Emeset

Emeset ima antiemetička svojstva. Pripada skupini antagonista 5HT3 serotonin-završetka.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikacije Emeseta

Koristi se za sprječavanje i uklanjanje povraćanja s mučninom koje se javlja zbog radioterapije i postupaka citostatske kemoterapije, kao i povraćanja s mučninom koje se javlja nakon kirurških zahvata.

Otpustite obrazac

Oslobađanje se provodi u obliku ljekovite otopine za injekcije. Unutar blistera nalazi se 5 ampula kapaciteta 2 ili 4 ml. Unutar kutije - 1 blister s ampulama.

Farmakodinamiku

Ondansetron je visoko selektivan antagonist serotoninskih 5HT3 završetaka. Provođenje radioterapije i kemoterapije citostatske prirode može dovesti do povećanja vrijednosti serotonina - kao posljedica iritacije sluznice tankog crijeva i želuca. Ovaj učinak uzrokuje aktivaciju djelovanja vagalnih vlakana aferentnog tipa, koja sadrže 5HT3 završetke koji izazivaju refleks povraćanja. Kada su ta vlakna iritirana, razina serotonina može se povećati i unutar area postrema, koja se nalazi u donjem dijelu 4. moždane komore. Takav učinak također uzrokuje povraćanje, jer stimulira 5HT3 završetke koji se tamo nalaze.

Ondansetron usporava nastanak refleksa povraćanja antagonističkim djelovanjem na 5HT3 završetke smještene u području neurona PNS-a i CNS-a. Čini se da ovaj mehanizam osigurava prevenciju i uklanjanje mučnine i povraćanja uzrokovanih citostatskom terapijom i kirurškom intervencijom.

Farmakokinetika

Nakon intravenske injekcije, vršne razine u plazmi opažaju se nakon 10 minuta. Razina sinteze proteina unutar plazme iznosi 70-76%.

Većina uzete doze metabolizira se u jetri.

Manje od 5% nepromijenjene tvari izlučuje se urinom. Poluvrijeme eliminacije je približno 3 sata (kod starijih osoba ta je brojka 5 sati, a u slučaju teške bolesti jetre - 15-32 sata).

[ 3 ]

Doziranje i administracija

Emetogeni potencijal liječenja raka varira ovisno o dozama i kombinaciji korištenih režima zračenja i kemoterapije. Izbor režima liječenja ovisi o težini emetogenog učinka.

Zračenje i kemoterapija emetogene prirode.

Preporučena doza za intramuskularnu ili intravensku primjenu je 8 mg (spora brzina injekcije). Postupak se provodi neposredno prije početka terapije.

Kako bi se spriječio razvoj odgođenog ili produljenog povraćanja, lijek treba davati najviše 5 dana (rektalno ili oralno) nakon prvih 24 sata.

Emetogena kemoterapija s jakim učinkom.

Za osobe koje se podvrgavaju visoko emetogenoj kemoterapiji (npr. primjena cisplatina u velikim dozama), ondansetron se može primijeniti u jednoj dozi od 8 mg (i.m. ili i.v.) neposredno prije kemoterapijskog postupka. Doze veće od 8 mg (maksimalno 32 mg) dopuštene su samo u obliku i.v. infuzije (tvar se otopi u 0,9%-tnoj izotoničnoj otopini (50-100 ml) ili drugom prikladnom otapalu). Takva infuzija traje najmanje 15 minuta.

Druga metoda je intramuskularna ili intravenska injekcija 8 mg lijeka sporom brzinom, koja se provodi neposredno prije početka kemoterapije. Nakon toga slijedi dvostruka intravenska ili intramuskularna primjena 8 mg lijeka (nakon 2 i 4 sata) ili se provodi kontinuirana infuzija u trajanju od 24 sata (doza 1 mg/sat).

Učinkovitost Emeseta u visoko emetogenoj kemoterapiji može se povećati dodatnom jednokratnom intravenskom injekcijom deksametazona (doza od 20 mg) prije kemoterapijskog postupka.

Primjena kod djece.

Djeci starijoj od 4 godine, čija je tjelesna površina 0,6-1,2 m², može se propisati jedna injekcija lijeka u dozi od 5 mg/m² ^, koja se primjenjuje neposredno prije kemoterapijskog postupka. Zatim, 12 sati kasnije, koriste se tablete Emeset u dozi od 4 mg. Oralna primjena može se nastaviti još 5 dana nakon završetka terapijskog ciklusa.

Za djecu s tjelesnom površinom većom od 1,2 m², početna doza od 8 mg treba se primijeniti intravenski prije početka kemoterapije. Zatim, 12 sati kasnije, pacijent treba uzeti tablete od 8 mg. Oralne doze od 8 mg dva puta dnevno mogu se nastaviti još 5 dana nakon završetka tečaja.

Alternativno, lijek u dozi od 0,15 mg/kg (maksimalno 8 mg) koristi se kao jedna injekcija prije početka kemoterapijskog postupka. Ova se doza može ponavljati u razmacima od 4 sata, ali maksimalno 3 puta. Oralna primjena 4 mg lijeka dva puta dnevno može se nastaviti još 5 dana nakon završetka terapije.

Preporučene doze za odrasle ne smiju se prekoračiti.

Za sprječavanje ili uklanjanje postoperativnog povraćanja s mučninom kod djece starije od 4 godine koja se podvrgavaju operaciji u općoj anesteziji, lijek se smije davati u dozama od 0,1 mg/kg (maksimalno 4 mg) sporom infuzijom - prije, tijekom i nakon indukcije anestezije.

