R-Butin

R-Butin je antibakterijsko sredstvo s izraženim baktericidnim učinkom. Pripada skupini modernih polusintetskih antibiotika širokog spektra i karakterizira ga visoka aktivnost u borbi protiv mikobakterija štetnih za organizam. U medicini se lijek koristi za liječenje i sprječavanje raznih infekcija, posebno tuberkuloze.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikacije R-Butin

R-Butin se koristi kao dio kompleksne terapije kao učinkovit lijek protiv tuberkuloze. Međunarodni nezaštićeni naziv lijeka je "Rifabutin".

Indikacije za primjenu R-Butina: liječenje kronične plućne tuberkuloze uzrokovane sojevima Mycobacterium tuberculosis otpornim na rifampicin. Antibiotik je aktivan protiv infekcija uzrokovanih bakterijama Mycobacterium tuberculosis i Mycobacterium xenopi, mikrobakterijama M. tuberculosis, M. xenopi i M. avium intracellulare complex (MAIC), te se može koristiti kod pacijenata s teškom imunodeficijencijom (bolesnici zaraženi HIV-om i oboljeli od AIDS-a), kako za liječenje tako i za prevenciju.

Svrha liječenja R-Butinom je spriječiti vjerojatnost recidiva tuberkuloze i smanjiti vjerojatnost zaraze drugih. Lijek pomaže u izbjegavanju razvoja otpornosti na lijekove kod pacijenata, a također sprječava smrt pacijenta. Laboratorijski kriterij za učinkovitost lijeka je smanjenje i prestanak oslobađanja M. tuberculosis.

Kao rezultat uzimanja lijeka, pacijenti doživljavaju smanjenje težine simptoma, smanjenje učestalosti recidiva i povećanje tjelesne težine.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Otpustite obrazac

R-Butin je polusintetski antibiotik koji je učinkovit protiv različitih vrsta mikobakterija, uključujući Mycobacterium tuberculosis.

Lijek je dostupan u kapsulama od 150 mg, napunjenim crveno-ljubičastim prahom koji se ne otapa u vodi, slabo se otapa u etanolu, a otapa u metanolu i kloroformu.

Mnogi lijekovi trenutno su dostupni u kapsulama, poput R-Butina. Oblik doziranja u kapsulama ima niz prednosti: osigurava visoku točnost doziranja lijekova, sadržaj kapsula se lakše i brže apsorbira u želucu. Ovojnica kapsule štiti želučanu sluznicu i pomaže u sprječavanju inaktivacije antibiotika enzimima želučanog soka. Osim toga, lijek u kapsulama zaštićen je od nepovoljnih čimbenika (svjetlost, vlaga, zrak, mehanički utjecaji). U proizvodnji kapsula koristi se manje pomoćnih tvari nego u proizvodnji tableta lijekova. Korektivna sposobnost kapsula je uklanjanje neugodnog okusa i mirisa antibiotika. Visoka estetika postiže se korištenjem različitih bojila za dobivanje ovojnica kapsula.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakodinamiku

R-Butin (Rifabutin) je polusintetski antibiotik širokog spektra i koristi se u kombinaciji s drugim lijekovima koji aktivno djeluju na niz infekcija, uključujući liječenje i prevenciju tuberkuloze.

Farmakodinamika R-Butina: lijek ima aktivan učinak na mikroorganizme koji se nalaze i ekstracelularno i intracelularno. Ima izražen baktericidni učinak i selektivno suzbija DNA-ovisnu RNA polimerazu mikroskopskih bakterija Mycobacterium spp., kao i atipičnih mikobakterija (Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium). Osim toga, R-Butin je aktivan protiv gram-pozitivnih mikroorganizama. Monoterapija ovim lijekom dovodi do brzog razvoja rezistencije.

Ne postoje jasni klinički kriteriji za procjenu učinkovitosti lijeka. Međutim, klinički je dokazano da antibakterijsko sredstvo smanjuje težinu simptoma, potiče debljanje pacijenta i smanjuje učestalost recidiva. Glavna svrha uzimanja antibiotika je zaustavljanje oslobađanja M. tuberculosis, sprječavanje mogućih recidiva, infekcije drugih i smrti tijekom liječenja pacijenata.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetika

R-Butin se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta u krv odmah nakon oralne primjene. Maksimalna razina aktivne tvari lijeka postiže se otprilike 2-4 sata nakon uzimanja antibiotika. Lijek ima depresivni učinak na sintezu patogenih bakterija inhibirajući njihovu DNA-ovisnu RNA polimerazu. Možda je upravo visoka razina unutarstanične koncentracije rifabutina ključna uloga u osiguravanju aktivnosti lijeka u odnosu na unutarstanične patogene mikroorganizme kao što su mikobakterije.

