Ipamid

Ipamid sadrži tvar indapamid, koji je sulfonamidni diuretik s farmakološkim afinitetom za tiazidne diuretike.

Indapamid usporava procese reapsorpcije Na unutar kortikalnog bubrežnog segmenta. Kao rezultat toga, povećava se izlučivanje Cl i Na u mokraći, kao i (u manjoj mjeri) Mg i K, što povećava diurezu. Hipotenzivni učinak indapamida razvija se u dozama koje imaju slab diuretski učinak. Osim toga, hipotenzivni učinak lijeka opstaje kod osoba s povišenim krvnim tlakom na hemodijalizi. [1]

Indikacije Ipamid

Koristi se u slučaju primarne hipertenzije .

Otpustite obrazac

Oslobađanje ljekovite tvari ostvaruje se u tabletama - 10 komada unutar staničnog pakiranja; unutar kutije - 3 takva paketa.

Farmakodinamiku

Indapamid djeluje na krvne žile na sljedeće načine: [2]

• smanjuje kontraktilnu aktivnost glatkih mišića krvnih žila, mijenjajući transmembranski metabolizam iona (uglavnom Ca);
• potiče vezanje elemenata PGE2, kao i prostaciklina PGI2 (širi krvne žile i usporava agregaciju trombocita).
• Indapamid slabi hipertrofiju lijeve klijetke. Osim toga, klinički testovi provedeni u različito vrijeme (kratkoročno, srednje i dugoročno) uz sudjelovanje osoba s povišenim krvnim tlakom pokazali su sljedeće rezultate:
• lijek ne mijenja metabolizam lipida: LDL kolesterol i HDL kolesterol, kao i trigliceride;
• ne utječe na metabolizam ugljikohidrata, čak ni kod dijabetičara i osoba s povišenim krvnim tlakom.

Prekoračenje standardne doze ne dovodi do povećanja ljekovitog učinka tiazidnih diuretika i tiazida, dok se jačina negativnih simptoma povećava. Ako je učinkovitost terapije slaba, dozu se ne smije povećavati. [3]

Farmakokinetika

Usisavanje.

Indapamid ima visoku stopu bioraspoloživosti od 93%. Vrijednosti Tmax unutar plazme pri upotrebi obroka od 2,5 mg bilježe se otprilike nakon 1-2 sata.

Postupci distribucije.

Razina sinteze s proteinom plazme je preko 75%. Poluvijek je u rasponu od 14-24 sata (prosječna vrijednost je 18 sati).

Uz stalnu uporabu lijeka, njegov stabilni indeks plazme raste u usporedbi s vrijednostima tvari pri uzimanju jedne porcije. Takvi pokazatelji dugo ostaju stabilni, a da ne dovode do akumulacije.

Izlučivanje.

Vrijednosti intrarenalnog klirensa su unutar 60-80% sistemske razine.

Izlučivanje indapamida uglavnom se ostvaruje u obliku metaboličkih elemenata; samo 5% ipamida se izlučuje nepromijenjeno (putem bubrega).

Doziranje i administracija

Lijekove treba uzimati unutra - 1 tableta dnevno (preporučuje se ujutro). Pilulu je potrebno progutati cijelu bez žvakanja; piti s običnom vodom.

• Prijava za djecu

Ipamid je zabranjen za upotrebu u pedijatriji zbog male količine podataka o učinkovitosti lijeka i njegovoj sigurnosti za djecu.

Koristite Ipamid tijekom trudnoće

Diuretici se ne propisuju tijekom trudnoće; zabranjeno je i njihovo korištenje za fiziološke edeme trudnica. Uvođenjem diuretičkih tvari može se razviti fetoplacentarna ishemija koja može dovesti do usporavanja rasta fetusa.

Tijekom dojenja lijek se ne koristi, jer postoje informacije o izlučivanju indapamida u majčino mlijeko.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• teška netolerancija na indapamid, druge sulfonamide ili druge pomoćne komponente;
• zatajenje funkcije bubrega u teškom stadiju;
• teška disfunkcija jetre ili encefalopatija koja utječe na jetru;
• hipokalemija.

