Mcloksikam

Meloksikam je uključen u kategoriju oxycam droga. Lijek je supstanca NSAID iz podskupine enolievo kiseline; Ima analgetsko, protuupalno i dodatno antipiretičko djelovanje na tijelo.

Zbog selektivne supresije aktivnosti izoenzima COX-2, protuupalna i analgetska aktivnost lijekova se dalje razvija. Lijek Meloksikam ima koeficijent selektivnosti IS 50, koji je jednak drugom.

[1], [2], [3], [4]

Indikacije Mcloksikam

Koristi se za uklanjanje simptoma takvih patologija:

• egzacerbacije tijekom osteoartritisa (kratki učinak);
• kronični artritis (kronični učinak);
• artritis reumatoidne prirode (produljena izloženost);
• ankilozantni spondilitis

[5], [6], [7], [8]

Otpustite obrazac

Oslobađanje lijeka proizvedeno u tabletama od 7,5 ili 15 mg. Unutar pločice stanica - 20 komada.

Osim toga, primjenjuje se kao injekcijska (v / m) tekućina, unutar ampule s kapacitetom od 1,5 ml (15 mg aktivnog elementa), 5 komada u pakiranju.

[9], [10], [11]

Farmakokinetika

Potpuno se apsorbira unutar probavnog trakta. Nakon gutanja apsolutna bioraspoloživost je oko 89%. Nakon 5-6 sati nakon jedne jedine oralne primjene, uočava se Cmax u plazmi. Nakon 3-5 dana kontinuirane ponovne primjene, zabilježena je ravnotežna razina lijekova.

Vrijednosti ravnoteže lijeka (Cmin / Cmax) u rasponu od 0,4-1,0 mg / l nakon oralne primjene 7,5 mg lijeka i 0,8-2,0 mg / l - nakon uzimanja 15 mg. Razina Cmax ostaje nepromijenjena pri dugotrajnoj uporabi. Jedenje s hranom ne mijenja intenzitet apsorpcije lijeka.

Kada su in / m injekcije, razina biodostupnosti također je jednaka 89%, a vrijednosti Cmax u plazmi su zabilježene već nakon isteka prvog sata. U slučaju primjene srednjih terapijskih dijelova lijekova (7,5 ili 15 mg), zabilježena je linearna farmakokinetika.

Afinitet lijeka prema intraplazmatskom proteinu je vrlo visok (posebno za albumin - do 99%). 50% vrijednosti plazme zabilježene unutar sinovije. Razina volumena distribucije je u prosjeku do 11 litara (granice individualne varijacije - 30-40%). Metabolički procesi ostvaruju se s intrahepatičnim enzimima.

Eliminacija se odvija u jednakim dijelovima kroz crijeva i bubrege; Unutar mokraće pronađena su 4 metabolička elementa lijekova (koji nemaju terapijsku aktivnost). Glavni metabolit je 5'-karboksimloksikam, koji je do 60% upotrijebljenog dijela i formira se tijekom oksidacije međuproizvoda (na primjer, tvari 5'-hidroksimetilmeloksikam). Potonji se 9% izlučuje nepromijenjen.

[12], [13], [14], [15], [16]

Doziranje i administracija

Tablete se konzumiraju 1 puta dnevno, zajedno s hranom. Potrebno je oprati lijek običnom vodom (0,25 l).

Tekućina za ubrizgavanje može se davati samo intramuskularno, intravenska uporaba tvari je zabranjena. Primijenite intramuskularne injekcije tijekom prvih dana liječenja, a zatim prenesite pacijenta na oralne pilule.

U slučaju pogoršanja tijeka artroze, 7,5 mg lijeka se koristi 1 puta dnevno. Kod nedovoljne izloženosti lijekovima može se povećati do 15 mg.

U slučaju artritisa reumatoidne prirode ili ankilozirajućeg spondilitisa, 15 mg lijeka se daje jednom dnevno. Nakon postizanja željenog ljekovitog učinka, dnevna doza se smanjuje na 1-struku primjenu od 7,5 mg na dan. Zabranjeno je koristiti više od 15 mg meloksikama dnevno.

