Metoklopramid

Metoklopramid je lijek koji se koristi za liječenje raznih gastrointestinalnih poremećaja i brojnih drugih stanja.

Lijek ima nekoliko farmakoloških svojstava:

1. Prokinetično djelovanje: Metoklopramid potiče kretanje hrane kroz gastrointestinalni trakt, poboljšavajući motilitet želuca i crijeva. To može biti korisno za liječenje simptoma povraćanja, mučnine, žgaravice i drugih gastrointestinalnih poremećaja.
2. Antiemetično djelovanje: Metoklopramid pomaže u smanjenju mučnine i povraćanja blokiranjem djelovanja dopamina u centru za povraćanje u mozgu.
3. Smanjenje refluksa: Lijek može biti učinkovit u smanjenju refluksa kiseline iz želuca u jednjak, što pomaže u smanjenju žgaravice i drugih simptoma gastroezofagealne refluksne bolesti (GERB).

Metoklopramid se obično uzima oralno u obliku tableta ili sirupa. Može se koristiti i u obliku injekcija u bolnicama za hitno ublažavanje mučnine i povraćanja.

Važno je napomenuti da metoklopramid može imati nuspojave uključujući pospanost, vrtoglavicu, poremećaje kretanja i druge. Stoga bi upotreba ovog lijeka trebala biti pod nadzorom liječnika i pridržavati se preporučenih doza. Ne smijete uzimati metoklopramid bez savjetovanja s liječnikom, osobito ako imate bilo kakvih drugih zdravstvenih stanja ili uzimate druge lijekove.

Indikacije Metoklopramid

1. Mučnina i povraćanje: Metoklopramid se koristi za simptomatsko liječenje mučnine i povraćanja uzrokovanih različitim uzrocima kao što su operacija, terapija lijekovima, radioterapija ili gastrointestinalne bolesti.
2. Gastroezofagealni refluks (GERB): Metoklopramid se može koristiti za liječenje simptoma GERB-a kao što su žgaravica, povraćanje, disfagija (otežano gutanje) itd.
3. Hiperemeza gravidarum: U slučajevima teške mučnine i povraćanja, uključujući hiperemezu gravidarum, metoklopramid se može propisati za ublažavanje simptoma.
4. Potpora gastrointestinalnoj pokretljivosti: Metoklopramid se može koristiti za poticanje želučane i crijevne pokretljivosti u bolesnika s gastroparezom ili drugim poremećajima gastrointestinalne pokretljivosti.
5. Potpora kemoterapiji: Metoklopramid se ponekad koristi kao dio antiemetičkog protokola prilikom primjene kemoterapije.

Otpustite obrazac

1. Tablete: Najčešće korišteni oblik, namijenjen za oralnu primjenu. Tablete metoklopramida mogu biti standardnog djelovanja ili s modificiranim oslobađanjem za produljeni učinak.
2. Oralna otopina (sirup): Ovaj oblik je prikladan za pacijente koji imaju poteškoća s gutanjem tableta, uključujući djecu i starije osobe. Otopina olakšava doziranje i uzimanje lijeka.
3. Injekcije: Metoklopramid u obliku injekcija koristi se za brzo ublažavanje simptoma kada oralna primjena nije moguća ili poželjna. Injekcije se mogu davati intramuskularno (IM) ili intravenski (IV).
4. Rektalni supozitoriji: Iako rjeđe, supozitoriji se mogu koristiti za ublažavanje mučnine i povraćanja kada su drugi načini primjene neprikladni ili neučinkoviti.

Farmakodinamiku

1. Antiemetično djelovanje:

   • Metoklopramid je učinkovit antiemetik zbog svog učinka na dopaminske D2 receptore u području stalnog centra za povraćanje u malom mozgu. Smanjuje refleks povraćanja i potiče motoričku aktivnost želuca, što pomaže ubrzati probavu i kretanje hrane kroz gastrointestinalni trakt.

2. Prokinetičko djelovanje:

   • Metoklopramid stimulira motoričku aktivnost gornjeg gastrointestinalnog trakta povećanjem oslobađanja acetilkolina i suzbijanjem inhibicije dopamina. To može biti korisno u liječenju funkcionalnih i organskih poremećaja motiliteta probave poput gastropareze i refluksnog ezofagitisa.

3. Smanjeno lučenje prolaktina:

   • Metoklopramid djeluje na sekreciju prolaktina blokiranjem dopaminskih D2 receptora u prednjem režnju hipofize. To može biti korisno u liječenju hiperprolaktinemije i povezanih simptoma poput hiperprolaktinemijske amenoreje i galaktoreje.

