih metabolita je manja od 3% doze. Prema rezultatima medicinskih studija in vitro, njihova aktivnost u inhibiranju lučenja prolaktina znatno je niža od aktivne tvari - kabergolina.

Na temelju gore navedenih informacija možemo zaključiti da je poluvrijeme eliminacije lijeka Caberlon u tijelu prilično dugo. Kod pacijenata s hiperprolaktinemijom doseže 79-115 sati. Čak i nakon 10 dana od posljednje primjene ovog lijeka, do 18% doze nalazi se u urinu (2-3% u izvornom obliku), a do 72% doze u stolici.

[ 2 ]

Doziranje i administracija

Caberlon se preporučuje za dugotrajnu upotrebu. Njegova učinkovitost, kao i nuspojave, povezana je s individualnom osjetljivošću. Prema kliničkim studijama, sigurnost lijeka potvrđena je tijekom 24 mjeseca ili više, ali u svakom pojedinačnom slučaju trajanje liječenja treba odrediti liječnik.

Način primjene i doziranje: lijek je namijenjen za oralnu primjenu. Preporučena terapijska doza Caberlona je 0,5-1 mg/dan, a njezina optimizacija postiže se postupnom titracijom početne doze (0,5 mg/dan za pacijente koji ne uzimaju agoniste dopamina i 1 mg/dan za pacijente koji uzimaju L-dopu). Paralelna doza levodope može se postupno smanjivati, a doza kabergolina, naprotiv, može se povećavati dok se ne postigne optimalni omjer. Maksimalna doza lijeka ne smije prelaziti 3 mg/dan. Tjedna terapijska doza Caberlona obično je 500 mcg, po potrebi se postupno povećava za još 500 mcg tjedno u intervalima od 1 mjeseca.

U slučaju liječenja pacijenata s hiperprolaktinemijom, doze se odabiru individualno. Kako bi se spriječila laktacija, preporučuje se jedna doza od 1 mg Caberlona prvog dana nakon porođaja. Za suzbijanje postojeće laktacije kod žena, lijek se obično propisuje u dozi od 250 mcg svakih 12 sati tijekom 2 dana.

[ 4 ]

Koristite Caberlon tijekom trudnoće

Caberlon je testiran na životinjama. Konkretno, rezultati studija pokazali su njegovu sposobnost prodiranja kroz placentalnu barijeru kod štakora. Nije poznato javlja li se taj učinak kod ljudi.

Primjena Caberlona tijekom trudnoće nije dovoljno proučena. U pokusima na štakorima nije utvrđen učinak lijeka na reproduktivnu funkciju niti je uočen teratogeni učinak. Prema rezultatima kliničkih studija, uzimanje ovog lijeka ne povećava rizik od kongenitalne patologije fetusa, prijevremenog poroda, prekida trudnoće ili pojave drugih problema povezanih s reproduktivnom funkcijom ženskog tijela.

Zbog nedovoljnog kliničkog iskustva, kao i dugog razdoblja eliminacije lijeka Caberlon iz tijela, ženama koje planiraju trudnoću preporučuje se da prestanu uzimati ga mjesec dana prije željenog začeća. To će spriječiti moguće učinke lijeka na fetus. Ako dođe do trudnoće tijekom razdoblja uzimanja lijeka, mora se odmah prekinuti kako bi se spriječili bilo kakvi učinci na fetus.

Dokazana je sposobnost kabergolina i njegovih metabolita da prodru u mlijeko kod štakora. Prema nekim pretpostavkama, laktacija može biti odgođena ili potisnuta pri uzimanju Caberlona zbog činjenice da lijek ima svojstva agonista dopamina.

Zbog nedostatka podataka o učinku kabergolina na laktaciju, ženama se savjetuje da prekinu dojenje ako se pojave bilo kakvi simptomi utjecaja lijeka, posebno odgođena ili potisnuta laktacija.

Kontraindikacije

Ne preporučuje se istodobna primjena Caberlona s antibioticima i antipsihoticima zbog povećane bioraspoloživosti kabergolina i težine njegovih nuspojava. Treba napomenuti da se nakon uzimanja Caberlona može pojaviti simptomatska hipotenzija.

