Simvatin

Simvatin je lijek za snižavanje lipida koji smanjuje vrijednosti triglicerida i kolesterola u serumu.

Lijek smanjuje vjerojatnost razvoja velikih vaskularnih komplikacija i potrebu za revaskularizacijom u području nekoronarnih i perifernih žila. Također smanjuje rizik od velikih koronarnih poremećaja i potrebu za koronarnom revaskularizacijom (PTCA i AS), te smanjuje vjerojatnost moždanog udara. Osim toga, lijek smanjuje ukupni mortalitet, smanjuje smrtnost povezanu s koronarnom bolešću srca, te smanjuje broj hospitalizacija zbog angine pektoris. [1]

Lijek snižava omjere LDL-C / HDL-C i udio ukupnog kolesterola / HDL-C. [2]

Indikacije Simvatin

Koristi se u osoba s visokom vjerojatnošću koronarne arterijske bolesti (sa ili bez hiperlipidemije) - na primjer, u dijabetičara, osoba s poviješću moždanog udara ili drugih cerebrovaskularnih bolesti, kao i u bolesnika s perifernim vaskularnim lezijama ili koronarnom bolešću.

Propisuje se kao dodatak prehrani za smanjenje povećane razine ukupnog kolesterola, triglicerida, LDL-C i apo B, a osim za povećanje razine HDL-C kod osoba s primarnim oblikom hiperkolesterolemije (obiteljski tip hiperkolesterolemije heterozigotne prirode ili mješoviti tip hiperkolesterolemije) - u situacijama u kojima su samo prehrana i uporaba drugih metoda liječenja bez lijekova nedjelotvorne.

Lijek se koristi za hipertrigliceridemiju i primarni oblik disbetalipoproteinemije.

Osim toga, može se koristiti u obliku nadopune prehrane i drugih metoda terapije kod osoba s obiteljskim tipom homozigotne hiperkolesterolemije - za smanjenje povećane razine ukupnog kolesterola, LDL -C i apolipoproteina B.

Otpustite obrazac

Otpuštanje lijeka prodaje se u tabletama - 10 komada u blister pakiranju. Pakiranje sadrži 3 takva pakiranja.

Farmakodinamiku

Simvastatin je tvar za snižavanje kolesterola. Usporava djelovanje HMG-CoA reduktaze (enzima uključenog u intrahepatično vezanje kolesterola).

Lijek smanjuje vrijednosti ukupnog intrahepatičnog kolesterola, triglicerida u plazmi i LDL kolesterola. Zajedno s tim, smanjuje se razina VLDL-C, kao i umjereno povećanje razine HDL-C. [3]

Osim toga, lijek poboljšava aktivnost vaskularnog endotela krvožilnog sustava, ima antioksidativna svojstva i potiskuje migraciju i proliferaciju stanica tijekom aterosklerotičnih procesa.

Farmakokinetika

Simvastatin, koji je neaktivan mlijek, prilično se dobro apsorbira unutar gastrointestinalnog trakta i pretvara se u njegovu aktivnu raznolikost lijekova.

Prvim intrahepatičnim prolazom više od 79% apsorbirane tvari zadržava se u jetri i prolazi kroz metaboličke procese.

Izlučivanje se uglavnom vrši fecesom i žučom.

Učinak lijeka razvija se u razdoblju od 14 dana, a maksimalni učinak postiže se nakon 1-2 mjeseca od početka liječenja.

Doziranje i administracija

Veličina dnevnih obroka lijekova je unutar 10-80 mg; lijek se uzima navečer, jednom dnevno. Prilikom odabira doze, ona se može prilagođavati u intervalima od najmanje 1 mjeseca. Promjene se provode dok se ne postigne maksimalna dnevna stopa - 80 mg.

Primjena u osoba s ishemijskom bolešću srca ili velikom vjerojatnošću razvoja ove bolesti.

Standardna početna doza za navedenu skupinu pacijenata je 40 mg, s 1 dozom dnevno (navečer). Terapija lijekovima može se započeti istodobno s fizikalnom terapijom i dijetom.

Osobe s hiperkolesterolemijom koje nisu uključene u gore opisane rizične skupine.

Prije početka terapije provodi se standardna dijeta za hipokolesterol, koja se također promatra tijekom cijelog razdoblja ciklusa liječenja.

Početna porcija dnevno često je 20 mg, uzima se jednom navečer. Pojedincima kojima je potrebno značajno (preko 45%) snižavanje vrijednosti LDL -a može se propisati početna doza od 40 mg.

U osoba s blagom do umjerenom hiperkolesterolemijom, Simvatin se koristi u početnoj dozi od 10 mg. Ispravljanje dijelova, ako je potrebno, provodi se prema gore opisanoj shemi.

Pojedinci s obiteljskim tipom homozigotne hiperkolesterolemije.

S obzirom na podatke kontroliranih kliničkih ispitivanja, za pacijente s ovom vrstom bolesti trebali biste koristiti dnevne obroke od 40 mg (1 put navečer) ili 80 mg (podijeljeno u 3 upotrebe - 20 mg svako jutro i popodne, kao i 40 mg navečer).

U tih se bolesnika lijek koristi kao dodatak drugom režimu terapije koji snižava vrijednost kolesterola (na primjer, postupak LDL-plazmafereze) ili bez druge terapije kada nije dostupan.

