Onkotron

Oncotron je antimetabolitna i antitumorska tvar. Riječ je o citostatičkom lijeku, umjetnom derivatu antracena.

Moguće je da lijek djeluje dodatnom elektrostatičkom sintezom mitoksantrona s DNA, što uzrokuje višestruke praznine u njegovom lancu.

Komponenta mitoksantrona djeluje na proliferirajuće i ne-proliferirajuće stanice. Njegov utjecaj nije vezan za faze staničnog ciklusa.

Osim antitumorskog djelovanja, mitoksantron ima i antibakterijski, imunomodulatorni i antiprotozoalni i antivirusni učinak.

[1]

Indikacije Onkotrona

Koristi se za takve poremećaje:

• ne-limfoblastna leukemija u akutnoj fazi (odrasli);
• karcinom dojke ;
• koji imaju maligni limfom ne-Hodgkinovog tipa;
• primarni karcinom jetre;
• karcinom jajnika;
• hormonski otporan rak prostate, praćen bolom.

[2], [3], [4]

Otpustite obrazac

Oslobađanje elementa vrši se u obliku koncentrata za injekcije (i / p ili v / v uvod) - unutar staklenih bočica s volumenom od 10 mg / 5 ml ili 20 mg / 10 ml, i dodatno, 25 mg / 12,5 ml ili 30 mg / 15 ml (jednako 2. Mg / ml). Unutar kutije nalazi se 1 takva boca.

Farmakodinamiku

Još nije bilo moguće definirati mehanizam antitumorske aktivnosti, ali prema preliminarnim informacijama može se zaključiti da je lijek umetnut između čestica DNA molekule, čime se blokira izvršenje transkripcije s replikacijom.

Istodobno, mitoksantron usporava topoizomerazu-2 i ima nespecifičan učinak na stanični ciklus.

Farmakokinetika

Za intravensku injekciju, mitoksantron prolazi velikom brzinom u tkiva, nakon čega se on tamo distribuira; odatle se postupno oslobađa. Velike koncentracije elementa bilježe se unutar pluća s jetrom, a dodatno, prema stupnju opadanja: unutar koštane srži, srca, štitnjače s slezenom, gušterače i nadbubrežne žlijezde s bubrezima. BBB ne prevladava.

Intraplazmička sinteza proteina iznosi 90%; metabolički procesi razvijaju se unutar jetre. Tijekom 5-dnevnog razdoblja, 13,6-24,8% tvari izlučuje se iz tijela zajedno s žučom, a 5,2,7,7,9% izlučuje se urinom. Konačni poluživot je 9 dana.

Kod osoba s problemima u jetri opaža se smanjenje stope eliminacije lijekova.

Doziranje i administracija

Mitoksantron je sastavni dio mnogih kemoterapeutskih režima, stoga je tijekom odabira doza, režima i načina primjene za svaki pojedini slučaj potrebno proučiti specijalnu medicinsku literaturu.

Lijek se primjenjuje niskom brzinom intravenski - najmanje 5 minuta; može se upotrijebiti kroz infuziju kroz 15 do 30 minuta. Preporučuje se uporaba Onkotrona malom brzinom kroz infuzijsku cijev i istodobno izvršiti brzu infuziju 5% glukoze ili 0,9% NaCl.

Nemoguće je davati lijek rektalno, s / c, intramuskularno ili intraarterijski.

Maksimalna količina ostavljena davanje 200 mg / ² lijek.

U NHL, karcinom jajnika, dojke ili monoterapiju jetre lijek koristi u obroku od 14 mg / m ²  1-struko u 3-tjednom razdoblju. U ljudi, koji je prethodno provedena kemoterapija, a osim toga, u kombinaciji s drugim agensima protiv raka, doziranje lijeka se reducira 10-12 minuta mg / m ². U slučaju ponovljenih ciklusa, odabrani su dijelovi lijeka, uzimajući u obzir trajanje i intenzitet supresije procesa hematopoetske koštane srži.

Smanjenjem broja neutrofila u ranim ciklusa na <1500 ili vrijednosti trombocita u indeks <50,000 stanica / ul, lijek doza je smanjena za 2 mg / m ². Ako kut smanjenje neutrofil <1000 ili razine trombocita - <25.000 stanica / ml, zatim se slijedeći obroci PM reducira do 4 mg / m ².

U slučaju nelimfoblastnyh oblici leukemije induciranja remisije, lijek se svakodnevno koriste u dozi od 10-12 mg / m ²  - više od 5 dana u trajanju od, sve dok ukupni udio od 50-60 mg / m je dobiven ². Koristiti velike doze lijeka (14+ mg / m ² ), može biti dan tijekom 3 dana.

Za liječenje hormon-otporni karcinom prostate potrebnu dozu 12-14 mg / ² daju 1 puta u 21 dana. Uz to se svakodnevno koriste male količine GCS-a (prednizon u dozi od 10 mg / dan ili hidrokortizon od 40 mg / dan).

Tijekom intrapleuralnog postavljanja (metastaze koje utječu na pleuru u slučaju NHL-a ili karcinoma dojke), pojedinačna doza iznosi 20-30 mg. Prije postupka lijek se otopi u 0,9% NaCl (50 ml). Ako je moguće, eksudat se treba ukloniti s pleure prije početka liječenja. Otopljeni koncentrat Oncotrona potrebno je zagrijati na razinu tjelesne temperature, a zatim ući niskom brzinom (sesija traje 5-10 minuta), bez napora. Prvi dio lijeka odgođen je unutar pleuralne šupljine tijekom 48 sati. Cijeli taj termin pacijent mora premjestiti - za optimalnu distribuciju lijeka unutar pleure.

