Zolmigren

Zolmigren je lijek koji se koristi za liječenje migrene. Je selektivni agonist posebnih serotoninskog 5HT1-završetka i sadrži komponentu zolmitriptan.

Indikacije Zolmigrena

Koristi se za zaustavljanje napadaja migrene (pratiti ili ne pratiti aura).

Otpustite obrazac

Oslobađanje tvari je napravljeno u tabletama, pakirano u blister-ploče od 2 ili 10 komada. U kutiji - 1 pakirna ploča.

Farmakodinamiku

Zolmitriptan - posjeduje selektivni agonisti poseban utjecaj serotoninskog 5-HT1B / 1D-tipa završetke u rekombinantnim humanim plovila. Lijekove demonstrira umjereno izražen afinitet prema gornjim krajevima, bez da uzrokuje značajan afinitet ili terapijsku aktivnost u vezi 5NT2-, ali osim toga 5NT3- i 5HT4 serotonin-završetaka, α1-, α2-, β1-adrenergijski završetke, a osim toga, i H2 N1- nastavci histamin M-holin sa završecima i D1-D2 dopaminskih završetaka.

Lijek ima relativno vazokonstriktorsko djelovanje kranijalnih krvnih žila, pomiješa se s blokiranim procesima neuropeptidi otpuštanjem (uključujući vazoaktivnog intestinalnog peptida, prirodi strši uglavnom efektora tip modulator uzbude refleks, to uzrokuje širenje krvnih žila, što je temeljno u patogenezi migrene). Također se obustavlja proces nastanka napadaja migrene, u rangu s onima koji ne pruža izravan analgetski utjecaj.

Kombinirajte s kucanje javlja migrena lijek smanjuje težinu mučnine i povraćanja (posebno u razvoju napadaja napustio tipa), kao i fononi i fotofobija. Osim što utječe perifernog djelovanja povezana s napadima migrene matičnih centara u mozgu, što objašnjava rezultat ponoviti tijekom serije tretmana, koji se sastoji od nekoliko različitih uzastopnih udara u jedne bolesnice.

Zolmigren pokazuje visoku učinkovitost u kombinaciji s drugim lijekovima u terapiji statusa migrene (niz nekoliko teških, sekvencijalnih napada migrene koji traju 2-5 dana). Uklanja i migrene, koje se pojavljuju na pozadini menstruacije. Veliki udjeli lijekova imaju sedativni učinak i dovode do osjećaja pospanosti.

Djelovanje lijeka razvija se nakon 15-20 minuta, dostižući maksimum nakon 60 minuta nakon ingestije. Maksimalni terapeutski učinak opažen je upotrebom lijekova tijekom razvoja napada migrene.

[1]

Farmakokinetika

Kada se proguta, lijek se dobro apsorbira i prodire u probavni trakt. Stupanj njezine apsorpcije nije vezan uz prijem hrane. Prosječna apsolutna biodostupnost je oko 40%. Sinteza s proteinima krvi unutar plazme - 25%. Potrebno je 60 minuta da dosegnu Cmax razinu lijeka; terapijske vrijednosti lijekova unutar plazme održavaju se sljedećih 4-6 sati. Nakon ponovljene uporabe terapeutska komponenta se ne nakuplja.

Droga se podvrgava intenzivnoj biotransformaciji jetre, u kojoj se formira N-desmetilni derivat koji djeluje jači (2-6 puta) terapeutski učinak od izvornog elementa i nekih neaktivnih metaboličkih proizvoda.

Izlučivanje većine lijekova događa se kroz bubrege - u obliku metaboličkih proizvoda, a oko 30% se izlučuje nepromijenjeno kroz crijeva.

Otkrivena su tri glavna metabolička produkta zolmitriptana: heteroauxin (smatra se glavnim elementom unutar urina plazma), N-desmetil-, kao i N-oksidne analoge. N-desmetilirana tvar ima aktivnost, a druga dva proizvoda za raspad su neaktivna.

Prosječan poluživot zolmitriptana je 2,5-3 sata.

Kod žena, Cmax i bioraspoloživost su viši nego kod muškaraca (s nižim vrijednostima klirensa).

U bolesnika liječenih s umjerenim i teškim stupnjem bubrežne insuficijencije, pokazatelji bubrežnog čišćenja aktivnog elementa i njegovih metaboličkih proizvoda su 7-8 puta niži u usporedbi s indeksima volontera. Poluživot se povećava za 60 minuta (maksimalno 3-3,5 sati), dok razina bioraspoloživosti zolmitriptana s aktivnim metaboličkim produktom raste samo za 16%, a također za 35%.