4. Središnje djelovanje:

   • Metoklopramid može imati središnje sedativne i anksiolitičke učinke povezane s njegovim učincima na dopaminske i serotoninske receptore u središnjem živčanom sustavu.

5. Dodatni učinci:

   • U nekim slučajevima, metoklopramid može imati antidepresivne, protuupalne i antioksidativne učinke, iako mehanizmi tih učinaka zahtijevaju daljnja istraživanja.

Farmakokinetika

1. Apsorpcija: Metoklopramid se može učinkovito apsorbirati iz gastrointestinalnog trakta nakon oralne primjene. Hrana može usporiti brzinu apsorpcije, ali obično ne utječe na ukupnu apsorpciju.
2. Distribucija: Dobro se distribuira u tijelu i može prodrijeti kroz krvno-moždanu barijeru, što mu omogućuje utjecaj na središnji živčani sustav i smanjenje mučnine i povraćanja.
3. Metabolizam: Metoklopramid se metabolizira u jetri, uglavnom hidroksilacijom i konjugacijom. Glavni metabolit je metoklopramid sulfoksid.
4. Izlučivanje: Izlučivanje metoklopramida iz tijela odvija se uglavnom putem bubrega. Oko 85-95% doze izlučuje se nepromijenjeno unutar prvih 24 sata nakon primjene.
5. Poluvrijeme eliminacije: Poluvrijeme eliminacije metoklopramida je oko 5-6 sati u odraslih i do 15 sati u novorođenčadi.
6. Mehanizam djelovanja: Metoklopramid je antagonist dopaminskih D2 receptora u središnjem živčanom sustavu. Također ima stimulirajući učinak na gastrointestinalnu pokretljivost povećanjem oslobađanja acetilkolina.

Doziranje i administracija

Odrasli

• Oralno (gutanje): Standardna doza je 10 mg 30 minuta prije obroka i prije spavanja, do 4 puta dnevno, ovisno o simptomima i odgovoru na liječenje. Maksimalna dnevna doza ne smije prelaziti 40 mg.
• Intravenska i intramuskularna primjena: Doza za injekciju obično je 10 mg do 4 puta dnevno. Intravenska primjena treba se provoditi polako, najmanje 1-2 minute, kako bi se izbjegle nuspojave.

Djeca

Doziranje metoklopramida za djecu izračunava se individualno, na temelju tjelesne težine, a treba ga odrediti liječnik. Općenito, to je 0,1-0,15 mg po kilogramu tjelesne težine 30 minuta prije obroka i prije spavanja, do 3-4 puta dnevno.

Posebne upute

• Trajanje liječenja metoklopramidom obično ne smije biti dulje od 12 tjedana zbog rizika od nuspojava, uključujući poremećaje kretanja.
• Pažljivo slijedite upute liječnika u vezi s duljinom liječenja i nemojte naglo prestati uzimati lijek bez savjetovanja sa specijalistom, posebno ako se koristi dugotrajno.
• Kada se metoklopramid primjenjuje intravenski, treba ga davati polako kako bi se smanjio rizik od nuspojava poput ortostatske hipotenzije.

Koristite Metoklopramid tijekom trudnoće

Kada se metoklopramid koristi tijekom trudnoće, moraju se uzeti u obzir potencijalni rizici i koristi za majku i fetus. Nema dovoljno podataka koji bi potvrdili njegovu sigurnost tijekom trudnoće, posebno u ranoj fazi. Stoga se općenito preporučuje izbjegavanje upotrebe metoklopramida tijekom trudnoće, posebno bez savjetovanja s liječnikom.

Međutim, u nekim slučajevima, kada potencijalne koristi za majku nadmašuju moguće rizike za fetus, liječnik može odlučiti propisati metoklopramid tijekom trudnoće. To može biti potrebno u slučajevima teške mučnine i povraćanja povezanih s trudnoćom (tzv. hiperemesis gravidarum).

Kontraindikacije

1. Preosjetljivost: Osobe s poznatom preosjetljivošću na metoklopramid ili bilo koji drugi sastojak lijeka ne smiju ga koristiti, jer može izazvati alergijske reakcije.
2. Tumori hipofize: Metoklopramid može stimulirati proizvodnju prolaktina i može biti kontraindiciran kod pacijenata s tumorima hipofize kao što su prolaktinomi.
3. Mehanička ili perforirana crijevna opstrukcija: Primjena metoklopramida može biti kontraindicirana u prisutnosti mehaničke ili perforirane crijevne opstrukcije jer može pogoršati simptome i zakomplicirati stanje.
4. Feokromocitom: Metoklopramid može pogoršati simptome feokromocitoma, uključujući visoki krvni tlak, te je stoga kontraindiciran kod pacijenata s ovim stanjem.
5. Epilepsija: Metoklopramid može pogoršati prag napadaja, stoga njegova primjena može biti kontraindicirana kod bolesnika s epilepsijom ili drugim poremećajima povezanim s pojavom napadaja.
6. Trudnoća i dojenje: Podaci o sigurnosti metoklopramida tijekom trudnoće i dojenja su ograničeni te njegovu upotrebu treba procijeniti i preporučiti liječnik.
7. Djeca: Metoklopramid se kod djece mora primjenjivati s oprezom i smije ga propisati samo liječnik, posebno kod djece s određenim zdravstvenim stanjima.

