Ceftum

Ceftum sadrži komponentu ceftazidim, cefalosporin s baktericidnim svojstvima. Princip njegovog djelovanja temelji se na poremećaju vezanja staničnih membrana mikroba.

Pokazuje snažan utjecaj relativno velikog raspona gram-negativnih i gram-pozitivnih mikroba; među njima su sojevi koji su otporni na gentamicin i druge aminoglikozide. Vrlo visoka otpornost pokazuje relativno visok utjecaj velikog broja β-laktamaza koje proizvode i gram-pozitivne i gram-negativne bakterije.

Indikacije Ceftuma

Koristi se za infekcije jedne ili mješovite prirode povezane s djelovanjem osjetljivih bakterija.

Teški oblici infekcije:

• peritonitis, bakterijemija, sepsa ili meningitis;
• lezije kod osoba s oslabljenim imunološkim sustavom;
• za pacijente na intenzivnoj njezi - na primjer, zbog inficiranih opeklina;
• infekcije dišnog sustava, uključujući plućne lezije kod osoba s cističnom fibrozom;
• lezije koje zahvaćaju ORL sustav;
• infekcije mokraćnog sustava;
• lezije koje zahvaćaju potkožno tkivo i epidermu;
• infekcije povezane sa žučnim kanalima, probavnim sustavom i peritoneumom;
• lezije zglobova s kostima;
• infekcije koje nastaju kao posljedica peritonealne ili hemodijalize, kao i kontinuirane ambulantne peritonealne dijalize.

Propisuje se za sprječavanje infekcija tijekom operacija u području prostate (transuretralna resekcija).

Otpustite obrazac

Lijek se oslobađa u obliku liofilizata za tekućinu za injekcije, unutar bočica od 1,0 g. U kutiji se nalazi 10 takvih bočica.

[ 1 ]

Farmakodinamiku

Ceftazidim ima visoku razinu in vitro aktivnosti s učinkom u uskom rasponu minimalne inhibitorne koncentracije (MIC) protiv većine infektivnih uzročnika. In vitro ispitivanja pokazala su da primjena lijeka u kombinaciji s aminoglikozidima dovodi do razvoja aditivnog učinka, a u eksperimentima s pojedinačnim sojevima zabilježeni su i simptomi sinergizma.

Osim toga, in vitro testovi su pokazali da ceftazidim ima učinak na sljedeće bakterije:

• gram-negativne: Escherichia coli, Enterobacter, Salmonella, Klebsiella (uključujući Klebsiella pneumoniae), Pseudomonas aeruginosa s Proteus mirabilis, Pseudomonas (uključujući Ps. Pseudomallei), Proteus i Serratia. Osim toga, popis uključuje Shigella, Acinetobacter, Providentia Rettgerii, Morganove bakterije, Cytobacter s Pasteurella multocida, a uz Providentia, Yersinia enterocolitica, Haemophilus influenzae (uključujući sojeve otporne na ampicilin), Meningokoke s gonokokima i Haemophilus parainfluenzae (to uključuje sojeve otporne na ampicilin);
• gram-pozitivni: pneumokoki, streptokoki (osim fekalnih streptokoka), Staphylococcus aureus (sojevi osjetljivi na meticilin), mikrokoki, Streptococcus mitis s epidermalnim stafilokokima (osjetljivi na meticilin), piogeni streptokoki (β-hemolitički iz podkategorije skupine A), kao i streptokoki iz podskupine B (Streptococcus agalactiae);
• anaerobi: streptokoki, clostridia perfringens, peptostreptokoki, fuzobakterije s peptokokima, propionibakterije i bakteroidi (većina sojeva Bacteroides fragilis je rezistentna).

Kada se koristi in vitro, Ceftum nije imao učinka na meticilin-rezistentne stafilokoke, kampilobakter, fekalne streptokoke (i mnoge druge enterokoke), Clostridium difficile i Listeria monocytogenes.

Farmakokinetika

Nakon intramuskularne injekcije od 0,5 ili 1 g, brzo se primjećuju vrijednosti Cmax od 18 odnosno 37 mg/l. Nakon 5 minuta od trenutka bolusne primjene 0,5, 1 ili 2 g tvari, u krvnom serumu primjećuju se sljedeće prosječne koncentracije: 46, 87 odnosno 170 mg/l. Vrijednosti lijeka koje imaju terapijski učinak zadržavaju se u krvnom serumu čak i nakon 8-12 sati od trenutka intravenske ili intramuskularne primjene.

Intraplazmatska sinteza s proteinima iznosi približno 10%. Razine lijeka koje prelaze vrijednosti minimalne inhibitorne koncentracije (MIC) većine najčešćih patogena zabilježene su u srcu, kostima i sputumu sa žuči, kao i u peritonealnoj, pleuralnoj i intraokularnoj tekućini te sinovijalnoj tekućini.

Lijek velikom brzinom prolazi kroz placentu i izlučuje se u majčino mlijeko. Tvar slabo prolazi kroz netaknuti KMB, pa je razina LS unutar CNS-a prilično niska kod osoba bez upale. Ali ako pacijent ima upalu koja zahvaća moždane membrane, razina tvari unutar CNS-a doseže 4-20+ mg/l (to je ekvivalentno njezinim terapijskim pokazateljima).

