Antiemetici za djecu

Povraćanje je obrambeni mehanizam kojim tijelo pokušava eliminirati toksine, primjerice kod crijevnih bakterijskih ili virusnih infekcija kod djece, a takvo povraćanje u pravilu prestaje bez posebnog tretmana. Ali mogu postojati i drugi razlozi kada postane potrebno koristiti antiemetike - antiemetike za djecu.

Indikacije antiemetici za djecu

Važno je imati na umu: nema potrebe za korištenjemtablete za povraćanje akopovraćanje kod djeteta javlja se zbog virusne infekcije (uključujući rotavirus); kod trovanja hranom i prehrambenih toksičnih infekcija s razvojem akutnih bakterijskihgastroenteritis, kao i crijevna helmintijaza. U tim slučajevima antiemetici mogu spriječiti eliminaciju toksina iz tijela.

Primjena antiemetičkih lijekova za djecu indicirana je u slučajevima mučnine i povraćanja koji se javljaju:

• sindrom iritabilnog crijeva;
• alergije na hranu;
• Sindrom cikličkog povraćanja;
• refluks kiseline ili GERB (gastroezofagealna refluksna bolest);
• bilijarna diskinezija;
• Traumatska ozljeda mozga s potresom mozga;
• Acetonemijski sindrom;
• virusni ili bakterijskimeningitis;
• Labirintitis (upala unutarnjeg uha);
• sindrom bolesti kretanja;
• nakon kirurških intervencija u općoj anesteziji;
• Intestinalne lezije izazvane zračenjem;
• kemoterapija malignih neoplazmi.

Koji se antiemetici koriste u pedijatriji

Povraćanje - s nizom kontrakcija glatkih mišića probavnog trakta - pokreće i kontrolira centar za povraćanje produljene moždine kao odgovor na iritaciju njegovih receptora okidačke zone: dopamin DA2, serotonin 5-HT3, histamin H1, acetilkolin M1 i neurokinin-1 (NK1).

Većina izravnih antiemetika koji se koriste u pedijatriji su antagonisti (blokatori) ovih receptora.

Antagonisti serotoninskih receptora - Ondansetron (druga trgovačka imenaZofran, Zofetron, Osetron, Ondanset, Emesetron,Emeset), Granisetron (Kitril), Dolasetron (Anzemet) - propisuju se samo za sprječavanje mučnine i povraćanja tijekom liječenja citostaticima protiv raka.

U istim slučajevima, antiemetik Aprepitant iliIspravi, koji je selektivni antagonist NK1 receptora, koristi se. Za više informacija pogledajte. -Preporuke za prevenciju mučnine i povraćanja nakon kemoterapije.

Antagonist dopaminskih receptora metoklopramid za povraćanje kod djeteta - kao i sinonimi koji sadrže metoklopramid hidrokloridCerucal, Ceruglan, Gastrosil, Perinorm, Reglan, Regastrol, Metamol itd., mogu se koristiti u istim slučajevima kao i kod želučane peristaltike i gastroezofagealnog refluksa. - može se koristiti u istim slučajevima, kao i kod nedovoljne gastrointestinalne peristaltike i gastroezofagealnog refluksa.

Blokatori dopaminskih receptora s prokinetičkim svojstvima uključuju ne samo bromoprid (Bromil, Mepramid, Modulan), koji je identičan metoklopramidu, već i domperidon (drugi trgovački nazivi su Motilium, Motilac, Motilicum, Motoricum, Peridone, Domstal).

Zbog dodatnih kolinolitičkih svojstava, tj. sposobnosti blokiranja neurotransmitera acetilkolina, histaminergički lijekovi poput dimenhidrinata (Dramina, Dedalon,Aviomarin), Diprazin (Promethazine, Pipolfen) i Meclosine (Emetostop) mogu se koristiti za mučninu i povraćanje kod sindroma mučnine u kretanju kod djece te labirintitisa.

