Fenobarbital

Phenobarbital je uključen u kategoriju hipnotika i antikonvulziva.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8]

Indikacije Fenobarbital

Se koristi za liječenje tetanusa, epilepsije, HDN, kao i potrebe za trenutnim otklanjanje akutnih napadaja i za liječenje hiper kada je (ponekad se koristi kako bi se spriječilo).

Uz to, lijekovi se mogu propisati kao sedativ (na primjer, kao dio sveobuhvatnog tretmana) kako bi se olakšalo osjećaj straha, tjeskobe i napetosti.

[9]

Otpustite obrazac

Oslobađanje lijeka ostvareno je u obliku 0.2% -tne otopine ili tableta, a dodatno se može proizvesti i kao liofilizat.

[10], [11], [12], [13]

Farmakodinamiku

Phenobarbital je barbiturat s dugom vrstom izloženosti. Lijek ima sedativni, antikonvulzivni i hipnotički učinak.

Osim toga, ona pojačava osjetljivost GABA-nastavaka protiv posrednika, produžuje živčanih stanica otvor kroz koji prolaz kloridnih struja i pomaže njihovo pomicanje unutar stanice. Kao rezultat toga započinje hiperpolarizacija staničnih zidova, što dovodi do slabljenja njihove aktivnosti. Nadalje, dolazi do porasta usporavajućeg učinka GABA i inhibicije interneuronalnog transporta unutar NS.

Kada se koristi u ljekovitim dijelovima, lijek povećava GABAergični transport i ometa procese glutamatergijske neurotransmisije. Pri visokim koncentracijama, lijekom se sprječava protjecanje kalcijevih iona kroz stanične zidove.

Phenobarbital ima ogroman učinak na HC. To oslabljuje ekscitabilnost motoričkih centara cerebralnog subkorteksa i kore, smanjuje motoričku aktivnost i potiče razvoj sedativnog učinka s kasnijim zaspanjem pacijenta.

Lijek se može koristiti za zaustavljanje raznih etiologija napadaja. Antiepileptici utjecaj uzrokovan aktivnosti inhibicije glutamata, GABA aktivacije funkcija sustava, a osim toga, utjecaj lijekova protiv naponskih kanala Na. Također se smanjuje razina uzbudljivosti neurona smještenih na epileptogenim mjestima i blokira se razvoj i kretanje impulsa. Lijek usporava visoku učestalost ponavljanih ispuštanja neurona.

Koristi se u malim količinama fenobarbitalnog umirujućeg učinka. U ovom slučaju, njegove velike doze mogu izazvati suzbijanje aktivnosti središta središnjeg živčanog sustava. Istovremeno, potiskuje rad respiratornog centra i smanjuje njegovu osjetljivost na CO2, a također smanjuje volumen disanja.

[14], [15], [16], [17], [18], [19], [20],

Farmakokinetika

Tvar apsorbirana oralno potpuno se apsorbira u tankog crijeva. Vrijednosti vrha zabilježene su nakon 60-120 minuta. Razina biodostupnosti iznosi 80%. Oko polovice jedne doze lijekova sintetizirano je s intraplasma proteinom (20-45%).

Ljekoviti element u jednoličnim količinama raspoređen je unutar tkiva s organima; mali dio toga je također zabilježen unutar tkiva mozga. Poluživot plazme komponente je 2-4 dana (odrasla osoba). Tvar prodire u posteljicu i može se raspodijeliti unutar svih tkiva fetusa; izlučuje se majčinim mlijekom.

Izlučivanje lijeka iz tijela polako napreduje. Razdvajanje se javlja uz pomoć mikrosomalnih jetrenih enzima. Tijekom tih procesa formiraju se neaktivni metabolički produkti. Deriviranje u obliku glukuronida javlja se kroz bubrege. Oko 25-50% LS izlučuje se nepromijenjeno.

U slučaju problema s renalnim djelovanjem, postoji značajno produljenje djelovanja lijeka.

[21], [22], [23], [24], [25], [26], [27]

Doziranje i administracija

Za malu djecu (do 7 godina) koristite 0,2% otopinu 30-40 minuta prije spavanja. Također je moguće koristiti shemu primjenom lijeka dvaput dnevno (prije spavanja i preko noći). Koristiti fenobarbital je dopušteno bez obvezujuća za obroke.

