Alopurinol

Alopurinol spada u kategoriju lijekova koji suzbijaju stvaranje mokraćne kiseline. To je lijek protiv gihta koji inhibira vezanje mokraćne kiseline i njezinih soli u tijelu.

Lijek je u stanju usporiti aktivnost enzima ksantin oksidaze, koji je sudionik procesa transformacije hipoksantin / ksantin i ksantin / mokraćna kiselina. Kao rezultat takvih interakcija, serumska vrijednost urata se smanjuje, što sprječava njihovo taloženje unutar bubrega i tkiva. [1]

Indikacije Alopurinol

U odraslih se lijek koristi za takva kršenja:

• hiperurikemija (s očitanjem serumske mokraćne kiseline od 500+ μmol / l), koja se ne može kontrolirati prehranom;
• patologije povezane s povećanjem vrijednosti mokraćne kiseline u krvi (osobito uratna nefropatija, giht i uratna urolitijaza);
• hiperurikemija sekundarnog tipa različite prirode (također psorijaza);
• povezane s raznim hemoblastozama (limfosarkom, aktivni oblik leukemije i kronična mijeloična leukemija), primarnu ili sekundarnu hiperurikemiju;
• citotoksično liječenje bolesti mijeloproliferativne i neoplastične prirode.

Djeca se propisuju za takve bolesti:

• uratni oblik nefropatije, koji se razvio tijekom liječenja leukemije;
• hiperurikemija sekundarnog tipa različitog podrijetla;
• kongenitalna enzimska insuficijencija (uključujući potpuni ili djelomični nedostatak HGFT-a; Lesch-Nien-ov sindrom) i kongenitalni nedostatak ATPT-a.

Otpustite obrazac

Otpuštanje ljekovite tvari ostvaruje se u obliku tableta - 10 komada unutar staničnog pakiranja. U kutiji se nalazi 5 takvih paketa.

Farmakodinamiku

Unutar tijela alopurinol se pretvara u oksipurinol koji sprječava stvaranje mokraćne kiseline, ali je njegovo djelovanje slabije od djelovanja alopurinola.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, lijek se potpuno apsorbira i velikom brzinom. Unutar želuca gotovo da nema apsorpcije, apsorpcija se odvija unutar dvanaesnika i u gornjem dijelu tankog crijeva.

Metabolički procesi dovode do stvaranja glavne metaboličke komponente oksipurinola, aktivne u lijeku. Pokazatelji Cmax oxypurinol bilježe se nakon 3-4 sata; brzina formiranja povezana je sa brzinom i stupnjem osobnih procesa presustavne razmjene. Oksipurinol s alopurinolom gotovo ne sudjeluje u sintezi proteina.

Poluvrijeme eliminacije alopurinola u plazmi je približno 40 minuta, a oksipurinola 17-21 sat. 80% oba elementa izlučuje se putem bubrega; crijeva se izlučuju 20%. U osoba s oštećenom bubrežnom funkcijom, poluživot oksipurinola se produljuje.

Doziranje i administracija

Alopurinol se mora uzimati oralno nakon obroka; tablete se progutaju cijele s običnom vodom. Ne možete žvakati tablete. Tijekom terapije pacijent mora uzimati puno tekućine kako bi održao stabilnu funkciju diureze. Ponekad se vrši alkalizacija urina kako bi se poboljšalo izlučivanje mokraćne kiseline.

Veličine doze i trajanje liječenja odabire liječnik osobno, uzimajući u obzir težinu patologije i kliničku situaciju.

Prilikom odabira dnevne doze lijeka potrebno je uzeti u obzir pokazatelj mokraćne kiseline u plazmi. Pacijent može uzeti 0,1-0,3 g lijeka dnevno. Prilagođavanje doze vrši se jednokratno u 1 ili 3 tjedna. Dozvoljeno je najviše 0,8 g lijeka dnevno.

• Prijava za djecu

Zabranjeno je koristiti lijek osobama mlađim od 3 godine.

Koristite Alopurinol tijekom trudnoće

Nema dostupnih podataka o upotrebi alopurinola tijekom trudnoće. Budući da aktivni element lijeka utječe na metaboličke procese purina, a nema podataka o potencijalnim rizicima za ljude, zabranjeno je propisivanje lijeka trudnicama.

