Finlepsin

Finlepsin je lijek iz skupine antikonvulziva. Derivat je dibenzazepina koji ima antipsihotičko, antidepresivno, analgetsko i antidiuretičko djelovanje.

Terapijska učinkovitost lijeka razvija se u slučaju kombiniranih, kao i jednostavnih epileptičkih napadaja, na čijoj pozadini se može uočiti generalizacija sekundarne prirode itd. Pri korištenju lijeka opaža se slabljenje znakova depresije, agresije, anksioznosti i razdražljivosti.

[ 1 ]

Indikacije Finlepsin

Koristi se za sljedeće poremećaje:

• neuralgija;
• različite vrste epilepsije;
• bol povezana s živčanim poremećajima kod dijabetičara;
• odvikavanje od alkohola;
• razni oblici konvulzivnih poremećaja - napadi, grčevi itd.;
• psihotični poremećaji.

[ 2 ], [ 3 ]

Otpustite obrazac

Lijek se oslobađa u obliku tableta - 10 komada unutar ćelijske ploče. U kutiji - 3, 4 ili 5 takvih ploča.

[ 4 ]

Farmakodinamiku

Pod utjecajem lijeka, blokira se aktivnost potencijalno ovisnih Na-kanala, što pomaže u stabilizaciji stijenki preuzbuđenih neurona, smanjuje provođenje impulsa kroz sinapse i usporava serijska neuronska pražnjenja.

Također dolazi do smanjenja volumena glutamata (neurotransmiterske aminokiseline) koju tijelo oslobađa, što pokazuje ekscitacijski učinak, čime pomaže u snižavanju praga napadaja živčanog sustava, što u konačnici smanjuje rizik od razvoja epileptičkog napadaja.

[ 5 ]

Farmakokinetika

Lijek ima nisku stopu apsorpcije, ali je potpuna; stupanj apsorpcije nije vezan uz unos hrane. Potrebna razina lijeka u tijelu opaža se 12 sati, a njegov terapijski učinak održava se 4-5 sati.

Lijek postiže ravnotežne vrijednosti u plazmi nakon 7-14 dana terapije. Ali ti pokazatelji mogu varirati zbog karakteristika metaboličkih procesa pacijenta: autoindukcije intrahepatičkih enzimskih sustava, heteroindukcije drugih lijekova koji se koriste u kombinaciji, veličine porcije, stanja pacijenta i trajanja kure. Utvrđeno je da karbamazepin prolazi kroz placentu i izlučuje se u majčino mlijeko.

Procesi metabolizma lijekova ostvaruju se unutar jetre stvaranjem glavnih metaboličkih komponenti: karbamazepin-10,11-epoksida, koji ima izraženu aktivnost, kao i konjugata i glukuronske kiseline, koja nema aktivnost. Tijekom metaboličkih procesa nastaje aktivni metabolički element - 9-hidroksi-metil-10-karbamoil akridan, koji može inducirati vlastiti metabolizam.

Izlučivanje se odvija uglavnom urinom; dio se izlučuje stolicom.

[ 6 ]

Doziranje i administracija

Lijek se propisuje za oralnu primjenu, neovisno o unosu hrane.

Tijekom epilepsije, Finlepsin se koristi kao monoterapija. U slučajevima kada se dodaje antiepileptičkoj terapiji, to se čini postupno, uz strogo praćenje doziranja. Ako se tableta propusti, mora se uzeti odmah nakon što se sjetite (ali uzimanje druge doze je zabranjeno).

U početku se lijek uzima u dozi od 0,2-0,4 g dnevno. Nakon toga, doza se može postupno povećavati kako bi se postigao optimalni rezultat. Veličina doze održavanja dnevno je 0,8-1,2 g (ova doza se dijeli na 1-3 primjene). Ne smije se primijeniti više od 1600-2000 mg lijeka dnevno.

Doziranje za dijete određuje se prema njegovoj dobi. Međutim, ako ne može progutati tabletu cijelu, dopušteno ju je zdrobiti, žvakati ili otopiti u maloj količini vode.

Za djecu u dobi od 1-5 godina, koristite dozu od 0,1-0,2 g, postupno je povećavajući kako biste postigli optimalni učinak.

Osobe u dobi od 6-10 godina trebaju dnevnu dozu od 0,2 g, a zatim se postupno povećava.

Dijete u dobi od 11-15 godina treba u početku uzimati 0,1-0,3 g lijeka. Zatim se doza postupno povećava za 0,1 g dok se ne postigne potreban terapijski učinak.

Prosječne doze održavanja dnevno:

• 1-5 godina starosti – 0,2-0,4 g;
• 6-10 godina starosti – u rasponu od 0,4-0,6 g;
• 11-15 godina - 0,6-1 g (podijeljeno u nekoliko doza).