Lijek ne sudjeluje u metaboličkim procesima. Kada se primjenjuje parenteralno, opažaju se stabilne i visoke razine ceftazidima u serumu.

Poluvrijeme eliminacije je približno 2 sata. Lijek se izlučuje u aktivnom nepromijenjenom stanju urinom - glomerularnom filtracijom. Oko 80-90% dijela izlučuje se urinom tijekom 24 sata.

Kod osoba s problemima s bubrezima, eliminacija Ceftuma je oslabljena, zbog čega im je potrebna niža doza.

Manje od 1% lijeka izlučuje se žuči, što značajno smanjuje volumen tvari koja ulazi u crijevo.

Doziranje i administracija

Veličina porcije odabire se uzimajući u obzir osjetljivost, intenzitet bolesti, vrstu i mjesto infekcije, a uz to i dob pacijenta i bubrežnu funkciju.

Odrasli.

Često je dnevna doza unutar 1-6 g, koja se primjenjuje 2-3 puta (putem intramuskularne ili intravenske injekcije).

Za lezije urogenitalnih kanala i slabije infekcije - 0,5-1 g u intervalima od 12 sati.

Za većinu infekcija: 1000 mg u intervalima od 8 sati ili 2000 mg u intervalima od 12 sati.

U slučajevima izrazito teških infekcija (osobito kod imunokompromitiranih osoba, uključujući bolesnike s neutropenijom), 2 g lijeka (ili 3 g s 12-satnim razmakom) mora se primijeniti u razmacima od 8 ili 12 sati.

Ako se cistična fibroza opaža u kombinaciji s plućnom pseudomonasnom infekcijom, primjenjuje se 0,1-0,15 g/kg dnevno u 3 injekcije.

Terapija se nastavlja još 2 dana od trenutka nestanka simptoma infekcije, ali kod težih oblika bolesti razdoblje liječenja može biti dulje.

Primjena doze do 9 g dnevno nije rezultirala razvojem negativnih posljedica u odraslih s normalnom funkcijom bubrega.

Kako bi se spriječile komplikacije tijekom operacije prostate, 1000 mg lijeka se primjenjuje tijekom indukcije anestezije. Drugi dio se koristi kada se kateter ukloni.

Dojenčad i djeca starija od 2 mjeseca.

Koristiti 0,03-0,1 g/kg (u 2-3 primjene dnevno). U slučaju cistične fibroze, imunodeficijencije ili meningitisa, doze ne veće od 0,15 g/kg dnevno (maksimalno 6000 mg dnevno) trebaju se koristiti u 3 primjene.

Novorođenčad (mlađa od 2 mjeseca).

Primjena u 2 injekcije od 25-60 mg/kg dnevno. Poluvrijeme eliminacije lijeka u serumu kod novorođenčeta može biti tri do četiri puta dulje nego kod odrasle osobe.

Starije osobe.

S obzirom na smanjene stope klirensa lijeka kod starijih osoba s akutnim infekcijama, često im se daje najviše 3000 mg tvari dnevno (osobito osobama starijim od 80 godina). Trajanje terapijskog ciklusa odabire se individualno.

Veličine porcija za bubrežnu disfunkciju.

Nepromijenjeni ceftazidim se izlučuje putem bubrega, stoga dozu lijeka treba smanjiti kod osoba s bubrežnom disfunkcijom. Početna doza je 1000 mg. Doza održavanja odabire se uzimajući u obzir brzinu glomerularne filtracije.

Doze održavanja Ceftuma u slučaju bubrežne insuficijencije.

Kod osoba s teškim lezijama, jednostruka doza može se povećati za 50% ili se broj injekcija može povećati u skladu s tim. Kod takvih osoba treba pratiti vrijednosti ceftazidima u serumu, a trebale bi biti manje od 40 mg/L.

Za dijete, CC indikator treba promijeniti uzimajući u obzir težinu i površinu tijela.

Tijekom hemodijalize. Poluvrijeme eliminacije ceftazidima u serumu tijekom hemodijalize je 3-5 sati. Na kraju svake hemodijalize koriste se doze održavanja lijeka.

Kod peritonealne dijalize. Lijek se koristi prema standardnoj shemi. Osim intravenskih injekcija, lijek se može dodati u tekućinu za dijalizu (0,125-0,25 g na 2 l).

Za bolesnike s bubrežnom insuficijencijom koji se podvrgavaju kontinuiranoj arteriovenskoj hemodijalizi ili brzoj hemofiltraciji na intenzivnoj njezi, dnevna doza je 1000 mg (kao pojedinačna doza ili u nekoliko injekcija). Za hemofiltraciju niske brzine primjenjuju se doze koje se koriste u slučajevima bubrežne disfunkcije.

Doziranje lijeka kod osoba koje se podvrgavaju dugotrajnoj hemodijalizi ili hemofiltraciji, koje imaju venovenski oblik.

Potrebno je uvesti dozu održavanja u intervalima od 12 sati.

Metoda injekcije.