Povraćanje s mučninom koje se javlja nakon operacije.

Kako bi se spriječilo postoperativno povraćanje s mučninom (za odrasle), potrebna je jedna intramuskularna ili spora intravenska injekcija od 4 mg lijeka tijekom procesa stavljanja pacijenta u anesteziju. Za uklanjanje gore opisanih neugodnih simptoma koji su se već pojavili, 4 mg lijeka također se mora primijeniti gore navedenim metodama.

Osobe s zatajenjem jetre.

U bolesnika s umjerenim ili teškim funkcionalnim poremećajima jetre, brzina klirensa ondansetrona je značajno smanjena, dok je poluvrijeme eliminacije iz seruma povećano. Takvim bolesnicima ne smije se davati više od 8 mg lijeka dnevno.

Lijek se smije primijeniti intramuskularno u isto područje tijela odjednom samo u dozama ne većim od 2 ml.

Infuzijska otopina mora se primijeniti odmah nakon pripreme. Za otapanje lijeka mogu se koristiti sljedeća otapala:

• 0,9% otopina natrijevog klorida;
• 5%-tna otopina glukoze;
• Ringerova otopina;
• 10% otopina manitola;
• 0,3%-tna otopina KCl s 0,9%-tnom otopinom infuzije natrijevog klorida;
• 0,3%-tna otopina KCl s 5%-tnom otopinom glukoze.

Lijek se ne smije otapati drugim infuzijskim sredstvima.

Koristite Emeseta tijekom trudnoće

Emeset se ne smije davati dojiljama ili trudnicama.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na komponente lijeka.

Nuspojave Emeseta

Upotreba lijeka može uzrokovati pojavu određenih nuspojava:

• manifestacije alergije: simptomi neposredne intolerancije, različite težine. Povremeno se razvija anafilaksa;
• Poremećaji središnjeg živčanog sustava: pojava ekstrapiramidnih poremećaja (na primjer, okulogirna kriza), glavobolje, distonični simptomi bez trajnih komplikacija, kao i napadaji. Povremeno se javlja vrtoglavica (u slučaju brzog ubrizgavanja);
• oštećenje vida: nakon intravenske injekcije opaža se prolazno oštećenje vida. Povremeno se razvija privremena sljepoća (obično se opaža kod osoba koje su primale kemoterapiju cisplatinom, čije je trajanje bilo maksimalno 20 minuta);
• lezije u kardiovaskularnom sustavu: pojava bolnih osjeta u srcu (sa ili bez depresije u ST segmentu), aritmija, hiperemija lica, bradikardija i osjećaj topline, kao i smanjenje tlaka;
• problemi s respiratornom funkcijom: pojava štucanja;
• probavni poremećaji: razvoj zatvora;
• hepatobilijarna disfunkcija: povećane funkcionalne vrijednosti jetre, koje se javljaju bez simptoma. Takvi se učinci obično opažaju kod osoba koje koriste kemoterapijske lijekove koji sadrže cisplatin;
• sistemski poremećaji: pojava lokalnih simptoma na mjestu injekcije.

[ 4 ]

Predozirati

Intoksikacija se liječi na sljedeći način: potrebno je pratiti stanje pacijenta kako bi se na vrijeme utvrdio razvoj simptoma poremećaja, a zatim provesti simptomatske postupke uzimajući u obzir njihov smjer. Emeset nema antidot.

Interakcije s drugim lijekovima

Ondansetron ne usporava niti ubrzava metabolizam drugih lijekova kada se s njima kombinira. Posebna ispitivanja pokazala su da lijek ne stupa u interakciju s tvarima kao što su furosemid, propofol, temazepam i tramadol, kao ni s alkoholnim pićima.

Ondansetron se metabolizira raznim enzimima hemoproteina P450, kao i elementima CYP3A4 i CYP2D6 s CYP1A2. Raznolikost metaboličkih enzima omogućuje, u slučaju smanjenja ili usporavanja aktivnosti bilo kojeg od njih (na primjer, genetskog nedostatka tvari CYP2D6), da se to kompenzira pod standardnim uvjetima drugim enzimima, zbog čega to gotovo nema utjecaja na ukupne pokazatelje CC.

U osoba koje primaju terapiju lijekovima koji potencijalno induciraju CYP3A4 element (kao što su karbamazepin i fenitoin s rifampicinom), opaža se povećanje klirensa ondansetrona uz smanjenje njegove razine u krvi.

Dokazi iz nekih kliničkih ispitivanja upućuju na to da Emeset može smanjiti učinke tramadola na ublažavanje boli.

[ 5 ], [ 6 ]

Uvjeti skladištenja

Emeset treba čuvati na tamnom mjestu, izvan dohvata djece. Pokazatelji temperature ne smiju prelaziti 25°C.

[ 7 ]

Rok trajanja

Emeset se može koristiti 3 godine od datuma puštanja lijeka u promet.

Zahtjev za djecu

Postoje samo ograničeni podaci o uporabi lijekova kod djece mlađe od 4 godine.

Analogi

Sljedeći lijekovi su analozi lijeka: Domegan i Granitron sa Zofranom i Zoltemom, a uz to Zofetron, Omtron i Navoban s Isotronom, kao i Ondansetron i Tropisetron. Osim toga, popis uključuje Osetron, Emetron, Setronon i Emtron s Emesetronom.

[ 8 ]

Recenzije

Emeset ima vrlo učinkovit učinak, uklanjajući povraćanje i mučninu koji se javljaju nakon kemoterapijskih postupaka. Recenzije mnogih pacijenata pokazuju da lijek stvarno pomaže u uklanjanju ovih poremećaja.