Metadon

Metadon je sintetički opioid koji se koristi u medicinskoj praksi za liječenje kronične boli i za supstitucijsku terapiju za ovisnost o opioidima, uključujući heroin. Ima analgetička svojstva i sposobna je ublažiti jaku bol i smanjenje sindroma povlačenja u bolesnika koji pate od ovisnosti o lijekovima.

Evo nekoliko ključnih aspekata metadona:

1. Mehanizam djelovanja: Metadon je M-opioidni agonist receptora, što znači da djeluje s opioidnim receptorima u tijelu, blokirajući osjetljivost na bol i stvara analgetski učinak. Također može smanjiti sindrom povlačenja i želju za korištenjem opioida kod ovisnika.
2. Indikacije:
   1. Liječenje kronične boli: Metadon se može koristiti za liječenje umjerene do jake boli kod pacijenata za koje su drugi opioidni lijekovi neučinkoviti ili neprimjereni.
   2. Supstitucijska terapija: Metadon se koristi za terapiju supstitucije opioida za ovisnost o opioidima kako bi se pacijentima pomoglo prijelazu iz uporabe ulice opioida u kontrolirano liječenje, što može smanjiti rizik od prijenosa infekcija poput HIV ili hepatitisa.
3. Oblik oslobađanja: lijek je dostupan kao tablete, oralna tekućina i otopina za ubrizgavanje.
4. Doziranje: Doziranje metadona može varirati ovisno o svrsi uporabe i pojedinog pacijenta. Početnu dozu obično određuje liječnik i može se postupno povećavati dok se ne postigne optimalna kontrola boli ili ne smanji sindrom povlačenja.
5. Nuspojave: Neke od mogućih nuspojava metadona uključuju pospanost, zatvor, mučninu, povraćanje, vrtoglavicu, gubitak apetita i rizik od razvoja tolerancije i fizičke ovisnosti s dugoročnom uporabom.
6. Kontraindikacije: lijek je kontraindiciran u slučaju alergije na metadon, u teškim respiratornim poremećajima, u korištenju inhibitora MAO (monoamin oksidaza) i u trudnoći (posebno u prvom tromjesečju).

Metadon treba koristiti strogo kako je propisao liječnik, a pacijenti bi trebali nadzirati specijalist tijekom liječenja, posebno u slučaju supstitucijske terapije, kako bi se spriječilo moguće zlostavljanje i razvoj ovisnosti.

Indikacije Metadon

1. Kronično liječenje boli: Metadon se može koristiti za umjereno do jake ublažavanje boli u bolesnika koji pate od različitih kroničnih stanja poput raka, osteoartritis, leđa i drugi.
2. Supstituiranje: Metadon se široko koristi kao agonist opioidnog receptora za supstitucijsku terapiju za ovisnost o opioidima, uključujući heroin. To omogućava pacijentima da izbjegavaju uporabu lijekova kupljenih ulica i povezanih rizika poput prijenosa infekcija, uključujući hIV i hepatitis i smanjuje poremećaj i kriminal koji se odnosi na lijekove.
3. Medicinsko ublažavanje boli: Metadon se također može koristiti za ublažavanje simptoma povlačenja u bolesnika koji se liječe zbog ovisnosti o opioidima.

Važno je naglasiti da se metadon treba koristiti samo s liječničkim receptom i pod strogim nadzorom.

Farmakodinamiku

1. Opioidni agonist receptora:

   • Metadon je agonist μ-opioidnih receptora u središnjem živčanom sustavu. Veže se na ove receptore, uzrokujući aktiviranje opioidnih signalnih putova.
   • Aktivacija μ-opioidnih receptora rezultira smanjenim prijenosom signala boli duž živčanih vlakana i smanjenom percepcijom boli.

2. Inhibicija ponovnog pohrane neurona norepinefrina i serotonina:

   • Metadon također može inhibirati ponovnu pohranu neurotransmitera, poput norepinefrina i serotonina, u sinaptičke rascjepe.
   • To dovodi do povećanja koncentracije ovih neurotransmitera u sinaptičkim pukotinama i pojačava njihovo djelovanje, što može pridonijeti analgeziji i poboljšanju raspoloženja.

3. Dugotrajno djelovanje:

   • Metadon karakteriziraju njegovi dugotrajni učinci, što ga čini posebno korisnim za održavanje bolesnika ovisnih o opioidima bez početka teških simptoma povlačenja.

4. Manje intenzivne nuspojave:

   • Za razliku od nekih drugih opioidnih agonista, metadon uglavnom ima manje intenzivne respiratorne i kardiovaskularne nuspojave kada se pravilno koriste i doziraju.

5. Tolerancija i ovisnost:

   • Kao i drugi opioidni agonisti, metadon može izazvati fizičku i psihološku toleranciju, kao i ovisnost, posebno s dugotrajnom i neprimjerenom uporabom.

