Diloxol

Diloxol je lijek s antitrombotičkim učinkom.

Lijek uništava procese agregacije trombocita, blokira sintezu adenozin difosfata i završetaka koji se nalaze na membrani trombocita, a istodobno aktivira glikoproteinske završetke IIb / IIIa. [1]

Terapeutsko sredstvo pomaže u slabljenju agregacije trombocita povezanih s aktivnošću drugih agonista, a također usporava njihovu aktivaciju, koja se događa pod utjecajem oslobođenog adenozin difosfata.

Indikacije Diloxol

Koristi se za sprječavanje simptoma aterotromboze:

• u osoba koje su prethodno pretrpjele infarkt miokarda ili ishemijski moždani udar s utvrđenim arterijskim perifernim poremećajem (vaskularna aterotromboza i arterijske lezije nogu);
• u ljudi s aktivnim koronarnim sindromom: bez povećanja ST indeksa (nestabilna angina i ne-Q-infarkt), uključujući i one koji su podvrgnuti operaciji premosnice pri izvođenju koronarne angioplastike; s povećanjem vrijednosti ST (zajedno s aspirinom).

Osim toga, propisuje se za sprječavanje aterotrombotičnih i tromboembolijskih poremećaja u fibrilaciji atrija.

Otpustite obrazac

Otpuštanje lijeka prodaje se u obliku tableta - 14 komada unutar staničnog pakiranja; unutar pakiranja - 1 ili 2 takva pakiranja.

Farmakodinamiku

Klopidogrel ima učinak nepovratnom promjenom učinka završetaka ADP -a na trombocite. Trombociti se oštećuju pod utjecajem klopidogrela, zadržavajući se u tom stanju tijekom cijelog životnog ciklusa; obnavljanje normalne funkcije trombocita događa se u skladu sa brzinom obnove trombocita (oko 7 dana). [2]

Statistički značajno usporavanje agregacije trombocita povezano s veličinom obroka razvija se nakon 2 sata od trenutka primjene jedne oralne doze klopidogrela. Doze od 75 mg lijekova za višekratnu uporabu značajno inhibiraju agregaciju trombocita povezane s aktivnošću ADP -a već prvog dana. Ovo usporavanje postupno raste, dostižući ravnotežne vrijednosti nakon 3-7 dana. Pri ravnotežnim vrijednostima, prosječna vrijednost suzbijanja agregacije trombocita, promatrana pri dnevnoj dozi od 75 mg, iznosi 40-60%.

Nakon prekida terapije, agregacija trombocita i trajanje krvarenja vraćaju se na prethodnu razinu, često nakon otprilike 1 tjedna.

Farmakokinetika

Uz više oralnih doza od 75 mg dnevno, klopidogrel se brzo apsorbira. Na temelju izračuna urinarnog izlučivanja metaboličkih elemenata klopidogrela, njegova apsorpcija je manja od 50%.

Glavni proizvod raspadanja u cirkulaciji ima linearnu farmakokinetiku (razina u plazmi se povećava u skladu s veličinom doze lijeka) unutar raspona doziranja od 0,05-0,15 g klopidogrela.

Većina klopidogrela uključena je u intrahepatične metaboličke procese. Njegov glavni metabolički proizvod, derivat karboksilne kiseline, ne mijenja agregaciju trombocita. Sadrži oko 85% spojeva sličnih aktivnom elementu koji cirkulira unutar plazme. Razina intraplazmatske Cmax metaboličkog elementa bilježi se otprilike 1 sat nakon primjene Diloksola.

Gore navedene komponente su reverzibilno uključene u sintezu proteina in vitro (za 98 i 94%). Utvrđeno je da ta sinteza nije zasićena u velikim količinama in vitro.

Oko 50% lijeka izlučuje se urinom, a oko 46% izlučuje fecesom. Poluvrijeme eliminacije metaboličkog proizvoda je 8 sati s jednom ili više doza.

Doziranje i administracija

Diloksol se uzima oralno, bez obzira na unos hrane. Obično se uzima 75 mg lijeka 1 put dnevno.

U slučaju ACS-a (s povećanjem i bez povećanja ST elementa), terapija započinje jednokratnim opterećenjem od 0,3 g, a zatim se koristi 75 mg, 1 puta dnevno. U kombinaciji s aspirinom povećava se vjerojatnost krvarenja, zbog čega se ne smiju koristiti doze veće od 0,1 g. Maksimalni terapijski učinak obično se opaža nakon 3 mjeseca terapije.

