Metoklopramid

Metoklopramid je lijek koji se koristi za liječenje raznih gastrointestinalnih poremećaja i brojnih drugih stanja.

Lijek ima nekoliko farmakoloških svojstava:

1. Prokinetično djelovanje: Metoklopramid stimulira kretanje hrane kroz gastrointestinalni trakt, poboljšavajući pokretljivost želuca i crijeva. Ovo može biti korisno za liječenje simptoma povraćanja, mučnine, žgaravice i drugih gastrointestinalnih poremećaja.
2. Antiemetičko djelovanje: Metoklopramid pomaže smanjiti mučninu i povraćanje blokirajući djelovanje dopamina u centru za povraćanje u mozgu.
3. Smanjenje refluksa: Lijek može biti učinkovit u smanjenju refluksa kiseline iz želuca u jednjak, što pomaže u smanjenju žgaravice i drugih simptoma gastroezofagealne refluksne bolesti (GERB).

Metoklopramid se obično uzima oralno u obliku tableta ili sirupa. Također se može koristiti u obliku injekcije u bolnicama za hitno ublažavanje mučnine i povraćanja.

Važno je napomenuti da metoklopramid može imati nuspojave poput pospanosti, vrtoglavice, poremećaja kretanja i dr. Stoga, korištenje ovog lijeka treba biti pod nadzorom liječnika i pridržavati se preporučenih doza. Ne smijete uzimati metoklopramid bez savjetovanja s liječnikom, osobito ako imate bilo koje drugo zdravstveno stanje ili uzimate druge lijekove.

Indikacije Metoklopramid

1. Mučnina i povračanje: Metoklopramid se koristi za simptomatsko liječenje mučnine i povraćanja uzrokovanih različitim uzrocima kao što su kirurški zahvati, terapija lijekovima, terapija zračenjem ili gastrointestinalne bolesti.
2. Gastroezofagealni refluks (GERB): Metoklopramid se može koristiti za liječenje simptoma GERB-a kao što su žgaravica, povraćanje, disfagija (otežano gutanje), itd.
3. Hiperemeza gravidarum: U slučajevima teške mučnine i povraćanja, uključujući hiperemezu gravidarum, može se propisati metoklopramid za ublažavanje simptoma.
4. Potpora gastrointestinalnom motilitetu: Metoklopramid se može koristiti za stimulaciju želučanog i crijevnog motiliteta u bolesnika s gastroparezom ili drugim poremećajima gastrointestinalnog motiliteta.
5. Podrška liječenju kemoterapijom: Metoklopramid se ponekad koristi kao dio antiemetičkog protokolakod primjene kemoterapije.

Farmakodinamiku

1. Antiemetičko djelovanje:

   • Metoklopramid je učinkovit antiemetik zbog djelovanja na dopaminske D2 receptore u području stalnog centra za povraćanje u malom mozgu. Smanjuje refleks povraćanja i potiče želučanu motoričku aktivnost, što pomaže ubrzati probavu i kretanje hrane kroz gastrointestinalni trakt.

2. Prokinetičko djelovanje:

   • Metoklopramid stimulira motoričku aktivnost gornjeg dijela probavnog sustava povećavajući oslobađanje acetilkolina i potiskujući inhibiciju dopamina. To može biti korisno u liječenju funkcionalnih i organskih poremećaja probavnog motiliteta kao što su gastropareza i refluksni ezofagitis.

3. Smanjeno lučenje prolaktina:

   • Metoklopramid ispoljava prolaktinsekretorne učinke blokiranjem dopaminskih D2 receptora u prednjem režnju hipofize. Ovo može biti korisno u liječenju hiperprolaktinemije i s njom povezanih simptoma kao što su hiperprolaktinemijska amenoreja i galaktoreja.

4. Središnje djelovanje:

   • Metoklopramid može imati središnje sedativne i anksiolitičke učinke povezane s njegovim učincima na dopaminske i serotoninske receptore u središnjem živčanom sustavu.

5. Dodatni efekti:

   • U nekim slučajevima metoklopramid može imati antidepresivne, protuupalne i antioksidativne učinke, iako mehanizmi tih učinaka zahtijevaju daljnje istraživanje.

Farmakokinetika

1. Apsorpcija: Metoklopramid se može učinkovito apsorbirati iz gastrointestinalnog trakta nakon oralne primjene. Hrana može usporiti brzinu apsorpcije, ali obično ne utječe na ukupnu apsorpciju.
2. Distribucija: Dobro se raspoređuje u tijelu i može prodrijeti kroz krvno-moždanu barijeru, što mu omogućuje da utječe na središnji živčani sustav i smanjuje mučninu i povraćanje.
3. Metabolizam: Metoklopramid se metabolizira u jetri, uglavnom hidroksilacijom i konjugacijom. Glavni metabolit je metoklopramid sulfoksid.
4. Izlučivanje: Izlučivanje metoklopramida iz tijela odvija se uglavnom putem bubrega. Oko 85-95% doze izlučuje se nepromijenjeno unutar prva 24 sata nakon primjene.
5. Pola zivota: Poluživot metoklopramida je oko 5-6 sati u odraslih i do 15 sati u novorođenčadi.
6. Mehanizam djelovanja: Metoklopramid je antagonist dopaminskih D2 receptora u središnjem živčanom sustavu. Također ima stimulirajući učinak na gastrointestinalni motilitet povećanjem oslobađanja acetilkolina.

Koristite Metoklopramid tijekom trudnoće

Kada se metoklopramid koristi tijekom trudnoće, moraju se razmotriti potencijalni rizici i koristi za majku i fetus. Nema dovoljno podataka koji bi potvrdili njegovu sigurnost tijekom trudnoće, osobito u ranoj fazi. Stoga se općenito preporučuje izbjegavanje primjene metoklopramida tijekom trudnoće, osobito bez savjetovanja s liječnikom.

