Peridon

Peridon spada u kategoriju lijekova koji potiču peristaltiku crijeva. Njegov glavni element je domperidon. Ova tvar je antagonist dopamina i ima antiemetičke učinke.

Dokazano je da nakon oralne primjene domperidon povećava trajanje duodenalnih i antralnih kontrakcija, što omogućuje povećanje brzine pražnjenja crijeva. Istodobno, domperidon ne utječe na procese želučane sekrecije. [1]

Indikacije Peridon

Koristi se za ublažavanje znakova povraćanja uz mučninu , u trajanju od najmanje 2 dana.

Otpustite obrazac

Otpuštanje lijeka ostvaruje se u obliku tableta - 10 komada unutar stanične ploče. Unutar kutije ima 1 ili 3 takve ploče.

Farmakodinamiku

Načelo terapijskog učinka lijekova povezano je s kemijskim i fizičkim karakteristikama glavnog aktivnog elementa - domperidona. Može svladati BBB u malim količinama.

Korištenje lijeka povremeno uzrokuje pojavu ekstrapiramidnih negativnih simptoma, osobito u odraslih, ali istodobno, domperidon može potaknuti lučenje prolaktina u hipofizi. [2]

Postoje službene informacije da male količine tvari određene unutar mozga pokazuju da domperidon ima pretežno periferni učinak na dopaminske završetke.

Antiemetičko djelovanje lijeka povezano je s skladnom kombinacijom gastrokinetičkog perifernog utjecaja i antagonizma u odnosu na dopaminske završetke, unutar okidačke regije kemoreceptora koji se nalaze izvan BBB -a u stražnjoj regiji.

Farmakokinetika

Apsorpcija.

Domperidon se nakon oralne primjene natašte apsorbira velikom brzinom, dostižući Cmax u plazmi nakon 0,5-1 sata. Niska bioraspoloživost domperidona uzetog oralno (oko 15%) povezana je s opsežnim metaboličkim procesima tijekom prvog prolaska unutar jetre i crijevne stijenke. S obzirom na to da se kod zdrave osobe razina bioraspoloživosti tvari povećava kada se konzumira nakon obroka, osobe s gastrointestinalnim poremećajima trebaju ubrizgati lijek 15-30 minuta prije jela.

Smanjeni pH želuca narušava apsorpciju domperidona. Vrijednost bioraspoloživosti nakon oralne primjene lijekova smanjuje se prethodnom upotrebom cimetidina ili sode bikarbone.

Uvođenje lijeka unutra nakon obroka malo smanjuje maksimalnu apsorpciju; u isto vrijeme dolazi do blagog povećanja pokazatelja AUC.

Postupci distribucije.

Nakon gutanja, nema kumulacije domperidona i indukcije vlastitog metabolizma. Cmax u plazmi nakon 1,5 sata (21 ng / ml) uz dvotjednu primjenu od 30 mg dnevno bila je gotovo ista kao i pri uvođenju prve porcije (18 ng / ml).

Sinteza proteina domperidona je 91-93%. Testovi distribucije provedeni sa životinjama (uz upotrebu lijekova označenih izotopom radioaktivnog tipa) otkrili su značajnu raspodjelu tkiva i niske razine komponente unutar mozga. Mala količina lijeka u životinja prolazi kroz placentu.

Postupci razmjene.

Domperidon je opsežno i velikom brzinom uključen u intrahepatične metaboličke procese putem hidroksilacije, kao i N-dealkilacije. In vitro ispitivanje metaboličkih procesa pomoću dijagnostičkog inhibitora otkrilo je da je CYP3A4 glavni tip P450 hemoproteina uključen u N-dealkilaciju; u isto vrijeme, CYP3A4 s CYP1A2, kao i CYP2E1, sudionici su aromatske hidroksilacije tvari.

Izlučivanje.

Izlučivanje s izmetom i urinom jednako je 66% i 31% doze uzete oralno. Nepromijenjena tvar izlučuje se u malim količinama (10% s izmetom i oko 1% s urinom).

Poluvrijeme poluživota u plazmi kada se daje kao jedna porcija dobrovoljcima je 7-9 sati; u osoba s teškim zatajenjem jetre produžuje se.

Doziranje i administracija

Kako bi se smanjio intenzitet manifestacija povraćanja s mučninom, Peridon se konzumira u 1 tableti 3 puta dnevno. Ovaj dio je najveća dopuštena količina dnevno (30 mg).