I lijek iz skupine nootropikaOmarone smanjuje ekscitabilnost receptora vestibularnog aparata. Čitaj više -Tilule protiv mučnine

Farmakodinamiku

Mehanizam djelovanja lijekova koji su antagonisti receptora je zbog činjenice da sprječavaju vezanje neurotransmitera (dopamina, serotonina, histamina, acetilkolina i neurokinina) na odgovarajuće receptore živčanih završetaka u tankom crijevu, gdje imaju važnu modulatornu funkciju. u otpuštanju neurotransmitera koji prenose impulse crijevnog živčanog sustava (autonomnog živčanog sustava gastrointestinalnog trakta) do centra za povraćanje u mozgu.

Ovako djeluju antagonisti receptora serotonina (5-hidroksitriptamin tip 3) Ondansetron ili Granisetron, blokirajući aktivaciju 5-HT3 receptora, jer stanice koje oblažu GI trakt proizvode više serotonina kada su oštećene citostaticima protiv raka i terapijom zračenjem.

Antagonist D2 dopaminskih receptora derivat benzamida Metoklopramid (Cerucal) i derivat benzimidazola Domperidon (Motilium, Motilac, itd.) pojačavaju peristaltiku želuca (tj. djeluju kao prokinetici, ubrzavaju pražnjenje želuca i ublažavaju simptome dispepsije).) pojačavaju peristaltiku želuca (tj. djeluju kao prokinetici) , ubrzavajući pražnjenje želuca i ublažavanje simptoma dispepsije), povećavaju tonus donjeg ezofagealnog sfinktera i istovremeno smanjuju protok stimulirajućih aferentnih signala u triger zonu kemoreceptora centra za povraćanje, čime se sprječava kaskada odgovora kontrakcija glatkih mišića GI-a.

Kao antihistaminik s izravnim djelovanjem, Diprazin (Promethazine) smanjuje tonus glatkih mišića crijeva i ublažava njihove grčeve, koje uzrokuje neurotransmiter histamin. Osim toga, ovaj lijek, kao derivat fenotiazina, ima svojstva blokiranja kolina: ograničava učinak acetilkolina M1 na odgovarajuće receptore centra za povraćanje.

Kod bolesti kretanja, antiemetički učinak dimenhidrinata (Dedalon), antihistaminika s antikolinergičkim djelovanjem, leži u njegovoj sposobnosti da inhibira aktivaciju histaminskih H1 receptora vestibularnog aparata unutarnjeg uha.

Farmakokinetika

Nakon injekcije Ondnasetrona, lijek ulazi u krvotok i veže se za proteine ​​plazme za više od 70%; njegov ukupni volumen distribucije je 1,9 L/kg tjelesne težine. Lijek se metabolizira u jetri i izlučuje putem bubrega (s poluživotom od oko tri sata).

Metoklopramid uzet oralno potpuno se apsorbira u probavnom traktu i nakon otprilike jednog sata postiže maksimalnu koncentraciju u krvnoj plazmi, a nakon jedne doze djeluje 12 sati. Metabolizam se odvija u jetri i eliminira se iz tijela mokraćom (vrijeme poluživota traje oko 6 sati).

Nakon oralne primjene domperidon se brzo apsorbira u GI traktu; bioraspoloživost ne prelazi 15%; maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi postiže se nakon jednog sata (oko 92% lijeka veže se na proteine ​​plazme). Domperidon se metabolizira u jetri, izlučuje crijevom i bubrezima.

Antihistaminski lijek Diprazin u prosjeku 75% veže se na proteine ​​krvi, transformira se u jetri, izlučuje se urinom i izmetom.

Kad se dimenhidrinat uzima oralno ili intramuskularno, počinje djelovati nakon najviše pola sata, a nakon ubrizgavanja u venu gotovo odmah (a antiemetički učinak traje 3-5 sati). Na proteine ​​krvne plazme veže se oko 80% lijeka. Transformacija se događa u jetri, metaboliti se izlučuju putem bubrega.

Kontraindikacije

Ondansetron se ne koristi kod insuficijencije jetre; tijekom kemoterapije - djeca mlađa od četiri godine; za suzbijanje povraćanja nakon operacije pod anestezijom - djeca mlađa od dvije godine.

