Enzaprost

Enzaprost je lijek koji povećava kontraktilnost i tonus miometrija. Sadrži elemente PG.

U opstetriciji, od svih PG, korištene su samo 3: PG-E1 (supstanca alprostadil), PG-E2 (komponenta dinoprostona) i PG-F2α (element dinoprost), jer ti PG podaci pomažu u smanjenju muskulature maternice i izazivaju sazrijevanje materničnog vrata maternice.

Element PG-F2 je smanjena raznolikost PG-E2 (u in vivo testovima PG-F2 nastaje tijekom spontane transformacije elementa PG-E2).

[1]

Indikacije Enzaprosta

Koristi se kao sredstvo za prekid trudnoće u drugom tromjesečju, pod sljedećim okolnostima:

• spontani, ali ne i završeni pobačaj;
• fetalna smrt u maternici;
• teške abnormalnosti u razvoju fetusa ili kongenitalne bolesti koje su nespojive s životom (dijagnosticirane tijekom ultrazvuka ili drugih modernih prenatalnih dijagnostičkih postupaka);
• kada je potreba za prijenosom umjetnog pobačaja u drugom tromjesečju posljedica velike vjerojatnosti komplikacija kod žene ako se postupak provodi u prvom tromjesečju.

Otpustite obrazac

Oslobađanje lijeka ostvaruje se u obliku injekcijske tekućine - unutar ampula volumena od 1 ml (5 komada unutar pakiranja).

[2], [3]

Farmakodinamiku

Tijekom trudnoće, vezanje PG elemenata unutar choriona s amnionom i posteljicom raste, zbog čega se GH indeks unutar krvi i amnionske tekućine žene povećava.

Načelo utjecaja.

Dinoprost sa dinoprostonom stimulira aktivnost fosfolipaze C, koja omogućuje kalcijevim ionima da olakšaju prolaz kroz stanične stijenke. Kao rezultat, intracelularna razina Ca se povećava, uzrokujući kontrakciju miometrija. Ovi staklenički plinovi su također sudionici u procesu zrenja maternice. Glatke mišićne stanice imaju specifične završetke za PG-E2 i PG-F2α, što im omogućuje da razviju svoje učinke na ciljne stanice.

U isto vrijeme, GHG podaci poboljšavaju prijenos signala unutar miometrija, što dovodi do stvaranja međustaničnih kontakata, kao i pomaže u formiranju i povećanju broja završetaka oksitocina unutar maternice.

Ostali učinci.

Kod lokalne primjene PG postoji izraženo multifokalno otpuštanje vezivnog tkiva, u kojem nastaju fibroblasti koji djeluju (uzrokuju sitno zrnato otpuštanje u području citoplazme, a povećavaju i veličinu mitohondrija (vakuolizacijom) i povećavaju broj vakuola ili povećavaju vezikularnu strukturu unutar citoplazme perifernih stanica). ). Istodobno se aktivnost kolagenaze i elastaze udvostručuje (otprilike je sve moguće), a osim toga dolazi do značajnog povećanja vrijednosti hijaluronidaze. Svi ovi čimbenici pomažu omekšavanju vrata maternice.

Kolagenaze se uglavnom formiraju iz neutrofila, uz uvođenje PG-a, velikih volumena kumulativnih stanica unutar stromske strome (to je također uočeno tijekom rođenja koje se događaju u vremenu).

Povećanje aktivnosti prirodnih stanica ubojica (NK-stanica), koje se razvijaju uz sudjelovanje PG-a, također pomaže u stimuliranju porođaja i može uzrokovati pobačaje koji se javljaju.

U tom smislu, elementi PG, prvo, pomažu omekšavanju materničnog vrata maternice i, drugo, izazivaju porođaj. Oba ova učinka koriste se tijekom terapije.

Farmakokinetika

Apsorpcija.

Dinoprost se apsorbira malom brzinom kroz amnionsku tekućinu unutar cirkulacijskog sustava. Da bi se dobile vrijednosti Cmax, potrebno je unutar 6-10 sati (s intra-amnialnom primjenom jedne doze od 40 mg). Razina Cmax je 3-7 ng / ml.

Procesi razmjene.

Enzimska oksidacija dinoprosta se uglavnom ostvaruje unutar jetre, kao i pluća žene. Učinak 15-OH-dehidrogenaze pretvara dinoprost u intermedijarni keton, koji se oksidira u element 2,3-dinor-6-keto-PG-F1a.

Izlučivanje.

Lijek se uglavnom izlučuje kroz bubrege, u obliku metaboličkih komponenti. S izmetom se izlučuje 5% lijekova. Termin poluživot Enzaprosta iz amnionske tekućine je 3-6 sati. Podaci dobiveni tijekom ispitivanja pokazali su da je vrijeme poluraspada dinoprosta u plazmi s intravenskom injekcijom manje od 60 sekundi.

[4]

Doziranje i administracija

U slučaju pobačaja, čije trajanje traje manje od 15 tjedana, potrebno je intravenski ubrizgati 0,25-1 g supstance s 1-2-satnim pauzama. Tijekom razdoblja od više od 15 tjedana, kroz peritoneum se provodi duboka ubod membrana fetusa. Iz mjehura trebate ukloniti najmanje 1 ml postojeće amnionske tekućine, a zatim ubrizgati 40 mg lijeka u njega.