Kombinirane sheme.

Simvatin je učinkovit i u monoterapiji i u kombinaciji sa sekvestrantima žučnih kiselina.

Osobe koje koriste ciklosporin ili gemfibrozil s drugim fibratima ili doze niacina za snižavanje lipida (≥1 g dnevno) zajedno s lijekovima ne smiju se davati više od 10 mg lijekova dnevno.

Pojedinci koji koriste verapamil ili amiodaron trebali bi imati maksimalnu dnevnu dozu od 20 mg.

• Prijava za djecu

Nema podataka o terapijskom učinku i sigurnosti primjene lijeka u djece, zbog čega se ne propisuje u pedijatriji.

Koristite Simvatin tijekom trudnoće

Nemoguće je koristiti Simvatin za HB ili trudnoću.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• teška netolerancija na bilo koji element lijeka;
• aktivna faza bolesti jetre;
• razvija se iz neobjašnjivog razloga, povećanje vrijednosti serumskih transaminaza.

Nuspojave Simvatin

Često se lijek tolerira bez komplikacija, ali se ponekad pojavljuju nuspojave:

• epidermalni i alergijski poremećaji: svrbež, epidermalni osip i alopecija;
• probavni problemi: mučnina, dispepsija, nadutost, zatvor, povraćanje, proljev, bolovi u trbuhu i pankreatitis. Povremeno se razvije žutica ili hepatitis;
• poremećaji u radu NA: parestezije, glavobolje, polineuropatija, vrtoglavica, astenija i konvulzije;
• znakovi povezani s aktivnošću ODA: mijalgija. Rabdomioliza ili miopatija su rijetki;
• lezije krvožilnog sustava: anemija;
• drugi: povremeno se pojavljuju vaskulitis, artralgija, reumatska polimijalgija i artritis, osim toga javljaju se urtikarija, vrućica, fotofobija, angioedem, valunzi i sindrom sličan lupusu. Osim toga, povremeno se javljaju slabost, dispneja, eozinofilija, trombocitopenija i povećana razina ESR -a.

Predozirati

Zabilježeno je nekoliko situacija s trovanjem simvastatinskim tvarima (s maksimalnom uporabljenom dozom od 0,45 g), ali pacijenti nisu pokazali specifične komplikacije i znakove.

Predoziranje zahtijeva simptomatsko djelovanje.

Interakcije s drugim lijekovima

Metabolički procesi simvastatina provode se uz sudjelovanje CYP3A4, ali on nema inhibitorni učinak na ovaj enzim. S tim u vezi, uvođenje lijekova ne mijenja plazma vrijednosti lijekova, čiji se metabolički procesi javljaju pod utjecajem CYP3A4. Lijekovi koji snažno inhibiraju aktivnost CYP3A4 povećavaju vjerojatnost miopatije jer usporavaju eliminaciju simvastatina. To uključuje ketokonazol s itrakonazolom, ciklosporin, inhibitore HIV proteaze, klaritromicin s eritromicinom i nefazodon.

Istodobna primjena s ritonavirom može povećati serumske vrijednosti simvastatina.

Vjerojatnost miopatije raste u slučaju uporabe lijekova za snižavanje lipida, koji nisu snažni inhibitori djelovanja CYP3A4, ali mogu izazvati pojavu miopatije u slučaju monoterapije. Među njima su gemfibrozil s drugim fibratima i dijelovi niacina za snižavanje lipida (> 1 g dnevno).

Verapamil s amiodaronom također može povećati vjerojatnost miopatije; međutim, druga sredstva za blokiranje Ca kanala nemaju sličan učinak.

Sastav soka od grejpa sadrži 1 ili više elemenata koji inhibiraju učinak CYP3A4 i mogu povećati razinu lijekova u plazmi koji se metaboliziraju uz sudjelovanje ove tvari. Kada pijenje soka u niskim dozama (1 čaša volumena 0,25 litara dnevno) dovodi do minimalnog učinka (povećanje aktivnosti HMG-CoA reduktaze za 13%), što nema klinički značaj. No, kada se koristi u velikim obrocima (preko 1 litre dnevno), intraplazmatska aktivnost lijekova koji usporavaju reduktazu HMG-CoA značajno se povećava. Zbog toga tijekom uporabe simvastatina morate prestati konzumirati velike količine soka od grejpa.

U ljudi koji koriste kumarinske antikoagulanse potrebno je prije početka terapije odrediti PTT vrijednost, a također je redovito pratiti u početnoj fazi liječenja kako bi bili sigurni da nema značajnih odstupanja u novim PTT vrijednostima. Nakon stabilizacije ovog pokazatelja, nove PTT vrijednosti provjeravaju se na učestalosti koja je obično propisana tijekom terapije uvođenjem kumarinskih antikoagulansa.

Ovaj se postupak ponavlja u slučaju otkazivanja uzimanja Simvatina ili korekcije njegova dijela.

Uvjeti skladištenja

Simvatin se mora čuvati izvan dohvata djece. Temperaturna razina - maksimalno 30 ° C.

Rok trajanja

Simvatin se koristi u roku od 3 godine od datuma proizvodnje ljekovite tvari.

Analozi

Analozi lijekova su lijekovi Vasostat, Simvastatin s Vasilipom, Zokor i Allesta.