Farmakokinetika R-Butina je linearna. Rifabutin ima svojstvo brzog prodiranja u stanice i distribucije u tkivima mnogih unutarnjih organa, s izuzetkom mozga. Njegova najveća koncentracija stvara se u plućnom tkivu. Klinički je dokazano da je koncentracija u plućima 24 sata nakon uzimanja antibiotika 5-10 puta veća od njegove koncentracije u krvnoj plazmi. Istodobno, primjećuje se slabo prodiranje lijeka kroz KMB - krvno-moždanu barijeru. Bioraspoloživost Rifabutina je 20%, a indeks vezanja za proteine plazme je 85%. Lijek se potpuno biotransformira u tkivu jetre, tvoreći neaktivne metabolite. 53% R-Butina u obliku metabolita izlučuje se putem bubrega, 30% - žuči, 5% - žuči u izvornom obliku i ista količina - urinom. Poluvrijeme eliminacije antibiotika u tijelu je približno 35-40 sati.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Doziranje i administracija

R-Butin se obično propisuje pacijentu jednom dnevno. Kapsula se uzima oralno, prije ili poslije obroka. Trajanje uzimanja antibiotika ovisi o režimu liječenja.

Način primjene i doziranje: odraslima se obično propisuje od 150 do 600 mg R-Butina dnevno. Međutim, općenito, uzimanje Rifabutina ovisi o specifičnoj situaciji:

• U slučaju liječenja ponovno dijagnosticirane plućne tuberkuloze, treba uzimati 150-300 mg rifabutina dnevno (trajanje liječenja je 6 mjeseci).
• Za liječenje bolesnika s kroničnom plućnom tuberkulozom otpornom na više lijekova propisuje se 300-450 mg lijeka dnevno (liječenje traje 6-9 mjeseci).
• U slučaju sekundarne mikobakterijske infekcije netuberkulozne prirode - od 450 do 600 mg lijeka dnevno (trajanje liječenja - do 6 mjeseci).
• Za prevenciju MAC infekcija u bolesnika s teškom imunodeficijencijom i AIDS-om - 300 mg lijeka R-Butin dnevno.
• U slučaju ozbiljnih poremećaja i zatajenja funkcije bubrega (pokazatelj CC (kreatin kinaze) je ispod 30 ml/min), potrebno je smanjiti dozu R-Butina za 50%.
• U kombinaciji s drugim lijekovima protiv tuberkuloze (etambutol ili izoniazid, itd.) - 450-600 mg lijeka dnevno.

Starijim pacijentima se propisuje uobičajeni režim doziranja R-Butina: oralno - jednom dnevno, bez obzira na hranu.

Tijekom cijelog razdoblja liječenja R-Butinom preporučuje se periodično praćenje broja trombocita i leukocita u perifernoj krvi, kao i aktivnosti jetrenih enzima. Pri uzimanju R-Butina u visokim dozama ili u kombinaciji s klaritromicinom, pacijent ima povećan rizik od razvoja uveitisa (upalni proces u vaskularnoj membrani oka). U tom slučaju, pacijent se treba konzultirati s oftalmologom i privremeno prekinuti uzimanje lijeka.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Koristite R-Butin tijekom trudnoće

R-Butin je kontraindiciran tijekom trudnoće i dojenja, to je jasno navedeno u uputama za lijek. Stoga se trudnicama ne preporučuje uzimanje ovog antibiotika, kao i mnogim drugim.

Primjena R-Butina tijekom trudnoće puna je negativnih posljedica za zdravlje buduće majke i njezinog djeteta. Ako je potrebno koristiti Rifabutin tijekom dojenja, potrebno je odlučiti o hitnom prekidu laktacije. Što se tiče kliničkih rezultata, strogo kontrolirane studije koje bi se odnosile na primjenu R-Butina tijekom trudnoće nisu provedene.

