Sibutin

Sibutin je lijek koji se koristi za urološke poremećaje - urinarnu inkontinenciju i učestalost mokrenja.

Komponenta oksibutinin ima izravan antispazmodični učinak na glatka mišićna vlakna detruzora, a istodobno ima i antikolinergički učinak, blokirajući aktivnost acetilkolina u odnosu na m-kolinergičke receptore glatkih mišića. Slični učinci dovode do opuštanja detruzora uree. [1]

U ljudi čiji je mjehur nestabilan, lijek povećava njegov volumen i smanjuje količinu kontrakcija detruzora koje se javljaju spontano. [2]

Indikacije Sibutin

Primjenjuje se u slučaju takvih kršenja:

• urinarna inkontinencija ;
• povećana brzina mokrenja ili hitnost mokrenja, nastala u slučaju nestabilne aktivnosti mjehura povezane s neurogenom disfunkcijom (hiperrefleksija detruzora), koja se razvija sa spina bifidom i multiplom sklerozom, ili zbog idiopatske nestabilnosti detruzora (urinarna inkontinencija motora hitnog tipa) priroda).

Osim toga, propisana je kontrola prekomjerne aktivnosti uree koja se razvila nakon operacija na ureteru ili prostati, kao i u slučaju cistitisa koji se javlja u pozadini. [3]

U pedijatriji se oksibutinin hidroklorid može koristiti i za noćnu enurezu zbog prekomjerne aktivnosti detruzora. U tom se slučaju koristi u kombinaciji s terapijom bez lijekova ako su druge metode neučinkovite.

Otpustite obrazac

Otpuštanje terapijske tvari vrši se u tabletama - 10 komada unutar stanične ploče; u kutiji se nalaze 3 takva zapisa.

Farmakokinetika

Kada se uzima oralno, oksibutinin se velikom brzinom apsorbira unutar gastrointestinalnog trakta; vrijednosti Cmax u plazmi dosežu nakon manje od 60 minuta, a zatim se bieksponencijalno smanjuju s razdobljem poluživota jednakim 2-3 sata. Maksimalni učinak opaža se 3-4 sata, a zaostali učinak još 10 sati.

Ravnotežni pokazatelji bilježe se nakon 8 dana uporabe droga. U starijih osoba s aktivnim načinom života oksibutinin se ne kumulira, pa su njegove farmakokinetičke značajke slične onima u drugih odraslih osoba. No, kod starijih osoba s lošim zdravljem, vrijednosti Cmax, kao i AUC, značajno se povećavaju.

Oksibutinin prolazi kroz intenzivne metaboličke procese u jetri, prvenstveno uz sudjelovanje enzima strukture hemoproteina P450 (među njima je CYP 3A4, koji se uglavnom nalazi unutar crijevnih stijenki i jetre); metabolički elementi oksibutinina također imaju m-antikolinergičko djelovanje.

Izlučivanje se uglavnom odvija putem bubrega.

Doziranje i administracija

Lijekovi se uzimaju oralno; dopušteno je podijeliti tabletu na pola - 2 jednaka dijela.

Doziranje za odrasle.

Standardna dnevna doza je 10-15 mg (5 mg 2-3 puta). Dopušteno je povećati do maksimalne vrijednosti (20 mg - 4 -kratni unos od 5 mg), što je dopušteno ako se toleriraju negativni simptomi i kako bi se postigao klinički utjecaj.

Starije osobe.

U starijih osoba poluvrijeme lijeka je duže, zbog čega im se propisuje dvostruka doza od 2,5 mg na dan (isti se režim preporučuje za oslabljene bolesnike). Doziranje se može povećati do 2 -kratne primjene od 5 mg - ako postoji dobra tolerancija negativnih manifestacija, a pacijent mora postići razvoj kliničkog djelovanja.

U pedijatriji - stariji od 5 godina.

Uz noćnu enurezu i neurogenu nestabilnost aktivnosti uree: potrebno je primijeniti 2,5 mg 2 puta dnevno. Povećanje doze moguće je uz dobru toleranciju negativnih znakova-do 10-15 mg (5 mg 2-3 puta dnevno). Kada koristite lijekove tijekom noćne enureze, posljednji dio se konzumira navečer, prije spavanja.

• Prijava za djecu

Osobama mlađim od 5 godina ne smije se propisati Sibutin. Postoje samo ograničeni podaci o uporabi oksibutinina u djetinjstvu s monosimptomatskom noćnom enurezom (ne zbog preaktivnosti detruzora).

Djeci starijoj od 5 godina lijekovi se propisuju s oprezom jer mogu imati veću osjetljivost na učinak oksibutinina - na primjer, na nuspojave povezane s psihom i središnjim živčanim sustavom.

Koristite Sibutin tijekom trudnoće

Nema dostupnih podataka o tome je li sigurno uzimati oksibutinin tijekom trudnoće. Potrebno je napustiti njegovu uporabu tijekom navedenog razdoblja, osim u slučajevima kada pacijent nema siguran analog Sibutina.

Zabranjena je uporaba lijekova tijekom dojenja.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• teška netolerancija povezana s aktivnim elementom ili drugim sastavnim komponentama lijeka;
• miastenija gravis;
• glaukom uskog kuta ili mala prednja očna komora;
• osobe s febrilnim stanjem ili s povišenom temperaturom okoliša, jer to može izazvati hiperpireksiju;
• poremećaji aktivnosti jednjaka, uključujući kilu koja utječe na probavni otvor;
• blokada gastrointestinalnog trakta, koja je organske ili funkcionalne prirode - to uključuje blokadu crijeva paralitičke prirode, stenozu pilora i crijevnu atoniju;
• kolostomija, kao i ileostomija ili toksični megakolon;
• teški ulcerozni kolitis;
• začepljenje uretre (situacije u kojima može doći do pogoršanja zadržavanja mokraće - na primjer, s hipertrofijom prostate).

