Učinkovite tablete za ublažavanje bolova u srcu

Glavne indikacije za upotrebu tableta za bol u srcu su ublažavanje napadaja i pojačavanje sindroma boli anginalne etiologije kod srčanih bolesti kao što su angina pektoris (uključujući i koronarnu insuficijenciju), ishemijska bolest srca, infarkt miokarda.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Indikacije za uporabu tableta za bol u srcu

Sublingvalne tablete Validola ili Molsidomina pomažu u ublažavanju boli tijekom napada angine pektoris, a učinkovite su u slučajevima kardiovaskularne insuficijencije, supraventrikularne tahikardije i fibrilacije atrija. Štoviše, Molsidomin može zamijeniti nitroglicerin u slučaju individualne netolerancije na potonji.

Tablete za bol u srcu iz skupine adrenalinskih kardioblokatora propisuju se za anginu s grčevima malih koronarnih žila, tahikardijom i ekstrasistolom. A za ishemiju miokarda neophodni su antiaritmici iz skupine nitrata, blokatori kalcijevih kanala i beta-blokatori. Nitrati ublažavaju vaskularni grč i potiču njihovo širenje. I premda blokatori ne ublažavaju bol izravno, posljedice njihovih biokemijskih i fizioloških učinaka omogućuju ublažavanje gladovanja srčanog mišića kisikom, smanjenje broja otkucaja srca (što je uzrokovano viškom adrenalina) i time ublažavanje boli.

U kardiologiji, indikacije za upotrebu tableta za bol u srcu uključuju širok raspon patologija. Liječnici klasificiraju lijekove ovih skupina kao antianginalne i koriste ih u liječenju istodobne i stabilne angine, u kompleksnoj terapiji kroničnog zatajenja srca, a također i za normalizaciju funkcije srca nakon infarkta miokarda.

Farmakodinamika tableta za bol u srcu

Mehanizam djelovanja sedativnih tableta Validol posljedica je nespecifične refleksne vazodilatacije, koja se javlja kao odgovor na lokalnu iritaciju receptora oralne sluznice mentolom, koji je dio njegovog sastava, otopljenim u mentol esteru 3-metilbutanske (izovalerijanske) kiseline. Kao rezultat iritacije živčanih završetaka, u tijelu se povećava sinteza neuropeptida i hormona odgovornih za vaskularni tonus i inhibiciju prijenosa boli.

Farmakodinamiku tableta Molsidomina protiv bolova u srcu osigurava njegova aktivna tvar, etil ester N-karboksi-3-morfolino-sidnonimina, koji smanjuje napetost u srčanim venulama i smanjuje protok venske krvi u srce. Zbog toga se smanjuje punjenje lijeve klijetke krvlju i ukupni tonus miokarda.

Sve tablete protiv bolova u srcu na bazi nitrata djeluju na krvožilni sustav cijelog tijela i šire srčane žile u roku od nekoliko minuta. Biokemijski mehanizam ove reakcije nije u potpunosti razjašnjen.

Lijekovi ove skupine pomažu u smanjenju napetosti stijenki koronarnih žila i povećanju protoka krvi u tkiva miokarda (što smanjuje njihovu potrebu za kisikom) - uz istovremeno smanjenje protoka venske krvi (što smanjuje tlak u desnom atriju). Dakle, dolazi do svojevrsne preraspodjele protoka krvi u žilama srca s aktivacijom arteriovenske opskrbe krvlju patološki promijenjenih područja miokarda.

Povećanje kontraktilne sile miokarda pod utjecajem srčanih glikozida objašnjava se povećanjem električne aktivnosti (membranski akcijski potencijal) stanica mišićnog tkiva (kardiomiceta), u čijoj se citoplazmi nakupljaju ioni Na i povećava se razina iona Ca. Osim toga, sustav srčane provodljivosti (SCS), posebno atrioventrikularni čvor u interatrijalnom septumu, počinje sporije prenositi uzbuđenje na mišićna vlakna miokarda, što smanjuje broj otkucaja srca.