Kod osoba s nedostatkom funkcije jetre, metabolizam aktivne komponente lijeka smanjuje se u skladu s ozbiljnošću bolesti.

Doziranje i administracija

Zabranjeno je koristiti lijek za profilaksu prevencije napadaja migrene. Uzmite je što je prije moguće nakon napada boli.

Morate uzeti prvu pilulu lijekova (sadrži 2,5 mg tvari). Ako je učinak prijave odsutan ili je došlo do recidiva, može se uzeti druga pilula. Ponovljene doze treba uzeti najmanje 2 sata od trenutka primjene prve doze.

Ako je doza od 2,5 mg imala slab učinak, moguće je povećati do 5 mg (maksimalna dopuštena doza od 1 puta). Danju je dopušteno uzimati najviše 10 mg lijeka.

Osobe s teškim fazama poremećaja aktivnosti jetre mogu konzumirati najviše 5 mg lijeka dnevno.

[3]

Koristite Zolmigrena tijekom trudnoće

Sigurnost korištenja lijekova tijekom trudnoće nije definirana. Testovi na životinjama nisu odredili izravne teratogene učinke lijekova, no pojedini podaci iz ispitivanja embriotoksičnosti ukazuju na smanjenje embrionalne životne sposobnosti. Trudnice mogu uzeti Zolmigren samo u situacijama gdje je vjerojatnost pomaganja ženi veća od rizika od komplikacija u fetusu.

Testovi također pokazuju da se lijek izlučuje s mlijekom iz skrbničkih životinja. Nema podataka o prolasku tvari u majčino mlijeko. Zbog toga, žene koje dojilju trebaju uzimati lijek vrlo pažljivo. Utjecaj lijekova na bebu treba svesti na najmanju moguću mjeru, pa se hranjenje treba obaviti barem 24 sata nakon uporabe Zolmigrena.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisutnost snažne osjetljivosti u odnosu na ljekovite elemente;
• povećane vrijednosti krvnog tlaka umjerene ili teške ozbiljnosti, a također imaju slab intenzitet nekontroliranog povećanja razine tlaka;
• IHD ili slične manifestacije koje uključuju povijest miokardijalnog infarkta;
• spontana angina;
• cerebrovaskularnih poremećaja ili TIA, prisutnih u anamnezi;
• razina QC, dostižući vrijednosti ispod oznake od 15 ml po minuti;
• kombinirana primjena sa ergotamin ili tvari koje su njegovi derivati (uključujući one metisergida), te osim s naratriptanom ili sumatriptan i drugi od one drugih agonista završetaka 5NT1V / 1D;
• bolesti koje utječu na funkciju perifernih žila;
• (stariji od 65 godina).

Nuspojave Zolmigrena

Negativni simptomi kod uzimanja Zolmigrena često su blage ozbiljnosti i obično privremeni. Nastaju tijekom prvih 4 sata nakon upotrebe lijekova, ali se ne povećavaju s ponavljanim primanjem; nestati samostalno, bez upotrebe dodatnih terapijskih mjera. Među ostalim nuspojavama:

• Nedostatak imuniteta: simptomi netolerancije, uključujući Quincke edem, urtikariju i anafilaktičke manifestacije;
• poremećaji srca: tahikardija, osjećaj srca, angina ili miokardijalni infarkt, kao i koronarospazam;
• problemi u radu krvnih žila: blagi porast krvnog tlaka, kao i prolazno povećanje krvnog tlaka;
• disfunkcija NS: vrtoglavica, parestezija, snažan osjećaj topline, vidljiv poremećaj osjetljivosti ili značajan osjećaj pospanosti, hiperestezije i glavobolja;
• Simptomi koji utječu na rad probavnog trakta: mučnina, disfagija, bol u trbuhu, suhoća oralne sluznice, povraćanje, i osim ishemije ili infarkta (npr intestinalnih infarkt oblik ili slezena), manifestira u obliku krvavi proljev ili boli u peritoneum;
• Poremećaji mokraćne ili bubrežne funkcije: povećana učestalost mokrenja, poliurije, kao i imperativni poticaji za mokrenjem;
• lezije mišićno-koštane strukture i vezivnog tkiva: bol ili slabost mišića;
• Sustavni poremećaji: osjećaj stiskanja, teška gravitacija ili pritisak, ili bol u području vrata ili grla, a nadalje, unutar strijca ili ekstremiteta ili astenije.