Nuspojave Sibutin

Među nuspojavama:

• lezije gastrointestinalnog trakta: zatvor, proljev, mučnina, kserostomija, nelagoda u trbuhu, povraćanje, gubitak apetita, GERB, disfagija, anoreksija i pseudookluzija kod osoba s faktorima rizika (osobe sa zatvorom, uzimanje lijekova koji slabe pokretljivost crijeva ili starost pacijenta);
• infekcije i invazije: oštećenje uretre;
• problemi s radom središnjeg živčanog sustava: pospanost, jake glavobolje, kognitivno oštećenje, vrtoglavica i napadaji;
• mentalni poremećaji: noćne more, paranoja, uznemirenost, anksioznost, halucinacije i zbunjenost, a uz to i dezorijentacija, kognitivno oštećenje u starijih osoba, delirij, znakovi depresije i ovisnosti (u ljudi s poviješću ovisnosti o drogama ili drugim tvarima, čija se ovisnost pojavljuje );
• imunološki poremećaji: povećana osjetljivost;
• srčani problemi: aritmija ili tahikardija;
• vaskularne lezije: valunzi (jači su kod djece);
• vizualni poremećaji: midrijaza, zamućenje vida, glaukom zatvorenog kuta, povećane vrijednosti IOP-a, kao i suhoća konjunktive;
• opijenost, trauma ili proceduralne komplikacije: razvoj toplinskog udara;
• lezije mokraćnog sustava i bubrega: disurija ili retencija mokraće;
• problemi povezani s potkožnim slojem i epidermom: urtikarija, fotoosjetljivost, epidermalna suhoća (to uključuje osip), Quinckeov edem i hipohidroza.

Predozirati

U slučaju opijenosti razvijaju se manifestacije, počevši od potenciranja standardnih negativnih znakova povezanih sa središnjim živčanim sustavom (od uzbuđenja s tjeskobom do razvoja psihotičnog ponašanja), a završavajući s poremećajem krvotoka (smanjenje krvnog tlaka, vruće bljeskovi, nedostaci procesa protoka krvi itd.), paraliza, zatajenje disanja i koma.

U slučaju trovanja obično se izvode simptomatske radnje:

• postupak neposrednog ispiranja želuca;
• u slučaju intenzivnog antikolinergičkog sindroma opasnog po život, može se koristiti neostigmin (ili fizostigmin) - u dijelu koji je propisan prema uputama ovih lijekova;
• liječenje febrilnog stanja.

Ako postoji vrlo intenzivno uzbuđenje ili tjeskoba, intravenozno se injektira 10 mg diazepama.

U slučaju tahikardije potrebna je IV injekcija propranolola.

Ako se uoči zadržavanje mokraće, provodi se kateterizacija ureje.

Uz paralizu dišnih mišića provodi se mehanička ventilacija.

Interakcije s drugim lijekovima

Uporaba s lisuridom može dovesti do poremećaja svijesti, što zahtijeva stalni liječnički nadzor kod takvih pacijenata.

Potrebno je pažljivo kombinirati Sibutin i druge antikolinergičke tvari, jer to može pojačati antikolinergičko djelovanje.

Međudjelovanje antikolinergičkih lijekova i amantadina, fenotiazina, neuroleptika (na primjer, butirofenona ili klozapina), drugih antikolinergičkih antiparkinsonijskih lijekova (na primjer, levodopa ili biperiden), kinidina, antihistaminika, tricikličkih lijekova, digitalisa i srodnih spojeva (na primjer, antispazmodika) atropinske prirode). Stoga je potrebno vrlo pažljivo kombinirati oksibutinin s takvim lijekovima.

Budući da lijekovi mogu oslabiti pokretljivost želuca, mogu smanjiti apsorpciju drugih lijekova.

Oksibutinin prolazi kroz metaboličke procese pomoću izoenzima CYP3A4 hemoproteina P450. Uvođenje zajedno sa sredstvom koje usporava djelovanje CYP3A4, može potisnuti metaboličke procese oksibutinina, povećavajući njegovu izloženost.

Lijek može imati antagonistički učinak protiv prokinetike.

Uvođenje zajedno sa tvarima koje usporavaju aktivnost kolinesteraze može uzrokovati slabljenje njihovog učinka.

Bolesnici trebaju uzeti u obzir da pijenje alkohola može pojačati pospanost povezanu s djelovanjem antikolinergičkih tvari (među njima oksibutinina).

Uvjeti skladištenja

Sibutin se mora čuvati izvan dohvata male djece. Temperaturne vrijednosti nisu veće od 25 ° S.

Rok trajanja

Sibutin se može koristiti 36 mjeseci od trenutka prodaje terapijskog proizvoda.

Analozi

Analozi lijeka su tvari Betmiga, Roliten, Urotol, Vesikar s Driptanom, Urohol s Detruzitolom, Novitropan i Dream-apo, a osim toga i Spazmolit i Dreamtan-apo.

Recenzije

Sibutin dobiva dobre kritike kao lijek za noćnu enurezu, no istodobno se mnogi roditelji u komentarima žale na nuspojave koje se razvijaju kod djece nakon uzimanja lijekova. Među njima se posebno ističu halucinacije.