Farmakodinamika beta-blokatora koji se koriste u kardiologiji povezana je sa smanjenjem učinka neurotransmitera adrenalina i noradrenalina na njihove specifične receptore u srčanom mišiću. To osigurava aktivna tvar metoprolol tartarat, a zahvaljujući njoj se smanjuje sinteza cikličkog adenozin monofosfata (cAMP) i razina kalcijevih iona u stanicama miokarda. Rezultat svih biokemijskih promjena je smanjenje intenziteta srčanih kontrakcija, stabilizacija vaskularnog tonusa (i arterijskog tlaka), kao i dovoljna opskrba stanica miokarda kisikom.

Princip djelovanja blokatora kalcijevih kanala sinoatrijalnih i atrioventrikularnih čvorova je neutraliziranje kontraktilnog učinka kalcijevih iona na stijenke krvnih žila miokarda. Kao rezultat toga, prestaje grč koronarnih žila, a mišićna vlakna ne osjećaju nedostatak kisika. To pozitivno utječe na mehaniku srca: vraća se normalan ritam njegovih kontrakcija.

Farmakokinetika tableta za bol u srcu

Nitroglicerin i svi lijekovi iz nitratne skupine, kada se primjenjuju sublingvalno, odmah ulaze u krvotok, pa ove tablete za bol u srcu djeluju vrlo brzo - za 1,5-2 minute.

Farmakokinetiku srčanih glikozida – digoksina – karakterizira brza apsorpcija u gastrointestinalnom traktu, nakupljanje u mišićnom tkivu i prosječna bioraspoloživost unutar 65-75% uzete doze. Maksimalna razina aktivne tvari lijekova u krvi postiže se unutar 90 minuta od trenutka primjene. 20% glikozida metabolizira se u jetri, a ostatak se izlučuje iz tijela u izvornom obliku; poluvrijeme eliminacije je 1,5-3 dana.

Aktivna tvar metoprolola i drugih srčanih beta-blokatora (metoprolol tartarat) adsorbira se u probavnom traktu za 90%, ali njegova bioraspoloživost ne prelazi 50%. Maksimalna koncentracija aktivne tvari određuje se u krvnoj plazmi nakon maksimalno 120 minuta nakon oralne primjene. Biotransformacija se događa u jetri, metaboliti se potpuno izlučuju urinom nakon 7-10 sati.

Farmakokinetika Verapamil tableta za bol u srcu: adsorbira se u probavnom traktu i veže se za proteine plazme; najviša koncentracija verapamil hidroklorida u plazmi postiže se 60-100 minuta nakon oralne primjene. Bioraspoloživost ne prelazi 35%; metabolizira se u jetri; izlučuje se putem bubrega i crijeva.

Nazivi tableta za bol u srcu

Ovisno o prirodi terapijskog učinka, lijekovi za ublažavanje srčane boli dijele se na periferne vazodilatatore (uključujući nitrate), srčane glikozide, selektivne beta-blokatore i blokatore kalcijevih kanala.

Vazodilatatori uključuju Validol (Corvalment), Molsidomine (Corvaton, Sidnofarm), kao i veliku skupinu glicerolom esterificiranih soli dušične kiseline (nitrata) i njihove derivate.

Nazivi tableta na bazi nitrata za bolove u srcu: Nitroglicerin (Nitromint, Nitrocor, Nitrocardiol, Sustak); derivati nitroglicerin mononitrata izosorbida (Monizid, Monosan, Olikard, Pentrol, Pentacard) i izosorbid dinitrata (Isacardin, Cardiket, Cardonit, Cardix); kao i pentaeritritol tetrat (Pentral, Pentrit, Nitropentor, Vasocor, Vasodilatol, Erinit, itd.) - na bazi tetranitropentaeritritola.

Skupina srčanih glikozida (kardiotonika) uključuje tabletne pripravke na bazi digitalis glikozida digoksina: Digoksin, Gitoksin, Digicor, Izolanid, Celanid, Medilazid, Medigoksin, Metildigoksin, Acetildigoksin beta i druga trgovačka imena.