1 žličica sadrži oko 10 mg ljekovite tvari; 1 desert - oko 20 mg; 1 blagovaonica - oko 30 mg.

Dimenzije maksimalnih dopuštenih pojedinačnih dijelova:

• dojenčadi do 6 mjeseci starosti - 0,005 g lijeka;
• djeca od 0,5 do 1 godine - dobivaju 0,01 g lijekova;
• djeca od 2 godine - korištenje 0,02 g lijeka;
• djeca dobne skupine od 3-4 godine - korištenje 0,03 g lijekova;
• djeca iz skupine od 5-6 godina - primanje 0,04 g fenobarbital;
• djeca od 7-9 godina - 0,05 g supstance;
• djeca od 10 do 14 godina - korištenje 0,075 g lijekova.

Da bi se osigurao spazmolitički i sedativni učinak, potrebno je uzimati lijek 2-3 puta dnevno.

Veličine pojedinih dijelova za odrasle osobe odabiru pojedinačno liječnik. Lijek se uzima 1-3 puta dnevno, a doza je obično u rasponu od 10-200 mg. Trebate uzeti tablete iznutra.

Ako se lijek uzima kao pilula za spavanje, trebali biste ga koristiti prije spavanja brzinom od 100-200 mg. Ako je potreban antikonvulzivni učinak, dnevno se uzima 50-100 mg (dvaput). Da bi se dobio sedativni učinak, potrebno je uzimati dozu od 30-50 mg LS 2-3 puta dnevno. Da biste izazvali spazmolitičke učinke, trebate 10-50 mg lijekova dnevno (2-3 puta).

Za o / u jednom obroku (PM) za odrasle je potrebno 0,1-0,14 g tvari, kao i za / m - ubod 0,01-02 g bebe zahtijeva primjenjuje intravenski u 1-20 mg / kg, intramuskularno - 1-10 mg / kg lijeka. Mnogostrukost postupaka odabire liječnik liječenja, za svaku od pacijenata odvojeno. Kod injekcije IV, potrebno je najmanje 30 minuta da lijek djeluje.

Veličina maksimalne dopuštene pojedinačne doze za odrasle osobe iznosi 0,2 g. Za jedan dan se može dati ukupno najviše 0,5 g lijeka.

Otprilike nakon isteka 14 dana korištenja, lijek obično postaje ovisnik. Može se razviti psihička ili fizička ovisnost o nekom lijeku. Tu je i sindrom povlačenja.

[33], [34], [35], [36]

Koristite Fenobarbital tijekom trudnoće

Ne može biti imenovan 1. Trimestra.

Na korištenje trudna lijeka na 3. Tromjesečju, novorođenče može imati fizički ovisnost o njemu, kao i povlačenje simptoma (možda čak u akutni oblik), čiji su simptomi epileptičnih napada i povećana razdražljivost, koji se slavi odmah nakon rođenja ili tijekom prvih nekoliko tjedana život.

U slučaju uzimanja lijekova tijekom poroda, ponekad se dišni sustav bebe počinje suzbiti, pogotovo ako je rođen prerano.

Kada koristite lijek kao antikonvulzant u trudnoći, dijete svibanj imati krvarenje u ranim danima svog života.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• porfirija, koja ima mješoviti, akutni ili isprekidani oblik (također u prisutnosti ove bolesti u anamnezi);
• miastenia gravis;
• poremećaji koji utječu na funkcioniranje bubrega ili jetre i imaju tešku formu;
• ovisnost o drogama ili alkoholu;
• prisutnost netolerancije u odnosu na lijek;
• dojenje.

[28], [29], [30], [31]

Nuspojave Fenobarbital

Razvoj negativnih znakova je obično zabilježen s produljenom uporabom lijeka. Među tim često simptomi alergije, suzbijanje središnjeg živčanog sustava i značajno smanjenje krvnog tlaka.

Pored toga, mogu se pojaviti trombocitopenija, agranulocitoza, poremećaj metabolizma kalcija, glavobolja i vaskularni kolaps.