Nuspojave Metoklopramid

1. Pospanost i umor: Metoklopramid može uzrokovati pospanost ili umor, osobito na početku liječenja ili s povećanjem doze.
2. Nesanica: Metoklopramid može kod nekih ljudi uzrokovati nesanicu ili poremećaje spavanja.
3. Vrtoglavica: Neki pacijenti mogu osjetiti vrtoglavicu ili osjećaj nestabilnosti.
4. Palpitacije srca ili promjene srčanog ritma: Rijetko, metoklopramid može uzrokovati promjene srčanog ritma poput palpitacija ili aritmija.
5. Suha usta: Metoklopramid može kod nekih ljudi uzrokovati suha usta.
6. Probavni poremećaji: To može uključivati proljev, zatvor, mučninu ili povraćanje.
7. Maskiranje simptoma tardivne diskinezije: Ovo je rijetka, ali ozbiljna nuspojava kod koje metoklopramid može maskirati simptome tardivne diskinezije, stanja karakteriziranog nevoljnim pokretima koji mogu postati nepovratni.
8. Povišenje prolaktina: Metoklopramid može povisiti razinu prolaktina u krvi, što može dovesti do nuspojava kod muškaraca (npr. ginekomastija) i kod žena (npr. hiperprolaktinemijska amenoreja).

Predozirati

1. Ekstrapiramidni simptomi: Uključuju diskinezije, distoniju, psihomotornu agitaciju, grčeve mišića i tremor. Ovi simptomi povezani su s blokadom dopaminskih receptora u središnjem živčanom sustavu.
2. Sedacija i pospanost: Prekomjerna doza metoklopramida može uzrokovati pospanost, letargiju, opću slabost, pa čak i gubitak svijesti.
3. Kardiotoksičnost: U nekim slučajevima, predoziranje može dovesti do poremećaja srčanog ritma, uključujući aritmije i produljenje QT intervala.
4. Antikolinergički simptomi: uključuju suha usta, zatvor, zamagljen vid, poremećaje mokrenja itd.
5. Neuroleptički sindrom: U rijetkim slučajevima može se razviti neuroleptički sindrom, koji se manifestira kao hipertermija, konvulzije, smanjena svijest i drugi simptomi.
6. Ostali simptomi: Mogu se javiti i mučnina, povraćanje, proljev, hipertenzija, hipotenzija i druge nuspojave.

Interakcije s drugim lijekovima

1. Antiemetici: Metoklopramid može pojačati učinke drugih antiemetika kao što su antiemetici centralnog djelovanja (npr. dimenhidrinat), što može rezultirati pojačanom sedacijom.
2. Lijekovi koji utječu na kardiovaskularni sustav: Metoklopramid može pojačati učinak antihipertenzivnih lijekova, poput antihipertenziva ili lijekova koji smanjuju srčani ritam (npr. beta-adrenoblokatori), što može dovesti do značajnog sniženja krvnog tlaka.
3. Lijekovi koji utječu na središnji živčani sustav: Metoklopramid može pojačati sedativne i antikolinergičke učinke drugih lijekova poput benzodiazepina ili antidepresiva, što može rezultirati povećanom pospanošću i smanjenim odzivom.
4. Lijekovi koji uzrokuju produljenje QT-intervala: Metoklopramid može povećati rizik od aritmija kada se primjenjuje istodobno s drugim lijekovima koji uzrokuju produljenje QT-intervala, poput antiaritmika ili antibiotika iz skupine makrolida.
5. Lijekovi koji povećavaju lučenje medijatora: Lijekovi koji povećavaju lučenje medijatora (npr. antihistaminici) mogu smanjiti učinkovitost metoklopramida.
6. Lijekovi koji uzrokuju ekstrapiramidne simptome: Primjena metoklopramida s drugim lijekovima koji mogu uzrokovati ekstrapiramidne simptome (npr. neuroleptici) može pojačati ovu nuspojavu.