Po završetku navedenog vremenskog intervala (48 sati) vrši se ponovna drenaža u području pleuralne šupljine. S volumenom efuzije manjim od 0,2 L, završava se prvi terapijski ciklus. Ako je ta brojka veća od 0,2 litara, potrebno je provesti još jednu instalaciju od 30 mg tvari.

Prije provedbe postupka ponovnog instaliranja potrebno je odrediti hematološke vrijednosti. Drugi dio lijeka može ostati unutar pleuralne šupljine. U jednom ciklusu obrade dopušteno je maksimalno 60 mg komponente. S brojem trombocita s neutrofilima, koji je unutar normalnog raspona, može se provesti još jedna intrapleuralna instalacija nakon 1 mjeseca. Unutar prvog mjeseca prije i nakon zahvata treba izbjegavati sustavno liječenje citostatičkim lijekovima.

[6]

Koristite Onkotrona tijekom trudnoće

Nemoguće je imenovati Onkotrona tijekom dojenja ili trudnoće.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• jaka osjetljivost povezana s migoksantronom ili drugim komponentama lijeka;
• broj neutrofila manji od 1500 / μl (osim za terapiju ne-limfoblastne leukemije).

Potreban je oprez u sljedećim uvjetima:

• bolesti srca;
• prethodno zračenje u području medijastinuma;
• potiskivanje hematopoetskih procesa;
• teška oštećenja bubrega ili jetre;
• I;
• akutne infekcije gljivičnim, virusnim (uključujući šindre i vodene kozice) ili bakterijskom etiologijom (postoji mogućnost generalizacije i pojave naglašenih komplikacija);
• bolesti koje nose visoki rizik od hiperurikemije (nefrolitijaza uratne prirode ili gihta);
• Osobe koje su prethodno koristile antracikline.

Nuspojave Onkotrona

Među glavnim nuspojavama:

• lezija hematopoetske funkcije: leukopenija (često se pojavljuje do 6.-15. Dana, s oporavkom do 21. Dana), trombocitna, neutro- ili eritrocitopenija. Povremeno se javlja anemija;
• Poremećaji probavnog sustava: anoreksija, opstipacija, mučnina, proljev, gubitak apetita, povraćanje, jaka bol u peritoneumu, stomatitis i krvarenje unutar gastrointestinalnog trakta. Rijetko se uočava povećana aktivnost jetrenih transaminaza i poremećaj funkcije jetre;
• poremećaji koji pogađaju kardiovaskularni sustav: promjene u vrijednostima EKG-a, aritmije s tahikardijom, slabljenje ejekcijske frakcije lijeve klijetke, miokardijalna ishemija, i osim ovog CHF-a. Toksično oštećenje miokarda (na primjer, CHF) može se pojaviti tijekom terapije uvođenjem mitoksantrona, te nakon nekoliko mjeseci ili čak godina nakon njegova završetka. Vjerojatnost kardiotoksičnim učinka povećava kada dobivanje ukupne šarže 140 mg / m ²;
• lezije dišnih organa: postoje izvještaji o pojavi pneumonitisa, koji ima intersticijalni karakter;
• znakovi alergije: osip, smanjenje krvnog tlaka, svrbež ili dispneja, te anafilaktički simptomi (na primjer, anafilaksija) i urtikarija;
• lokalne manifestacije: razvoj flebitisa; u slučaju ekstravazacije, pojavljuju se paljenje, oticanje, bol i eritem, te uz tu nekrozu, koja utječe na obližnja tkiva. Postoje informacije o stjecanju vena, u koje je ubrizgan lijek, kao i tkiva pored njih, intenzivne plave nijanse;
• drugi: sistemska slabost, glavobolja, alopecija, vrućica, umor, nespecifične neurološke manifestacije, bol u leđima, amenoreja i menstrualni poremećaj. Povremeno, nokti i epidermis postaju plavkasti. Rijetko se uočavaju gljivična distrofija, hiperurikemija ili - kreatininemija, a osim toga, sekundarne infekcije i izlječiva bjeloočnica u plavoj nijansi.

[5]

Predozirati

Intoksikacija može dovesti do pojačavanja mijelotoksičnosti, kao i gore spomenutih štetnih simptoma.

Dijaliza ne djeluje. U slučaju trovanja, morate pažljivo pratiti bolesnika i po potrebi provesti simptomatske mjere. Nema podataka o antidot elementu mitoksantrona.

Interakcije s drugim lijekovima

Kod intravenske injekcije lijek se ne smije miješati s drugim tvarima (može se pojaviti sediment).

Lijek povećava aktivnost mnogih citotoksičnih lijekova - na primjer, metotreksat, cisplatin s vinkristinom, citarabin i dakarbazin s ciklofosfamidom, te uz ovaj 5-fluorouracil.

Kombinacija Oncotrona i drugih antitumorskih tvari, kao i uporaba lijekova za vrijeme zračenja zona medijastinuma može povećati njezinu mijeloidnu i kardiotoksičnost.

Uvod zajedno s lijekovima koji blokiraju izlučivanje tubula (među njima i urikosurske anti-giht supstance - sulfinpirazon), povećava vjerojatnost nefropatije.

[7], [8], [9]

Uvjeti skladištenja

Onkotron treba čuvati na mjestu zatvorenom od male djece. Tekućina se ne može zamrznuti. Oznake temperature - najviše 25 ° C.

Rok trajanja

Oncotron se može koristiti u razdoblju od 3 godine od datuma prodaje komponente lijeka.

Aplikacija za djecu

Nema potvrđene informacije da je uporaba lijekova u pedijatriji učinkovita i sigurna.

Analoga

Analozi tvari su Novantron i Mitoksantron.