Infulgan

Infulgan spada u skupinu antipiretika i analgetika.

Paracetamol koji se nalazi u lijeku pokazuje antipiretičko i analgetsko djelovanje. Zbog činjenice da lijek ne utječe na procese vezanja PG unutar perifernih tkiva, ne dovodi do razvoja negativnog učinka u odnosu na pokazatelje EBV (zadržavanje tekućine i natrija), kao i na sluznicu unutar probavni sustav. [1]

Indikacije Infulgan

Koristi se za kratkotrajnu terapiju za umjerenu bol (osobito nakon operacije), kao i za kratkotrajnu terapiju hipertermičnih znakova (u situacijama kada postoji kliničko opravdanje za intravenoznu primjenu lijekova ili kada je nemoguće koristiti druge metode primjene).

Otpustite obrazac

Otpuštanje lijeka ostvaruje se u obliku tekućine za infuziju - unutar bočica kapaciteta 20, 50 ili 100 ml. U kutiji se nalazi 1 takva boca.

Farmakodinamiku

Paracetamol ima blokirajući učinak na aktivnost COX-1 i COX-2 isključivo unutar središnjeg živčanog sustava-djeluje na bol i termoregulacijske centre.

Unutar upaljenih tkiva, stanične peroksidaze neutraliziraju učinak koji paracetamol ima na COX, što objašnjava gotovo potpuno odsustvo protuupalnog djelovanja. [2]

Farmakokinetika

Ublažavanje boli opaža se nakon 5-10 minuta od trenutka primjene Infulgana. Maksimalni analgetski učinak razvija se nakon 60 minuta, a trajanje tog učinka je obično 4-6 sati.

Lijek smanjuje temperaturu unutar pola sata nakon nanošenja, a njegov antipiretski učinak traje najmanje 6 sati.

Apsorpcija.

Uz jednokratnu primjenu do 2 g lijekova i uz ponovljenu uporabu u sljedeća 24 sata, farmakokinetičke karakteristike paracetamola ostaju linearne.

Razina bioraspoloživosti pri upotrebi infuzije od 0,5 i 1 g lijeka slična je onoj primijećenoj u slučaju uporabe 1 i 2 g propacetamola (sadrži 0,5 odnosno 1 g paracetamola). Razina Cmax u plazmi zabilježena je na kraju infuzije, koja za 0,5 ili 1 g tvari traje 15 minuta i jednaka je 15 odnosno 30 μg / ml.

Postupci distribucije.

Volumen distribucije lijeka je približno 1 l / kg. Paracetamol ima slabu sintezu proteina. Kada se koristi 1 g Infulgana, većina se (približno 1,5 μg / ml) određuje unutar cerebrospinalne tekućine nakon 20 minuta od trenutka infuzije. 

Postupci razmjene.

Većina paracetamola sudjeluje u intrahepatičnom metabolizmu, prolazi kroz 2 glavne faze: konjugaciju uz sudjelovanje glukuronske i sumporne kiseline. Posljednja faza ima brzo zasićenje u slučaju korištenja dijelova koji prelaze ljekovitu vrijednost.

Mala količina (manje od 4%) lijekova uključena je u metabolizam uz pomoć hemoproteina P450, u kojem nastaje intermedijarni metabolički element (N-acetilbenzokinon imin), koji se brzo neutralizira u stabilnim uvjetima pod djelovanjem reduciranog glutationa. Nadalje, izlučuje se urinom, sintetizira se s merkaptopurskom kiselinom i cisteinom. No, u slučaju masovne opijenosti, povećava se količina ovog otrovnog metaboličkog elementa.

Izlučivanje.

Metaboličke komponente paracetamola uglavnom se izlučuju urinom. Tijekom razdoblja od 24 sata, 90%primijenjenog dijela se izlučuje-većina u obliku glukuronida (za 60-80%), kao i sulfata (za 20-30%). Manje od 5% lijekova izlučuje se nepromijenjeno. Poluvijek je 2,7 sati, a sistemski klirens 18 l / h.

Doziranje i administracija

Lijekove je potrebno ubrizgati na / na način.

Odrasli, adolescenti i djeca tjelesne težine veće od 33 kg koriste tekućinu iz boca zapremine 0,1 litre.

Djeci tjelesne težine manje od 33 kg propisuju se lijekovi iz bočica od 20 ili 50 ml.

