Melperon

Melperon je lijek iz podskupine butirofenona i pokazuje neuroleptičke učinke karakteristične za njih.

Lijek blokira aktivnost dopaminskih završetaka, što dovodi do slabljenja intenziteta dopaminskog neurotransmitera. Istovremeno, lijek pokazuje snažan antiserotonergički učinak, dok se antipsihotički učinak razvija samo uz primjenu velikih doza lijeka. [ 1 ]

Melperon može dovesti do razvoja antiaritmičke aktivnosti i opuštanja mišića. [ 2 ]

Indikacije Melperon

Koristi se za sljedeće poremećaje:

• disomnija, psihomotorna agitacija ili agitacija i zbunjenost kod starijih osoba i osoba s mentalnim poremećajima;
• demencija, neuroze ili psihoze, kao i oligofrenija povezana s organskim oštećenjem mozga.

Otpustite obrazac

Ljekovita tvar se oslobađa u obliku tekućine za oralnu primjenu - 5 mg/ml u bočicama volumena 0,2 ili 0,3 l. Unutar pakiranja - 1 takva bočica i dozirna čašica.

Farmakodinamiku

Melperon hidroklorid je butirofen. Njegova brzina sinteze s D2 završecima gotovo je 200 puta niža od one haloperidola. Osim dopaminergičkog učinka, lijek pokazuje i snažan antiserotonergički učinak.

Nakon primjene melperona opaža se afektivna relaksacija koja je vezana uz veličinu doze lijeka i ima tendenciju smanjenja pospanosti. Antipsihotična aktivnost protiv delirija, halucinacija i autizma razvija se samo pri primjeni velikih doza lijeka.

Uz gore opisana osnovna svojstva, koja su karakteristična za neuroleptike sa slabim učinkom, lijek ima antiaritmičke i mišićno-relaksantne učinke.

Melperon se razlikuje od drugih neuroleptika po tome što u terapijskim dozama nema utjecaja na prag cerebralnih napadaja. Pri primjeni prosječnih terapijskih doza lijeka može se uočiti blagi porast ovog praga.

Aktivnost lijeka u odnosu na ekstrapiramidalnu motoričku aktivnost je prilično slaba.

Farmakokinetika

Kada se primjenjuje oralno, lijek se potpuno i brzo apsorbira, prolazeći kroz intenzivne metaboličke procese tijekom prvog intrahepatičnog prolaska.

Cmax u plazmi opaža se nakon 60-90 minuta od trenutka primjene lijeka.

U slučaju povećanja doze, dolazi do nelinearnog povećanja Cmax vrijednosti melperona u plazmi zbog osobitosti intrahepatičkih metaboličkih procesa.

Razina sinteze proteina je 50% (18% se sintetizira s intraserumskim albuminom).

Uzimanje hrane ne mijenja apsorpciju lijeka ili njegovu razinu u krvi.

Melperon se u velikoj mjeri metabolizira intrahepatično, gotovo u potpunosti; 5-10% nepromijenjenog aktivnog sastojka izlučuje se putem bubrega. Poluvrijeme eliminacije pojedinačne doze je približno 4-6 sati. U slučaju ponovljene primjene, ta se vrijednost povećava na približno 6-8 sati.

Metaboličke procese lijeka ne mijenjaju tvari koje induciraju intrahepatične enzime (fenitoin s fenobarbitalom i karbamazepinom), što ga razlikuje od drugih derivata butirofenona.

Doziranje i administracija

Doziranje se odabire uzimajući u obzir dob, osobnu osjetljivost, težinu i težinu bolesti.

Za postizanje blagog sedativnog učinka, koji je popraćen poboljšanjem raspoloženja, lijek se koristi u dnevnoj dozi od 20-75 mg.

Osobe sa zbunjenošću i uznemirenošću trebaju u početku uzimati lijek u dozi od 0,05-0,1 g dnevno. Po potrebi, uz liječnički recept, ova se doza može povećati na 0,2 g. Maksimalna dopuštena dnevna doza je 0,4 g.

• Zahtjev za djecu

Nije namijenjeno za upotrebu kod osoba mlađih od 12 godina.

Koristite Melperon tijekom trudnoće

Melperon se ne smije propisivati trudnicama.

