Genfastat

Post je analog supstance somatostatina. Koristi se u intenzivnim terapijskim postupcima u gastroenterologiji.

Indikacije Genfastata

Koristi se u sljedećim slučajevima:

• akromegalija (ako radioterapija, kirurški zahvati i primjena agonista dopamina nisu imali željeni učinak);
• novotvorine u kojima je izražena povećana proizvodnja somatoliberina (GH-RF);
• uklanjanje manifestacija koje potječu od izlučivanja neoplazmi u gastroenteropancreatičnom sustavu (to uključuje karcinoidne neoplazme praćene karcinoidnim sindromom i, osim toga, insulome s glukagonomima i gastrinomima);
• sprječavanje razvoja postoperativnih komplikacija u gušterači;
• refraktorna proljeva u drugih vrsta liječenja u osoba s AIDS-om.

Također se koristi za zaustavljanje krvarenja i sprječavanje njegovog ponavljanja s proširenim venama u području vena jednjaka u osoba s cirozom jetre (u kombinaciji s endoskopskom skleroterapijom).

[1]

Otpustite obrazac

Oslobađanje terapeutskog sredstva je u obliku tekućine za subkutane ili intravenske injekcije, u staklenim bocama s volumenom od 1 ml. Unutar kutije - 5 od tih flakonchikov.

Farmakodinamiku

Genofastat je umjetni analog elementa somatostatina, koji ima dugo trajanje terapijskog učinka. Lijek potiskuje oslobađanje hormona rasta kroz prednji režanj hipofize, a uz to, izlučivanje TSH.

Istovremeno, potiskuje endokrini (glukagon s inzulinom) i egzokrinsko izlučivanje gušterače, proces izlučivanja klorovodične kiseline s gastrinom, sekretin s kolecistokininom, vazointestinalni peptid s nekim drugim peptidima, probavnim enzimima i bioaktivnim komponentama, čije se izlučivanje provodi kroz gastrointestinalni trakt, kroz gastrointestinalni trakt; Lijek također inhibira motoričku funkciju gastrointestinalnog trakta.

[2]

Farmakokinetika

Nakon subkutane injekcije, lijek se brzo apsorbira u cirkulacijski sustav velikom brzinom. Razina Cmax aktivnog elementa u plazmi je zabilježena nakon pola sata. Intraplazmička sinteza proteina je 65%; vrlo slabo veže na krvne komponente. Vd vrijednosti su 0,27 l / kg.

Vrijednosti ukupnog klirensa - 160 ml / min. Poluživot za subkutanu injekciju je 100 minuta. Za intravensku injekciju izlučivanje se provodi u 2 faze, s poluživotom od 10 i 90 minuta.

[3], [4],

Doziranje i administracija

Lijek se koristi za intravenske i potkožne injekcije.

Za endokrine neoplazme, lijek se koristi subkutano, početna doza je 50 mcg s 1-2-strukom primjenom na dan. Nadalje, uzimajući u obzir dobiveni rezultat, utjecaj na hormone koji nastaju stvaranjem (u karcinoidnim novotvorinama - učinci na izlučivanje 5-hidroksiindol octene kiseline s urinom), kao i podnošljivost, dio se postupno povećava na 100-200 μg uz trostruku upotrebu. Dan. Da bi se dobio brzi odgovor, na primjer, u slučaju karcinoidnih formacija, početna doza lijekova se daje u obliku razrijeđene bolusne injekcije, dok prati razinu srčane frekvencije.

U nedostatku pozitivnih promjena nakon 1 tjedna liječenja za tumor tipa karcinoid, može se zaustaviti.

U slučaju akromegalije, lijek se koristi u sc s metodom u početnom dijelu od 50-100 mcg, koji se koristi u intervalima od 12 sati. Zatim se odabiru doze na temelju rezultata određivanja krvnih pokazatelja GH, analize kliničkih znakova i tolerancije na lijekove. U osnovi, potrebno je davati 200-300 μg tvari dnevno. Ako se pokazatelj GH ne smanji na potrebnu razinu nakon 3 mjeseca terapije, a klinička slika bolesti se ne poboljša, liječenje se poništava.

Da bi se spriječile postoperativne komplikacije u području pankreasa, prvi dio lijeka (100 ug) se ubrizgava subkutano, 60 minuta prije laparotomije; zatim, nakon završetka operacije, 100 µg se daje 3 puta dnevno tijekom sljedećih 7 dana. Samo u iznimnim okolnostima može biti potrebno uvođenje većih količina. Izbor potpornih doza se vrši pojedinačno. U nedostatku rezultata nakon jednog tjedna liječenja uz uvođenje maksimalno dopuštenih dijelova, tijek se zaustavlja.