Bez liječničkog recepta terapija ovim lijekom može trajati najviše 2 dana. U nedostatku željenog učinka uzimanja, morate se posavjetovati s liječnikom. Općenito, liječenje ne može trajati duže od 1 tjedna.

• Prijava za djecu

Zabranjeno je propisivanje lijeka osobama mlađim od 16 godina.

Koristite Peridon tijekom trudnoće

Učinak lijeka na trudnice nije proučavan, stoga nema podataka o mogućim posljedicama takve uporabe. Stoga se tijekom trudnoće Peridon propisuje samo u slučajevima kada su koristi od njegova uzimanja vjerojatnije od rizika od komplikacija.

Ako postoji potreba za primjenom lijekova tijekom dojenja, ona se prekida tijekom razdoblja terapije.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• teška netolerancija na elemente koji čine lijek;
• neoplazma u hipofizi povezana s oslobađanjem prolaktina (prolaktinom);
• disfunkcija bubrega ili jetre;
• zatajenje jetre;
• dijagnosticirano produljenje QT intervala, što je uzrok srčane disfunkcije;
• fenilketonurija.

Također se ne koristi u slučajevima kada dođe do povraćanja zbog bolesti kretanja, mehaničke blokade ili perforacije, kao i krvarenja unutar gastrointestinalnog trakta.

Zabranjeno je propisivanje u kombinaciji s lijekovima koji produljuju QT-interval, itrakonazolom, telitromicinom, ritonavirom i eritromicinom, te uz klaritromicin, flukonazol, telaprevir i ketokonazol, kao i s amiodaronom, sakvinavirom i posazakonazolom s vorikonazolom.

Nuspojave Peridon

Glavni sporedni znakovi:

• alergija koja bi se mogla pretvoriti u anafilaksiju;
• povećanje pokazatelja prolaktina;
• omaglica, pospanost, umor i nervoza, kao i glavobolje, žeđ, konvulzije, ekstrapiramidalni poremećaji i depresija;
• tahikardija, edem, ventrikularna aritmija i iznenadna srčana smrt;
• kratkotrajni grčevi u crijevnom području, kserostomija, zatvor, proljev, žgaravica i mučnina;
• osipi, Quinckeov edem, svrbež i urtikarija;
• oticanje, bol i povećanje mliječnih žlijezda, poremećaj laktacije, amenoreja, promjene u menstrualnom ciklusu i ginekomastija;
• povećana učestalost mokrenja, disurija i astenija;
• stomatitis ili konjunktivitis.

Ako se nakon uporabe lijeka pojave atipični negativni znakovi, morate se posavjetovati sa svojim liječnikom o mogućoj promjeni terapijskog režima.

Predozirati

U slučaju trovanja lijekom, mogu se pojaviti pospanost i dezorijentacija, uznemirenost, napadaji, poremećaji svijesti i ekstrapiramidni simptomi.

Ne postoji protuotrov. Izvodi se ispiranje želuca (u prvih 60 minuta nakon opijenosti), uporaba enterosorbenata i simptomatska djelovanja.

Za suzbijanje ekstrapiramidalnih manifestacija mogu se koristiti antikolinergički lijekovi.

Interakcije s drugim lijekovima

Antikolinergičke tvari mogu neutralizirati antidispeptički učinak domperidona.

Zabranjena je uporaba antisekretornih lijekova i antacida u kombinaciji s lijekom, jer smanjuju vrijednosti njegove bioraspoloživosti.

Metabolički procesi domperidona uglavnom se odvijaju putem CYP3A4. In vitro informacije i podaci dobiveni tijekom ispitivanja otkrili su da uvođenje lijekova zajedno s lijekovima koji značajno inhibiraju ovaj enzim može izazvati povećanje razine domperidona u plazmi.

Odvojeni testovi farmakokinetičkih / -dinamičkih interakcija in vivo u slučaju kombinirane oralne primjene s eritromicinom ili ketokonazolom kod dobrovoljaca potvrdili su da ove tvari značajno inhibiraju presistemske metaboličke procese domperidona povezane s CYP3A4.