Opći mehanizam djelovanja metadona je njegova sposobnost aktiviranja opioidnih receptora i mijenjanja funkcioniranja neuronskih sustava odgovornih za percepciju i raspoloženje boli.

Farmakokinetika

1. Apsorpcija: Metadon se može davati oralno, intravenski, supkutano ili rektalno. Nakon oralne primjene, obično se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, ali postupak apsorpcije može biti spor i nepotpun.
2. Raspodjela: Metadon ima veliku količinu raspodjele, što znači da je brzo raspoređen na tjelesna tkiva, uključujući središnji živčani sustav i masno tkivo.
3. Metabolizam: Metadon se metabolizira u jetri kako bi se formirao aktivni i neaktivni metaboliti. Glavni metabolit je metadon eddikarboksilat (EDDP). Metadonski metabolizam može se pojaviti sa ili bez citokroma P450.
4. Izlučivanje: Metadon i njegovi metaboliti izlučuju se prvenstveno u urinu, iako se male količine mogu izlučiti i kroz crijeva i znoj.
5. Poluživot: Život metadona iz tijela varira od 15 do 60 sati. To može ovisiti o mnogim čimbenicima, uključujući doziranje, učestalost primjene, karakteristike pojedinih pacijenata itd.
6. Farmakokinetika u posebnim slučajevima: U bolesnika s oslabljenom jetrenom ili bubrežnom funkcijom i kod starijih bolesnika može se izmijeniti farmakokinetika metadona, zahtijevajući oprezno propisivanje i praćenje doze.

Koristite Metadon tijekom trudnoće

Upotreba metadona tijekom trudnoće može uzrokovati određene probleme i rizike i za majku i za plod.

Evo nekoliko razmatranja u vezi s uporabom metadona tijekom trudnoće:

1. Izloženost fetusa: Metadon može prijeći barijeru placente i utjecati na razvoj fetusa. Upotreba metadona tijekom trudnoće može se povezati s rizikom od problema fetusa kao što je prevremeni porođaj, niska težina rođenja i sindrom povlačenja u novorođenčetu.
2. Rizik od ovisnosti u djetetu: Upotreba metadona od strane majke tijekom trudnoće može dovesti do ovisnosti u djetetu. Novorođenčad se može roditi s sindromom povlačenja opioida, što zahtijeva medicinsku intervenciju i liječenje.
3. Potreba za medicinskim nadzorom: Žene koje uzimaju metadon tijekom trudnoće trebale bi biti pod bliskim medicinskim nadzorom. Liječnici bi trebali pažljivo procijeniti rizike i koristi od metadona i možda će ga odlučiti propisati samo ako je potrebno.
4. Alternativni tretmani: U nekim slučajevima, kad je to moguće, liječnici mogu preporučiti alternativne liječenja za upravljanje simptomima boli ili liječenje ovisnosti o opioidima kod trudnica kako bi se smanjili rizici ploda.

Općenito, uporabu metadona tijekom trudnoće treba pomno pratiti i provesti pod nadzorom liječnika.

Kontraindikacije

1. Alergijska reakcija: Poznata alergija na metadon ili bilo koji od njegovih komponenti je kontraindikacija.
2. Teški respiratorni poremećaji: lijek treba izbjegavati u akutnom ili teškom respiratornom zatajenju, jer metadon može deprimirati respiratorno središte i pogoršati ovo stanje.
3. Upotreba MAO inhibitora: metadon se ne preporučuje u istodobnoj upotrebi inhibitora monoamin oksidaze (MAOIS), jer to može dovesti do ozbiljnih interakcija i povećanog rizika od štetnih učinaka, uključujući hipertenzivnu krizu.
4. Trudnoća: Upotreba metadona, posebno u prvom tromjesečju trudnoće, može biti kontraindicirana zbog potencijalnog rizika za fetus. Međutim, u nekim slučajevima, naznake za propisivanje mogu nadmašiti rizike, a odluku o korištenju treba donijeti liječnik, uzimajući u obzir pojedinačne karakteristike pacijenta.
5. Jako oštećenje jetre: U jakim oštećenjima jetre, metadon se može akumulirati u tijelu i uzrokovati toksične učinke; Stoga njegova upotreba može biti kontraindicirana ili zahtijevati poseban oprez i nadzor.
6. Teško oštećenje: U jakim oštećenjima bubrega, metadon se može sporije eliminirati iz tijela, što može dovesti do nakupljanja i toksičnih učinaka.