Nuspojave Ipamid

Većina negativnih znakova (kliničkih i povezanih s testovima) razvija se ovisno o veličini obroka. Glavni nuspojave:

• lezije krvnog sustava i limfe: leuko- ili trombocitopenija, anemija koja ima hemolitički ili aplastični oblik i agranulocitoza;
• poremećaji funkcije NS: umor, nesvjestica, vrtoglavica, parestezije i glavobolje;
• problemi s aktivnošću kardiovaskularnog sustava: smanjenje razine krvnog tlaka ili aritmija, a uz to i paroksizmalna tahikardija ventrikula tipa "pirouette", koja može uzrokovati smrt;
• poremećaji povezani s radom gastrointestinalnog trakta: mučnina, kserostomija, povraćanje, pankreatitis i zatvor;
• znakovi iz mokraćnog sustava i bubrega: zatajenje bubrega;
• poremećaji koji utječu na hepatobiliarni sustav: disfunkcija jetre, hepatitis ili encefalopatija, koji se mogu razviti u slučaju zatajenja jetre;
• lezije potkožnog tkiva i epidermisa: manifestacije netolerancije (uglavnom u području epidermisa) kod osoba sa tendencijom razvoja astme i alergija: makulopapularni osip, Quinckeov edem ili urtikarija, purpura, SS i TEN. Može doći do pogoršanja postojećeg SLE -a. Postoje i podaci o razvoju fotoosjetljivosti;
• podaci laboratorijskih ispitivanja: produljenje QT intervala na EKG -u. Dolazi do povećanja vrijednosti mokraćne kiseline i šećera unutar plazme pri upotrebi diuretika, zbog čega se situacija mora pažljivo procijeniti prije njihove primjene u dijabetičara i osoba s gihtom. Indeks jetrenih enzima može se povećati;
• problemi povezani s metaboličkim procesima: razvoj hiperkalcemije. Smanjenje vrijednosti kalija s pojavom hipokalemije (može biti teška) u rizičnih osoba. Razvoj hiponatrijemije s -volemijom, koja može uzrokovati ortostatski kolaps i dehidraciju. Gubitak iona Cl uočen u pozadini može izazvati sekundarni oblik alkaloze, koji ima metabolički kompenzacijski karakter (intenzitet i učestalost razvoja takvog poremećaja su vrlo niski).

Predozirati

Znakovi trovanja uglavnom su u obliku poremećaja pokazatelja EBV (hipokalijemija ili -natremija). Osim toga, može doći do povraćanja, vrtoglavice, pospanosti, sniženog krvnog tlaka, mučnine, napadaja, zbunjenosti te poliurije ili oligurije, dostižući anuriju (povezanu s hipovolemijom).

Prvo, lijek treba izlučiti iz tijela što je brže moguće ispiranjem želuca ili unosom aktivnog ugljena; tada se vraća razina EBV -a (u bolnici).

Interakcije s drugim lijekovima

Zabranjene kombinacije.

Litij.

Može doći do povećanja razine litija u plazmi i razvoja znakova trovanja sličnih prehrani bez soli (smanjenje izlučivanja litija urinom). Ako trebate koristiti diuretik, morate pažljivo pratiti vrijednosti litija u plazmi i prilagoditi njegovu dozu.

Kombinacije koje se moraju koristiti oprezno.

Lijekovi koji mogu izazvati paroksizmalnu ventrikularnu tahikardiju ("piruetu"):

• antiaritmičke tvari iz podskupine Ia (disopiramid s hidrokinidinom i kinidinom);
• antiaritmički lijekovi iz potkategorije 3 (sotalol i ibutilid s amiodaronom i dofetilidom);
• određeni antipsihotici: fenotiazini (među njima cijamemazin, tioridazin, klorpromazin s trifluoperazinom i levomepromazin), benzamidi (to uključuje sulpirid, tiaprid sa sultopridom i amisulpridom) i butirofenoni (haloperidol s droperidolom);
• drugi lijekovi: cisaprid, pentamidin i bepridil s mizolastinom, moksifloksacin i difemanil sa sparfloksacinom, halofantrin i intravenski vinkamin s eritromicinom.

Primjena indapamida u kombinaciji s gore opisanim tvarima povećava vjerojatnost ventrikularnih aritmija, uključujući torsades de pointes (hipokalemija je čimbenik rizika).

Prije uporabe ove kombinacije potrebno je odrediti vrijednosti kalija u plazmi i po potrebi ih ispraviti. Također je potrebno pratiti kliničko stanje pacijenta, očitanja EKG -a i razinu elektrolita u plazmi. Ako se razvije hipokalemija, treba koristiti lijekove koji ne dovode do pojave torsades de pointes.

Sistemski lijekovi NSAID, uključujući selektivne inhibitore COX-2 elementa, kao i salicilate koji se koriste u velikim obrocima (≥3 g dnevno):

• mogu oslabiti hipotenzivno djelovanje indapamida;
• ljudi s dehidracijom imaju veću vjerojatnost razvoja ARF -a (zbog oslabljene glomerularne filtracije). Prije početka terapije potrebno je provjeriti bubrežnu funkciju i vratiti pokazatelje ravnoteže vode.

Tvari ACE inhibitora.

Pojedinci s niskim vrijednostima Na (osobito sa stenozom koja zahvaća bubrežne arterije) mogu iznenada razviti ARF ili smanjiti krvni tlak.