Ako postoji potreba za primjenom tijekom dojenja, dojenje treba prekinuti tijekom razdoblja terapije.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• teška intolerancija na melperon, druge butirofenone ili druge komponente lijeka;
• akutno trovanje ili koma uzrokovana opijatima, alkoholom, tabletama za spavanje i drugim psihotropnim lijekovima koji slabe središnji živčani sustav (antidepresivi s neurolepticima i litijevim solima);
• teško zatajenje jetre;
• povijest CNS-a.

Nuspojave Melperon

Glavne nuspojave:

• snižen krvni tlak, umor, refleksno povećanje broja otkucaja srca, kao i ortostatska disregulacija;
• znakovi drhtave paralize (ukočenost i tremor), poremećaji voljnih pokreta (ekstrapiramidne manifestacije) i hiperkinezija;
• slabljenje procesa odljeva žuči, privremeno povećanje aktivnosti jetrenih enzima i žutica;
• epidermalni znakovi alergije;
• trombocito-, leuko- ili pancitopenija.

Predozirati

Trovanje lijekovima može dovesti do pojačavanja negativnih simptoma.

Provode se simptomatske mjere.

Interakcije s drugim lijekovima

Upotreba lijeka zajedno s etilnim alkoholom uzrokuje povećanje aktivnosti potonjeg.

Primjena u kombinaciji s tvarima koje potiskuju aktivnost središnjeg živčanog sustava (uključujući analgetike, antihistaminike, tablete za spavanje i druge psihotropne lijekove) može izazvati pojačanje sedativnog učinka ili respiratornu depresiju.

Upotreba lijekova zajedno s tricikličkim antidepresivima može izazvati međusobno pojačavanje djelovanja lijeka.

Kombinacija s lijekom može pojačati djelovanje antihipertenzivnih lijekova.

Primjena s antagonistima dopamina (npr. levodopom) može rezultirati smanjenjem terapijskog učinka agonista dopamina.

Primjena neuroleptika u kombinaciji s drugim antagonistima dopamina (na primjer, s metoklopramidom) može izazvati povećanje intenziteta ekstrapiramidnih poremećaja.

Istodobna primjena Melperona s tvarima koje imaju kolinolitičko djelovanje (npr. atropin) može pojačati kolinolitički učinak. U tom slučaju mogu se razviti poremećaji vida, povišen intraokularni tlak, zatvor, kserostomija, ubrzan rad srca, salivacija, poremećaj mokrenja, hipohidroza, poteškoće s govorom i djelomična amnezija. Intenzitet učinka Melperona može se oslabiti smanjenjem njegove apsorpcije u gastrointestinalnom traktu.

Butirofenoni mogu stvarati spojeve s čajem, kavom i mlijekom, što smanjuje njihovu topljivost; to otežava apsorpciju lijeka.

S obzirom na to da melperon uzrokuje samo prilično slabo i kratkotrajno povećanje razine prolaktina, učinak lijekova koji inhibiraju djelovanje prolaktina (na primjer, gonadorelin) može biti smanjen. Takva interakcija se do danas nije razvila, ali je ne treba potpuno isključiti.

Amfetaminski stimulansi mogu oslabiti antipsihotične učinke lijeka.

Adrenalin može uzrokovati razvoj tahikardije i paradoksalno sniženje krvnog tlaka.

Primjena zajedno s melperonom može smanjiti ljekoviti učinak fenilefrina.

Kombinacija s dopaminom može uzrokovati antagonistički učinak u pogledu periferne vazodilatacije (na primjer, bubrežnih arterija) ili, kada se primijeni velika doza dopamina, vazokonstrikciju.

Potrebno je isključiti kombiniranu primjenu lijekova koji mogu produžiti QT interval (uključujući makrolide, antiaritmike tipa IA ili III, kao i antihistaminike), dovesti do razvoja hipokalemije (na primjer, diuretici) ili usporiti intrahepatičku razgradnju lijeka (uključujući fluoksetin s cimetidinom).

Uvjeti skladištenja

Melperon treba čuvati na mjestu izvan dohvata djece. Temperatura - ne više od 25°C.

Rok trajanja

Melperon se smije koristiti unutar 36 mjeseci od datuma proizvodnje lijeka. Otvorena bočica ima rok trajanja od 2 mjeseca.

Analogi

Analogi lijeka su tvari Halopril s Halomondom, Senormom i Haloperidol s Droperidolom.