Letrozol

Letrozol je lijek protiv raka koji djeluje tako što blokira vezivanje estrogena.

Lijek također ima antiestrogeni učinak, selektivno usporavajući aktivnost aromataze (važan bioenzim u procesima vezivanja estrogena) putem visoko specifične sinteze s komponentama ovog enzima. Zajedno s tim, lijek usporava provedbu estrogene biosinteze unutar zdravih perifernih tkiva, kao i tkiva neoplazme. [1]

Indikacije Letrozol

Koristi se u žena u postmenopauzi - u ranim fazama sa zloćudnim novotvorinama u dojkama (izražavajući završetak ženskih spolnih hormona), kao dodatni tretman.

Koristi se za maligne lezije dojke u ranim fazama, tijekom postmenopauze nakon završetka standardne dodatne terapije tamoksifenom - kao produljena dodatna tvar.

Propisuje se za hormonski ovisne maligne lezije dojke (česte) u žena u postmenopauzi - terapija 1. Linije.

Također se koristi u slučaju malignog karcinoma dojke raširene prirode u žena u postmenopauzi koje su prethodno koristile antiestrogene.

Otpustite obrazac

Oslobađanje tvari ostvaruje se u tabletama - 10 komada unutar staničnog pakiranja; u kutiji - 3 takva pakiranja.

Farmakodinamiku

U žena u postmenopauzi, estrogeni u žena nastaju uglavnom uz pomoć aromataze, koja djelomično pretvara androgene nastale unutar nadbubrežnih žlijezda u estron s estradiolom.

Stalna uporaba lijekova u dnevnom obroku od 0,1-5 mg uzrokuje smanjenje vrijednosti estradiola i estrona u plazmi s estronskim sulfatom na razinu do 95% početnih vrijednosti. Inhibicija vezivanja estrogena mora se održavati tijekom cijelog razdoblja terapije. [2]

Kada se blokira vezivanje estrogena, dolazi do povećanja androgena, koji su prekursori estrogena u smislu kemijske strukture.

Istodobno, terapija letrozolom neznatno povećava vjerojatnost razvoja osteoporoze.

Adjuvantno liječenje u ranim fazama malignog karcinoma dojke smanjuje vjerojatnost recidiva, povećava petogodišnje preživljavanje bez progresije i smanjuje rizik od metastaza i sekundarnih neoplazmi.

Dugotrajno pomoćno liječenje smanjuje vjerojatnost recidiva za 42%.

Farmakokinetika

Kada se uzima oralno, lijekovi su velike brzine i gotovo se potpuno apsorbiraju unutar crijeva. Prosječna bioraspoloživost je 99,9%. Unos hrane smanjuje brzinu apsorpcije. Da bi se postigle vrijednosti Cmax, u prosjeku je potrebno 1 sat u slučaju upotrebe lijeka natašte, ili 2 sata u slučaju konzumiranja hrane.

Intraplazmatska sinteza proteina je približno 60%. S produljenom uporabom lijeka ne primjećuje se njegovo nakupljanje.

Većina lijeka uključena je u metaboličke procese stvaranjem metaboličke komponente koja nema aktivnost.

Izlučivanje se uglavnom ostvaruje u obliku metaboličkih elemenata zajedno s urinom; manji dio izlučuju crijeva. Poluživot je 2 dana.

Doziranje i administracija

Lijek se uzima oralno, bez obzira na unos hrane. Na dan se koristi jednokratno, 2,5 mg lijeka. Lijek se koristi svakodnevno i dugo (5 godina ili dok ne dođe do recidiva).

Dugotrajno pomoćno liječenje obično traje 4 godine (maksimalno 5 godina). Ako se otkriju simptomi progresije karcinoma, uporaba lijekova mora se potpuno otkazati.

U ljudi s karcinomom u posljednjoj fazi ili s manifestacijama metastaza, terapija se nastavlja sve dok ne dođe do izraženog razvoja neoplazme.

• Prijava za djecu

Lijek nije namijenjen dječjoj primjeni.

Koristite Letrozol tijekom trudnoće

Letrozol se ne smije koristiti tijekom dojenja ili trudnoće.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• hormonalni status, koji se bilježi tijekom plodnosti;
• teška netolerancija na elemente lijeka.

Potreban je oprez u slučaju uporabe u osoba s malapsorpcijom glukoze-galaktoze, netolerancijom na laktozu i nedostatkom laktaze.

Nuspojave Letrozol

Među nuspojavama:

• lezije povezane s NS: pospanost, disestezija, vrtoglavica, parestezija, depresija i nervoza, a osim toga, nesanica, tjeskoba, hipestezija, razdražljivost, privremeni poremećaji moždanog protoka krvi i oštećenje pamćenja;
• problemi koji utječu na probavni trakt: mučnina, bolovi u trbuhu, zatvor, dispepsija, suha sluznica u ustima, povraćanje, stomatitis i proljev, a uz to i povećanje aktivnosti intrahepatičnih enzima;
• kršenja hematopoetskih procesa: leukopenija;
• respiratorni poremećaji: kašalj ili dispneja;
• znakovi povezani s protokom krvi: arterijska tromboza, tahikardija, moždani udar, tromboflebitis koji zahvaća površinske i duboke vene, plućna embolija, povišeni krvni tlak, kao i ishemijska bolest srca;
• epidermalne lezije: osipi, Quinckeov edem, suhoća kože, hiperhidroza, svrbež, alopecija, anafilaktički znakovi i urtikarija;
• poremećaji koji utječu na rad ODA -e: mijalgija, artritis, prijelomi, artralgija, kao i osteoporoza i bol koji pogađaju kosti;
• senzorni problemi: katarakta, smetnje okusa i zamagljen vid;
• poremećaji koji utječu na urogenitalnu funkciju: krvarenje, bol u prsnoj kosti, povećana učestalost mokrenja, vaginalni iscjedak i infekcije;
• metabolički poremećaji: anoreksija, žeđ, povećanje ili smanjenje tjelesne težine, povećan apetit i hiperkolesterolemija;
• druge manifestacije: umor, malaksalost, periferni edemi, paroksizmalna groznica, hipertermija, astenija, generalizirani edem, suha sluznica i bol u području žarišta neoplazme.

Predozirati

Postoje dokazi o trovanju letrozolom.

Ne postoje posebne metode terapije za trovanje ovim lijekom, pa se provode simptomatske i potporne radnje. Lijek se može izlučiti iz tijela hemodijalizom.

Uvjeti skladištenja

Letrozol se mora čuvati na mjestu zaštićenom od vlage, djece i sunčeve svjetlosti. Razina temperature nije viša od 25 ° C.

Rok trajanja

Letrozol se smije upotrijebiti u roku od 24 mjeseca od datuma proizvodnje terapijske tvari.

Analozi

Analozi lijeka su sredstva Femara, Aralet, Letromar i Lerza s Letroterom i Letrozol Tevom, a osim toga i Etruzil.

Recenzije

Letrozol dobiva male povratne informacije od pacijenata - osobe s rakom nisu previše voljne govoriti o tijeku svoje patologije i terapiji.

Onkolozi, s druge strane, smatraju da su lijekovi iz ove kategorije vrlo učinkoviti (što je potvrđeno znanstvenim istraživanjima i ispitivanjima) u liječenju karcinoma dojke.