Diklofenak

Diklofenak je lijek iz skupine NSAID -a. Ima izražen protuupalni, analgetski i slab antipiretski učinak; princip njegova terapijskog učinka izražava se u usporavanju procesa vezanja PG.

U slučaju razvoja raznih upala koje se pojavljuju nakon ozljeda ili operacija, ovaj lijek brzo ublažava bolove koji nastaju pri izvođenju pokreta, kao i spontanu bol. [1]

Indikacije Diklofenak

Koristi se za takve povrede:

• reumatske lezije degenerativne i upalne prirode (reumatoidni ili juvenilni reumatoidni artritis, osteoartritis, ankilozirajući spondilitis i spondiloartritis );
• bol u kralježnici;
• reumatske bolesti koje zahvaćaju izvanzglobna meka tkiva;
• akutni napadi gihta ;
• bol koja se razvija nakon operacije ili ozljede, nasuprot kojoj se bilježe otekline i upale (na primjer, nakon ortopedskih ili stomatoloških zahvata);
• ginekološke patologije u kojima se javlja upala i bol (na primjer, adneksitis ili dismenoreja primarne prirode);
• kao pomoćni lijek za teške upalne bolesti koje zahvaćaju ENT organe, popraćene jakom boli (na primjer, otitis media ili faringotonzilitis).

Otpustite obrazac

Oslobađanje terapijske tvari ostvaruje se u tabletama - 10 komada unutar stanične ploče; unutar kutije - 1 ili 3 takve ploče.

Farmakodinamiku

Lijek inhibira agregaciju trombocita. Također smanjuje bol tijekom kretanja i odmora, oticanje zglobova i ukočenost ujutro; pomaže poboljšati funkcionalnu aktivnost zglobova. [2]

Farmakokinetika

Diklofenak Na se velikom brzinom apsorbira u krv, dostižući Cmax u plazmi nakon 1-2 sata. Sinteza proteina je 99%.

Dobro prodire u sinoviju i tkiva, gdje se pokazatelji lijekova sporo povećavaju; nakon 4 sata dostiže razinu koja prelazi vrijednosti plazme. Hrana može smanjiti brzinu apsorpcije, ali ne mijenja brzinu. Razina bioraspoloživosti je približno 5%. [3]

Poluživot u plazmi je 1-2 sata; sinovijalni poluživot-3-6 sati. Otprilike 35% lijekova izlučuje se u obliku metaboličkih elemenata s izmetom; oko 65% - sudjeluje u intrahepatičnim metaboličkim procesima i izlučuje se putem bubrega u obliku neaktivnih derivata; približno 1% se prikazuje nepromijenjeno.

Doziranje i administracija

Lijek se uzima oralno, u minimalno učinkovitim dozama u najkraćem vremenskom razdoblju - kako bi se smanjio rizik od nuspojava. Tablete se uzimaju s hranom ili nakon nje, ispiru se vodom i ne žvaču. Veličinu obroka diklofenaka i trajanje prijema odabire liječnik, uzimajući u obzir tijek i prirodu bolesti, odgovor pacijenta i djelotvornost lijeka.

Početna porcija je često 0,1-0,15 g dnevno. Uz blage manifestacije poremećaja i produljeno liječenje, dovoljna je doza od 75-100 mg dnevno. Dnevni dio treba podijeliti u 2-3 upotrebe.

U slučaju primarnog oblika dismenoreje, dnevna se doza odabire osobno, često je jednaka 0,05-0,15 g. Početni dio može biti 50-100 mg, ali ako je potrebno, može se povećati u nekoliko ciklusa menstruacije do maksimalna količina od 0,2 g dnevno. Lijek je potrebno početi primjenjivati nakon razvoja prvih bolnih manifestacija i nastaviti nekoliko dana, uzimajući u obzir dinamiku regresije znakova poremećaja.

Najveća preporučena dnevna doza lijeka je 0,15 g.

• Prijava za djecu

Tablete se ne smiju koristiti do 14. Za adolescente od 14-18 godina lijek se propisuje u obrocima od 75-150 mg dnevno, u 2-3 upotrebe.

Koristite Diklofenak tijekom trudnoće

Diklofenak se ne smije koristiti tijekom trudnoće. Ako se lijek mora koristiti za HB, treba riješiti pitanje otkazivanja hranjenja.

