Alventa

Alventa je antidepresiv koji ima kemijsku strukturu koja nije slična strukturi antidepresiva iz drugih kategorija (triciklički, tetraciklički, itd.). Lijek sadrži 2 racemična enantiomerna oblika s terapeutskom aktivnošću.

Antidepresivni učinak aktivnog lijeka - venlafaksina - razvija se uz pojačavanje učinaka neurotransmitera na središnji živčani sustav. Komponenta ne pokazuje afinitet za završetke benzodiazepina, opijata, fenciklidina (CCP), kao i za element NMDA, histamin H1 i kolinergičke završetke muskarinskih i α-adrenergičkih receptora.

Indikacije Alventa

Koristi se za liječenje epizoda teške depresije, GAD, kao i za anksioznost koja ima društvenu raznolikost (socijalna fobija). Osim toga, propisano je da se spriječi razvoj epizoda teške depresije.

[1], [2]

Otpustite obrazac

Oslobađanje ljekovite tvari provodi se u kapsulama s produženim učinkom - 14 komada unutar pakiranja. U kutiji - 1, 2 ili 4 pakiranja.

[3]

Farmakodinamiku

Venlafaksin sa svojim glavnim metaboličkim elementom (EFA) su snažni SSRI, kao i IOP-ovi, ali istodobno lagano usporavaju obrnuti napad dopamina. Osim toga, lijek djelotvorno djeluje na procese napadaja obrnutog neurotransmitera i smanjuje reaktivnost β-adrenergičkih receptora CNS-a. Osim toga, venlafaksin ne suprimira aktivnost MAOI. 

[4]

Farmakokinetika

Venlafaksin se gotovo potpuno (oko 92%) apsorbira oralnom primjenom, ali se podvrgava opsežnim općim metaboličkim procesima (formira se EFA koja ima aktivnu metaboličku komponentu), zbog čega je bioraspoloživost lijekova približno 42 ± 15%.

Kada se lijekovi konzumiraju, vrijednosti Cmax plazme venlafaksina i EFA određuju se nakon isteka 6,0 ± 1,5, kao i 8,8 ± 2,2 sata.

Brzina apsorpcije lijeka u kapsulama s produljenim učinkom je manja u usporedbi sa brzinom izlučivanja. Zbog toga, eksplicitni termin poluživota komponente (15 ± 6 sati) je uistinu poluživot apsorpcije umjesto standardnog poluživota (5 ± 2 sata), što je zabilježeno u slučaju tableta s brzim otpuštanjem.

Lijek se široko distribuira unutar tijela. Pokazatelji intraplazmatske sinteze lijekova s proteinima su 27 ± 2% s vrijednostima od 2,5-2215 ng / ml. Razina analogne sinteze EFA elementa je 30 ± 12% s indeksima od 100-500 ng / ml.

Kada se apsorbira, venlafaksin se podvrgava opsežnom općem intrahepatičnom metabolizmu. Glavna metabolička komponenta tvari je EFA, ali se dodatno pretvara u N-desmetilvenlafaksin s N-, kao i O-didezmetilvenlafaksin s drugim ne-bitnim produktima razgradnje.

Oko 87% doze lijeka izlučuje se urinom 48 sati nakon primjene 1 pojedinačne doze - u obliku venlafaksina (za 5%), a također i nevezanog EFA (za 29%), vezanog EFA (za 26%). I drugih metaboličkih elemenata (za 27%).

Kod dugotrajne primjene lijekova u tijelu nema nakupljanja venlafaksina.

[5], [6]

Doziranje i administracija

Kapsula se mora koristiti u kombinaciji s hranom, progutati cijelu i isprati običnom vodom. Zabranjeno je stavljati kapsulu u vodu, gnječiti, otvarati ili žvakati. Upotrijebite lijek 1 puta dnevno, u isto vrijeme - ujutro ili navečer.

S depresijom.

U slučaju depresije, propisano je davanje 75 mg lijeka jednom dnevno. Nakon 14 dana, doza se može udvostručiti (0,15 g), s 1-strukom dozom dnevno, kako bi se postiglo daljnje poboljšanje kliničkog stanja. Ako je potrebno, doza se može povećati na 225 mg dnevno s blagim stadijima bolesti, kao i do 375 mg dnevno s teškim sortama.

Svako povećanje obroka treba se odvijati s 37,5-75 mg s intervalima od dva tjedna ili više (općenito, interval bi trebao doseći najmanje 4 dana).

U slučaju primjene 75 mg Alvente, antidepresivno djelovanje se razvija nakon 14 dana terapije.

Sociofobija i GAD.