Veličina obroka ovisi o težini pacijenta:

• težina ≤10 kg: udio je 7,5 mg / kg (volumen pri prvoj injekciji - 0,75 ml / kg). Za 1 injekciju ne može se koristiti više od 7,5 ml lijeka. Ne primjenjuje se više od 30 mg / kg dnevno;
• težina u rasponu> 10 / ≤3,3 kg: veličina doze 15 mg / kg (volumen 1,5 ml / kg). Za 1 injekciju možete upotrijebiti 49,5 ml. Dnevno - najviše 60 mg / kg (ne više od 2 g);
• težina u rasponu> 33 / ≤50 kg: doza je 15 mg / kg (volumen 1,5 ml / kg). Za 1 injekciju dopušteno je najviše 75 ml. Ne koristi se više od 60 mg / kg dnevno (najviše 3 g);
• težina> 50 kg (s rizikom od hepatotoksičnosti): veličina obroka - 1 g (volumen 0,1 l). Za infuziju s 1 jažicom možete unijeti najviše 0,1 ml. Koristi se najviše 3 g dnevno;
• težina> 50 kg (nema rizika od hepatotoksičnosti): veličina doze - 1 g (volumen 0,1 l). Za 1 injekciju nanesite ne više od 0,1 litre. Ne unosi se više od 4 g dnevno.

Između postupaka potrebno je pridržavati se razmaka od najmanje 4 sata. Često se ne primjenjuju više od 4 infuzije dnevno.

U osoba s zatajenjem bubrega (teškim), potrebno je pridržavati se razmaka od najmanje 6 sati između infuzija.

Maksimalni dnevni obroci dodjeljuju se osobama koje ne koriste druge lijekove, koji sadrže paracetamol, stoga, ako trebaju koristiti takve lijekove, moraju promijeniti dozu Infulgana u skladu s tim.

Osobe s teškim zatajenjem bubrega.

Kada se paracetamol koristi kod osoba s CC vrijednostima ≤30 ml u minuti, potrebno je povećati minimalni interval između postupaka na 6 sati.

Osobe s kroničnim alkoholizmom, hepatocelularnom insuficijencijom i osobe s dehidracijom ili kroničnom pothranjenošću (niske razine intrahepatičnih rezervi glutationa).

Maksimalno se može koristiti 3 g lijeka dnevno. Paracetamol se daje kroz infuziju koja traje 15 minuta.

Djeca tjelesne težine ≤10 kg.

Zbog malog volumena upotrijebljene tvari, bočica s lijekom se ne suspendira za infuziju. Potrebna količina lijekova izvlači se kroz štrcaljku iz bočice, a zatim se ubrizgava neotopljena (ili otopljena u 5% glukozi ili 0,9% NaCl (u omjeru 1 k9)) u razmaku od 15 minuta.

Razrijeđena ljekovita tekućina mora se primijeniti unutar 60 minuta od trenutka pripreme (ovaj segment uključuje i vrijeme infuzije).

Za odabir potrebne doze (uzimajući u obzir tjelesnu težinu djeteta) koristi se štrcaljka volumena 5 ili 10 ml. U tom slučaju veličina posluživanja ne smije biti veća od 7,5 ml.

• Prijava za djecu

Može se koristiti od trenutka rođenja djeteta. Ne može se davati samo nedonoščadi.

Koristite Infulgan tijekom trudnoće

Postoje samo ograničeni podaci o kliničkoj uporabi lijekova. Epidemiološke informacije o primjeni terapijskih dijelova paracetamola ne pokazuju negativan utjecaj na tijek trudnoće ili razvoj fetusa.

Budući podaci o trovanju lijekovima tijekom trudnoće nisu pokazali povećanje vjerojatnosti razvoja anomalija.

Tijekom trudnoće Infulgan se koristi tek nakon pažljive procjene svih mogućih rizika i koristi, a tijekom odabira doze i trajanja terapije potrebno je strogo slijediti upute.

Uzet oralno, paracetamol se u malim količinama izlučuje u majčino mlijeko. U dojenčadi nije nađen razvoj negativnih simptoma u slučaju korištenja paracetamola za hepatitis B.

Kontraindikacije

Kontraindicirano je imenovati osobe s teškom netolerancijom na paracetamol, propacetamol hidroklorid (koji je prekursor paracetamola) ili druge elemente lijeka. Osim toga, ne koristi se za tešku hepatocelularnu insuficijenciju.