U praktičnoj medicini koriste se samo oni antibiotici čije djelovanje ne utječe negativno na razvoj fetusa. Obično liječenje antibioticima tijekom trudnoće ima smisla samo kada je terapijski učinak u vezi s infektivnom patologijom buduće majke veći od štete (vjerojatne ili potencijalne) za fetus. Trudnice trebaju uzeti u obzir da se gotovo svi antibiotici izdaju na recept, pa je posjet liječniku u slučaju bolesti obavezan. Liječnički nadzor terapije omogućuje izbjegavanje negativnih posljedica koje mogu biti uzrokovane nepravilnim liječenjem, posebno neovisnim nekontroliranim unosom antibakterijskih sredstava.

Kontraindikacije

R-Butin se koristi u medicini za liječenje infekcija uzrokovanih bakterijama, uključujući tuberkulozu. Unatoč svojoj učinkovitosti i produljenom djelovanju, lijek ima niz kontraindikacija koje se moraju uzeti u obzir prije početka liječenja.

Kontraindikacije za upotrebu R-Butina:

• trudnoća,
• razdoblje laktacije (dojenje),
• preosjetljivost na lijek,
• mlađi od 18 godina,
• individualna netolerancija na rifabutin i druge ansamicine,
• teški poremećaji u radu jetre i bubrega.

Prilikom uzimanja R-Butina potrebno je strogo se pridržavati režima liječenja koji je propisao liječnik. Treba uzeti u obzir da tijekom liječenja koža, urin i slina mogu postati crvenkasto-narančasti.

Ako se stanje pacijenta pogorša tijekom uzimanja antibiotika, potrebno je konzultirati liječnika. Također treba uzeti u obzir da sigurnost uzimanja R-Butina u dječjim dobnim skupinama nije proučavana. Stoga je djeci kontraindicirano uzimanje ovog lijeka. To je zbog mogućnosti povećane hepatotoksičnosti rifabutina zbog promjena u jetri povezanih sa starenjem.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Nuspojave R-Butin

R-Butin treba uzimati strogo prema uputama liječnika. Ako se stanje pogorša ili se pojave bilo kakvi nepovoljni simptomi, pacijent se treba posavjetovati s liječnikom o daljnjoj primjeni lijeka. Možda će biti potrebno smanjiti dozu lijeka ili pronaći alternativne načine liječenja infekcije.

Nuspojave R-Butina mogu uključivati:

• mučnina i povraćanje,
• promjene okusa (disgeuzija),
• proljev i bol u trbuhu,
• žutica,
• povećana aktivnost jetrenih transaminaza,
• anemija (smanjenje razine hemoglobina u crvenim krvnim stanicama),
• trombocitopenija (smanjen broj trombocita),
• leukopenija (smanjenje broja leukocita u krvi),
• artralgija (bol u zglobovima),
• mialgija (bol u mišićima).

Osim toga, nuspojave tijela pri uzimanju lijeka R-Butin mogu uključivati alergije (osip, vrućicu), rijetko uveitis (upalu vaskularne membrane oka), bronhospazam (iznenadnu kontrakciju mišića bronhalnih stijenki) i anafilaktički šok.

U slučaju predoziranja antibioticima, nuspojave se mogu pojačati. U tom slučaju, pacijentu je potrebno isprati želudac. Također se propisuje simptomatska terapija i diuretici.

[ 25 ], [ 26 ]

Predozirati

R-Butin treba koristiti prema režimu liječenja koji je razvio liječnik specijalist, strogo slijedeći dozu koju je on odredio. U suprotnom, mogući su sljedeći simptomi predoziranja lijekom: vrtoglavica, mučnina, povraćanje, pojačane nuspojave (posebno bolovi u trbuhu, proljev, žutica, promjene u sastavu krvi itd.), kao i nesvijest. Strogo je zabranjeno samostalno provoditi liječenje R-Butinom.

Predoziranje lijekom vrlo je opasno stanje koje može dovesti do negativnih posljedica i uzrokovati nepovratne reakcije tijela. Na prve znakove predoziranja morate odmah pozvati hitnu pomoć. Prije dolaska liječnika, pacijent mora isprati želudac izazivanjem povraćanja. U tu svrhu možete popiti 3 čaše slane vode (2 čajne žličice soli na 200 mg). Nakon ispiranja želuca, trebali biste uzeti nekoliko zdrobljenih tableta aktivnog ugljena.