Trajanje ciklusa liječenja izravno je određeno osobnim karakteristikama pacijenta i medicinskim indikacijama. U svakoj situaciji, liječnik treba donijeti odluku o režimu liječenja. Često se razmatra mogućnost smanjenja doze ili prekida uzimanja lijeka kada pacijent nije imao napadaje tijekom 2-3 godine.

Prilikom prekida terapije, dozu treba postupno smanjivati tijekom 1-2 godine; EEG parametre treba kontinuirano pratiti. Kod djeteta treba uzeti u obzir i povećanje dobi i težine.

Kod liječenja drugih poremećaja, veličinu doze i trajanje primjene lijeka odabire liječnik, uzimajući u obzir osobne karakteristike pacijenta i težinu bolesti.

Koristite Finlepsin tijekom trudnoće

Karbamazepin treba koristiti s izuzetnim oprezom kod trudnica s epilepsijom. Prilikom testiranja na životinjama, oralna primjena lijeka rezultirala je nedostacima.

U slučajevima kada žena koja uzima karbamazepin zatrudni (ili planira zatrudnjeti ili ako postoji potreba za primjenom lijeka tijekom postojeće trudnoće), potrebno je pažljivo procijeniti vjerojatnu korist od primjene tvari i usporediti je s mogućim posljedicama (to se najviše odnosi na prvo tromjesečje).

Ženama s potencijalnom plodnošću savjetuje se da kad god je to moguće koriste samo karbamazepin.

Potrebno je davati minimalne doze lijeka koje daju rezultate i pratiti razinu karbamazepina u plazmi.

Žene treba upozoriti na povećani rizik od kongenitalnih anomalija i ponuditi im prenatalni pregled.

Učinkovito antikonvulzivno liječenje ne smije se prekidati tijekom trudnoće, jer pogoršanje patologije može predstavljati prijetnju i pacijentici i fetusu.

Tijekom trudnoće, žena može osjetiti nedostatak vitamina B9. Antikonvulzivi mogu pojačati ovaj nedostatak, zbog čega je potrebno dodatno propisati ovaj element za unos tijekom navedenog razdoblja.

Kako bi se spriječili poremećaji krvarenja kod novorođenčadi, žene (tijekom posljednjih tjedana trudnoće) i novorođenčad trebaju uzimati vitamin K1.

Postoje izvješća o napadajima ili respiratornoj depresiji kod novorođenčadi, kao i o proljevu, povraćanju ili slabom apetitu, što može biti uzrokovano karbamazepinom.

Karbamazepin se izlučuje mlijekom tijekom dojenja (jednako je 25-60% oznaka lijeka u plazmi). Potrebno je pažljivo procijeniti koristi i moguće posljedice korištenja lijeka tijekom dojenja. Dojenje istovremeno s uzimanjem karbamazepina dopušteno je samo pod uvjetom da se dojenče prati zbog moguće pojave nuspojava (na primjer, alergijskih epidermalnih manifestacija ili povećane pospanosti).

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• teška osjetljivost na komponente lijeka ili tricikličke antidepresive;
• poremećaji hematopoetskih procesa unutar koštane srži;
• intermitentna porfirija u aktivnoj fazi;
• AV blok;
• kombinacija s MAOI-ima ili litijevim pripravcima.

Koristi se s velikim oprezom kod osoba s dekompenziranim kongestivnim zatajenjem srca, bubrežnom/hepatičkom disfunkcijom, dilucijskom hiponatremijom, supresijom hematopoeze u koštanoj srži, hiperplazijom prostate, alkoholizmom u aktivnoj fazi i povišenim vrijednostima očnog tlaka, kao i u kombinaciji s drugim lijekovima i kod starijih osoba.

[ 7 ]

Nuspojave Finlepsin

Često se nuspojave pri primjeni lijeka javljaju zbog prekoračenja doze ili značajnih promjena u razinama aktivnog sastojka u tijelu.

Uglavnom se opažaju poremećaji povezani s funkcijom živčanog sustava: ataksija, glavobolje, sistemska slabost, vrtoglavica, pospanost itd.

Mogu se pojaviti znakovi alergije, uključujući eritrodermiju, urtikariju, epidermalni osip itd.

Među hematopoetskim poremećajima: eozinofilija, limfadenopatija, trombocitopenija ili leukopenija i leukocitoza.

Postoji rizik od razvoja problema u gastrointestinalnom traktu: kserostomija, povraćanje, zatvor, mučnina, proljev, kao i povećanje djelovanja intrahepatičnih transaminaza i GGT-a.

Mogu se javiti lezije koje utječu na metaboličke procese i endokrinu funkciju: zadržavanje vode, povraćanje, edem, debljanje, hiponatremija itd.

Postoji mogućnost poremećaja u funkcioniranju urogenitalnog sustava, kardiovaskularnog sustava, mišićno-koštanog sustava, a također i osjetilnih organa.