Skupinu selektivnih srčanih β1-adrenergičkih blokatora predstavljaju lijekovi poput Metoprolola (Vazokardin, Corvitol, Lopressor, Betalok, Serdol Egalok).

Tablete verapamil hidroklorida Verapamil (Veracard, Lekoptin, Finoptin), kao i tablete na bazi derivata benzotiazepina Diltiazem (Angisem, Ditriin, Diazem, Diacordin, Cardil i drugi trgovački nazivi) dio su prilično velike farmakološke skupine kardioselektivnih blokatora kalcijevih kanala.

Način primjene i doziranje

Način primjene Validola, Molsidomina i Nitroglicerina je sublingvalni (tj. ispod jezika). Posebna preporuka u vezi s dozom Nitroglicerina: ako nakon prve doze lijeka (1-2 tablete od 0,5 mg) nema učinka na ublažavanje boli koja prati napad angine, treba ga ponovno uzeti tek nakon pet minuta - ne ranije.

Molsidomin se može uzimati oralno, pola ili cijela tableta, 2-3 puta dnevno (nakon obroka), ali terapijski učinak se javlja nakon 20-25 minuta, odnosno 2-3 puta duže nego kod sublingvalne metode.

Doze srčanih glikozida i blokatora kalcijevih kanala određuju se strogo individualno - na temelju rezultata kardiološkog pregleda. Standardna pojedinačna doza digoksina je 0,25 mg, a dnevna doza ne smije prelaziti 1,25 mg. Preporučuje se uzimanje tableta verapamila u količini od 160-480 mg tijekom dana; tijek liječenja može trajati od 2 do 24 mjeseca.

Metoprolol se propisuje u dozi od 50 mg 2-4 puta dnevno (ovisno o stanju pacijenta), tabletu treba progutati cijelu tijekom ili odmah nakon obroka.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Kontraindikacije za upotrebu

Primjećuju se sljedeće kontraindikacije za uporabu:

• Validol: komplikacija infarkta miokarda u obliku kardiogenog šoka, teški oblik arterijske hipotenzije.
• Nitroglicerin (i svi nitrati): šok, povišen intrakranijalni tlak i poremećena moždana cirkulacija, nizak krvni tlak, glaukom (zatvorenog kuta).
• Srčani glikozidi: sindrom tahikardije-bradikardije sa slabošću ili disfunkcijom sinusnog čvora, atrioventrikularni blok (1-2 stupnja), ventrikularna aritmija, hipertrofične promjene u miokardu, stenoza aorte ili mitralnog zaliska.

Metoprolol i drugi srčani beta-blokatori: akutni infarkt miokarda, sinoatrijski ili atrioventrikularni blok, zatajenje srca (akutno ili kronično), smanjen broj otkucaja srca ispod 60 otkucaja u minuti, nizak krvni tlak, problemi s perifernom cirkulacijom (endarteritis, tromboflebitis). Kao i kronični opstruktivni bronhitis i bronhijalna astma.

Blokatori kalcijevih kanala (verapamil, itd.) kontraindicirani su za upotrebu u slučajevima niskog krvnog tlaka i smanjenog broja otkucaja srca.

Upotreba tableta za bol u srcu tijekom trudnoće je zabranjena. Validol je kontraindiciran u prvom tromjesečju trudnoće.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Nuspojave

Vazodilatatori i tablete za smanjenje boli u srcu Validol i Molsidomine imaju nuspojave u obliku glavobolje i sniženog krvnog tlaka. Najčešće nuspojave pri uporabi nitroglicerina uključuju: pulsirajuću glavobolju i vrtoglavicu; osjećaj vrućine u gornjem dijelu tijela, crvenilo kože na licu i opću hiperhidrozu; ubrzan rad srca; značajan pad krvnog tlaka.

Gubitak apetita, mučnina, povraćanje i glavobolja mogu pratiti primjenu (osobito čestu) srčanih glikozida.

