Simvalimit

Simvalimit je lijek iz podskupine monokomponentnih lijekova s djelovanjem na snižavanje lipida; usporava jedan od podtipova reduktaze. Glavni aktivni sastojak je simvastatin.

Primjena lijeka pomaže u smanjenju razine kolesterola s HDL-om i apolipoproteinima, a osim toga slabi katabolizam i proizvodnju kolesterola-LDL-a, istodobno utječući na razinu ovih komponenti u krvi, mijenjajući omjere lipoproteina imaju različite gustoće. [1]

Indikacije Simvalimit

Koristi se za nasljedne oblike primarne hiperkolesterolemije homo- ili heterozigotnog tipa, a osim toga i za kombinirani oblik hiperlipidemije koji se ne može ispraviti dijetom ili drugim metodama bez lijekova.

Propisuje se za koronarnu bolest srca sa simptomima hiperkolesterolemije kako bi se smanjila vjerojatnost koronarne smrti, infarkta miokarda (bez smrtnog ishoda), moždanog udara i rizika tijekom postupka revaskularizacije miokarda, a osim za usporavanje napredovanja koronarne ateroskleroze.

Otpustite obrazac

Otpuštanje lijekova vrši se u obliku tableta - 10 komada unutar staničnog pakiranja; unutar kutije - 3 takva pakiranja.

Farmakodinamiku

Simvastatin je tvar koja regulira razinu lipida. Uključen je u podskupinu elemenata koji usporavaju reduktazu HMG-CoA (nazivaju se i statini). Blokada aktivnosti HMG-CoA reduktaze dovodi do usporavanja transformacije HMG CoA u mevalonsku kiselinu (prekursor kolesterola; procesi vezanja kolesterola uglavnom se ostvaruju unutar jetre).

Unutar plazme, statini smanjuju razinu ukupnog kolesterola, kao i LDL-C i VLDL-C. Istodobno, mogu smanjiti vrijednosti triglicerida i malo povećati HDL-C. U ovom slučaju, hipolipidemijski učinak lijekova iz ove kategorije ostvaruje se pomoću drugog mehanizma. [2]

Smanjenje unutarstaničnih rezervi kolesterola unutar stijenke hepatocita dovodi do kompenzacijskog povećanja broja završetaka LDL -a, a također potiče izlučivanje LDL -a iz krvi. [3]

Farmakokinetika

Simvastatin se apsorbira unutar gastrointestinalnog trakta i nakon procesa hidrolize pretvara se u aktivni element - β -hidroksi kiselinu. Također se dodjeljuju i drugi metabolički proizvodi (sa i bez aktivnosti). Lijek postiže Cmax u plazmi u razdoblju od 1,3-2,4 sata.

Simvastatin ima intenzivne metaboličke procese u prvom intrahepatičnom prolazu. Manje od 5% oralno primijenjenog dijela prodire u cirkulaciju u obliku aktivnih metaboličkih komponenti. Sinteza proteina simvastatina s β-hidroksi kiselinom je 95%.

Lijek ulazi u gastrointestinalni trakt u obliku metaboličkih proizvoda zajedno s žučom; se najvećim dijelom izlučuju izmetom. Oko 10-15% doze izlučuje se urinom (većina je u obliku metabolita koji nemaju aktivnost). Poluvrijeme aktivnih metaboličkih elemenata je 1,9 sati.

Doziranje i administracija

Prije uporabe lijeka, pacijent bi trebao početi slijediti standardnu prehranu s niskim razinama kolesterola (režim se mora pridržavati tijekom cijelog ciklusa liječenja). Lijek je potrebno koristiti navečer - prije večere ili s njim.

Primjena na osobe s kombiniranim tipom hiperlipidemije, primarnim oblikom hiperkolesterolemije, kao i nasljednom hiperkolesterolemijom heterozigotne prirode.

Jedite dnevno (navečer) 10 mg tvari. Ispravljanje dijelova vrši se najmanje jednom mjesečno. Dan se može koristiti unutar 10-80 mg lijeka. Nemojte prekoračiti dnevnu dozu od 80 mg.

Nasljedni oblik homozigotne hiperkolesterolemije.

Konzumirajte 1 put dnevno (navečer) po 40 mg ili koristite režim uz unos od 80 mg, podijeljen u 3 injekcije (ujutro i popodne - 20 mg, a preostalih 40 mg - navečer).

Uvod za ishemijsku bolest srca.

Prvo morate uzeti 1 put dnevno, navečer, po 20 mg. Zatim se dio mijenja (najmanje jednom mjesečno). Na dan (u 1 dozi) možete koristiti najviše 80 mg.

U slučaju kombinirane primjene s fibrati, ciklosporinom ili niacinom, koji se koristi u obliku tvari za snižavanje lipida, Simvalimit se može uzimati u obrocima od najviše 10 mg dnevno.