Predozirati

Trovanje Finlepsinom dovodi do razvoja raznih simptoma povezanih s poremećajima kardiovaskularnog sustava, živčanog sustava, kao i osjetilnih organa, dišnog sustava i sistemskih odstupanja. To uključuje dezorijentaciju, halucinacije, supresiju središnjeg živčanog sustava, zamagljen vid, uznemirenost, komu i pospanost. Osim toga, mogu se javiti nesvjestica, tahikardija, plućni edem, abnormalni krvni tlak, mučnina, problemi s disanjem, zadržavanje urina, povraćanje itd.

Utvrđeno je da lijek nema antidot, pa se provode potporne mjere ovisno o manifestacijama koje su se razvile. U slučaju složenih poremećaja, pacijent se šalje u bolnicu.

[ 8 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Kombinacija lijeka i tvari koje usporavaju djelovanje CYP3A4 dovodi do povećanja razine karbamazepina u plazmi i pojave negativnih znakova. Primjena zajedno s induktorima aktivnosti CYP3A4 obično povećava brzinu metaboličkih procesa karbamazepina, smanjujući njegove pokazatelje i ljekoviti učinak.

Primjena zajedno s diltiazemom, viloksazinom, fluvoksaminom, te verapamilom, acetazolamidom, felodipinom, cimetidinom i dekstropropoksifenom, kao i desipraminom, danazolom, nikotinamidom, makrolidima (troleandromicin, eritromicin s klaritromicinom i josamicinom) i pojedinačnim azolima (ketokonazol zajedno s itrakonazolom i flukonazolom) može značajno povećati razinu karbamazepina.

Sličan učinak opažen je s izoniazidom, sokom od grejpa, loratadinom s terfenadinom, lijekovima koji inhibiraju djelovanje virusne proteaze i propoksifenom. U takvim slučajevima potrebno je promijeniti veličinu porcije i pratiti vrijednosti lijeka u plazmi.

U kombinaciji s felbamatom opaža se međusobno povećanje ili smanjenje terapijskih parametara.

Teofilin, valpromid i fenobarbital s klonazepamom, kao i primidon, cisplatin, okskarbazepin s valproičnom kiselinom, metsuksimid, doksorubicin s fenitoinom, kao i rifampicin s fensuksimidom i neki biljni lijekovi koji sadrže gospinu travu mogu dovesti do smanjenja razine karbamazepina.

Lijek smanjuje razinu alprazolama, haloperidola, ciklosporina s klobazamom, tetraciklina, primidona s klonazepamom, valproične kiseline s etosuksimidom i oralno primijenjenih lijekova koji sadrže progesteron s estrogenom.

Utvrđeno je da tetraciklini smanjuju terapijsku aktivnost karbamazepina.

Primjena u kombinaciji s paracetamolom povećava vjerojatnost razvoja toksičnih učinaka na jetru, a istovremeno slabi učinak lijeka.

Kombinacija s pimozidom, haloperidolom, maprotilinom, fenotiazinima i tricikličkim antidepresivima, kao i s klozapinom, tioksantenima i molindonom pojačava supresivni učinak na živčani sustav, smanjujući antikonvulzivni učinak Finlepsina.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Uvjeti skladištenja

Finlepsin treba čuvati na mjestu nedostupnom maloj djeci, zaštićenom od vlage i sunčeve svjetlosti.

[ 12 ], [ 13 ]

Rok trajanja

Finlepsin se smije koristiti unutar 36 mjeseci od datuma puštanja terapijske tvari u prodaju.

[ 14 ]

Zahtjev za djecu

Djeci mogu biti potrebne veće doze lijeka (jer se karbamazepin kod njih brže eliminira). Finlepsin se u pedijatriji može propisati od 5. godine života.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Analogi

Analogi lijeka su Karbamazepin, Zagretol, Aktinerval, Stazepin s Carbalepsin retard, a uz to i Apo-Karbamazepin, Storilat, Mazepin s Zeptolom, Tegretol itd.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Recenzije

Finlepsin dobiva prilično kontradiktorne recenzije od ljudi koji ga uzimaju ili su ga uzimali. Postoje komentari ljudi s epilepsijom koji kažu da lijek negativno utječe na mentalne sposobnosti, uzrokuje komunikacijske poremećaje u društvu i apatiju; ali istovremeno potvrđuju da je njegova terapijska učinkovitost vrlo visoka - lijek pomaže u uklanjanju epileptičkih napadaja.

Također postoje recenzije o upotrebi lijeka za napade panike zbog boravka u zatvorenim ili otvorenim prostorima. Terapija često pomaže u uklanjanju panike, ali postoje i komentari o nemogućnosti uklanjanja nestabilnosti u hodu.

Općenito, Finlepsin se i dalje smatra jednim od najpopularnijih antikonvulziva, koji je učinkovit u liječenju poremećaja navedenih u indikacijama. Liječnici kažu da je ovaj lijek najučinkovitiji - samo trebate strogo slijediti sve upute liječnika u vezi s dozom lijeka i drugim uvjetima.

[ 23 ]