Bilumid

Bilumid sadrži komponentu bikalutamid, koja je antiandrogena supstanca nesteroidne prirode; Lijek nema nikakvog drugog učinka na endokrini sustav. Ulaskom u spoj s androgenim završecima, i bez da dovede do ekspresije gena, lijek blokira androgenu aktivnost, čime se pridonosi regresiji neoplazme u prostati.

Bikalutamid je racemat, ali samo R (-) - enantiomer ima antiandrogeni učinak.

Indikacije Bilumida

Doza od 50 mg koristi se za uobičajeni oblik karcinoma prostate (u kasnijim fazama) u kombinaciji s analogom elementa PHGR ili s kirurškom kastracijskom procedurom.

Dio od 0,15 g propisan je za lokalni karcinom prostate (TK-T4, neki N, M0 i dodatno T1-T2, N + i M0) u obliku monoterapije ili kao dopuna radijacijskoj terapiji ili radikalnoj prostatektomiji.

Lokalno se koristi za karcinom prostate koji se javlja bez metastaza, kada se kirurška kastracija ili drugi medicinski postupci smatraju nemogućim ili nepraktičnim.

[1], [2]

Otpustite obrazac

Otpuštanje lijeka se vrši u tabletama - 7 komada unutar paketa stanica, 4 pakiranja unutar kutije (50 mg volumena) i 28 komada u posebnom spremniku opremljenom s poklopcem SC-a (volumen 0,15 g).

Farmakokinetika

Bikalutamid ima dobru apsorpciju unutar gastrointestinalnog trakta kada se proguta. Nema podataka o klinički značajnom učinku hrane na bioraspoloživost lijekova. Izlučivanje (S) -enantiomera odvija se mnogo brže nego analogni postupak u (R) -enantiomeru; Termin poluživot posljednjeg je približno 7 dana.

U slučaju dnevne primjene lijeka, vrijednosti (R) -enantiomera u plazmi povećavaju se približno deset puta, zbog produljenog trajanja poluživota.

Nakon dnevne primjene 0,15 g lijeka, razina (R) -enantiomera u plazmi je približno 22 μg / ml. U isto vrijeme, gotovo 99% svih enantiomera koji cirkuliraju unutar krvi su aktivni (R) -enantiomeri.

Farmakokinetički parametri (R) -enantiomera neovisni su o dobi, funkciji bubrega i stupnju oštećenja jetre.

Postoje podaci da se u bolesnika s teškim poremećajima u jetri javlja plazma eliminacija (R) -enantiomera.

Lijek ima visoku sposobnost sinteze proteina (u racematu je 96%, au R-bikalutamidu 99,6%), kao i intenzivan metabolizam (oksidacija i stvaranje glukuronske kiseline s konjugatima).

Metaboličke komponente izlučuju se žučom i urinom u približno istim omjerima.

Doziranje i administracija

U slučaju karcinoma prostate uobičajene prirode: muškarci (i stariji) trebaju koristiti prvu tabletu lijeka (50 mg) 1 put dnevno. Terapiju treba započeti s primjenom analoga KHRLH ili kirurškom kastracijom.

U slučaju lokalno progresivnog karcinoma prostate: za muškarce (i za starije osobe) potrebno je uzeti 1 tabletu od 0,15 g 1 put dnevno. Oblik doziranja od 0,15 g mora se primjenjivati neprekidno najmanje 2 godine ili do pojave promjena u tijeku patologije.

U slučaju teškog ili umjerenog stupnja jetrenog poremećaja, bikalutamid se može akumulirati unutar tijela - stoga se Bilumid za takve pacijente iznimno pažljivo propisuje.

[3]

Koristite Bilumida tijekom trudnoće

Bilumid se koristi u liječenju prostate, tako da nije propisan ženama.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• teška netolerancija prema bikalutamidu ili drugim elementima lijeka;
• kombinacija lijekova s astemizolom, terfenadinom ili cisapridom.