U ozbiljnim slučajevima predoziranja R-Butinom, pacijentu je potrebna bolnička medicinska skrb. Liječenje se provodi uzimajući u obzir simptome. U tom slučaju obično se propisuju lijekovi s obrnutim učinkom ili usmjereni na podršku jetri.

Vrlo je važno utvrditi kojim se lijekom osoba otrovala. To će pomoći u razvoju ispravne taktike liječenja i predviđanju mogućih nuspojava.

Obično se propisuju lijekovi usmjereni na Na primjer, u slučaju predoziranja lijekom koji snižava krvni tlak, lijekovi koji stimuliraju srce.

Interakcije s drugim lijekovima

R-Butin ima različite učinke na neke lijekove i može uzrokovati organske promjene u tijelu. Konkretno, potiče ubrzanje metabolizma lijekova u jetri.

Interakcije R-Butina s drugim lijekovima:

• zidovudin - Rifabutin smanjuje njegovu koncentraciju u plazmi;
• klaritromicin, flukonazol - povećavaju koncentraciju P-Butina u krvnoj plazmi;
• Oralni kontraceptivi - Rifabutin smanjuje njihovu učinkovitost.

Razvoj klinički značajnih interakcija lijeka R-Butin s lijekovima kao što su etambutol, sulfonamidi, teofilin, zalcitabin, pirazinamid je malo vjerojatan. Osim toga, rifabutin utječe na farmakokinetiku lijekova koji se metaboliziraju putem citokrom P450 IIIA sustava.

Pacijent se mora strogo pridržavati režima liječenja koji je propisao liječnik i uzimati R-Butin u strogo određenoj dozi. Lijek se može uzimati na prazan želudac, tijekom ili nakon obroka. Aktivnost rifabutina očituje se u obojenju urina, suza, kože, sline, pa čak i kontaktnih leća u crvenkasto-narančastu boju.

Ako uzimate bilo kakve lijekove, prije početka liječenja Rifabutinom trebate obavijestiti svog liječnika kako biste izbjegli moguće negativne posljedice.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Uvjeti skladištenja

R-Butin se mora čuvati u skladu s pravilima koje je propisalo Ministarstvo zdravstva za lijekove s Liste B, koja uključuje potentne lijekove koji se moraju čuvati s posebnom pažnjom i uvijek odvojeno od ostalih lijekova.

Uvjeti skladištenja za R-Butin:

• na temperaturi koja ne prelazi 25°C;
• na suhom mjestu, dobro zaštićenom od svjetlosti;
• u zatvorenoj tvorničkoj ambalaži.

Pod utjecajem izravne sunčeve svjetlosti, u kapsulama se mogu pojaviti kemijske reakcije koje često dovode do gubitka terapijskog učinka i brzog kvarenja lijeka. Zbog toga R-Butin treba čuvati na tamnom mjestu, po mogućnosti na zasebnoj polici u ormariću s neprozirnim vratima.

Osim toga, kapsule mogu aktivno apsorbirati vlagu, lako se smoče i pokvare. Stoga lijek treba čuvati dalje od mjesta s visokom vlagom, poput kupaonice. Nakon svake upotrebe, bočicu s kapsulama treba čvrsto zatvoriti kako bi se spriječila reakcija lijeka s kisikom u zraku.

Sve lijekove treba čuvati na odvojenom mjestu, na primjer, na gornjoj polici ormarića, dalje od male djece i starijih članova obitelji sa slabim vidom.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Rok trajanja

R-Butin, kao i svaki drugi lijek, ima jasno ograničeno razdoblje upotrebe, što svaki pacijent mora uzeti u obzir.

Rok valjanosti ovog lijeka je 2 godine, računajući od datuma proizvodnje navedenog na pakiranju. Važno je zapamtiti da ni pod kojim uvjetima ne smijete uzimati lijekove kojima je istekao rok trajanja, jer mogu imati nepredvidiv učinak na ljudski organizam. Nakon isteka roka valjanosti, lijek se mora odmah zbrinuti.

Ne preporučuje se prelijevanje kapsula u drugu posudu, R-Butin treba čuvati u originalnom pakiranju i po mogućnosti s uputama unutra, kako biste po potrebi mogli razjasniti informacije o lijeku. Nužno je pridržavati se svih uvjeta čuvanja lijeka koji su propisani u uputama. Posebnu pozornost treba posvetiti mjerama opreza, kontraindikacijama, nuspojavama, kao i interakciji lijeka s drugim lijekovima.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]