Eldepril

Eldepril je antiparkinsonska medicina koja pripada MAO grupi tipa B.

[1], [2]

Indikacije Eldeprila

Da se koristi za liječenje simptomatske drhtava paraliza ili oblike za parkinsonizam (kao monoterapija u ranoj fazi razvoja patologije i istovremeno s drogom levodope i dodatno, u kombinaciji s lijekovima koji inhibiraju aktivnost tip periferne dekarboksilaze, ili bez njih).

Otpustite obrazac

Otpuštanje lijeka dolazi u tabletama, u količini od 100 komada unutar 1. Bočice. U pakiranju - 1 takvu bocu.

[3]

Farmakodinamiku

Selegilin je izborni lijek iz IMAO-B kategorije. Ona također ima sposobnost usporiti procese ponovnog unosa dopamina zajedno sa svojim presinaptičkim završetkom. Ovaj učinak povećava dopaminergičku aktivnost unutar mozga.

Selegiline produljuje i intenzivira djelovanje levodope, kako bi se njegova doza mogla smanjiti. Kada se kombinira s lijekovima levodopa, lijek produljuje razdoblje "on", kao i skraćuje razdoblje "isključivanja", a dodatno smanjuje manifestaciju fenomena iscrpljenosti koja se opaža nakon konačne doze.

Aktivni element ne povećava hipertenzivni učinak tvari kao što je tiramin, tzv. "Tiramin efekt".

[4], [5], [6], [7]

Farmakokinetika

Selegilin se brzo apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Vrijednosti vrha zabilježene su nakon proteka 30-45 minuta nakon peroralne primjene. Razina bioraspoloživosti elementa je prilično niska. Oko 10% nepromijenjene tvari (u prosjeku) doseže veliki raspon sustavnog protoka krvi (ali između različitih pacijenata postoji vidljiva razlika u ovoj komponenti).

Selegilin je lipofilni i blago alkalni element koji lako prelazi u tkiva, uključujući mozak. Distribucijski procesi tvari unutar tijela se javljaju brzo, a volumen raspodjele iznosi približno 500 litara s unosom od 10 mg LS. Nakon upotrebe medikamenta u ljekovitih doza, oko 75-85% njegove aktivne komponente sintetizirano je proteinom krvne plazme.

Lijek brzo prolazi metaboličke procese, uglavnom unutar jetre, pretvarajući ih tijekom desmetilelegegina, a dodatno 1-metamfetamin s 1-amfetaminom. Ti se metabolički proizvodi pojavljuju unutar urina i krvne plazme za jednokratnu i višekratnu terapiju.

Poluživot lijekova iznosi 1,5-3,5 sati. Pokazivač ukupnog odmaka je oko 240 litara / sat. Metabolički proizvodi lijeka uglavnom se izlučuju u urinu, a oko 15% se nalazi u izmetu.

Zbog nepopravljivosti procesa usporavanja MAO-B, trajanje izloženosti lijeku ne ovisi o razdoblju izlučivanja tvari, što omogućuje uzimanje lijekova jednom dnevno.

[8], [9]

Doziranje i administracija

Eldepril u monoterapiji se koristi u ranoj fazi patologije, ili u kombinaciji s lijekovima levodopa (zajedno s perifernim lijekovima koji usporavaju aktivnost dekarboksilaze ili bez njih). Veličina početne doze za bilo koju shemu je 5 mg - uzmi ga ujutro. Dopušteno je povećati dnevnu dozu lijeka na 10 mg (može se podijeliti u dvije uporabe ili uzeti cijelu dozu ujutro).

[12]

Koristite Eldeprila tijekom trudnoće

Budući da nema dovoljno podataka o sigurnosti uzimanja Eldeprila tijekom trudnoće ili dojenja, zabranjeno je propisivanje tih skupina pacijenata.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisutnost netolerancije u odnosu na selegilin ili druge dodatne elemente lijekova;
• pogoršati ulkus;
• Kombinacija sa SRI i nris (venlafaksin) i simpatomimetici, tricikličkih, opioidi (kao što petidina) i MAOI (kao što linezolida).

Kada se uzimaju zajedno s levodopa, također je potrebno uzeti u obzir njegove kontraindikacije.

[10]

Nuspojave Eldeprila

Uzimanje lijekova može dovesti do pojave različitih simptoma:

• mentalni poremećaji: često hallucinirati i osjećaj zbunjenosti. Ponekad postoje promjene u raspoloženju. Moguće kršenje kontrole na području impulsa i prisila (kao što je hiperseksualnost);
• problemi u radu Narodne skupštine: često označavaju glavobolje, diskinezu, kao i vrtoglavicu. Ponekad se razvijaju privremeni poremećaji spavanja (poput nesanice). Ponekad se pojavljuje osjećaj uzbuđenja;
• kršenja srčane funkcije: često postoji bradikardija. Ponekad se opaža supraventrikularni oblik tahikardije. Povremeno se javljaju aritmije;
• lezije koje utječu na vaskularni sustav: ortostatički propadanje povremeno se razvija;
• poremećaji funkcije probavnog sustava: često postoji mučnina. Ponekad postoji suhoća usne sluznice;
• simptomi hepatobilijarnog sustava: aktivnost djelovanja jetrenih enzima često se povećava;
• lezije u potkožnom sloju i površini kože: ponekad dolazi do osipa;
• oštećenje bubrega i problemi s funkcijom mokraćnog mjehura: ponekad postoji uznemirujuća mokrenja. Moguće je i kašnjenje u mokrenju.