Kontraindikacije za uporabu Caberlona:

• ozbiljne srčane bolesti i problemi s kardiovaskularnim sustavom;
• disfunkcija jetre i bubrega;
• pacijent ima čir na želucu (uključujući peptički ulkus) i čir na dvanaesniku;
• pojava gastrointestinalnog krvarenja;
• Raynaudov sindrom;
• povijest ozbiljnih mentalnih poremećaja;
• povijest plućnih bolesti (posebno fibroze, pleuritisa), u čijem su liječenju korišteni agonisti dopamina;
• arterijska hipertenzija;
• eklampsija, preeklampsija.

Potrebno je prilagoditi dozu lijeka za pacijente s teškim oštećenjem jetre. Caberlon se daje s oprezom kada se uzima istodobno s lijekovima koji su usmjereni na snižavanje krvnog tlaka.

Pacijenti koji su uzimali agoniste dopamina pokazivali su znakove hiperseksualnosti, povećanog libida i sklonosti preuzimanju rizika.

Trenutno nema informacija o utjecaju alkohola na podnošljivost lijeka.

Nuspojave Caberlon

Caberlon, kao i svaki drugi lijek sa sličnim učinkom, ima niz nuspojava.

Nuspojave Caberlona su kratkotrajne i umjerene. Sindrom odvikavanja opaža se samo u vrlo rijetkim slučajevima.

U osnovi, prilikom uzimanja lijeka, nuspojave se javljaju iz živčanog sustava i gastrointestinalnog trakta i manifestiraju se u obliku:

• hiperkinezija,
• diskinezija,
• halucinacije,
• zbunjenost;
• mučnina, povraćanje, zatvor;
• dispepsija, razvoj gastritisa.

Manje česte su nuspojave iz kardiovaskularnog sustava. Manifestiraju se u obliku čestih napadaja vrtoglavice i arterijske hipotenzije. Također dolazi do razvoja upalnih procesa koji se mogu proširiti na sluznicu i fibrozne membrane: plućna fibroza, pleuritis, perikarditis, pleuralna fibroza, perikardijalni izljev, patologija srčanih zalistaka.

Treba napomenuti da su pacijenti koji uzimaju Caberlon često iskusili patologiju srčanih zalistaka, uključujući regurgitaciju, kao i povezane poremećaje u obliku perikarditisa i perikardijalnog izljeva. Druge nuspojave nastajale su zbog vazokonstrikcijskih svojstava ovog lijeka i odnosile su se na razvoj angine, perifernog edema i eritromelalgije. Međutim, tijekom liječenja Caberlonom nisu uočene promjene u EKG-u ili otkucajima srca.

Želučana disfunkcija češće je uočena kod žena nego kod muškaraca, a nuspojave središnjeg živčanog sustava bile su češće kod starijih bolesnika.

Uzimanje lijeka može biti popraćeno i pospanošću, a rjeđe slučajevima iznenadnog uspavljivanja.

Kod dulje upotrebe lijeka mogu se uočiti odstupanja u rezultatima standardnih laboratorijskih testova.

Prilikom uzimanja visokih doza agonista dopamina, uključujući kabergolin, pacijenti su razvili simptome patološkog preuzimanja rizika, kao i hiperseksualnost i povećan libido, koji su bili reverzibilni nakon prekida liječenja ili smanjenja doze.

[ 3 ]

Predozirati

Caberlon, kada se pravilno koristi u preporučenim dozama, ne uzrokuje nikakve negativne simptome. Međutim, u slučajevima predoziranja mogu se primijetiti simptomi poput bolova u trbuhu, mučnine, povraćanja, zatvora, vrtoglavice. Pacijent koji je uzeo veliku dozu lijeka može također osjetiti sljedeće simptome:

• smanjenje krvnog tlaka,
• osip na koži,
• poremećaj svijesti,
• pospanost,
• psihomotorna agitacija,
• halucinacije.

Predoziranje se događa iz više razloga, a najčešće se radi o sklonosti osobe samoliječenju, što dovodi do opasnih posljedica, nekontroliranom liječenju uz nepoštivanje preporuka liječnika, kao i izdavanju lijeka bez recepta. Nažalost, predoziranje može biti i namjerno (u slučaju pokušaja samoubojstva).

U svakom slučaju, kod prvih simptoma predoziranja Caberlonom, pacijentu je potrebna hitna medicinska pomoć. Ozbiljnost stanja ovisi o dobi, spolu, prisutnosti istodobnih bolesti kod pacijenta i općem stanju tijela.