Tijekom dana, s posebnim oblicima anksioznosti (među kojima je i socijalna fobija), potrebno je primijeniti 75 mg tvari 1 puta. Da bi se postiglo kliničko poboljšanje, nakon 14 dana možete povećati porciju na 0,15 g 1 puta dnevno. Također, ako je potrebno, dnevna doza može se povećati na pojedinačnu dozu od 225 mg. Dopušteno je povećati udio za 75 mg na dan s 14-dnevnim ili više intervala (minimalno razdoblje je 4 dana).

U slučaju uvođenja 75 mg lijeka anksiolitička aktivnost je uočena nakon 7 dana liječenja.

Prevencija relapsa i mjere potpore.

Liječnici preporučuju uvođenje lijekova za depresivne epizode najmanje 0,5 godina. Podupiruće aktivnosti i sprječavanje relapsa ili novih procesa kršenja provode se uz korištenje dijelova koji su se prije pokazali djelotvornima. Liječnik mora stalno, barem 1-struko tijekom 3 mjeseca, pratiti učinkovitost dugotrajnog liječenja.

Nedostatak funkcije bubrega ili jetre.

U slučaju problema s funkcijom bubrega (vrijednosti GFR <30 ml po minuti), dnevna doza venlafaksina mora se smanjiti na pola. Osobe na hemodijalizi također moraju smanjiti dozu lijekova za polovicu. Prije uzimanja tvari potrebno je završiti hemodijalizu.

U slučaju umjerenog stupnja insuficijencije funkcije jetre, dio lijeka se također smanjuje za 50%. Ponekad se doza može smanjiti za više od 50%.

Kontinuirano, potporno ili dugotrajno liječenje.

Akutni stadij teške depresije treba liječiti najmanje nekoliko mjeseci ili duže. U slučaju specifičnih oblika anksioznosti (također u socijalnoj fobiji), potreban je i dugačak ciklus liječenja.

Zbog velike vjerojatnosti pojave negativnih znakova ovisno o veličini dijela, doza se može povećati tek nakon kliničke procjene. Potrebno je održavati minimalni djelotvorni dio.

Uklanjanje venlafaksina.

Ukidanjem terapije potrebno je postupno smanjivanje doze. Ako se Alventa primjenjivala dulje od 1,5 mjeseca, trebate je smanjiti najmanje 14 dana.

Koristite Alventa tijekom trudnoće

Zabranjena je uporaba Alvente u slučaju sumnje na začeće, trudnoću ili dojenje.

[7], [8], [9], [10]

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• jaka osobna osjetljivost u vezi s venlafaksinom ili drugim elementima lijeka;
• kombinacija s bilo kojim MAOI, i istovremeno 2 tjedna od trenutka uvođenja (potrebno je prekinuti terapiju venlafaksinom najmanje 7 dana prije uvođenja bilo kojeg MAOI);
• povišeni krvni tlak u teškim fazama (prije početka tečaja je 180/115 mm Hg ili više);
• glaukom;
• urinarni poremećaji zbog slabog izlučivanja mokraće (na primjer, zbog bolesti koje utječu na prostatu);
• neuspjeh bubrežne ili jetrene funkcije u teškom stanju.

Nuspojave Alventa

Razvoj nuspojava ovisi o dozi. Učestalost i ozbiljnost poremećaja mogu se povećati tijekom terapije.

Među najčešćim negativnim pojavama su nesanica, nervoza, suhoća koja pogađa sluznicu usne šupljine, hiperhidroza, mučnina, konstipacija, astenija, vrtoglavica, pospanost, te poremećaj orgazma i ejakulacije.

Druga kršenja:

• sistemski poremećaji: zimica, anafilaksa, astenija, angioedem i fotosenzitivnost;
• oštećenje funkcije CVS-a: smanjenje ili povišenje vrijednosti krvnog tlaka, tahikardija i dodatno ortostatski kolaps, vazodilatacija (često crvenilo kože na licu ili pojava topline), ventrikularno treptanje, produljenje vrijednosti QT-intervala, te s njim ventrikularna tahikardija (vrsta "piruete") ") Ili gubitak svijesti;
• poremećaji gastrointestinalnog trakta: konstipacija, mučnina, gubitak apetita, škripanje i povraćanje;
• problemi povezani s krvnim sustavom i limfom: trombocitopenija, ekhimoza, krvarenje u gastrointestinalnom traktu ili iz sluznice, kao i produljenje krvarenja i krvne diskrazije (među njima aplastična anemija, neutrociti ili pancitopenija i agranulocitoza);
• poremećaji metaboličkih procesa: povećanje razine prolaktina, smanjenje ili povećanje težine, povećanje razine serumskog kolesterola, abnormalna razina funkcije jetre, proljev, hiponatremija, pankreatitis, bruksizam, hepatitis i Parhonov sindrom;
• Lezije povezane s NA: problemi sa spavanjem, nesanica, suhoća u području usne sluznice, nervoza, slabljenje libida, parestezija i vrtoglavica, a uz to povećava tonus mišića, sedaciju, apatiju, grčeve i drhtavicu. Osim toga, zabilježeni su mioklonus, ZNS, poremećaji koordinacije, manični simptomi, halucinacije, serotoninska intoksikacija, ekstrapiramidni poremećaji (među njima i diskinezija i distonija), buka uha, kasna diskinezija, epileptički napadaji, rabdomioliza i simptomi slični ZNS-u. Također se susreću misli o samoubojstvu i odgovarajućem ponašanju, deliriju ili uznemirenosti, koje imaju psihomotornu prirodu, agresivnost i depersonalizaciju;
• oslabljena respiratorna funkcija: plućna eozinofilija, zijevanje i sindrom sličan gripi;
• epidermalne lezije: osip, SJS, multiformni eritem, hiperhidroza (također noću), PET i alopecija;
• poremećaji funkcije osjetilnih organa: promjena okusa, smetnje smještaja i zujanje u ušima;
• problemi s radom mokraćnih organa i bubrega: zadržavanje mokraće ili dizurija (uglavnom poteškoće s početkom mokraćnog procesa);
• poremećaji dojki i reproduktivnih organa: anorgazmija, urinarni poremećaji (često problemi s pojavom mokrenja), poremećaji orgazma (muškarci) ili ejakulacija i impotencija, te uz poremećaj menstruacijskog ciklusa (njihovo jačanje ili nepravilnost - metroagija ili menoragija), poremećaji orgazma ( žene) i polakiurije;
• lezije vidnih organa: povećana veličina zjenice, glaukom, prilagodbeni poremećaj i problemi vida.

Znakovi otkazivanja uočeni su kod ljudi koji su patili od depresije ili posebnih oblika tjeskobe. S naglim otkazivanjem lijekova ili snažnim ili postupnim smanjenjem udjela lijekova (u različitim dozama) moguće je pojavljivanje novih znakova. Povećanje učestalosti razvoja novih manifestacija povezano je s povećanjem veličine obroka i trajanjem terapije.

Primijećeni su simptomi apstinencije: proljev, suhe sluznice usne šupljine, anksioznost, besciljno hodanje, tjeskoba s gubitkom apetita, mentalni poremećaji i slabost, a uz to i parestezija, hipomanija, nervoza s glavoboljama, hiperhidroza, vrtoglavica, pospanost, povraćanje kod nesanice, tremor, mučnina, sindrom sličan gripi i živopisni snovi. Te su manifestacije bile lagane i prolazile su same od sebe.

U slučaju otkazivanja antidepresiva, potrebno je pratiti stanje pacijenta, proporcionalno smanjujući udio venlafaksina. Trajanje perioda smanjenja doze određeno je samim dijelom, osobnom osjetljivošću pacijenta i trajanjem terapije.

Predozirati

U post-marketinškim ispitivanjima, trovanje je zabilježeno uglavnom pri uporabi lijeka s alkoholom ili drugim lijekovima.

Često, intoksikacija razvija tahikardiju, midriazu, povraćanje, promjene svijesti (od pospanosti do kome) i napadaje. Među ostalim simptomima: promjene u indikacijama EKG-a (povećanje QRS-kompleksa, produljenje QT-intervalnih tragova ili njegovog snopa), bradikardija, vrtoglavica, ventrikularna tahikardija, smanjenje krvnog tlaka i smrt.

U slučaju predoziranja, zbog toksičnih svojstava venlafaksina, pacijenti imaju povećanu mogućnost samoubojstva, zbog čega je potrebno koristiti minimalnu količinu lijeka koja daje željeni rezultat - kako bi se smanjila mogućnost trovanja. Fatalni ishod je moguć s intoksikacijom venlafaksinom u kombinaciji s drugim lijekovima ili alkoholom.

Potrebno je očistiti dišne kanale, osigurati prolaz kisika i, ako je potrebno, provesti mehaničku ventilaciju. Također trebate provesti simptomatske i potporne postupke liječenja i pomno pratiti rad srca i rad drugih organa važnih za život.