Proizvodnja tekućina za intravenske postupke.

Neposredno prije postupka ljekovita se tvar iz bočice za ponovnu uporabu otopi u 0,9% NaCl. Lijek se ne smije otopiti u otopini glukoze. U ovom slučaju, minimalne granice za rastvaranje lijekova su 1k1, a maksimalne - 1k9. Da bi se spriječila kontaminacija bakterijama, pluto treba probušiti najviše 10 puta. Gotovu tekućinu treba nanijeti tijekom sljedećih 8 sati, a preostalu neiskorištenu tvar treba zbrinuti.

Otvorena boca lijeka za višekratnu uporabu (200 µg / ml) mora se čuvati u hladnjaku (temperaturne vrijednosti - unutar 2-8 ° C). Rok trajanja je 15 dana.

Prije uvođenja tekućine provjerava se prisutnost sedimenta i čestica u njemu, kao i promjena boje, prozirnosti i protoka boce.

Zabranjeno je koristiti tvar s izmijenjenom ili mutnom nijansom, kao i ako postoji talog s česticama u njemu i ako na bočici ima tragova mrlja.

Koristite Genfastata tijekom trudnoće

Genetski Fast može propisati dojilje ili trudnice samo ako postoje stroge vitalne indikacije.

Kontraindikacije

Kontraindicirano je korištenje lijeka za netoleranciju prema oktreotidu.

[5], [6]

Nuspojave Genfastata

Primjena lijeka dovodi do sljedećih nuspojava:

• probavni poremećaji: povraćanje, bol u trbuhu, anoreksija, proljev, steatorrhea, mučnina i nadutost. Može postojati poremećaj tolerancije prema glukozi. Povremeno se javlja bol tijekom palpacije, oštra bol u epigastričnoj zoni, napetost mišića u peritoneumu, hiperbilirubinemija i akutni hepatitis, kao i povećana aktivnost jetrenih enzima. Dugotrajna uporaba ponekad dovodi do stvaranja kamenca unutar žučnog mjehura;
• lokalni znakovi: svrbež, osjećaj pečenja, bol, crvenilo i oticanje u području injekcije.

[7],

Predozirati

Dijelovi lijeka do 2000 mcg dnevno, koji se koriste u obliku potkožnih injekcija tijekom nekoliko mjeseci, često se toleriraju bez komplikacija.

S maksimalno 1-strukim bolusom v / injekcijom za odraslu osobu od 1000 µg lijeka, kao što su ispiranje kože na licu, smanjenje brzine otkucaja srca i, osim spastične boli u abdominalnom području, mučnina, proljev i osjećaj praznine unutar želuca. Slični znakovi nestaju unutar 24 sata od trenutka korištenja lijeka.

U slučaju nenamjerne primjene produljene infuzije prevelikih količina oktreotida (250 µg / sat, a ne 25 µg / sat), nisu uočeni negativni simptomi. Akutna intoksikacija također ne dovodi do pojave znakova koji su opasni po život. Poduzimaju se simptomatske mjere za uklanjanje povreda.

[8], [9],

Interakcije s drugim lijekovima

Tvari slične somatostatinu mogu sniziti klirens komponenti čiji se metabolizam provodi korištenjem izoenzima sustava P450 hemoproteina (to može biti zbog inhibicije hormona rasta).

Kombinirana uporaba s bromokriptinom uzrokuje povećanje njegove bioraspoloživosti.

Kombinacija s inzulinom može pojačati antidijabetski učinak lijekova.

Uvođenje zajedno s ciklosporinom smanjuje apsorpciju ovog elementa.

Upotreba Genfasta i Cimetidina inhibira apsorpciju potonjeg.

[10], [11]

Uvjeti skladištenja

Mora se čuvati u tamnom i zatvorenom prostoru za djecu. Nemojte zamrzavati lijek. Pokazatelji temperature - u granicama od 2-8 ° S.

Rok trajanja

Najmanje se može koristiti u razdoblju od 36 mjeseci od datuma proizvodnje ljekovite tvari.

Aplikacija za djecu

Podaci o upotrebi lijekova u pedijatriji su ograničeni, zbog čega nije propisana djeci.

Analoga

Analozi lijeka su lijekovi Oktra s Octrestatinom i Sandostatinom.

[12]