Osobe koje su na dijalizi, a osim toga, osobe s otkazivanjem bubrega trebaju koristiti maksimalno 7,5 mg dnevno. U slučaju lakših ili umjerenih oblika narušavanja (razina CC je veća od 25 ml u minuti) dopušteno je ne smanjivati doziranje lijekova.

Starije osobe s artritisom reumatoidne prirode ili s ankilozirajućim spondilitisom s potrebom za dugotrajnom terapijom treba primjenjivati dnevno 7,5 mg tvari. Ako trebate koristiti veći dio, ali s rizikom od negativnih simptoma, dnevna doza se održava na oko 7,5 mg.

[19], [20], [21]

Koristite Mcloksikam tijekom trudnoće

Tijekom trudnoće ne možete dodijeliti meloksikam.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• čireve koji utječu na gastrointestinalni trakt (kao što je dostupno u akutnoj fazi i uz prisutnost povijesti);
• teška netolerancija uzrokovana djelovanjem aktivnog elementa ili drugih komponenti lijeka, te uz druge NSAID, uključujući aspirin. Strogo je zabranjeno imenovati osobe koje razviju nazalne polipove, urtikariju, angioedem ili simptome astme nakon uvođenja bilo kojeg NSAID-a;
• krvarenje koje pogađa probavni trakt;
• dojenje;
• s cerebrovaskularnim krvarenjem;
• nedostatak funkcije jetre ili bubrega u teškim uvjetima;
• krvarenje koje pogađa druge organe;
• s jakim intenzitetom CH koji se ne može ispraviti.

[17]

Nuspojave Mcloksikam

Među nuspojavama:

• lezije koje utječu na krvni sustav: ponekad postoje takve promjene u svjedočenju krvnog testa kao što su agranulocitoza i trombocitna ili leukopenija. Anemija se često razvija;
• oštećenje vida: povremeno dolazi do promjene oštrine vida;
• imunološki poremećaji: rijetko se bilježe simptomi osobne nesnošljivosti prema lijekovima;
• problemi koji utječu na rad središnjeg živčanog sustava: često se javlja gubitak svijesti i teške glavobolje. Ponekad postoji vrtoglavica ili šum uha. Ponekad se bilježe pospanost, noćne more, zbunjena svijest i nestabilnost raspoloženja;
• poremećaji povezani s funkcijom gastrointestinalnog trakta: često postoji želučana nelagodnost ili bol, nadutost, konstipacija ili proljev, bol koja pogađa epigastriju, povraćanje s teškom mučninom. Povremeno se javlja stomatitis ili ezofagitis, kao i čir na želucu ili krvarenje u probavnom sustavu. Povremeno nastaje kolitis, gastritis ili perforacija gastrointestinalnog zida. Najteži poremećaji probavne aktivnosti uočeni su u starijih osoba - povećanje broja slučajeva perforacije, krvarenja u području gastrointestinalnog trakta ili peptičkog ulkusa;
• znakovi koji utječu na rad kardiovaskularnog sustava: ponekad dolazi do tahikardije, porasta krvnog tlaka, kao i do ekspanzije koja se javlja kod potkožnih žila (uz groznicu);
• poremećaji funkcije mokraćnog sustava: ponekad postoje problemi s radom bubrega, kod kojih dolazi do povećanja serumske vrijednosti ureje s kreatininom. Rijetko dolazi do zatajenja bubrežne funkcije;
• problemi s vanjskim disanjem: povremeno, osobe s poviješću alergija na NSAR (osobito u pogledu aspirina) razvile su napade astme;
• epidermalne lezije: često se navode osip i svrbež alergijske prirode. Ponekad se pojavljuje urtikarija. Povremeno postoji SSD ili TEN, fotosenzitivnost, angioedem, koji pogađa epidermu ili sluznicu, te uz ovaj poliformalni eritem;
• poremećaji koji utječu na hepatobilijarni sustav: ponekad postoje problemi s radom jetre. Hepatitis se rijetko javlja;
• Ostalo: često obilježena oteklina.

[18]

Predozirati

U slučaju akutnog trovanja nesteroidnim protuupalnim lijekovima pojavljuju se pospanost, povraćanje, bolovi u trbuhu i mučnina. Takvi simptomi se često eliminiraju uz pomoć simptomatskih tvari. Povremeno dolazi do krvarenja u gastrointestinalnom traktu.