Lijek ima negativan učinak na plodnost žene, zbog čega se ne propisuje prilikom planiranja začeća. Žene koje imaju problema sa začećem ili su podvrgnute testovima neplodnosti trebale bi razmisliti o prekidu uzimanja lijeka.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• teška netolerancija na aktivni element ili druge komponente lijeka;
• aktivni oblik čira u gastrointestinalnom traktu;
• perforacija ili krvarenje u gastrointestinalnom području;
• povijest perforacija ili krvarenja u gastrointestinalnom traktu uzrokovanih upotrebom NSAID -a;
• anamneza akutnog ili ponavljajućeg krvarenja / čira (2+ zasebne dijagnosticirane epizode krvarenja ili čira);
• upala u crijevnom području (na primjer, ulcerozni kolitis ili regionalni enteritis);
• zatajenje funkcije bubrega / jetre;
• teški ili stagnirajući oblik zatajenja srca;
• IHD kod osoba s infarktom miokarda ili anginom pektoris;
• cerebrovaskularne lezije u osoba koje su imale moždani udar ili su imale epizode TIA -e;
• bolesti koje zahvaćaju periferne arterije;
• za liječenje postoperativne boli u premosnici koronarne arterije (ili u slučaju korištenja AIC -a);
• s razvojem reakcije na uporabu NSAID -a kao što su urtikarija, napadi astme, nazalni polipi, aktivni oblik prehlade, Quinckeov edem i drugi znakovi alergije;
• poremećaji hematopoeze.

Nuspojave Diklofenak

Među nuspojavama:

• poremećaji limfne funkcije i hematopoetskog sustava: leuko- ili trombocitopenija, agranulocitoza, anemija (također aplastična ili hemolitička);
• imunološki poremećaji: povećanje temperature, Quinckeov edem (također oticanje lica), preosjetljivost, anafilaktoidni i anafilaktički simptomi (uključujući šok i smanjenje krvnog tlaka);
• mentalni problemi: nesanica, dezorijentacija, noćne more, razdražljivost, depresija i psihotični poremećaji;
• simptomi povezani s funkcijom NS: pospanost, napadaji, parestezije, cefalalgija i umor, kao i vrtoglavica, smetnje okusa, problemi s pamćenjem i drhtavica. Osim toga, aseptični oblik meningitisa, astenija, tjeskoba, moždani udar i zbunjenost, poremećaj intracerebralnog protoka krvi, oslabljena osjetljivost i halucinacije;
• vizualni poremećaji: problemi s vidom, diplopija, zamagljen vid i neuritis koji utječu na vidni živac;
• poremećaji u labirintu i sluhu: zujanje u ušima, vrtoglavica i poremećaji sluha;
• problemi u području CVS -a: lupanje srca, povećana brzina disanja, astenija, zatajenje srca, dispneja, povećani broj otkucaja srca, povećanje / smanjenje krvnog tlaka, infarkt miokarda, bol u prsima i vaskulitis;
• lezije koje zahvaćaju organe prsne kosti, dišni sustav i medijastinum: pneumonitis i astma (uključujući dispneju);
• poremećaji probavne funkcije: proljev, mučnina, gubitak apetita i nadutost, povraćanje, žgaravica, dispepsija, bol u trbuhu i poremećaj okusa. Osim toga, gastritis, zatvor, glositis, anoreksija, krvarenje u gastrointestinalnom traktu (melena, povraćanje i krvavi proljev), kolitis (također i hemoragični oblik, regionalni enteritis i pogoršanje ulceroznog kolitisa), čirevi u gastrointestinalnom traktu, pri čemu može doći do perforacije pojave ili krvarenja (ponekad smrtonosna, osobito u starijih osoba). Također se razvijaju stomatitis (uključujući njegov ulcerozni oblik), pankreatitis, erozija želuca, disfunkcija jednjaka, stenoza crijeva dijafragmalnog tipa i gastroenteropatija, popraćena poliserozitisom, malapsorpcijom i maldigestijom;
• kršenja hepatobiliarne funkcije: hepatitis (također fulminantni oblik), zatajenje jetre i povećanje vrijednosti transaminaza, poremećaji jetre, žutica i nekroza jetre;
• lezije potkožnog sloja i epidermisa: hiperemija, SS, osip (papularna, točkovita ili makularna urtikarija), poliformni eritem, TEN, urtikarija, alopecija, osipi u obliku mjehurića, purpura (također alergična), ekcem, eksfolijativni, pruriticni i dermatitisni znakovi fotoosjetljivosti;
• problemi s mokraćnom i bubrežnom aktivnošću: hematurija, nefrotski sindrom, akutno zatajenje bubrega, bubrežna papilarna nekroza, proteinurija i tubulointersticijski nefritis;
• sustavni poremećaji: oticanje;
• poremećaji reproduktivnog sustava: impotencija.

Klinička ispitivanja i epidemiološki podaci pokazuju da diklofenak, osobito u velikim dozama (0,15 g dnevno) i u slučaju produljene uporabe, može povećati vjerojatnost razvoja arterijske tromboembolije (na primjer, moždani udar ili infarkt miokarda).

Predozirati

U slučaju trovanja mogu se javiti epigastrični bolovi, proljev, mučnina, krvarenje u probavnom traktu, povraćanje, dezorijentacija, cefalalgija, uznemirenost, pospanost, vrtoglavica, konvulzije, buka u uhu ili koma. U teškim predoziranjima može doći do oštećenja jetre i akutnog zatajenja bubrega.