Metoklopramid (Cerucal) je kontraindiciran u djece mlađe od dvije godine, kod mehaničke intestinalne opstrukcije i intestinalnog krvarenja, ekstrapiramidnih poremećaja i epilepsije, kao i kod bronhijalne astme.

Domperidon (Motilium, Motilac) za mučninu u djece je kontraindiciran kod zatajenja bubrega i / ili jetre, gastrointestinalnog krvarenja, mehaničke crijevne opstrukcije, crijevne kolike.

Dimenhidrinat se ne koristi kod djece mlađe od dvije godine; osim sličnog dobnog ograničenja, Diprazin je kontraindiciran kod povraćanja nejasne etiologije, žutice, zatajenja bubrega, astme i epilepsije. Meklozin (Emetostop) se ne primjenjuje kod djece mlađe od 12 godina.

Nuspojave antiemetici za djecu

Uobičajene nuspojave ondansetrona i granisetrona uključuju glavobolju, vrtoglavicu, pospanost, zamagljen vid, zatvor, ukočenost mišića, tahikardiju i halucinacije. Također se mogu pojaviti napadaji, smanjena funkcija jetre, abnormalni otkucaji srca (aritmija, tahikardija ili bradikardija), nesvjestica i depresija CNS-a.

Kao i drugi antagonisti dopamina, metoklopramid (Cerucal) može izazvati vrtoglavicu, proljev, arterijsku hipotenziju i distoniju; poremećaji kretanja, uključujući akatiziju - patološka nepažnja; zbunjenost i halucinacije. Osim toga, mogu se pojaviti bradikardija, pirouette ventrikularna tahikardija i atrioventrikularni blok.

Primjena Domperidona (Motilac, Motilium) može uzrokovati suha usta; glavobolja; oticanje mekog tkiva; urtikarija; ukočenost mišića i poremećaji kretanja; promjene u otkucajima srca; pospanost i osjećaj slabosti.

Nuspojave Dimenhidrinata (Dramina) mogu se javiti u obliku suhoće sluznice u ustima i nazofarinksu, opće slabosti, sniženog krvnog tlaka, glavobolje i vrtoglavice, poremećaja akomodacije oka, tinitusa, pospanosti, konvulzija, otežanog disanja i smetenosti.

Primjena Prometazina (Diprazin) može izazvati pospanost ili hiperekscitabilnost, vrtoglavicu i mučninu, suhoću i utrnulost u ustima, alergijske reakcije u obliku urtikarije, promjene krvnog tlaka i srčanog ritma, hiperhidrozu, konvulzije, smetenost.

Nuspojave meklozina uključuju suha usta i pospanost, kao i povećanu razdražljivost kod djece.

Predozirati

Predoziranje Domperidonom (Motilium, Motilac) može dovesti do razvoja pospanosti, slabosti, poremećaja orijentacije u prostoru, kao i poremećaja funkcije ekstrapiramidnog sustava s motoričkim poremećajima.

U slučaju predoziranja metoklopramidom (Cerucal), koji je, kao i domperidon, antagonist dopaminskih receptora, javljaju se isti simptomi.

Prekoračenje doze Diprazina očituje se crvenilom lica, dispnejom, proširenim zjenicama, tremorom i psihomotornom agitacijom.

Simptomi predoziranja dimenhidrinatom uključuju glavobolju i vrtoglavicu, pospanost, slabost mišića i poremećaj koordinacije pokreta, povećan puls, proširene zjenice i napadaje.

Interakcije s drugim lijekovima

Metoklopramid ili Cerucal, kao i Domperidon (Motilium, Motilac) ne smiju se primjenjivati ​​istodobno s antipsihoticima (neurolepticima), antibioticima iz skupine makrolida (Eritromicin, Azitromicin, Klaritromicin), antacidima koji neutraliziraju želučanu kiselinu i želučanim antisekretorima H2-histaminskih receptora. skupina blokatora.

Diprazin i dimenhidrinat pojačavaju djelovanje neutroleptika, sedativa i antiepileptika.