Uvođenje 10 mg domperidona oralno 4 puta dnevno, kao i 0,2 g ketokonazola (oralno, 2 puta dnevno) dovelo je do produljenja QTc-intervala za 9,8 ms (prosjek); istovremeno su pojedinačne oznake varirale u rasponu od 1,2-17,5 ms. Nakon 4 puta na dan od 10 mg domperidona s 3 puta dnevno po 0,5 g eritromicina, QTc interval produljen je za 9,9 ms (srednja vrijednost), intervali pojedinih pokazatelja kretali su se od 1,6 do 14,3 ms.

Ravnotežne vrijednosti Cmax i AUC lijeka rastu približno tri puta tijekom svakog od ovih testova interakcije. Nije utvrđen koji dio učinka povišenih vrijednosti domperidona u plazmi u odnosu na uočeni učinak QTc. Tijekom takvih testova, uz monoterapiju pomoću domperidona (4-kratni unos od 10 mg dnevno), QTc-interval produljen je za 1,6 ms (primjena ketokonazola) ili 2,5 ms (primjena eritromicina); u isto vrijeme, upotreba isključivo ketokonazola (0,2 g 2 puta dnevno) ili eritromicina (0,5 g 3 puta dnevno) uzrokovala je produljenje QTc intervala za 3,8 odnosno 4,9 ms.

U teoriji, budući da lijek ima prokinetički učinak na želudac, može utjecati na apsorpciju lijekova koji se uzimaju oralno - na primjer, enterički obloženih oblika ili oblika s produljenim oslobađanjem. No u osoba čije se stanje vratilo u normalu nakon uporabe paracetamola ili digoksina, kombinirana primjena domperidona nije promijenila vrijednosti ovih lijekova u krvi.

Među snažnim inhibitorima elementa CYP3A4, s kojim je zabranjeno kombinirati Peridon:

• azolni antimikotici - itrakonazol, flukonazol * s ketokonazolom * i vorikonazol *;
• nefazodon;
• makrolidi - eritromicin * s klaritromicinom *;
• lijekovi koji usporavaju djelovanje HIV proteaze - ritonavir, amprenavir i nelfinavir s atazanavirom, kao i indinavir i fosamprenavir sa sakvinavirom;
• amrepitant;
• Antagonisti Ca - verapamil s diltiazemom;
• amiodaron *;
• telitromicin *.
• * također produljuje QTc-jaz.

Lijek se može kombinirati s antipsihoticima, čije djelovanje pojačava, kao i s agonistima dopamina (bromokriptin ili L-dopa), čiji negativan učinak (mučnina, probavni poremećaji i povraćanje) inhibira, bez neutraliziranja njihovih glavnih učinaka.

Moguće interakcije s drugim lijekovima.

Glavni put metaboličkih procesa domperidona povezan je s djelovanjem CYP3A4. Podaci dobiveni in vitro ispitivanjem, kao i kod ljudi, pokazuju da kombinacija lijekova koji značajno inhibiraju ovaj enzim može izazvati povećanje vrijednosti domperidona u plazmi. Zabranjeno je davanje lijeka sa tvarima koje uvelike usporavaju djelovanje CYP3A4 i mogu izazvati produljenje QT intervala.

Potrebno je pažljivo kombinirati domperidon s lijekovima koji snažno usporavaju djelovanje CYP3A4 i ne uzrokuju produljenje QT intervala (na primjer, indinavir). Istodobno se mora pratiti stanje pacijenata kako bi se uočio razvoj nuspojava.

Oprez je također potreban kada se koristi s lijekovima koji produljuju QT interval, a potrebno je i pažljivo pratiti stanje pacijenta u razvoju negativnih reakcija povezanih s CVS -om. Među onima:

• antiaritmičke tvari podtipa IIA ili III;
• određeni antipsihotici, antibiotici ili antidepresivi;
• određene antimikotike;
• određeni lijekovi povezani s izloženošću gastrointestinalnom traktu ili s antimalarijskim učincima;
• neki lijekovi koji se koriste za onkološke patologije;
• neki drugi lijekovi.

Uvjeti skladištenja

Period se mora čuvati na temperaturama do najviše 25 ° C.

Rok trajanja

Peridon se može upotrijebiti u roku od 5 godina od datuma proizvodnje farmaceutske tvari.

Analozi

Analozi lijekova su lijekovi Limser, Rabirid i Motinol s Brulium Lingvatabs, Motorix i Lancid s Gastropom-Apoom, a osim ovog Periliuma, Motorinorm s Domidonom i Motoricum. Osim toga, na popisu su Domrid, Peridonium s Motiliumom, Cinnaridon s Nausilijem.