Liječenje predoziranja je simptomatsko, primjenom lijekova s reverznim djelovanjem i mjerama koje se poduzimaju prvenstveno za potporu jetri.

Interakcije s drugim lijekovima

Caberlon djeluje na ljudski organizam stimulirajući dopaminske receptore. Zbog toga se ovaj lijek ne preporučuje za upotrebu u kombinaciji s antagonistima dopamina (metoklopramid, butirofenon, fenotiazin, tioksanten).

Interakcije Caberlona s drugim lijekovima mogu uzrokovati niz nuspojava. Na primjer, kada se Caberlon koristi zajedno s makrolidnim antibioticima (posebno eritromicinom), pacijent može osjetiti porast razine bromokriptina u krvnoj plazmi. Ovaj lijek treba uzimati s posebnim oprezom u kombinaciji s drugim lijekovima koji su namijenjeni snižavanju krvnog tlaka.

Uzimajući u obzir trenutno dostupne informacije o metabolizmu kabergolina, farmakokinetičku interakciju lijeka Caberlon s drugim lijekovima nije moguće unaprijed predvidjeti. U medicinskim studijama pacijenata s Parkinsonovom bolešću nije zabilježena farmakokinetička interakcija ovog lijeka s L-dopom i selegilinom.

Što se tiče utjecaja alkohola na podnošljivost lijeka, trenutno nema pouzdanih informacija o tom pitanju. Međutim, s obzirom na negativan utjecaj alkohola na lijekove općenito, može se pretpostaviti da će istodobna primjena Caberlona s alkoholom imati izražene negativne posljedice.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Uvjeti skladištenja

Preporučuje se čuvanje Caberlona u originalnom pakiranju na temperaturi zraka ne višoj od 30 °C. Mjesto čuvanja treba biti dobro zaštićeno od sunčeve svjetlosti i vlage te nedostupno maloj djeci. Preporučuje se da se kapsula silikagela ne vadi iz bočice koja sadrži pripravak, a koja je namijenjena upijanju vlage.

Uvjeti skladištenja Caberlona također ovise o općim zahtjevima za skladištenje lijekova. Slijedeći ih, ovaj lijek treba čuvati dalje od svjetlosti, po mogućnosti na tamnom mjestu. Kako bi se izbjeglo ulaženje vlage u tablete, treba ih čuvati na suhom mjestu. Stoga kupaonica ili druga prostorija s nestabilnom razinom vlažnosti nije prikladna za tu svrhu.

Lijek se ne smije čuvati u otvorenom stanju, jer to može dovesti do apsorpcije hlapljivih tvari i izazvati reakciju s kisikom. Stoga, nakon uzimanja sljedeće doze lijeka, bočica mora biti čvrsto zatvorena. Preporučljivo je tablete čuvati u zatvorenoj tvorničkoj ambalaži i ne prelijevati ih u bilo koju drugu posudu.

Treba imati na umu da je najbolje lijekove za unutarnju i vanjsku upotrebu držati odvojeno. U tom slučaju je preporučljivo staviti ih na različite police ormarića ili ih pohraniti u odvojene vrećice.

Rok trajanja

Caberlon je lijek s jasno definiranim rokovima čuvanja. Rok valjanosti ovog lijeka je 2 godine.

„Rok valjanosti“ znači vremensko razdoblje tijekom kojeg lijekovi ispunjavaju sve uvjete i zahtjeve relevantne dokumentacije na koju su proizvedeni. Početni rok valjanosti proizvoda određuje izravno proizvođač. Nakon registracije lijeka i početka njegove industrijske proizvodnje, proizvođač se obvezuje nastaviti istraživački rad usmjeren na proučavanje razine stabilnosti određenog lijeka. Na taj se način potvrđuje ili pojašnjava navedeni rok valjanosti.

Rok valjanosti lijeka ne može biti dulji od 5 godina, čak i ako konačni rezultati studija stabilnosti to dopuštaju.

Datum proizvodnje lijeka Caberlon je početni datum za izračunavanje njegovog roka valjanosti. Tijekom skladištenja lijeka potrebno je pridržavati se svih uvjeta navedenih u uputama i na etiketi pakiranja.

Nakon isteka roka valjanosti, strogo je zabranjeno koristiti bilo koji lijek, jer je to prepuno nepovratnih zdravstvenih posljedica. Tablete treba čuvati u originalnom pakiranju, na suhom mjestu zaštićenom od vlage i sunca.