Lijek se primjenjuje intravenski ili dubokom intramuskularnom injekcijom. Kod intramuskularnih injekcija, lijek se primjenjuje u područje vanjskog gornjeg kvadranta velikog glutealnog mišića ili u lateralno femoralno područje.

Pripremljene tekućine primjenjuju se izravno u venu ili putem infuzijskog sustava kada pacijent prima tvari parenteralno.

[ 3 ]

Koristite Ceftuma tijekom trudnoće

Nema podataka o razvoju teratogenih i embriotoksičnih učinaka lijeka, ali ga treba propisivati s velikim oprezom u prvom tromjesečju.

Male količine Ceftuma izlučuju se u majčino mlijeko, zbog čega se tijekom dojenja koristi s izuzetnim oprezom.

Kontraindikacije

Kontraindicirano za uporabu kod osoba s teškom intolerancijom na cefalosporine, ceftazidim pentahidrat ili druge komponente lijeka.

Nuspojave Ceftuma

Nuspojave uključuju:

• invazivne ili zarazne infekcije: kandidijaza (to uključuje stomatitis s vaginitisom);
• problemi povezani s limfnim i krvožilnim sustavom: trombocito-, leuko- ili neutropenija, limfocitoza, trombocitoza ili agranulocitoza, hemolitička anemija i eozinofilija;
• imunološki poremećaji: anafilaksa (to uključuje hipotenziju ili bronhijalni spazam);
• lezije koje utječu na funkcioniranje živčanog sustava: parestezija, a uz to i vrtoglavica ili glavobolje. Postoje dokazi o razvoju neuroloških komplikacija - mioklonusa, napadaja s tremorom, encefalopatije i kome kod osoba s bubrežnom insuficijencijom koje nisu primile potrebno smanjenje doze lijeka;
• vaskularni poremećaji: tromboflebitis ili flebitis u području injekcije;
• Gastrointestinalni poremećaji: kolitis, proljev, poremećaj okusa, mučnina i bol u trbuhu. Kao i kod drugih cefalosporina, kolitis može biti uzrokovan bakterijom Clostridium difficile i manifestirati se u pseudomembranskom obliku;
• problemi s mokrenjem: tubulointersticijski nefritis ili ARF;
• lezije povezane s hepatobilijarnim sustavom: žutica ili privremeno povećanje vrijednosti jednog ili više intrahepatičkih enzima (AST s ALT-om, a također i GGT, LDH ili ALP);
• poremećaji koji zahvaćaju potkožne slojeve s epidermisom: svrbež, SJS, urtikarija ili makulopapularni osip, TEN, multiformni eritem i Quinckeov edem;
• sistemske lezije i znakovi u području injekcije: upala ili bol na mjestu injekcije i vrućica;
• Promjena rezultata testa: pozitivan Coombsov test. Kao i kod drugih cefalosporina, povremeno se javlja privremeni porast ureje u krvi ili kreatinina u serumu. Pozitivan Coombsov test javlja se kod otprilike 5% ljudi, što može utjecati na određivanje krvne grupe.

[ 2 ]

Predozirati

U slučaju trovanja moguće su komplikacije neurološke prirode - konvulzije, encefalopatija i koma.

Serumske razine ceftazidima mogu se smanjiti peritonealnom ili hemodijalizom. Također se provode simptomatske mjere.

Interakcije s drugim lijekovima

Primjena velikih doza cefalosporina zajedno s nefrotoksičnim tvarima (na primjer, s aminoglikozidima ili snažnim diureticima poput furosemida) može dovesti do negativnih učinaka na funkciju bubrega. Klinička praksa pokazuje da je, ako se poštuju propisane doze, razvoj takvih učinaka malo vjerojatan.

Kloramfenikol djeluje kao antagonist lijeka i drugih cefalosporina kada se koristi in vitro. Nema podataka o kliničkom značaju ovog učinka, ali kada se ovi lijekovi koriste u kombinaciji, mora se uzeti u obzir rizik od antagonizma.

Lijek, kao i drugi antibiotici, sposoban je promijeniti crijevnu mikrofloru, što slabi reapsorpciju estrogena i smanjuje učinak kombiniranih oralnih kontraceptiva.

Lijek ne mijenja rezultate enzimskih testova za glukozuriju, ali se može uočiti određeni učinak na podatke testa pri korištenju metoda s redukcijom Cu (Fehlingov ili Benedictov test ili Clintest).

[ 4 ]

Uvjeti skladištenja

Ceftum treba čuvati na mjestu nedostupnom maloj djeci. Pokazatelji temperature - ne više od 25°C.

[ 5 ], [ 6 ]

Rok trajanja

Ceftum se može koristiti 24 mjeseca od datuma proizvodnje terapijskog sredstva.

Analogi

Analozi lijeka su Norzidim, Auromitaz, Tazid s Denizidom, Aurocef i Trofiz s Rumidom Farmunion, a uz to i Zacef, Biotum, Tulizid s Eurosidimom, Fortum i Ceftaridem sa Zidanom. Na popisu su i Emzid, Lorazidim, Ceftiazidim s Orzidom, Ceftadim i Fortazim.