Nedostatak funkcije bubrega.

U teškom stadiju kršenja (razina CC <30 ml u minuti), početna doza je 5 mg dnevno. Ove pacijente treba pomno pratiti. Ne konzumiraju više od 10 mg lijekova dnevno.

• Prijava za djecu

Uporaba u pedijatriji je zabranjena jer nema pouzdanih podataka o izloženosti i sigurnosti lijekova.

Koristite Simvalimit tijekom trudnoće

Kolesterol je, zajedno s ostalim međuvezujućim elementima, komponente potrebne za razvoj fetusa (između ostalog, za vezanje stanične stijenke i steroide). Zbog činjenice da statini usporavaju vezanje kolesterola i drugih bioaktivnih derivata kolesterola, ako se daju trudnicama, mogu izazvati poremećaje u razvoju fetusa. Stoga se statini ne koriste tijekom trudnoće.

Terapija statinom u žena u reproduktivnoj dobi zahtijeva uporabu kontracepcije tijekom razdoblja liječenja i 1 mjesec nakon njegova završetka. U slučaju trudnoće tijekom terapije, potrebno je prestati uzimati lijekove.

Simvalimit je zabranjen za uporabu tijekom dojenja. Ako postoji vitalna potreba za uporabom lijeka, potrebno je napustiti GV tijekom trajanja terapije.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• teška netolerancija povezana sa simvastatinom ili drugim elementima lijeka;
• aktivni oblik jetrene patologije ili povećanje aktivnosti intra-serumskih aminotransferaza (nepoznate prirode);
• porfirija.

Nuspojave Simvalimit

Često se među nuspojavama lijeka primjećuju poremećaji probavnog trakta: bolovi u trbuhu, povraćanje, nadutost, proljev ili zatvor i mučnina.

Ponekad je moguće razviti osip, zamagljen vid, vrtoglavicu, disgeuziju, glavobolju i nesanicu.

Povremeno postoji negativan učinak na mišiće i jetru. Moguće je povećanje aktivnosti aminotransferaza u serumu.

Postoje podaci o pojavi hepatitisa, žutice ili pankreatitisa, kao i sindromu netolerancije s pojavom Quinckeova edema.

Može se razviti miopatija koja se očituje u obliku miozitisa, mijalgije i mišićne slabosti, zajedno s istodobnim povećanjem aktivnosti CPK -a, osobito u ljudi koji koriste simvastatin u kombinaciji s fibrati, eritromicinom, imunosupresivima, niacinom i itrakonazolom.

Moguća je pojava polineuropatije i parestezija.

Postoje dokazi o razvoju sekundarnog zatajenja bubrega i rabdomiolize.

Predozirati

Postoje izolirane situacije s trovanjem Simvalimitom, ali nisu pronađeni specifični znakovi; stanje pacijenata uvijek se stabiliziralo nakon simptomatskih zahvata.

U slučaju predoziranja provode se standardne radnje (izazivanje povraćanja, uzimanje aktivnog ugljena, praćenje rada važnih organa). Osim toga, potrebno je pratiti funkciju bubrega / jetre i vrijednosti kreatin kinaze u serumu.

Interakcije s drugim lijekovima

Sok od grejpa povećava razinu simvastatina u plazmi.

Antibiotici eritromicin s klaritromicinom, nefazodon koji je antidepresiv, antimikotici ketokonazol s itrakonazolom i drugi derivati triazola s imidazolom, ciklosporin (imunosupresiv), antivirusni lijekovi (usporavaju djelovanje virusnih proteaza) i druge tvari koje mogu smanjiti brzinu phibrina pojava miopatije.

Kombinacija statina s antikoagulansima, koji su derivati oksikumarina (na primjer, varfarin s acenokumarolom), može izazvati povećanje vjerojatnosti krvarenja i PTT -a.

Kombinacija Simvalimita s kumarinskim antikoagulansima (na primjer, varfarinom ili acenokumarolom) ili promjena udjela simvastatina zahtijeva stalno praćenje razine PTV -a prije početka liječenja i tijekom ciklusa liječenja. Nakon postizanja stabilnih vrijednosti, tada se prati u intervalima koji su propisani osobama koje uzimaju antikoagulanse.

Upotreba lijeka zajedno s digoksinom može dovesti do povećanja razine potonjeg u plazmi, što može uzrokovati povraćanje, mučninu i aritmiju.

Uvjeti skladištenja

Simvalimite treba čuvati na tamnom mjestu, zaštićeno od vlage i male djece. Temperaturna razina - ne više od 25 ° S.

Rok trajanja

Simvalimit se može koristiti 24 mjeseca od datuma proizvodnje lijeka.

Analozi

Analozi lijekova su tvari Simvor, Simgal sa Simvastatinom, Simvastol i Vasilip s Ovenkorom, a osim toga Simvagexal, Zokor i Aktalipid.