S povišenim krvnim tlakom - ako je prethodna primjena diuretika dovela do smanjenja vrijednosti Na, potrebno je otkazati njegovu uporabu 3 dana prije početka terapije ACE inhibitorom. Kasnije, ako je potrebno, unos diuretika se nastavlja ili davanje ACE inhibitora započinje malim početnim dijelom, nakon čega slijedi njegovo povećanje.

U slučaju CHF-a, upotreba ACE inhibitora započinje najnižom dozom, a ponekad i nakon smanjenja udjela prethodno propisanog diuretika koji izlučuje kalij.

Tijekom prvih tjedana terapije ACE inhibitorom potrebno je pratiti bubrežnu aktivnost (razinu kreatinina u plazmi).

Lijekovi koji mogu izazvati hipokalemiju (uključujući sistemske mineralokortikoide i kortikosteroide, intravenozni amfotericin B, laksativi koji stimuliraju peristaltiku i tetrakosaktid).

Gore navedene tvari povećavaju vjerojatnost hipokalemije (razvoj aditivnog učinka). Potrebno je pratiti razinu kalija u plazmi i po potrebi ih korigirati. Ove procese treba vrlo pažljivo pratiti kada se koristi kombinacija sa SG. Zahtijeva uporabu laksativa koji ne potiču peristaltiku.

SG lijekovi.

S hipokalemijom se pojačavaju kardiotoksična svojstva SG. Potrebno je pratiti razinu kalija u plazmi i očitanja EKG -a te po potrebi prilagoditi terapiju.

Baklofen pojačava hipotenzivno djelovanje ipamida. U početnoj fazi liječenja potrebno je vratiti vrijednosti EBV -a, kao i pratiti bubrežnu funkciju pacijenta.

Kombinacije koje treba tretirati s povećanom pažnjom.

Diuretici koji štede kalij (to uključuje spironolakton s amiloridom i triamterenom).

Ako trebate koristiti ovu kombinaciju, postoji rizik od razvoja hipokalemije (osobito u osoba s oštećenom bubrežnom funkcijom i dijabetičara) ili hiperkalijemije. Potrebno je pratiti vrijednosti kalija u plazmi pomoću očitanja EKG -a i, ako je potrebno, prilagoditi liječenje u skladu s tim.

Metformin.

Vjerojatnost razvoja acidoze tipa mliječne kiseline raste - s pojavom zatajenja bubrežne aktivnosti zbog uporabe diuretika (osobito petlje). Zabranjena je uporaba metformina s razinama kreatinina u plazmi većim od 15 mg / l (za muškarce) i 12 mg / l (za žene).

Jodna kontrastna sredstva.

Uz dehidraciju povezanu s uporabom diuretika, povećava se vjerojatnost ARF-a (osobito ako se koriste velike doze jodnih kontrastnih elemenata). Prije uvođenja takvih lijekova potrebno je vratiti pokazatelje ravnoteže vode.

Antipsihotici i antidepresivi tipa sličnog imipraminu.

U vezi s aditivnim učinkom, postoji pojačanje hipotenzivnog djelovanja ipamida i vjerojatnost ortostatskog kolapsa.

Kalcijeve soli.

Zbog slabljenja bubrežne eliminacije Ca, može se razviti hiperkalcemija.

Takrolimus s ciklosporinom.

Postoji vjerojatnost povećanja vrijednosti kreatinina u plazmi bez utjecaja na vrijednosti cirkulirajućeg ciklosporina (također kada nema smanjenja vrijednosti Na i tekućine).

Tetrakosaktid s kortikosteroidima (sustavni učinci).

Pod utjecajem kortikosteroida dolazi do zadržavanja Na i tekućine, što dovodi do slabljenja hipotenzivnog učinka indapamida.

Uvjeti skladištenja

Ipamid se mora čuvati izvan dohvata male djece. Temperaturne vrijednosti- ne više od 25 ° S.

Rok trajanja

Ipamid se može upotrijebiti u roku od 4 godine od datuma prodaje terapijskog proizvoda.

Analozi

Analozi lijekova su lijekovi Indyur, Indapamid s Akuterom, Xipogama i Arifon s Ipress Longom, Indaten i Indap s Indopresom, a osim toga Indapen, Softenzif, Lorvas s Indatenom, Hemopamid i Ravel.

Recenzije

Ipamid dobiva dobre kritike od pacijenata, koji bilježe njegovu učinkovitost u smanjenju oteklina. Osim toga, također izoliraju činjenicu da lijek ne izlučuje kalij, što omogućuje napuštanje dodatne uporabe tvari kalija. Dobri su tragovi ostavljeni i o učinku lijeka u slučaju kombinacije s drugim lijekovima, što omogućuje, zajedničkim učinkom, stabiliziranje tlaka za cijeli dan.