Simvastatin

Simvastatin je sredstvo koje smanjuje serumske trigliceride i razinu kolesterola. Osim toga, lijek usporava djelovanje HMG-CoA reduktaze.

Oralno uzeti simvastatin, koji je neaktivan lakton, sudjeluje u intrahepatičnoj hidrolizi stvaranjem odgovarajuće vrste aktivne β-hidroksi kiseline (snažno inhibira aktivnost HMG-CoA reduktaze). Ovaj enzim katalizira transformaciju HMG -CoA u mevalonat - u ranoj fazi, ograničavajući procese biosinteze kolesterola. [1]

Indikacije Simvastatin

Koristi se u slučaju primarne faze hiperkolesterolemije ili mješovitog oblika dislipidemije - kao dodatak režimu prehrane (u situacijama kada druge metode bez lijekova - poput gubitka težine i tjelesne aktivnosti - ne djeluju).

Propisuje se za liječenje nasljednog tipa homozigotnog tipa hiperkolesterolemije - uz dijetu i druge postupke snižavanja lipida (na primjer, aferezu LDL -a) ili u slučajevima kada su ove metode liječenja neučinkovite.

Primarna i sekundarna prevencija kardiovaskularnih komplikacija u osoba s koronarnom bolešću ili dijabetičara.

Otpustite obrazac

Oslobađanje terapijskog elementa vrši se u obliku tableta volumena 10, 20 ili 40 mg - po 14 komada unutar unutar staničnog pakiranja. Pakiranje sadrži 2 takva pakiranja.

Farmakodinamiku

Simvastatin je u stanju smanjiti vrijednosti kolesterola (i povišenog i normalnog) i LDL -a. Princip terapijskog učinka, koji smanjuje razinu LDL-a, sastoji se u smanjenju LDL-C, kao i LDL završetaka-to uzrokuje smanjenje proizvodnje i povećani katabolizam LDL-C.

Uvođenje lijekova također značajno smanjuje vrijednosti apolipoproteina B. Istodobno, lijek umjereno povećava vrijednosti HDL-C i snižava vrijednosti triglicerida u plazmi. [2]

Farmakokinetika

Hidroliza tvari događa se in vivo stvaranjem odgovarajuće β-hidroksi kiseline. Postupak hidrolize uglavnom se provodi unutar jetre; intraplazmatski razvoj hidrolize događa se vrlo niskim tempom.

Lijek se dobro apsorbira u tijelu. Aktivni oblik tvari najprije djeluje unutar jetre. Brzina prolaska β-hidroksi kiseline u krvotok nakon primjene lijeka je manja od 5% doze. Razina Cmax inhibitora s aktivnošću u plazmi zabilježena je nakon 1-2 sata od trenutka primjene lijeka. Jedenje s hranom ne mijenja intenzitet apsorpcije. [3]

Povećanje doze lijeka ne uzrokuje nakupljanje simvastatina. Razina sinteze proteina aktivnog elementa s aktivnim metaboličkim produktom je preko 95%.

Poluživot simvastatina je unutar 1,3-3 sata.

Doziranje i administracija

Dnevna doza je u rasponu od 5-80 mg (upotreba navečer, jednom dnevno). Ako trebate promijeniti dio, to se provodi najmanje nakon 1 mjeseca (dok ne smije biti više od 80 mg dnevno). Pojedinci s teškim stadijem hiperkolesterolemije i ljudi s povećanom vjerojatnošću komplikacija funkcije CVS -a koriste dozu od 80 mg.

Hiperkolesterolemija.

Potrebno je slijediti standardnu prehranu koja pomaže u snižavanju vrijednosti kolesterola (režim se pridržava tijekom cijelog razdoblja terapije). Veličina početne doze je u rasponu od 10-20 mg, jednom dnevno (uzima se navečer).

Za osobe kojima je potrebno značajno smanjenje razine LDL-C (preko 45%), možete početi s jednokratnim unosom dnevno (navečer) 20-40 mg. Ako je potrebno, doza se može promijeniti prema gore navedenoj shemi.

Nasljedni tip homozigotne hiperkolesterolemije.

Veličina dnevnog obroka - uzima se navečer 40 mg ili uvođenje 80 mg za 3 uporabe (dva puta po 20 mg, a zatim, navečer - 40 mg).

Simvastatin se koristi u obliku dodatka terapiji pomoću drugih metoda za snižavanje lipida (na primjer, postupak afereze LDL-a) ili u situacijama kada ova metoda terapije nije moguća.

Prevencija razvoja kardiovaskularnih bolesti.