Za liječenje akutne opijenosti nesteroidnim protuupalnim lijekovima provode se simptomatski i podržavajući postupci. Na primjer, u slučaju otkazivanja bubrega, potiskivanja disanja, smanjenja krvnog tlaka, napadaja i poremećaja probavnog trakta. Kada se koriste potencijalno toksične doze, može se koristiti aktivni ugljen, a ako je uzeta doza opasna po život, potrebno je izazvati povraćanje i ispiranje želuca.

Interakcije s drugim lijekovima

Korištenje lijeka zajedno s litijem ili digoksinom povećava indeks plazme potonjeg, zbog čega je potrebno kontrolirati serumske vrijednosti litija i digoksina.

Antihipertenzivni i diuretski lijekovi.

Uvođenje lijeka zajedno s ACE inhibitorom ili β-blokatorima može smanjiti njihovu hipotenzivnu aktivnost zbog usporavanja vezanja vazodilatacijskih PG. S tim u vezi, ovu kombinaciju treba koristiti s oprezom, osobito u starijih osoba, koje moraju pažljivo pratiti vrijednosti krvnog tlaka. Pacijentima je potrebna odgovarajuća hidratacija i kontrola bubrežne funkcije (osobito s obzirom na ACE inhibitore i diuretike, jer se povećava vjerojatnost nefrotoksičnosti).

Lijekovi koji mogu izazvati hiperkalemiju.

Uzimanje u kombinaciji s ciklosporinom, trimetoprimom, diureticima koji štede kalij ili takrolimusom može dovesti do povećanja kalija u serumu. Zbog toga morate redovito pratiti stanje pacijenta.

Antitrombotički lijekovi i antikoagulansi.

Uporaba s diklofenakom može povećati mogućnost krvarenja, stoga je potreban oprez. Velike doze lijeka mogu privremeno suzbiti agregaciju trombocita.

Ostali nesteroidni protuupalni lijekovi, uključujući GCS i selektivne inhibitore COX-2.

S takvim kombinacijama povećava se vjerojatnost razvoja čira ili krvarenja u probavnom traktu, pa morate napustiti zajedničku uporabu 2+ NSAID -a.

Pripreme iz skupine SSRI.

Takve kombinacije povećavaju vjerojatnost razvoja krvarenja u gastrointestinalnom traktu.

Metotreksat.

Lijek može inhibirati klirens metotreksata unutar bubrežnih tubula, zbog čega se povećavaju pokazatelji potonjeg. Potrebno je pažljivo primijeniti diklofen najmanje 24 sata prije uvođenja metotreksata, jer to može povećati razinu metotreksata u krvi i pojačati njegovu otrovnu aktivnost.

Ciklosporin.

Učinak lijeka na vezanje GHG -a unutar bubrega može pojačati nefrotoksična svojstva ciklosporina, zbog čega se diklofenak mora primjenjivati u smanjenim dozama u usporedbi s osobama koje ne koriste ciklosporin.

Takrolimus.

Kombinacija takrolimusa i nesteroidnih protuupalnih lijekova povećava vjerojatnost nefrotoksičnosti, na što mogu utjecati intrarenalne antiprostaglandinske reakcije NSAIL -a i tvar koja usporava djelovanje kalcineurina.

Antibakterijski kinoloni.

S ovom kombinacijom mogu se pojaviti napadaji (moguće kod osoba sa ili bez napadaja ili u anamnezi epilepsije). To se mora uzeti u obzir pri odlučivanju hoće li se kinoloni koristiti kod ljudi koji već koriste NSAIL.

Fenitoin.

Korištenje lijeka zajedno s fenitoinom zahtijeva stalno praćenje plazmatskih vrijednosti potonjeg, jer se njegov učinak može povećati.

Kolestiramin i kolestipol.

Ovi lijekovi mogu oslabiti ili usporiti apsorpciju diklofenaka, pa se propisuje najmanje 1 sat prije ili 4-6 sati nakon uporabe kolestiramina / kolestipola.

SG

Uvođenje diklofenaka sa SG može pojačati srčanu insuficijenciju, povećati indeks glikozida u plazmi i smanjiti vrijednosti GFR -a.

Mifepriston.

NSAID se ne mogu upotrijebiti unutar 8-12 dana od trenutka primjene mifepristona, jer slabe njegovu terapijsku aktivnost.

Tvari koje usporavaju djelovanje CYP2C9.

Kada se lijek koristi zajedno s takvim sredstvima (na primjer, vorikonazol), moguće je značajno povećanje izloženosti i vrijednosti Cmax diklofenaka u plazmi zbog potiskivanja metaboličkih procesa potonjeg.

Uvjeti skladištenja

Diklofenak se mora čuvati izvan dohvata male djece. Pokazatelji temperature - ne više od 25 ° C.

Rok trajanja

Diklofenak se može koristiti 36 mjeseci od datuma proizvodnje lijeka.

Analozi

Analozi lijeka su lijekovi Voltaren, Naklofen i Ortofen s Diclofarmom, kao i Diklovit i Dialrapid.