Melperon

Melperon je lijek iz podskupine butirofenona i pokazuje njihov karakterističan antipsihotički učinak.

Lijek blokira aktivnost dopaminskih završetaka, što dovodi do slabljenja intenziteta utjecaja dopaminskog neurotransmitera. Uz to, lijek pokazuje snažan antiserotonergički učinak, dok se antipsihotički učinak razvija tek uvođenjem velikih porcija lijekova. [1]

Melperon može dovesti do razvoja antiaritmičke aktivnosti i opuštanja mišića. [2]

Indikacije Melperon

Koristi se za takve povrede:

• disomnija, psihomotorno uzbuđenje ili uznemirenost i zbunjenost u starijih osoba i osoba s mentalnim poremećajima;
• demencija , neuroze ili psihoze, kao i oligofrenija povezana s lezijama mozga organskog tipa.

Otpustite obrazac

Ljekovita tvar oslobađa se u obliku tekućine za oralnu primjenu - 5 mg / ml unutar bočica volumena 0,2 ili 0,3 litre. Unutar pakiranja - 1 takva bočica i šalica za doziranje.

Farmakodinamiku

Melperon hidroklorid je butirofen. Njegov indeks sinteze s završetkom D2 gotovo je 200 puta niži od indeksa haloperidola. Osim dopaminergičkog učinka, lijek pokazuje i snažan antiserotonergički učinak.

Nakon uvođenja melperona, opaža se afektivno opuštanje, koje ima tendenciju smanjenja pospanosti, povezano s veličinom doze lijeka. Antipsihotička aktivnost u odnosu na zablude, halucinacije i autizam razvija se samo uz upotrebu velikih doza lijekova.

Osim gore opisanih osnovnih svojstava koja su karakteristična za antipsihotike sa slabim učinkom, lijek ima antiaritmičko i opuštajuće djelovanje mišića.

Melperon se razlikuje od ostalih antipsihotika po tome što ne utječe na cerebralni grčevni prag u terapijskim dijelovima. Blago povećanje ovog praga vjerojatno će se primijetiti primjenom srednjih terapijskih doza lijeka.

Djelovanje lijeka u odnosu na ekstrapiramidalnu motoričku aktivnost prilično je slabo.

Farmakokinetika

Kada se daje oralno, lijek se potpuno apsorbira i velikom brzinom, podvrgavajući se intenzivnim metaboličkim procesima tijekom prvog intrahepatičnog prolaza.

Cmax u plazmi bilježi se nakon 60-90 minuta od trenutka primjene lijeka.

U slučaju povećanja doze, dolazi do nelinearnog povećanja Cmax melperona u plazmi - zbog osobitosti intrahepatičnih metaboličkih procesa.

Razina sinteze proteina je 50% (18% se sintetizira s intra-serumskim albuminom).

Konzumiranje hrane ne mijenja apsorpciju lijekova i krvnu sliku.

Melperon velikom brzinom, gotovo potpuno sudjeluje u intrahepatičnom metabolizmu; 5-10% nepromijenjenog aktivnog elementa izlučuje se bubrezima. Poluživot za jednu primjenu je približno 4-6 sati. U slučaju ponovljene primjene, ta se vrijednost povećava na približno 6-8 sati.

Metabolički procesi lijeka se ne mijenjaju pod djelovanjem tvari koje induciraju intrahepatične enzime (fenitoin s fenobarbitalom i karbamazepinom), što ga razlikuje od ostalih derivata butirofenona.

Doziranje i administracija

Odabir doze vrši se uzimajući u obzir dob, osobnu osjetljivost, težinu i težinu manifestacija bolesti.

Da bi se postigao blagi sedativni učinak, u kojem dolazi do poboljšanja raspoloženja, lijekovi se koriste u dnevnim obrocima, koji su u rasponu od 20-75 mg.

Osobe koje su zbunjene i uznemirene najprije bi trebale koristiti lijek u obrocima od 0,05-0,1 g dnevno. Ako je potrebno, uz imenovanje liječnika, ovaj se dio može povećati na 0,2 g. Najveća dopuštena dnevna doza je 0,4 g.

• Prijava za djecu

Ne dodjeljuje se osobama mlađim od 12 godina.

Koristite Melperon tijekom trudnoće

Melperon se ne smije davati trudnicama.