Nuspojave Infulgan

Glavne nuspojave:

• sustavni poremećaji: povremeno se javlja slabost. Pojedinačno se bilježe znakovi netolerancije;
• srčani poremećaji: povremeno dolazi do smanjenja vrijednosti krvnog tlaka;
• problemi s probavnom funkcijom: povremeno dolazi do povećanja jetrenih transaminaza;
• lezije krvnog sustava i limfe: leuko-, trombocito- ili neutropenija opaža se pojedinačno.

Klinički testovi doveli su do česte pojave negativnih simptoma u području ubrizgavanja (peckanje i bol).

Povremeno su se javljali znakovi teške netolerancije: od osipa ili urtikarije, do razvoja anafilaksije, u kojoj je bilo potrebno otkazati terapiju.

Osim toga, postoje informacije o pojavi crvenila, eritema, svrbeža ili tahikardije.

Predozirati

Vjerojatnost oštećenja jetre (među onima koji imaju kolestatski, fulminantni ili citolitički oblik hepatitisa, kao i zatajenje jetre) povećava se u male djece, starijih osoba, osoba s kroničnim alkoholizmom, jetrenim patologijama, probavnom distrofijom i smanjenom aktivnošću enzima. S takvim kršenjima, trovanje Infulganom može biti kobno.

Manifestacije se razvijaju tijekom prva 24 sata - među njima anoreksija, bol u trbuhu, povraćanje, bljedilo i mučnina.

Intoksikacija se razvija jednokratnom upotrebom obroka od 7,5+ g (za odraslu osobu) i 0,14 g / kg (za dijete). U takvim slučajevima dolazi do zatajenja funkcije jetre, jetrene citolize, a uz to i metaboličke acidoze i encefalopatije, što može izazvati komu i smrt. U razdoblju od 12-48 sati povećavaju se indeksi intrahepatičnih transaminaza (AST i ALT) i bilirubina s LDH, a smanjuju se i vrijednosti protrombina.

Klinički znakovi oštećenja jetre zabilježeni su nakon 2 dana, a svoj maksimum dostižu nakon 4-6 dana.

Među hitnim potrebnim mjerama:

• hitna hospitalizacija;
• utvrđivanje parametara paracetamola u plazmi (mora se provesti prije početka terapije, što je brže moguće nakon trovanja);
• gutanje ili intravenozna injekcija protuotrova - NAC tvari. Ovaj se postupak preporučuje provesti unutar 10 sati nakon opijenosti. Kasnije možete koristiti NAC, ali će terapija trajati dulje;
• simptomatske radnje.

Prije početka terapije potrebno je provesti testove funkcije jetre (moraju se ponavljati u intervalima od 24 sata). Često se vrijednosti intrahepatičnih transaminaza normaliziraju nakon 1-2 tjedna; dok se aktivnost jetre potpuno obnavlja. No ponekad je pacijentima možda potrebna transplantacija jetre.

Interakcije s drugim lijekovima

U kombinaciji s probenecidom, razina klirensa paracetamola smanjuje se za pola - zbog blokiranja sinteze potonjeg s glukuronskom kiselinom. U tom smislu, istodobnim uvođenjem ovih lijekova potrebno je smanjenje udjela paracetamola.

Salicilati mogu produžiti poluživot paracetamola.

Tvari koje izazivaju intrahepatičku oksidaciju mikrosoma (to uključuje barbiturate, fenilbutazon s fenitoinom, triciklične, etilni alkohol i rifampicin) mogu dovesti do razvoja ozbiljnog trovanja čak i ako se malo prekorači doza.

Kombinacija paracetamola (4 g dnevno tijekom najmanje 4 dana) i oralnih antikoagulansa može izazvati male promjene vrijednosti INR -a. S takvim kombinacijama potrebno je pratiti razinu INR -a tijekom terapije i 7 dana nakon prestanka primjene Infulgana.

Uvjeti skladištenja

Infulgan se mora čuvati na mjestu izvan dohvata djece. Nemojte zamrzavati lijek. Vrijednosti temperature- maksimalno 25 ° S.

Rok trajanja

Infulgan se može upotrijebiti u roku od 24 mjeseca od datuma proizvodnje terapijskog sredstva.

Analozi

Analozi lijeka su tvari Elgan, Panadol s Grippocitronom, Anapiron, Piaron i Efferalgan s Paracetamolom, Tsefekon D i Ifimol s Rodapapom DC 90 HSP.