Nuspojave Metadon

1. Pospanost i umor: metadon može uzrokovati pospanost ili umor kod nekih ljudi, posebno prilikom pokretanja ili promjene doze.
2. Zatvor ili probavni poremećaji: Ovo je uobičajena nuspojava koja se može pojaviti kod nekih bolesnika koji uzimaju metadon.
3. Glavobolja: Neki ljudi mogu doživjeti glavobolju dok uzimaju metadon.
4. Vrtoglavica ili gubitak ravnoteže: Ovi simptomi se također mogu primijetiti.
5. Promjene apetita: Neki ljudi mogu osjetiti gubitak ili povećati apetit prilikom uzimanja metadona.
6. Poremećaji spavanja: mogu se dogoditi nesanica ili promjene u kvaliteti spavanja.
7. Suha usta: Neki pacijenti mogu doživjeti suha usta prilikom uzimanja metadona.
8. Gubitak libida: Neki ljudi mogu osjetiti smanjenje seksualnog nagona.
9. Rijetke, ali ozbiljne nuspojave: uključuju alergijske reakcije, srčane probleme, probleme s disanjem itd.

Predozirati

1. Respiratorna depresija: Jedna od najopasnijih posljedica predoziranja metadonom je respiratorna depresija, što može dovesti do hipoksije (nedostatka kisika) i arterijske hipotenzije (nizak krvni tlak). U teškim slučajevima to može dovesti do zaustavljanja respiratornog i srčanog zastoja.
2. Smanjena svijest i kome: Predoziranje metadona može uzrokovati jaku sedaciju što dovodi do gubitka svijesti, pa čak i kome.
3. Učenik mioza: Ovo je suženje učenika koji je jedan od karakterističnih znakova predoziranja od opioida, uključujući metadon.
4. Slabost mišića i atonija: Pacijenti s predoziranjem metadonom mogu osjetiti jaku slabost mišića i atoniju (gubitak mišićnog tonusa), što može dovesti do poteškoća u održavanju uspravnog držanja i kretanja.
5. Kardiovaskularni poremećaji: To može uključivati tahikardiju (ubrzani otkucaji srca), aritmije (nepravilni srčani ritam) i arterijsku hipotenciju.
6. Napadanja i tresenje: Neki pacijenti mogu razviti napadaje ili se trese kao rezultat predoziranja metadonom.

Interakcije s drugim lijekovima

1. Središnji depresivi: Uporaba metadona s drugim središnjim depresivima poput alkohola, benzodiazepina, barbiturata ili tableta za spavanje može povećati depresivni učinak na središnji živčani sustav, što može rezultirati teškom respiratornom i cirkulacijskom depresijom.
2. Antianemski lijekovi: Uporaba metadona s pripravcima koji sadrže željezo, poput Ferum pripravaka, može smanjiti apsorpciju željeza u GI traktu zbog smanjene kiselosti želučanog soka, što može rezultirati smanjenom učinkovitošću pripravaka.
3. Antiepileptički lijekovi: Uporaba metadona s antiepileptičkim lijekovima poput karbamazepina, fenitoina ili fenobarbitala može ubrzati metabolizam metadona u jetri i smanjiti njegovu učinkovitost.
4. Antidepresivi i anksiolitika: Upotreba metadona s antidepresivima kao što su selektivni inhibitori ponovnog poticanja serotonina (SSRI) ili anksiolitika, poput benzodiazepina, može povećati depresivni učinak na središnji živčani sustav i dovesti do povećanog rizika od respiratorne depresije.
5. Antifungalni lijekovi: Uporaba metadona s antifungalnim lijekovima kao što su ketokonazol ili flukonazol može promijeniti metabolizam metadona i povećati njegovu koncentraciju u krvi, što može povećati njegove učinke i rizik od predoziranja.

Uvjeti skladištenja

1. Temperatura skladištenja: Metadon se normalno treba čuvati na kontroliranoj temperaturi od 15 ° C do 30 ° C (59 ° F do 86 ° F). To znači da ga treba pohraniti na hladno i suho mjesto, zaštićeno od izravne sunčeve svjetlosti i vlage.
2. Zaštita od svjetla: Metadon je osjetljiv na svjetlost, pa ga treba pohraniti u izvornu pakiranju ili u tamnom spremnika koji ga štiti od izravnog izlaganja svjetlu.
3. Zaštita djece: Kao i bilo koji drugi lijek, metadon bi trebao biti pohranjen iz dosega djece kako bi se spriječilo slučajno gutanje.
4. Posebni zahtjevi: U nekim slučajevima mogu postojati dodatni zahtjevi za skladištenje, ovisno o obliku metadona (npr. Tableta, otopina za ubrizgavanje, sirup itd.). Važno je slijediti preporuke na paketu ili u uputama za upotrebu.
5. Promatranje datuma isteka: Datum isteka metadona treba pratiti i lijek se ne treba koristiti nakon isteka, jer to može dovesti do propadanja i gubitka učinkovitosti.