Tijekom uporabe Eldeprila pogut pojavljuju negativne simptome kao što su tremor, vrtoglavica, depresija i psihoza, i pored toga, bol u leđima, vratu, prsne kosti i zglobova, kao i povraćanje, poremećaj vida, proljev i zatvor.

Simultano korištenje s levodopa.

Jer je lijek pojačava svojstva dopamina, negativnih manifestacije (uključujući hiperkinezija, uznemirenost, osjećaj tjeskobe ili zbunjenosti, aritmije s atipičnim pokretima i osim distonija, ortostatska hipotenzija i halucinacije), može se dalje otežanih kombiniranog liječenja (preporučljivo propisati levodope zajedno s lijekom koji usporava perifernu dekarboksilazu).

Kada je povezana s nuspojavama levodopa povezanih s takvom kombinacijom lijekova, potrebno je smanjiti dozu. Na primjer, kada počnete koristiti selegilin, veličinu dijela levodope treba u prosjeku smanjiti za 30%.

[11]

Predozirati

Nema podataka o klinički značajnoj opijenosti. Učinak selegilina u obliku selektivnog MAOI-B se razvija upotrebom dijelova potrebnih za liječenje tremorne paralize (5-10 mg / dan).

Znakovi predoziranja mogu biti poput manifestacija opijenosti s neodlučnim MAOI. Među njima osjećaj razdražljivost, pospanost, hiperaktivnost, anksioznost i uzbuđenja, a osim toga vrtoglavice, drhtanje, halucinacije, teške grčeve u mišićima i glavobolje. Popis uključuje i bol u prsima, kolaps, utječe na kardiovaskularni sustav, snižavanje ili podizanje krvnog tlaka, neujednačena i ubrzani rad srca, dišnog potiskivanje, groznica ili koma, respiratornog zatajenja, napadaje i osip. Simptomi trovanja mogu se pojaviti u roku od 24 sata.

Lijek nema protuotrov. Provode se simptomatske mjere.

[13], [14], [15]

Interakcije s drugim lijekovima

Zabranjene medicinske kombinacije.

Kombinacija s simpatomimikama može dovesti do snažnog porasta krvnog tlaka.

Upotreba s petidinom je zabranjena, jer je poznato da ti lijekovi mogu dovesti do smrti tijekom interakcije, iako mehanizam ove kombinacije još nije proučavan.

Tramadol također može ući u interakciju lijekova s lijekom.

Korištenje u kombinaciji sa fluoksetinom rezultira pojavom hiperemije, tremor, konvulzije, hipertermije, hiperhidroze, ataksije i štoviše osjećaj konfuzije ili pobude. Također, može doći do vrtoglavice, halucinacije, brzog otkucaja srca, smanjenja ili povećanja krvnog tlaka, komete i delirije. Budući da fluoksetin sa svojim aktivnim metaboličkim proizvodima ima dugi poluživot, između prestanka njegove primjene i početka liječenja s Eldeprilom, treba postojati interval od najmanje 5 tjedana. U selegilinu s njegovim proizvodima metabolizma, kratkotrajni poluživot, zbog čega nakon poništavanja recepcije može se početi primjenjivati fluoksetin nakon 14 dana.

Kombinacija s tricikličima dovodi do pojave toksičnih simptoma sa strane središnjeg živčanog sustava (razvoj podrhtavanja, vrtoglavica ili konvulzija). Ponekad postoji svibanj biti hyperhidrosis ili povećanje krvnog tlaka. Budući da je mehanizam razvoja takvih značajki slabo poznat, nemoguće je kombinirati takve lijekove.

Prijam istodobno s MAOI može dovesti do snažnog i dramatičnog smanjenja ili povećanja pritiska.

Nisu preporučene kombinacije lijekova.

Oprez treba kombinirati s oralnim kontraceptivima Eldepril kombinaciji karaktera (uključujući etinil estradiola s progestagenskog levonorgestrel ili etinilestradiola s), jer ta sredstva su u stanju povećati bioraspoloživost pokazatelja droga.

Jesti s hranom.

Selegilin je specifičan MAOI-B, koji se razlikuje od standardnih MAOI koji imaju depresivan učinak na elemente MAO-A i MAO-B.

Upotreba lijekova u preporučenim količinama nakon uzimanja hrane s niskom razinom tyramina nije dovela do razvoja hipertenzivnog učinka ("tiramin učinak"). To vam omogućuje da uzmete lijek bez pridržavanja određene prehrane.

Ali, ovdje je kombinacija Eldeprila standardnog MAOI ili MAOI-A zahtijeva strogu dijetu (morate odustati obrok koji sadrži velike količine tiramina - proizvoda, u sklopu koje sadrži kvasac i zrelog sira).

[16], [17]

Uvjeti skladištenja

Eldepril se mora držati izvan dohvata djece. Vrijednosti temperature su unutar granica od 15-25 ° C.

[18]

Rok trajanja

Eldepril se može koristiti 3 godine nakon oslobađanja terapijskog sredstva.

Prijava za djecu

Nema podataka o korištenju lijekova za djecu, zbog toga što se ne može dodijeliti ovoj skupini bolesnika.

[19],

Analoga

Analozi lijekovi su lijekovi s pronoran Cyclodolum, Neomidantanom, MADOPAR- i Stalevo i dodatnim Bromkriptin-Q, Parlodel pramipeksola Orion Azilekt s Yumeksom. Popis također uključuje Vinpotropil, Bromergon i Pk-Merz, a osim Bromocriptina, Midantana i Amantadina.

[20], [21], [22]