Tijekom postupka, početne 5 mg treba primijeniti s vrlo malom brzinom. U odsutnosti pobačaja dan nakon uporabe lijeka, potrebno je unijeti više od 10-40 mg tvari. Ako je učinak odsutan, pogon lijeka dalje (preko 2 dana) je nepraktičan.

Za indukciju porođaja ili uklanjanje sadržaja uterusa, u trećem tromjesečju provedena je polu-satna intravenska infuzija lijeka (u koncentraciji od 15 ug / ml, brzinom jednakom 2,5 ug / minuti). Uz odgovarajući tempo mišića dopušteno je zadržati brzinu maternice. Pod drugim uvjetima, brzina se povećava svakih sat vremena za 2,5 µg / minuti. Maksimalna dopuštena brzina u minuti je 20 mikrograma. Uz razvoj uterine hipertonik zahtijeva prestanak infuzije. U odsutnosti medicinskog utjecaja nakon 12-24 sata, lijek se poništava.

[10], [11]

Koristite Enzaprosta tijekom trudnoće

Injekcija Enzaprost se koristi kao sredstvo za prekid trudnoće. Pri provedbi takvog postupka potrebno je poduzeti sve potrebne radnje kako bi se on dovršio, jer nije istražen učinak lijekova na fetus.

Kod ispitivanja na životinjama, veliki obroci PG E, kao i F, rezultirali su povećanom proliferacijom koštanog tkiva. U kliničkim situacijama, sličan učinak je također otkriven - uz produljenu uporabu PG-E1.

Kratka primjena dinoprosta ne dovodi do gore navedenih promjena u fetusu.

[5]

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• povijest alergija ili drugih znakova netolerancije u odnosu na dinoprost ili druge uterotonične tvari;
• povijest ili sadašnja BA;
• opstruktivna plućna patologija u kroničnom obliku ili aktivnom stadiju plućne bolesti;
• regionalni enteritis ili ulcerozni oblik kolitisa nespecifičnog tipa;
• hipertireoidizam;
• glaukom;
• infektivne infekcije u aktivnoj fazi;
• akutni oblici upale u području zdjelice ili peritoneuma (na primjer, horioamnionitis, koji dovodi do jakih kontrakcija maternice, što ne bi trebalo biti);
• uništavanje integriteta amnionske membrane (što povećava vjerojatnost intravaskularne apsorpcije dinoprosta);
• nepravilno prikazivanje fetusa;
• značajna razlika u veličini fetalne glave i zdjelice žene (klinički ili anatomski);
• povišeni krvni tlak u trudnica;
• anemija srpastog tipa.

[6], [7]

Nuspojave Enzaprosta

Među nuspojavama:

• promjene u laboratorijskim podacima: ponekad se povećava broj leukocita;
• problemi s radom kardiovaskularnog sustava: ponekad dolazi do spazma u području perifernih žila ili anafilaksije. Može doći do tahikardije, boli ili osjećaja stezanja u predjelu prsnog koša, bradikardije, bolova u prsima i blokade 2. Stupnja;
• Poremećaji NA: ponekad postoje glavobolje, anksioznost, parestezija, pospanost, diplopija i hiperhidroza;
• lezije vidnih organa: povremeno se javlja osjećaj pečenja oka;
• poremećaji povezani s radom dišnog sustava, medijastinuma i prsne kosti: ponekad postoji dugi kašalj. Povremeno razvijaju bronhijalne grčeve;
• manifestacije u gastrointestinalnom traktu: povremeno se javljaju teški produljeni bolovi ili bolovi u epigastričnoj zoni, kao i crijevna opstrukcija koja je paralitična. Povremeno povraćanje, bol u želucu ili kolika, proljev i mučnina;
• problemi u radu bubrega i uretre: ponekad postoji retencija urina, hematurija ili dizurija;
• lezije povezane s funkcijom vezivnog tkiva i ODA: povremeno bolovi u leđima, nogama i ramenima;
• sustavni i lokalni poremećaji: ponekad je prisutna jaka žeđ, hiperhidroza ili zimica, prolazna groznica, drhtanje i crvenilo epidermisa. U području injekcije može se pojaviti bol i upala;
• poremećaji dojke i reproduktivnog sustava: povremeno se povećava ton maternice ili se tijekom abortusa razvija uterusni bol. Rijetko se javlja oticanje mliječnih žlijezda koje su povezane s protokom krvi, kao i osjećaj pečenja u ovom području.

[8], [9]

Predozirati

Među kliničkim simptomima trovanja su i povraćanje, proljev i mučnina, koji imaju veći intenzitet nego u slučaju uvođenja standardnih obroka.

Ako je potrebno, provode se specifični postupci liječenja: operacija za otvaranje amnionske mjehura. Podupiruće aktivnosti: provođenje supstitucijske terapije putem infuzije.

[12], [13]

Interakcije s drugim lijekovima

Upotreba enzaprosta u kombinaciji s ergometrinom i oksitocinom može pojačati njezine terapijske učinke i povećati broj negativnih simptoma.

[14], [15], [16], [17]

Uvjeti skladištenja

Enzaprost treba čuvati u zatvorenom prostoru od male djece. Temperaturna razina je unutar 15 ° C.

Rok trajanja

Enzaprost se može koristiti 3 godine od trenutka proizvodnje farmaceutske tvari.

[18]

Analoga

Analozi lijekova su Prepidil, Dinoprobioston s Mirolyutom, kao i Mizonewell, Prostin e2 i Misoprostol.

[19], [20]