Bisoprofar

Bisoprofar pripada skupini selektivnih ß1-blokatora. Uporaba u terapijskim dijelovima ne dovodi do pojave ICA i klinički uočljivog stabilizirajućeg učinka membrane.

Posjeduje antianginalna svojstva: slabi potrebu za kisikom u miokardu, smanjujući broj otkucaja srca, krvni tlak i minutni volumen srca; osim toga, lijek povećava volumen kisika koji se dovodi u miokard - produžava dijastolu i snižava krajnji dijastolički tlak. [1]

Indikacije Bisoprofar

Koristi se s povišenim krvnim tlakom , kao i za liječenje koronarne arterijske bolesti (angine pektoris) i CHF, popraćene sistoličkom disfunkcijom lijeve klijetke (u kombinaciji s diureticima i ACE inhibitorima, kao i, ako je potrebno, sa SG).

Otpustite obrazac

Oslobađanje ljekovite tvari vrši se u tabletama - 10 komada unutar stanične ploče; unutar pakiranja - 3 takve ploče.

Farmakodinamiku

Lijek ima antihipertenzivno djelovanje, smanjuje srčani minutni volumen i usporava lučenje bubrežnog renina, a osim toga utječe na baroreceptore luka aorte s karotidnim sinusom. Dugotrajna uporaba bisoprolola prvenstveno dovodi do smanjenja povećane otpornosti perifernih žila. U slučaju CHF -a, Bisoprofar inhibira aktivirani RAAS i simpatoadrenalni sustav. [2]

Bisoprolol ima izuzetno nizak afinitet prema ß2-krajevima glatkih mišića krvnih žila i bronha, a osim ß2-krajevima endokrinog sustava. Lijek može pojedinačno utjecati na glatke mišiće perifernih arterija s bronhima i metaboličke procese glukoze. [3]

Farmakokinetika

Bisoprolol se gotovo potpuno i velikom brzinom apsorbira unutar gastrointestinalnog trakta. U kombinaciji s izrazito slabim učinkom prvog intrahepatičnog prolaza, to stvara visoku bioraspoloživost (približno 90%). Približno 30% tvari sintetizira se s krvnim proteinima. Razina distribucijskog volumena je 3,5 l / kg. Sistemski zazor je približno 15 l / h.

Poluvrijeme poluživota u plazmi je 10-12 sati, zbog čega se, uz jednokratni unos dnevne porcije, terapijski učinak bilježi 24 sata.

Izlučivanje bisoprolola ostvaruje se na 2 načina. 50% doze uključeno je u intrahepatične metaboličke procese s stvaranjem neaktivnih metabolita, a zatim se izlučuje putem bubrega. Preostalih 50% doze izlučuje se kroz bubrege nepromijenjeno.

Kada se lijekovi daju osobama s CHF-om (faza 3), povećava se indeks lijeka u plazmi i trajanje poluživota. Pokazatelji Cmax u plazmi pri dinamičkoj ravnoteži jednaki su 64 ± 21 ng / ml nakon uvođenja dnevne doze od 10 mg; poluvijek je 17 ± 5 sati.

Doziranje i administracija

Bisoprofar se uzima oralno - tabletu treba progutati cijelu, bez žvakanja, s običnom vodom. Prijem se vrši ujutro (može se uzeti s hranom). Ako je potrebno, tableta se može podijeliti u dva jednaka dijela.

Standardna doza za povišeni krvni tlak i anginu pektoris je 5 mg jednom dnevno (ne više od 20 mg jednom dnevno). Promjene u režimu doziranja provodi liječnik, osobno za svakog pacijenta.

• Prijava za djecu

Nema podataka o terapijskom učinku i sigurnosti uporabe lijekova u pedijatriji.

Koristite Bisoprofar tijekom trudnoće

Propisivanje Bisoprofara tijekom trudnoće dopušteno je samo u slučajevima kada je vjerojatna korist za ženu veća od rizika od komplikacija u fetusa. Često ß-blokatori slabe cirkulaciju krvi unutar posteljice i mogu utjecati na razvoj fetusa. Ako su potrebni ß-blokatori, preporučuje se uporaba selektivnih ß1-blokatora. Potrebno je pratiti cirkulaciju krvi unutar maternice i posteljice.

Nakon poroda potrebno je pažljivo pratiti stanje bebe. Razvoj znakova bradikardije i hipoglikemije javlja se u prva 3 dana.

Nema podataka o tome izlučuje li se bisoprolol u majčino mlijeko, zbog čega se ne može koristiti za hepatitis B.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• teška netolerancija na bisoprolol ili druge elemente lijeka;
• aktivni oblik HF ili dekompenzirani HF, u kojem je potrebno inotropno liječenje;
• blokada 2-3. Stupnja (bez upotrebe srčanog stimulatora);
• kardiogeni šok;
• izražen oblik sinoatrijske blokade;
• SSSU;
• simptomatska bradikardija (pokazatelji otkucaja srca su ispod 60 otkucaja u minuti);
• snižen krvni tlak (vrijednosti sistoličkog krvnog tlaka- manje od 100 mm Hg);
• teška astma ili teške opstruktivne plućne lezije s kroničnim oblikom;
• Raynaudov sindrom i poremećaji perifernog toka krvi u kasnoj fazi;
• neliječeni feokromocitom;
• metabolička acidoza.