Nuspojave Bilumida

Bilumid se često tolerira bez pojave komplikacija. Samo povremeno s razvojem negativnih znakova zahtijeva ukidanje lijeka. Korištenje droga može izazvati takve povrede:

• najčešće: vruće trepće, ginekomastija ili bol u sternumu;
• također često: mučnina, povećanje tjelesne težine, proljev, kolestaza, privremeno povećanje aktivnosti intrahepatičnih transaminaza, žutica, kao i astenija, impotencija, svrbež, slabljenje libida i alopecije;
• ponekad: depresija, hematurija, bol u trbuhu, dispepsija i intersticijski proces koji pogađa pluća. Nadalje, zabilježeni su znakovi netolerancije, uključujući urtikariju i angioedem;
• pojedinačno: suhoća kože, povraćanje i nedostatak funkcije jetre.

Poremećaji povezani s jetrom su uglavnom privremeni i oslabljeni ili potpuno nestaju ako se terapija nastavi ili nakon što se terapija poništi. Zabilježena je samo jedna neuspjeh jetre, dok nije utvrđena uzročna veza s lijekom. Potrebno je periodično praćenje aktivnosti jetre.

U isto vrijeme, kada se kombinira lijek s LHRH analogom, mogu se pojaviti takve nuspojave:

• CAS lezije: razvoj HF;
• problemi s radom probavnog trakta: dispepsija, anoreksija, nadutost, suhoća, zahvaćanje sluznice usne šupljine i konstipacija;
• disfunkcija središnjeg živčanog sustava: pospanost, vrtoglavica, slabljenje libida i nesanica;
• poremećaji dišnog sustava: dispneja;
• lezije urogenitalnog trakta: nokturija ili impotencija;
• poremećaji krvi: anemija;
• infekcija potkožnog tkiva i epidermisa: hirsutizam ili alopecija, hiperhidroza i osip;
• metabolički poremećaji: edem, dijabetes, gubitak težine ili povećanje težine i hiperglikemija;
• sistemske manifestacije: bol koji zahvaća grudnu kost, abdominalnu površinu ili zdjelicu, kao i groznicu i glavobolje.

Predozirati

Informacije o trovanju u osobi nedostaju.

Ne postoji protuotrov, pa se pacijentu propisuju simptomatske procedure. Dijalizu ne treba provoditi, jer lijek ima visoku sposobnost sinteze proteina i nije otkriven unutar urina u nepromijenjenom stanju. To zahtijeva provedbu općih aktivnosti podrške i praćenje rada vitalnih organa.

Interakcije s drugim lijekovima

Nema podataka o interakcijama lijekova kada se kombiniraju analozi bikalutamida i LHRH.

Utvrđeno je da R-bikalutamid inhibira djelovanje CYP 3A4, kao i manje aktivno, CYP 2S9 i 2S19 s 2D6. Uvođenje komponente tijekom 28 dana zajedno s midazolamom dovelo je do povećanja AUC vrijednosti za 80%.

Zabranjeno je kombiniranje Bilumida s astemizolom, terfenadinom ili cisapridom.

Potrebno je vrlo pažljivo kombinirati lijek s tvarima koje blokiraju aktivnost Ca kanala ili ciklosporina. Možda će biti potrebno smanjiti udjele tih lijekova, osobito ako sumnjate ili razvijate negativne simptome.

Osobe koje koriste ciklosporin treba pažljivo pratiti, osobito u početnoj fazi terapije i pri njenom prestanku.

Potreban je oprez u kombinaciji s lijekovima koji inhibiraju metaboličke procese lijekova (ketokonazol ili cimetidin). Potencijalno takva kombinacija može uzrokovati povećanje bilumidnih vrijednosti, što povećava učestalost nuspojava.

Bikalutamid može istisnuti varfarin (kumarinski antikoagulant) iz područja sinteze proteina. Zbog toga, uz uvođenje lijekova u ljude koji koriste kumarinske antikoagulante, potrebno je stalno pratiti performanse PTV-a.

[4], [5]

Uvjeti skladištenja

Bilumid se mora čuvati na mjestu nedostupnom maloj djeci. Temperaturne vrijednosti - ne više od 25 ° C.

Rok trajanja

Bilumid se može koristiti 24 mjeseca od trenutka primjene lijeka.

Aplikacija za djecu

U pedijatriji se lijek ne koristi.

Analoga

Analozi lijekova su tvari Androblock, Kalumid, Balutar s Bikanom, te Bikalutamid, Bikaprost i Bicalutera s Casodexom.