Međutim, u nekim slučajevima, kada potencijalna korist za majku nadmašuje moguće rizike za fetus, liječnik može odlučiti propisati metoklopramid tijekom trudnoće. To može biti potrebno u slučajevima teške mučnine i povraćanja povezanih s trudnoćom (naziva se hiperemesis gravidarum).

Kontraindikacije

1. Preosjetljivost: Osobe s poznatom preosjetljivošću na metoklopramid ili bilo koji drugi sastojak lijeka ne bi ga trebale koristiti jer može izazvati alergijske reakcije.
2. Tumori hipofize: Metoklopramid može stimulirati proizvodnju prolaktina i može biti kontraindiciran u bolesnika s tumorima hipofize kao što su prolaktinomi.
3. Mehanička ili perforirana crijevna opstrukcija: Primjena metoklopramida može biti kontraindicirana u prisutnosti mehaničke ili perforirane crijevne opstrukcije jer može pogoršati simptome i zakomplicirati stanje.
4. Feokromocitom: Metoklopramid može pogoršati simptome feokromocitoma, uključujući visoki krvni tlak, te je stoga kontraindiciran u bolesnika s ovim stanjem.
5. Epilepsija: Metoklopramid može pogoršati prag napadaja, stoga njegova primjena može biti kontraindicirana u bolesnika s epilepsijom ili drugim poremećajima povezanim s pojavom napadaja.
6. Trudnoća i dojenje: Podaci o sigurnosti metoklopramida tijekom trudnoće i dojenja su ograničeni i njegovu upotrebu treba ocijeniti i preporučiti liječnik.
7. djeca: Primjena metoklopramida u djece treba biti oprezna i smije ga propisati samo liječnik, posebno u djece s određenim zdravstvenim stanjima.

Nuspojave Metoklopramid

1. Pospanost i umor: Metoklopramid može uzrokovati pospanost ili umor, osobito na početku liječenja ili s povećanjem doze.
2. Nesanica: Metoklopramid može izazvati nesanicu ili poremećaje spavanja kod nekih ljudi.
3. Vrtoglavica: Neki pacijenti mogu osjetiti vrtoglavicu ili osjećaj nesigurnosti.
4. Lupanje srca ili promjene u srčanom ritmu: Rijetko, metoklopramid može izazvati promjene u srčanom ritmu kao što su palpitacije ili aritmije.
5. Suha usta: Metoklopramid može izazvati suha usta kod nekih ljudi.
6. Probavni poremećaji: To može uključivati ​​proljev, zatvor, mučninu ili povraćanje.
7. Maskiranje simptoma tardivne diskinezije: Ovo je rijetka, ali ozbiljna nuspojava u kojoj metoklopramid može maskirati simptome tardivne diskinezije, stanja karakteriziranog nevoljnim pokretima koji mogu postati ireverzibilni.
8. Povišenje prolaktina: Metoklopramid može povećati razinu prolaktina u krvi, što može dovesti do neželjenih učinaka kod muškaraca (npr. ginekomastija) i kod žena (npr. hiperprolaktinemijska amenoreja).

Predozirati

1. Ekstrapiramidni simptomi: Uključuje diskinezije, distoniju, psihomotornu agitaciju, grčeve mišića i tremor. Ovi simptomi povezani su s blokadom dopaminskih receptora u središnjem živčanom sustavu.
2. Sedacija i pospanost: Višak metoklopramida može izazvati pospanost, letargiju, opću slabost pa čak i gubitak svijesti.
3. Kardiotoksičnost: U nekim slučajevima predoziranje može dovesti do poremećaja srčanog ritma, uključujući aritmije i produljenje QT intervala.
4. Antikolinergički simptomi: Uključuje suha usta, zatvor, zamagljen vid, smetnje mokrenja, itd.
5. Neuroleptik syndrom: U rijetkim slučajevima, neuroleptik može se razviti sindrom koji se očituje kao hipertermija, konvulzije, smanjena svijest i drugi simptomi.
6. Ostali simptomi: Također se mogu pojaviti mučnina, povraćanje, proljev, hipertenzija, hipotenzija i druge nuspojave.

Interakcije s drugim lijekovima

1. Antiemetici: Metoklopramid može pojačati učinke drugih antiemetika kao što su antiemetici sa središnjim djelovanjem (npr. dimenhidrinat), što može rezultirati pojačanom sedacijom.
2. Lijekovi koji utječu na kardiovaskularni sustav: Metoklopramid može pojačati učinak antihipertenziva, kao što su antihipertenzivi ili lijekovi koji smanjuju srčani ritam (npr. beta-adrenoblokatori), što može dovesti do značajnog sniženja krvnog tlaka.
3. Lijekovi koji utječu na središnji živčani sustav: Metoklopramid može povećati sedativne i antikolinergičke učinke drugih lijekova kao što su benzodiazepini ili antidepresivi, što može rezultirati povećanom pospanošću i smanjenom reakcijom.
4. Lijekovi koji uzrokuju produljenje QT-intervala: Metoklopramid može povećati rizik od aritmija kada se koristi istodobno s drugim lijekovima koji uzrokuju produljenje QT-intervala, kao što su antiaritmici ili antibiotici iz skupine makrolida.
5. Lijekovi koji povećavaju izlučivanje medijatora: Lijekovi koji povećavaju izlučivanje medijatora (npr. antihistaminici) mogu smanjiti učinkovitost metoklopramida.
6. Lijekovi koji uzrokuju ekstrapiramidalne simptome: Upotreba metoklopramida s drugim lijekovima koji mogu uzrokovati ekstrapiramidalne simptome (npr. neuroleptici) može pojačati ovu nuspojavu.