Nuspojave Bisoprofar

Među sporednim znakovima:

• kršenja na području Narodne skupštine: sinkopa, cefalalgija *, vrtoglavica *;
• problemi s vidnom funkcijom: konjunktivitis i smanjena suzavost (moraju se uzeti u obzir kod osoba koje koriste kontaktne leće);
• mentalni poremećaji: depresija, parestezije, poremećaji spavanja, halucinacije i noćne more;
• simptomi povezani s radom CVS -a: bradikardija (u osoba s CHF -om, IHD -om ili visokim krvnim tlakom), ortostatski kolaps, utrnulost i hlađenje ekstremiteta, poremećaj AV provođenja, snižen krvni tlak, manifestacije pogoršanja CHF -a;
• lezije u gastrointestinalnom traktu: bol u trbuhu, povraćanje, zatvor, mučnina i proljev;
• probavni poremećaji: hepatitis ili povećanje aktivnosti jetrenih enzima (ALT i AST);
• problemi povezani s organima medijastinuma i dišnim sustavom: curenje iz nosa alergijskog tipa ili bronhijalni grč u ljudi s astmom ili u povijesti kroničnih opstruktivnih bolesti dišnih putova;
• lezije vezivnog tkiva i mišićno -koštanog sustava: grčevi, mišićna slabost i artropatija;
• poremećaji sluha: oštećenje sluha;
• problemi s epidermom i potkožnim slojem: znakovi netolerancije (crvenilo, hiperhidroza, svrbež i osip). Također, ß-blokatori mogu uzrokovati razvoj psorijaze, pojačati njezine simptome ili dovesti do pojave osipa i alopecije nalik psorijazi;
• poremećaji prehrane i metabolizma: hipoglikemija i povećanje pokazatelja triglicerida;
• manifestacije povezane s reproduktivnim sustavom: erektilna disfunkcija;
• imunološki poremećaji: curenje iz nosa alergijske prirode i pojava antinuklearnih antitijela, što je pojedinačno popraćeno kliničkim znakovima SLE (nestaju nakon prestanka liječenja);
• promjena očitanja testa: povećanje aktivnosti jetrenih enzima u plazmi (ALT s AST) i triglicerida u krvi;
• sustavni poremećaji: umor * ili astenija.

* odnosi se samo na osobe s koronarnom bolešću ili povišenim krvnim tlakom.

Ove manifestacije često se razvijaju na početku liječenja, blage su i nestaju nakon 1-2 tjedna.

Predozirati

Znakovi trovanja: AV blok 3. Stupnja, aktivno zatajenje srca, bradikardija, sniženi krvni tlak, omaglica, hipoglikemija i grč bronha.

U slučaju opijenosti morate odmah otkazati terapiju i o tome obavijestiti liječnika. Uzimajući u obzir težinu trovanja, provode se simptomatski i potporni postupci:

• bradikardija - primjena izoprenalina i atropina, pacemakera;
• niske vrijednosti krvnog tlaka- uporaba vazokonstriktora i uvođenje tekućine;
• AV blok - primjena infuzije izoprenalina i implantacija transvenoznog pacemakera;
• bronhijalni grč - uporaba ß -simpatomimetika i izoprenalina;
• pojačavanje CH - uporaba diuretika, vazodilatatora i inotropnih tvari;
• hipoglikemija - upotreba glukoze.

Interakcije s drugim lijekovima

Lijek može pojačati aktivnost drugih antihipertenzivnih lijekova.

Uvođenje lijeka zajedno s rezerpinom, klonidinom ili gvanfacinom može značajno smanjiti broj otkucaja srca i dovesti do poremećaja srčane provodljivosti.

Nifedipin i druge tvari koje blokiraju Ca kanale mogu pojačati antihipertenzivni učinak Bisoprofara; kada se lijek kombinira s diltiazemom i verapamilom, može se smanjiti i broj otkucaja srca.

Kombinirana uporaba s derivatima ergotamina (uključujući lijekove protiv migrene koji sadrže ergotamin) pojačava znakove poremećaja perifernog krvotoka.

Kombinacija s oralnim hipoglikemijskim lijekovima ili inzulinom dovodi do određenog slabljenja ili maskiranja manifestacija hipoglikemije (potrebno je stalno pratiti parametre šećera u krvi).

Uvođenje lijekova s antiaritmijskim tvarima može poremetiti ritam srca.

Alergeni koji se koriste u imunoterapiji u kombinaciji s β-blokatorima mogu uzrokovati teške opće simptome alergije.

Kada se lijek koristi sa tvarima za inhalacijsku anesteziju, miokard je potisnut, a vjerojatnost pojave antihipertenzivnih simptoma raste.

Kombinirana uporaba s rentgenskim kontrastnim tvarima koje sadrže jod povećava vjerojatnost anafilaktičkih simptoma.

Uvođenje rifampicina donekle skraćuje poluživot bisoprolola, ali u ovom slučaju obično nije potrebno povećanje doze potonjeg.

Uvjeti skladištenja

Bisoprofar se mora čuvati izvan dohvata male djece. Temperaturne vrijednosti- ne više od 25 ° S.

Rok trajanja

Bisoprofar se može koristiti 24 mjeseca od datuma proizvodnje lijeka.

Analozi

Analozi lijeka su Bidop, Bisoprol, Biprolol s Bisopropelom, a osim toga, Alotendin, Bisokard s Bikardom, Dorez i Bisostad.