Među mogućim reakcijama su i mučnina, osteomalazija, konstipacija, bradikardija, megaloblastični oblik anemije i povraćanje.

Također je zabilježen hipokalcemija, nedostatak folata, poremećaj libida i impotencije.

[32]

Predozirati

Kada je droga opijen, znakovi poremećaja se ne mogu manifestirati tijekom sljedećih nekoliko sati. Odrasla osoba može imati ozbiljne trovanja ako uzima oralno 1000 mg LS. Ako ga uzmete u dozi od 2-10 g, to će dovesti do smrti pacijenta.

Kada akutna intoksikacija razvija osjećaj uzbuđenja ili snažnu konfuziju svijesti, a osim toga, ataksija, oligurija, cijanoza. Pored toga, postoje glavobolje, smanjenje krvnog tlaka, čudni pokreti oka, hipotermija, osjećaj ozbiljne pospanosti i slabosti, vrtoglavice i nejasnog govora. Također razvija tahikardiju, komu i periodično disanje. S tim mogu postojati u suzbijanju dišne funkcije i zjenice nistagmus, krvarenjem (u područjima za prešanje) oslabljenim impulsa, te smanjenja ili potpuno nestaje refleksa reakcije.

Trovanje teškim obliku promatrane za vrijeme spavanja, plućni edem, cirkulatornog kolapsa (stoga smanjen tonus krvnih žila perifernog tipa), srčani zastoj i disanja i smrti.

Kada se koristi u LAN dijela, što je opasna po život, može doći do inhibicije u mozgu električne aktivnosti, ali to ne bi trebao biti uzeti u obzir kliničku smrt, jer je ovaj efekt je potpuno reverzibilan (u nedostatku štete nastale hipoksijom).

S kroničnom predoziranjem lijekova, nesanicom, opaža se osjećaj apatije, vrtoglavice, stalne razdražljivosti, pogoršanja mentalne aktivnosti i osjećaj zbunjenosti. Pored toga, postoji pospanost, osjećaj opće slabosti, zbunjenost govora i problemi s održavanjem ravnoteže. Međutim, može doći do konvulzija s halucinacijama, teškim uzbuđenjem i uzrujanjem bubrežne aktivnosti ili gastrointestinalne funkcije s CVS.

Inkotoksija može izazvati zatajenje srca u stajanju, upalu pluća, zatajenje bubrega i aritmija.

Kada je potrebno akutno trovanja kako bi se ubrzao proces izlučivanja aktivne komponente lijekova i podržava rad životno važnih sustava tijela.

Kako bi se oslabilo apsorpciju lijeka, možete izazvati povraćanje, a zatim dati zahvaćeni aktivni ugljen. Osim toga, provode se postupci koji sprječavaju aspiraciju povraćanja. Ako je nemoguće izazvati povraćanje, obavlja se pražnjenje želuca.

Kako bi se povećala brzina izlučivanja fenobarbitala, propisana je uporaba alkalnih otopina i vrsta soli laksativa, kao i provođenje prisilne diureze.

Zajedno s tim, potrebno je kontrolirati rad važnih za sustave organizma i održavati ravnotežu vode.

Mogući postupci podrške uključuju:

• održavanje stabilnih vrijednosti krvnog tlaka;
• osiguravajući slobodan protok zraka u respiratorne kanale;
• ako je potrebno - mjere protiv šoka;
• primanje antibiotika (ako postoji sumnja na upalu pluća);
• opskrba kisikom i uporaba ventilacije;
• korištenje vazokonstriktora (ako postoji smanjenje krvnog tlaka);
• sprečavanje aspiracije, kongestivna upala pluća, pritisak i druge komplikacije.

Preporuča se napustiti uporabu analeptika, kao i spriječiti prekomjerno opterećenje tijela natrijom ili tekućinom.

U teškom stupnju trovanja, izvodi se anuria ili stanje šoka, hemodializa ili peritonealna dijaliza. Istodobno, potrebno je pratiti razine lijeka u krvi.

Kada se tretira trovanja u kroničnom obliku, potrebno je postupno smanjivati dozu dok se ne potpuno eliminira. Također se obavljaju simptomatski postupci. Ponekad vam je potrebna sesija psihoterapije.