Pojedini znakovi mogu biti posljedica same migrene.

[2]

Predozirati

Oni koji su uzimali 1-doznu dozu zolmitriptana (u iznosu od 0,05 g) volontera imali su sedativni učinak.

Poluživot elementa je 2,5-3 sata, zbog čega u stanju predoziranja, stanje žrtve treba pratiti najmanje 15 uzastopnih sati ili dok simptomi nestanu. Lijek nema protuotrov.

U slučaju teškog trovanja, treba provesti mjere intenzivne njege, uključujući slobodni protok zraka kroz respiratorne struje, odgovarajuću ventilaciju s oksidacijom i, u svezi s tim, kontrolu i podršku CCC aktivnostima.

Nema podataka o tome kako peritonejska dijaliza s hemodijalizom utječe na serumske vrijednosti komponente.

Interakcije s drugim lijekovima

Dozvoljeno kombinacija komponenta lijeka paracetamolom ili rifampicin, kofein, a osim metoklopramid, propranolol i fluoksetin pizotifenom.

Budući da se vjerojatnost pojave koronarnog spazma kod pacijenata može povećati u teoriji, lijek treba konzumirati najmanje 24 sata nakon uzimanja lijekova koji sadrže ergotamin. Također, naprotiv, lijekovi koji sadrže ergotamin koriste najmanje nakon 6 sati nakon uzimanja Zolmigren.

Nakon uporabe moklobemida (specifičnog pripravka IMAO-A), zolmitriptan je postignut neznatan porast AUC (za 26%), kao i povećanje istog indeksa za aktivni metabolički produkt od 3 puta. U tom smislu, oni koji koriste MAOA-A trebali bi uzimati najviše 5 mg zolmitriptana dnevno. Lijekovi se ne smiju istodobno konzumirati kada se moklobemid primjenjuje u dozi većoj od 0,15 g 2 puta dnevno.

S upotrebom cimetidina (sistemski inhibitor elementa P450), poluživot zolmitriptana povećava se za 44%, a vrijednost AUC za 48%. Dodatno, cimetidin udvostručuje poluživot i AUC vrijednost aktivnog metaboličkog produkta, N-dimetilirane komponente (183C91). Osobe koje koriste cimetidin trebaju koristiti najviše 5 mg Zolmigrene dnevno.

Uzimajući u obzir opće parametre interakcije, vrlo je vjerojatno da se mogu vezati s specifičnim lijekovima koji usporavaju aktivnost komponente CYP 1A2. Zbog toga, kada se kombiniraju takvi spojevi (fluvoksamin i kinoloni (ova skupina uključuje ciprofloksacin)), također je potrebno smanjiti doze.

U kombinaciji korištenje triptans sa SSRI ili serotonin IOZSiN istaknuo pojavu trovanja (među znakovima - nestabilnost autonomnog živčanog sustava, promjene u mentalnom stanju i neuromuskularne abnormalnosti prirode).

Kao i ostali agonisti 5HT1B / 1D završetaka, lijek može inhibirati brzinu apsorpcije drugih terapeutskih lijekova.

Potrebno je napustiti kombiniranu uporabu lijeka s preostalim agonistima 5-HT1B / 1D elemenata u vremenu ne manje od 24 sata nakon primjene i obrnuto.

[4], [5]

Uvjeti skladištenja

Zolmigren treba držati na mjestu koje je zatvoreno od prodiranja djece. Temperature su maksimalno 25 ° C.

Rok trajanja

Zolmigren se može koristiti unutar 3 godine od proizvodnje lijeka.

Prijava za djecu

Lijek nije propisan u pedijatriji.

Analoga

Analozi lijekovi su agenti Rapimig, Antimigren, Relpaks s Migrepamom i Imigranom, a osim toga Amigrenin, Rizamigren, Stopmigren s Sumamigrenom i Frovamigran s Migranolom. Popis također uključuje Risatriptan-Pharmaten, Rapimed, Amigren, Sumatriptan i Antimigren-Health.

Recenzije

Zolmigren dobiva mnoge dobre kritike. Većina bolesnika koji su uzimali lijek za uklanjanje napadaja migrene, označavaju njegovu veliku učinkovitost. Za mnoge je ovaj alat obično jedini koji donosi rezultat.