Kod trovanja velikim dijelovima lijekova javlja se poremećaj aktivnosti jetre, povišeni krvni tlak, potiskivanje disanja i, nadalje, razvoj napadaja akutnog zatajenja bubrega ili kolapsa. Može doći do zastoja srca ili kome.

Postoje podaci o pojavi anafilaktoidnih simptoma u predoziranju lijekovima, kao iu slučaju uvođenja terapijskih obroka.

Potrebno je izvesti potporne i simptomatske radnje. Terapija se provodi uzimajući u obzir znakove trovanja i njihov intenzitet. U kliničkim ispitivanjima utvrđeno je da je oralna primjena 4 g kolestiramina utrostručila brzinu eliminacije lijeka.

[22], [23]

Interakcije s drugim lijekovima

Farmakokinetičke interakcije lijekova.

NSAID, među kojima lijek meloksikam, kada se primjenjuje istodobno s litijem, može povećati svoje vrijednosti seruma na toksične razine, jer oslabljuju izlučivanje litija bubrezima. Stoga je nemoguće kombinirati lijek s litijevim tvarima. Ako je takva kombinacija neophodna, potrebno je pažljivo pratiti vrijednosti litijevog elektrolita unutar krvnog seruma (prije početka primjene lijeka, tijekom terapije, kao i određeno razdoblje nakon završetka tečaja).

Kolestiramin povećava brzinu eliminacije lijeka; istodobno dolazi do dvostrukog povećanja vrijednosti klirensa meloksikama, kao i smanjenja u razdoblju njegovog poluživota (približno za 13 (± 3) sata). Ovaj učinak ima značajan klinički učinak.

Metotreksat povećava negativan učinak meloksikama na krvni sustav (postoji visok rizik od razvoja anemije ili leukopenije). S takvom kombinacijom potrebno je povremeno nadzirati hemogram.

NSAID lijekovi smanjuju učinkovitost intrauterinih kontraceptivnih sredstava.

Farmakodinamičke interakcije lijekova.

Kombinirana primjena lijeka i diuretičkih lijekova zahtijeva primanje dovoljnih količina tekućine tijekom terapije. Istodobno morate stalno i pomno pratiti rad bubrega (prije i tijekom liječenja). Za provođenje takve kontrole trebaju medicinski stručnjaci.

Trombolitika i antitrombozne tvari u kombinaciji s lijekom značajno povećavaju vjerojatnost krvarenja. S ovom upotrebom lijekova potrebno je povremeno pratiti vrijednosti potencijala zgrušavanja krvi.

Vjerojatnost gastrointestinalnih lezija s erozivnom prirodom čireva dramatično se povećava kada se koristi zajedno s NSAID-ima iz drugih kategorija (to uključuje derivate salicilne kiseline). Stoga se ova kombinacija ne može koristiti.

Kod uporabe supstanci ACE inhibitora i drugih antihipertenzivnih lijekova kod osoba s dehidracijom može se primijetiti akutno zatajenje bubrega. Osim toga, kombinirano uvođenje takvih lijekova s meloksikamom može dovesti do nestanka antihipertenzivnog učinka.

Kombinacija lijekova s ingestible antikoagulansima značajno povećava vjerojatnost krvarenja iz različitih organa - zbog oštećenja sluznice gastrointestinalnog trakta, kao i inhibicija aktivnosti trombocita. Zbog toga se takve kombinacije ne primjenjuju.

Lijek slabi terapijske učinke hormonske kontracepcije.

Uvođenjem lijekova pojačan nefrotoksični učinak ciklosporina.

[24]

Uvjeti skladištenja

Meloksikam se mora čuvati na temperaturi od 25 ° C.

[25], [26]

Rok trajanja

Meloksikam se može propisati za razdoblje od 24 mjeseca od trenutka prodaje lijeka.

[27], [28]

Aplikacija za djecu

Ne koristi se kod osoba mlađih od 15 godina.

[29], [30], [31]

Analoga

Analozi lijekova su Amelotex, Movalis, Bi-Hsikam i Movasin s Melbecom, a osim toga Artrozan, Mesipol i Revmoksikam s Matarenom, kao i Mirloks.

[32], [33], [34], [35], [36], [37]