Za osobe starije od 75 godina liječenje treba započeti bez konzumiranja utovarivačkog dijela.

U slučaju fibrilacije atrija, 75 mg lijeka se uzima 1 puta.

• Prijava za djecu

Zabranjeno je propisivanje u pedijatriji.

Koristite Diloxol tijekom trudnoće

Diloxol se ne koristi za dojenje i trudnoću.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• zatajenje jetre;
• alergija na klopidogrel;
• preosjetljivost na dodatne elemente lijeka;
• aktivni oblik krvarenja.

Potreban je oprez kada se koristi u osoba s kroničnim oštećenjem bubrega, nasljednim slabljenjem aktivnosti izoenzima CYP2C19 ili rizikom od krvarenja. Osim toga, u ljudi koji koriste NSAID, heparin, aspirin i tvari koje inhibiraju glikoprotein IIb / IIIa.

Nuspojave Diloxol

Među nuspojavama:

• promjene u indikacijama krvi: leuko-, granulocito-, neutro-, pancito- i teška trombocitopenija, eozinofilija, anemija (također aplastična), trombocitopenična purpura i agranulocitoza;
• oštećenje imunološkog sustava: unakrsna netolerancija na tienopiridine (tiklopidin ili prasugrel), serumska bolest i anafilaktoidni simptomi;
• mentalni problemi: halucinacije i zbunjenost;
• neurološki poremećaji: cefalalgija, parestezije, promjene okusa, intrakranijalna krvarenja i vrtoglavica;
• oftalmički poremećaji: retinalno, konjunktivno ili okularno krvarenje;
• otolaringološke lezije: vrtoglavica;
• kardiovaskularni poremećaji: vaskulitis, snižene vrijednosti krvnog tlaka, hematom, krvarenje iz rane nakon operacije i teška krvarenja;
• respiratorni poremećaji: krvarenje iz nosa ili pluća, bronhospazam, intersticijski pneumonitis, eozinofilna upala pluća i hemoptiza;
• probavni problemi: bolovi u trbuhu, nadutost, krvarenje u gastrointestinalnom traktu, gastritis, proljev, mučnina, čirevi i zatvor. Krvarenje (zahvaća gastrointestinalni trakt ili retroperitonealne prirode), hepatitis, aktivno zatajenje jetre, retroperitonealno krvarenje, pankreatitis, abnormalna funkcija jetre, kolitis (limfocitni ili ulcerozni tip) i stomatitis;
• dermatološke lezije: svrbež, Quinckeov edem, krvarenje ispod kože, osipi (također eksfolijativni), ekcem, bulozni dermatitis, lichen planus, purpura, urtikarija, sindrom intolerancije na lijekove i DRESS sindrom;
• disfunkcija ODA: mialgija, artritis, artralgija i hemarthroza;
• poremećaji urinarne aktivnosti: hematurija, glomerulonefritis i povećanje vrijednosti kreatinina u krvi;
• sustavne manifestacije: febrilno stanje.

Predozirati

Simptomi trovanja: pojava hemoragičnih komplikacija i produljenje razdoblja krvarenja.

Potrebno je zaustaviti nastalo krvarenje i provesti postupak transfuzije trombocita.

Interakcije s drugim lijekovima

Potrebno je pažljivo kombinirati Diloxol s NSAID -ima, jer to može povećati vjerojatnost krvarenja unutar gastrointestinalnog trakta.

Testovi provedeni s mikrosomima ljudske jetre otkrili su da lijek usporava aktivnost izoenzima CYP 2C9, koji je dio enzima hemoproteina P450 (2C9). Kao rezultat toga, indeks plazme lijekova poput tolbutamida ili fenitoina može se povećati, jer se njihovi metabolički procesi odvijaju uz sudjelovanje CYP 2C9.

Potrebno je napustiti kombinaciju lijeka s biljnim tvarima (ginko biloba, zeleni čaj, češnjak, đumbir, ginseng, ljekoviti anacyclus, esculus, pubertetna uncaria, anđelika, dvogodišnji jaglac i crvena djetelina), budući da imaju antitrombotički učinak.

Uvjeti skladištenja

Diloxol treba čuvati na temperaturama između 15-25 ° C.

Rok trajanja

Diloxol se može koristiti 24 mjeseca od datuma prodaje lijeka.

Analozi

Analozi lijeka su lijekovi Arthrogrel, Avix i Areplex s Gridokleinom, kao i Agrel i Aterocard.