Primjena blokatora srčanih adrenalinskih receptora (Metoprolol, itd.) može uzrokovati nuspojave poput sinusnog aritmija, kratkoće daha, arterijske hipotenzije, oticanja mekih tkiva ekstremiteta, dispepsije, povišene razine šećera u krvi itd.

Uz nuspojave karakteristične za nitroglicerin i nitrate, popis nuspojava lijekova koji blokiraju kalcijeve kanale u sustavu srčane provodljivosti uključuje i osjećaj suhoće usta, mučninu i povraćanje, crijevne probleme, povišene jetrene transaminaze, paresteziju ekstremiteta, poremećaje spavanja, depresiju i mentalne poremećaje.

Predozirati

Treba imati na umu da predoziranje nitroglicerinom može dovesti ne samo do povećane manifestacije nuspojava, već i do kolapsa.

Kao što je navedeno u uputama, simptomi očitog predoziranja srčanim glikozidima (glikozidna intoksikacija) izražavaju se u pogoršanju nuspojava, koje su popraćene poremećajima srčanog ritma, ventrikularnom fibrilacijom, mišićnom slabošću, oštećenjem vida i percepcije boja, euforijom i stanjem psihoze. U takvoj situaciji, uzimanje lijekova se prekida, daje se laksativ (fiziološka otopina) i provodi se simptomatsko liječenje srčanih manifestacija.

Prekoračenje propisane doze metoprolola uzrokuje pad krvnog tlaka, konvulzije, cijanozu sluznica, stanje akutnog zatajenja srca do kardiogenog šoka i srčanog zastoja. U takvim slučajevima potrebna je hitna medicinska pomoć s ispiranjem želuca i intravenskom primjenom odgovarajućih lijekova.

Predoziranje verapamilom može također rezultirati smanjenim otkucajima srca i krvnim tlakom, atrijalnim i ventrikularnim blokom te gubitkom svijesti. Stanje može zahtijevati srčanu stimulaciju.

Interakcije s drugim lijekovima

Istodobna primjena nitroglicerina s blokatorima beta-adrenergičkih receptora, vazodilatatorima, diureticima, aspirinom i alkoholnim tinkturama pojačava snižavanje krvnog tlaka. Antianginalni učinak pojačan je kombinacijom s beta-adrenergičkim blokatorima i blokatorima kalcijevih kanala.

Značajke interakcije s drugim lijekovima srčanih glikozida:

• pojačavanje promjena u kontrakciji miokarda u kombinaciji s vitaminima B skupine,
• smanjenje otkucaja srca u kombinaciji s tabletama za spavanje, magnezijevim sulfatom i lokalnim anesteticima,
• poboljšanje hemodinamike uz istovremenu primjenu kurantila,
• povećano zgrušavanje krvi u kombinaciji s aminazinom i heparinom.

Interakcija srčanih beta-blokatora (Metoprolol, itd.): zabranjeno je koristiti zajedno s nitroglicerinom, barbituratima, diureticima i proizvodima koji sadrže alkohol; pojačava se učinak antihipertenzivnih lijekova; uz kombiniranu primjenu srčanih glikozida dolazi do pretjeranog smanjenja otkucaja srca i usporavanja rada srčanog provodnog sustava.

Interakcija blokatora kalcijevih kanala (verapamil hidroklorid) s drugim lijekovima:

• pojačati blokadu sinoatrijalnih i atrioventrikularnih čvorova u kombinaciji s beta-blokatorima,
• pojačava učinak lijekova za snižavanje krvnog tlaka i ublažavanje grčeva mišića,
• Učinak verapamila pojačava se istodobnom primjenom neuroleptika i antidepresiva.

Uvjeti skladištenja

Prema uputama, Nitroglicerin treba čuvati na tamnom mjestu, zaštićenom od mogućeg kontakta s vatrom, na umjerenoj temperaturi (+18-20°C). Preostale tablete za bolove u srcu čuvaju se na tamnom mjestu, na temperaturi koja ne prelazi +25°C.

Rok valjanosti lijekova naveden je na pakiranju, koje također sadrži podatke o datumu proizvodnje.