Lijek se izlučuje u majčino mlijeko, zbog čega se ne koristi za hepatitis B. Tijekom terapije potrebno je odbiti dojenje.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• teška netolerancija na alopurinol ili druge elemente lijeka;
• teška disfunkcija jetre / bubrega (vrijednosti CC ispod 2 ml u minuti);
• aktivna faza napada gihta.

Nuspojave Alopurinol

Među sporednim znakovima:

• metabolički poremećaji: u početnoj fazi terapije može se razviti aktivan gihtni napad koji je povezan s mobilizacijom mokraćne kiseline u području gihtnih čvorova i drugih skladišta;
• problemi s funkcijom jetre i gastrointestinalnog trakta: povraćanje, izlječivo povećanje razine alkalne fosfataze i transaminaza u krvi, stomatitis, mučnina, hepatitis, proljev i aktivni oblik kolangitisa;
• poremećaji hematopoetskih procesa: leukocitoza, leukopenija ili eozinofilija. Teška oštećenja koštane srži (agranulocitoza, trombocitopenija i aplastična anemija), osobito u osoba s oštećenom funkcijom bubrega;
• simptomi povezani s aktivnošću CVS -a: povišeni krvni tlak i bradikardija;
• lezije u središnjem živčanom sustavu: pospanost, cefalalgija, umor, vrtoglavica, ataksija, slabost, konvulzije i neuropatija, kao i mijalgija, depresija, parestezija i pareza, kao i periferni oblik neuritisa;
• manifestacije povezane s osjetilnim organima: katarakta, okus ili smetnje vida;
• poremećaji mokraćnih procesa: uremija, tubulointersticijski nefritis, popraćen infiltracijom limfocita, ksantogeni kamenac i hematurija;
• znakovi alergija: urtikarija, grijaći elementi, zimica, MEE, svrbež, eritem, groznica i artralgija;
• drugi: impotencija, dijabetes melitus, ćelavost i ginekomastija.

U osoba s oštećenom bubrežnom funkcijom, pri uporabi standardne doze, može doći do vaskulitisa s epidermalnim promjenama; kasnije ovaj proces može ići u jetru s bubrezima. Ako se razvije vaskulitis, trebate odmah prestati uzimati Allopurinol.

Predozirati

Ponekad ljudi koji nemaju bubrežne disfunkcije i koji uzimaju 20 g lijekova dnevno dožive povraćanje, poremećaj stolice, mučninu i omaglicu.

Dugotrajna uporaba lijekova u osoba s bubrežnom disfunkcijom ponekad uzrokuje eozinofiliju, hipertermiju, epidermalni osip i pogoršanje bubrežnih patologija. Ne postoji protuotrov za lijek, zbog čega se u slučaju trovanja moraju provesti simptomatske radnje.

Interakcije s drugim lijekovima

Učinak lijeka je oslabljen pri upotrebi lijekova s urikozuričnim učinkom (probenecid, sulfinpirazon i benzbromaron), kao i kod velikih doza salicilata.

Alopurinol je u stanju usporiti aktivnost ksantin oksidaze, kao i metaboličke procese derivata purina (među njima merkaptopurin i azatioprin), zbog čega bi njihovo standardno posluživanje trebalo smanjiti za 50-75%.

Velike doze lijeka smanjuju brzinu izlučivanja probenecida i inhibiraju metabolizam teofilina.

Kombinacija lijeka s klorpropamidom zahtijeva smanjenje doze potonjeg.

Uvođenje Allopurinola u kombinaciji s kumarinskim antikoagulansima zahtijeva smanjenje njihovog udjela. Osim toga, morate redovito pratiti stope zgrušavanja krvi.

Upotreba lijeka zajedno s kaptoprilom povećava vjerojatnost razvoja epidermalnih simptoma, osobito ako pacijent ima CRF.

Kombinacija s citostaticima može izazvati povećanje učestalosti promjena parametara krvi (u usporedbi s odvojenom primjenom ovih lijekova), zbog čega se preporučuje učiniti krvne pretrage češće nego inače.

Kombinacija lijeka s amoksicilinom i ampicilinom povećava vjerojatnost razvoja znakova alergije.

Uvjeti skladištenja

Alopurinol se mora čuvati izvan dohvata djece. Temperaturne vrijednosti- ne više od 25 ° S.

Rok trajanja

Alopurinol se može upotrijebiti u roku od 5 godina od datuma proizvodnje ljekovite tvari.

Analozi

Analog lijeka je lijek Allohexal.