Ako ga trebate koristiti tijekom hepatitisa B, morate prestati dojiti tijekom razdoblja terapije.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• teška netolerancija na melperon, druge butirofenone ili druge elemente lijeka;
• akutno trovanje ili koma izazvana opijatima, alkoholom, tabletama za spavanje i drugim psihotropima koji slabe aktivnost središnjeg živčanog sustava (antidepresivi s neurolepticima i soli litija);
• teško zatajenje jetre;
• povijest ZNS -a.

Nuspojave Melperon

Glavni nuspojave:

• smanjenje vrijednosti krvnog tlaka, umor, refleksno povećanje pokazatelja otkucaja srca, kao i ortostatska disregulacija;
• znakovi paralize (ukočenost i drhtanje), dobrovoljni poremećaji kretanja (ekstrapiramidalne manifestacije) i hiperkinezija;
• slabljenje odljeva žuči, privremeno povećanje aktivnosti jetrenih enzima i žutica;
• epidermalni znakovi alergija;
• trombocito-, leuko- ili pancitopenija.

Predozirati

Otrovanje lijekom može dovesti do pojačavanja negativnih simptoma.

Izvode se simptomatske radnje.

Interakcije s drugim lijekovima

Korištenje lijeka zajedno s etilnim alkoholom uzrokuje povećanje aktivnosti potonjeg.

Primjena u kombinaciji sa tvarima koje potiskuju aktivnost središnjeg živčanog sustava (među njima su analgetici, antihistaminici, hipnotički i drugi psihotropni lijekovi), može izazvati povećanje sedativnog učinka ili respiratornu depresiju.

Upotreba lijekova zajedno s tricikličkim lijekovima može izazvati obostrano povećanje aktivnosti lijekova.

Kombinacija s lijekovima može pojačati aktivnost antihipertenzivnih lijekova.

Uporaba zajedno s antagonistima dopamina (na primjer, levodopa) može izazvati smanjenje terapijskog učinka agonista dopamina.

Korištenje antipsihotika u kombinaciji s drugim antagonistima dopamina (na primjer, s metoklopramidom) može izazvati povećanje intenziteta ekstrapiramidnih poremećaja.

Upotreba Melperona istodobno sa tvarima s antikolinergičkim djelovanjem (na primjer, atropin) može pojačati antikolinergički učinak. U tom slučaju mogu se razviti poremećaji vida, povećanje razine IOP -a, zatvor, kserostomija, povećanje otkucaja srca, slinjenje, urinarni poremećaji, hipohidroza, poteškoće u govornim procesima i djelomična amnezija. Intenzitet djelovanja melperona može se oslabiti smanjenjem njegove apsorpcije unutar gastrointestinalnog trakta.

Butirofenoni mogu stvarati spojeve s čajem, kavom i mlijekom, što smanjuje njihovu topljivost; to otežava apsorpciju lijeka.

Unatoč činjenici da melperon dovodi samo do prilično slabog i kratkotrajnog povećanja pokazatelja prolaktina, učinak lijekova koji usporavaju djelovanje prolaktina (na primjer, gonadorelin) može se smanjiti. Takva interakcija još se nije razvila, ali je ne treba potpuno isključiti.

Stimulansi amfetamina mogu smanjiti antipsihotički učinak lijeka.

Epinefrin može uzrokovati razvoj tahikardije i paradoksalno smanjenje krvnog tlaka.

Uvođenje zajedno s melperonom može smanjiti učinak lijeka fenilefrina.

Kombinacija s dopaminom može antagonizirati perifernu vazodilataciju (na primjer, bubrežne arterije) ili, uz uvođenje velike doze dopamina, vazokonstrikciju.

Potrebno je isključiti kombiniranu uporabu lijekova koji mogu produljiti QT-interval (među njima makrolidi, antiaritmičke tvari tipa IA ili III, kao i antihistaminici), dovesti do pojave hipokalemije (na primjer, diuretika) ili usporiti dolje unutar jetrenog raspada lijeka (među njima fluoksetin s cimetidinom).

Uvjeti skladištenja

Melperon se mora čuvati na mjestu izvan dohvata djece. Temperaturna razina - ne više od 25 ° S.

Rok trajanja

Melperon je dopušteno koristiti u roku od 36 mjeseci od datuma proizvodnje lijeka. Otvorena boca ima rok trajanja 2 mjeseca.

Analozi

Analozi lijeka su tvari Halopril s Galomondom, Senorm i Haloperidol s Droperidolom.