[37], [38], [39], [40]

Interakcije s drugim lijekovima

U kombinaciji s lijekovima koji potiskuju rad HC-a, a uz lijekove koji sadrže etilni alkohol, a zapravo sam etanol, moguće je povećati inhibicijski učinak na CNS.

Slabost hipnotičkog učinka lijeka zabilježena je kada se uzima s kofeinom.

Kombinacija s MAOI i metilfenidatom dovodi do povećanja plazma parametara fenobarbita, tako da je također pojačana toksičnost i inhibicijski učinak na HC.

Smanjena učinkovitost i trajanje izlaganja takvih pripravaka je navedeno kada se koristi s pentobarbitalom: kloramfenikol, karbamazepin s kortikosteroidima, a osim dakarbazinau s antikonvulzivi kategoriji sukcinimida, metronidazol, doksiciklin i koritkotropina. Ovaj popis antikoagulansi (derivata kumarina sa indandiona), ciklosporin klorpromazin, kinidin, kalciferola s tricikličkim, digitalis glikozidi, fenilbutazon, oralni kontraceptivi sadrže estrogen, i osim ksantina i fenoprofena.

Kada se kombinira s tvar acetazolamid, može se razviti racije ili osteomalazija.

Korištenje valproinske kiseline uzrokuje povećanje vrijednosti lijekova unutar plazme, što može izazvati snažan sedativni učinak i stanje letargije. Indeks plazme valproične kiseline se neznatno smanjuje.

Kombinacija s nimodipinom, verapamilom, a dodatkom felodipina smanjuju se vrijednosti ovih sredstava unutar plazme.

Simultano korištenje s enfluranom, halotanom, kao i ftorotanom ili metoksifluranom može dovesti do potenciranja metabolizma sredstava koja se koriste za anesteziju. Kao rezultat toga, povećava se rizik od toksičnih učinaka na jetru (i bubrega ako se koristi metoksifluran).

Kombinacija s griseofulvinom smanjuje stupanj apsorpcije crijeva.

Primjena zajedno s velikim dijelovima maprotilina dovodi do smanjenja konvulzivnog praga i antikonvulzivnih učinaka barbiturata.

Kombinacija s lijekom uzrokuje smanjenje učinkovitosti paracetamola. Može doći do hepatotoksičnosti.

Prihvaćanje dnevno 0,2 g piridoksina smanjuje indeks fenobarbitala u plazmi. Suprotno tome, istodobno se povećava uporaba felbamata ili primidonom.

S nedostatkom folne kiseline, davanje lijekova sa svojim sadržajem uzrokuje slabljenje učinka lijeka.

Kombinacija s ostalim sedativnim lijekovima može uzrokovati intenzivan suzbijanje respiratornih procesa.

[41], [42], [43], [44], [45]

Uvjeti skladištenja

Phenobarbital je potrebno držati izvan dosega djece, u normalnim uvjetima za bilo koji lijek.

[46], [47], [48], [49], [50]

Rok trajanja

Fenobarbital je dopušteno da se koristi u roku od 5 godina od datuma njegovog puštanja.

[51], [52], [53]

Prijava za djecu

Propisivanje lijeka novorođenčadi dopušteno je isključivo za liječenje HDN-a. Phenobarbital povećava detoksikacijsku aktivnost jetre i smanjuje bilirubin u serumu.

[54], [55], [56], [57],

Recenzije

Phenobarbital se često koristi u različitim trovanja, jer povećava detoksikaciju aktivnosti jetre. Međutim, mnogi pregledi pokazuju da lijek ima dobar sedativni učinak (često u kombinaciji s drugim lijekovima) i dobro funkcionira u liječenju neurovegetativnih poremećaja.

Od nedostataka lijekova, napominje se da uzrokuje neke negativne manifestacije. Djeca ili slabije odrasle osobe često razvijaju snažnu uzbuđivanje. Uz to, postoje informacije o pojavi astenije, povraćanja, vrtoglavice, konstipacije, osjećaja opće slabosti i mučnine. Povremeno govore o ataksiji, depresivnom stanju, alergijama, nesvjestici, halucinacijama i hemolitičkim poremećajima. Neki ljudi koji su dugo uzimali lijek, zabilježili su izgled rakom.