Standardna dnevna doza lijekova (20-40 mg) za osobe s velikom vjerojatnošću razvoja komplikacija IHD-a (sa ili bez hiperlipidemije) primjenjuje se navečer, 1 put dnevno. Terapija se može započeti istodobno s tjelovježbom ili dijetom. Ako trebate prilagoditi dio, to se provodi prema gore opisanoj shemi.

Prateće mjere liječenja.

Lijek je učinkovit u monoterapiji i kada se koristi u kombinaciji sa sekvestrantima žučnih kiselina. Treba ga konzumirati najmanje 2 sata prije ili nakon najmanje 4 sata nakon primjene sekvestranata.

Primjena u osoba s oštećenom funkcijom bubrega.

Ako osoba s teškim stadijem oštećenja treba uzimati lijekove (razina CC <30 ml u minuti), potrebno je iznimno pažljivo koristiti dnevne obroke veće od 10 mg.

• Prijava za djecu

Nema podataka o tome hoće li lijek biti siguran i učinkovit kada se daje djeci. Zbog toga se ne koristi u pedijatriji.

Koristite Simvastatin tijekom trudnoće

Ne možete koristiti lijek tijekom trudnoće, jer nije dokazana sigurnost njegove uporabe u navedenom razdoblju.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• teška osjetljivost na simvastatin ili druge komponente lijeka;
• aktivni stadij bolesti jetre ili trajno povećanje serumskih transaminaza (bez obzira na podrijetlo poremećaja);
• primjena u kombinaciji s snažnim inhibitorima elementa CYP3A4 (na primjer, ketokonazol s itrakonazolom, nefazodon, klaritromicin s eritromicinom, inhibitori HIV proteaze i telitromicin).

Nuspojave Simvastatin

Mogu se razviti vrtoglavica, polineuropatija ili glavobolja. Osim toga, mogući su nadutost, povraćanje, dispepsija, zatvor, mučnina, bolovi u trbuhu i proljev. Mogu se razviti i anemija, pruritus, alopecija, osip, žutica, pankreatitis ili hepatitis. Osim toga, moguća je astenija, miopatija, mijalgija, grčevi mišića i aktivna faza nekroze skeletnih mišića.

Rijetko se opažaju polimijalgija, vaskulitis, sindrom sličan lupusu, dermatomiozitis, fotofobija, urtikarija i Quinckeov edem. Osim toga, postoji hiperemija, artralgija, malaksalost, artritis, dispneja i groznica. Može doći do povećanja ESR -a, eozinofilije i trombocitopenije. Moguće je povećanje vrijednosti alkalne fosfataze, CPK i transaminaza (AST s ALT i GGT).

Predozirati

Dugotrajnom primjenom simvastatina povećava se rizik od razvoja negativnih znakova.

U slučaju trovanja potrebno je izvršiti ispiranje želuca i koristiti aktivni ugljen. Uz to se prate serumske vrijednosti CPK.

Interakcije s drugim lijekovima

Potrebno je vrlo pažljivo kombinirati lijek sa slabijim inhibitorima tvari CYP3A4 (diltiazem, ciklosporin, amiodaron i verapamil), jer to može povećati vjerojatnost akutne nekroze skeletnih mišića i pojavu miopatije.

Sok od grejpa ne smije se konzumirati tijekom terapije Simvastatinom.

Treba odustati od kombinirane uporabe dnevnih doza lijekova koji prelaze 20 mg s verapamilom ili amiodaronom. Upotreba je dopuštena samo u situacijama kada su koristi takve kombinacije vjerojatnije od mogućnosti miopatije.

Osobe koje koriste kumarinske antikoagulanse moraju odrediti razinu PTT -a prije početka terapije, a zatim je redovito pratiti u početnoj fazi tečaja - kako bi se osiguralo da nema značajnih promjena ovih pokazatelja.

Uvjeti skladištenja

Simvastatin se mora čuvati na tamnom mjestu, izvan dohvata male djece. Temperaturne vrijednosti- ne više od 25 ° C.

Rok trajanja

Simvastatin se smije koristiti 36 mjeseci od datuma proizvodnje lijeka.

Analozi

Analozi lijeka su tvari Simvalimit, Vasilip, Simvastol sa Zorstatom, a osim ovog Simvagexala, Simgal s Avestatinom, Simcard i Ovenkor. Na popisu se nalaze i Simlo, Aktalipid, Holvasim sa Zokorom, Atherostat, Simvor i Zovatin.

Recenzije

Simvastatin dobiva uglavnom pozitivne povratne informacije od pacijenata. Učinkovito pomaže u smanjenju indeksa kolesterola, prikladan je za upotrebu i ima nisku cijenu. No, u nekim komentarima uočena je prisutnost izraženih nuspojava i slabost terapijskog učinka.