S velikom vjerojatnošću aspiracije, ne može se izazvati povraćanje. Ispiranje želuca je moguće ako se provodi ubrzo nakon uzimanja lijeka ili kada se pojave odgovarajući simptomi. Prihvaćanje aktivnog ugljena također može smanjiti apsorpciju lijekova. Dijaliza, forsirana diureza, hemoperfuzija i razmjena hemotransfuzije su nedjelotvorne. Nema antidota za venlafaksin.

Interakcije s drugim lijekovima

Primjena s IMAO.

Kombiniranje lijekova i MAO-a je zabranjeno.

Osobe koje su otkazale uvođenje MAO-a neposredno prije uzimanja lijeka, ili koje su završile liječenje Alventom neposredno prije liječenja MAO-om, imale su ozbiljne nuspojave. Među njima su povraćanje, vrtoglavica, grčevi, tremor, napadi, mučnina, obilno znojenje i groznica u kombinaciji s NNS-om i konvulzije (mogu dovesti do smrti).

Dopušteno je započeti primjenu venlafaksina nakon najmanje 2 tjedna od završetka IMAO-terapije.

Termin između ukidanja reverzibilnih MAO-a, primjene moklobemida i početka uzimanja Alvente trebao bi trajati najmanje 2 tjedna. Uvođenjem MAOI u fazi prijenosa osobe iz moklobemida u Alvent, pojam za zamjenu lijeka trebao bi trajati najmanje 1 tjedan.

Lijekovi koji utječu na funkciju središnjeg živčanog sustava.

U vezi s načelom medicinskog učinka venlafaksina i velikom vjerojatnošću trovanja serotoninom, potrebno je iznimno pažljivo kombinirati lijekove i tvari s mogućim utjecajem na proces serotonergičkog prijenosa neuralnih impulsa (na primjer, SSRI, triptani ili litij).

Indinavira.

Kombinacija lijeka i indinavire dovodi do smanjenja vrijednosti AUC i Cmax ovih posljednjih - za 28%, kao i za 36%. Indinavir ne mijenja farmakokinetičke parametre venlafaksina i EFA.

Varfarin.

U osoba koje su koristile varfarin, na početku liječenja Alventom, antikoagulantna aktivnost može se povećati, kao i PTV razine.

Cimetidin.

U starijih osoba i osoba s problemima jetre koje koriste lijek s cimetidinom, terapijska interakcija nije ispitana, stoga takve bolesnike treba pratiti radi kliničke kontrole.

Etilni alkohol.

Kada koristite venlafaksin, ne možete piti alkohol.

Tvari koje usporavaju aktivnost CYP2D6.

Izoenzim CYP2D6, koji je uključen u genetski polimorfizam u odnosu na metaboličke procese mnogih antidepresiva, pretvara element venlafaksin u glavnu metaboličku komponentu EFA, koja ima ljekovito djelovanje. Stoga možemo očekivati razvoj interakcije s dijeljenjem lijekova i sredstava koja usporavaju učinak CYP2D6.

Kombinacije koje uzrokuju slabljenje procesa transformacije venlafaksina u EFA, teoretski, mogu povećati serumske pokazatelje venlafaksina i smanjiti vrijednosti EFA.

Hipoglikemijski i antihipertenzivni lijekovi.

Po završetku terapije lijekovima, dolazi do povećanja vrijednosti klozapina, što podrazumijeva privremenu pojavu neželjenih simptoma, uključujući napade napadaje.

Metoprolol.

Kombinacija lijeka s metoprololom uzrokuje povećanje razine plazme potonjeg, a ne dovodi do promjene indeksa njegove aktivne metaboličke komponente, α-hidroksimetoprolola. Kliničke posljedice takvog učinka za osobe s povišenim vrijednostima BP nisu definirane, stoga je potrebno vrlo pažljivo kombinirati te lijekove.

Haloperidol.

Treba imati na umu da kombinirana upotreba lijekova i haloperidola smanjuje klirens i povećava Cmax i AUC, dok ostaje nepromijenjen termin poluživot haloperidola. Nema podataka o kliničkom značaju ove interakcije.

[11], [12],

Uvjeti skladištenja

Alventa se može čuvati u zatvorenom prostoru za malu djecu. Temperaturne vrijednosti - ne više od 30 ° C.

Rok trajanja

Alventa se može koristiti u roku od 5 godina od prodaje lijeka.

[13]

Aplikacija za djecu

Nemoguće je imenovati u pedijatriju (prije 18. Obljetnice).

[14]

Analoga

Analozi lijekova su sredstva Velaksin, Dapfiks, Venlafaksin s Velafaxom, Voksemel, Efevelon s Venlaksorom, Newevelong i Venlift OD.

[15], [16]