Paracetamol za bol

Očito je da se pitanje pomaže li paracetamol kod boli može pojaviti u slučajevima kada tableta ovog analgetika-antipiretika ne pruža očekivani učinak ublažavanja boli. Istovremeno, to je najčešće korišteni lijek protiv boli i vrućice, a WHO ga je uvrstio na popis esencijalnih lijekova - najučinkovitijih i najsigurnijih. [ 1 ]

Drugi trgovački nazivi paracetamola: Acetaminophen, Amphenol, Panadol, Tylenol, Tylol, Tylolfen Hot, Dafalgan, Paralen, Piremol, Perfalgan, Calpol, Rapidol, Mexalen, Milistan, Anapiron, Tempramol, Strimol, Flutabs i Efferalgan (šumeće tablete), Cefekon (supozitorije).

Osim toga, paracetamol je komponenta lijekova kao što su Askofen, Citramon, Excedrin i Farmadol (paracetamol + acetilsalicilna kiselina + kofein), Daleron C (s vitaminom C), Fanigan i Panoxen (s diklofenakom), Papaverin (u kombinaciji s drotaverinom), Fervex (s askorbinskom kiselinom i antihistaminikom feniraminom), Tamipul (s ibuprofenom i kofeinom), Pentalgin (s analginom, kofeinom, fenobarbitalom i kodeinom), Farmacitron (s feniraminom, fenilefrinom i askorbinskom kiselinom).

Indikacije Paracetamol

Paracetamol se uzima kao antipiretik kod prehlade i akutnih respiratornih virusnih infekcija (kada tjelesna temperatura poraste na +38,5°C i više), kao i u slučajevima subfebrilnih febrilnih stanja različitih etiologija.

Ublažava li paracetamol bol? Ublažava, ali ne svu bol, što je zbog njegovih farmakoloških svojstava. Kod blagih do umjerenih sindroma boli, paracetamol se koristi kao simptomatski lijek:

• za glavobolje, uključujući migrene, psihogene glavobolje (tenzijska cefalgija), glavobolje toksične etiologije - mamurluk; Kombinacija kofeina i paracetamola u liječenju mamurluka može uzrokovati rizik od oštećenja jetre.
• od zubobolje;
• za blagu artralgiju i mijalgiju, tj. bol u zglobovima i mišićima. Paracetamol može ublažiti bol blagog artritisa, ali ne utječe na temeljnu upalu, crvenilo i oticanje zgloba; [ 2 ]
• za bolove u leđima i lumbalnom dijelu povezane s miozitisom. [ 3 ]

Kod žena, paracetamol može pomoći kod menstrualnih bolova ili algomenoreje (iako Spazmalgon ili Baralgin mogu biti bolji za jake bolove). Međutim, neke studije su uspoređivale NSAID-e s acetaminofenom (paracetamolom). One sugeriraju da su NSAID-i nešto učinkovitiji od acetaminofena u ublažavanju menstrualnih bolova. [ 4 ]

Paracetamol je malo koristan za bolove u bubrezima, budući da je sindrom bubrežne boli povezan s grčevima glatkih mišića uretera, a za njihovo ublažavanje koriste se antispazmodici, posebno No-shpa (Drotaverin), Papaverin hidroklorid, Platifilin, Metacin, Spazmolitin (Difacil). Acetaminofen sam ili u kombinaciji s opioidima niske aktivnosti ima blaga protuupalna svojstva i pokazao se učinkovitim kod akutnih i kroničnih upalnih stanja bubrega [ 5 ]. Iako se acetaminofen smatra najsigurnijim ne-narkotičkim analgetikom kod pacijenata s bubrežnom bolešću, treba imati na umu da može biti nefrotoksičan pri dugotrajnoj primjeni visokih doza. [ 6 ]

Paracetamol se ne koristi za bolove u trbuhu spastične prirode.

Treba imati na umu da u slučaju psihogene cefalgije liječnici često preporučuju pacijentima ne paracetamol, već lijekove koji blokiraju H-kolinergičke receptore (mišićne relaksanse) i/ili antidepresivne sedative. A u slučaju bolova u zglobovima, prednost se daje nesteroidnim protuupalnim lijekovima (NSAID), uključujući diklofenak, ibuprofen, indometacin itd. Paracetamol se koristi za akutno liječenje epizodne tenzijske glavobolje kod odraslih. [ 7 ], [ 8 ]

Otorinolaringolozi ne propisuju paracetamol za bolno grlo ili uho jer ne pomaže u smanjenju upale.

Otpustite obrazac

Paracetamol je dostupan u obliku tableta (200, 325 i 500 mg), kapsula (325 mg), sirupa, tekuće suspenzije, otopina za injekcije, rektalnih čepića (0,08 g, 0,17 g i 0,33 g svaki).

Farmakodinamiku

Paracetamol – N-acetil-p-aminofenol – je acetilni derivat fenolnog organskog spoja anilina (para-aminofenol ili 4-aminofenol), tj. pripada anilidima.

Za razliku od NSAID-a, paracetamol praktički nema protuupalna svojstva, budući da je njegova farmakodinamika prvenstveno određena učinkom na neurone termoregulacijskih centara hipotalamusa i leđne moždine - s obnavljanjem njihovih funkcija, normalizacijom temperaturne homeostaze.

Paracetamol djeluje protiv boli inhibirajući aktivnost membranskog enzima stanica moždane kore - ciklooksigenaze tipa 3 (COX-3), koji osigurava sintezu medijatora (prostaglandina) PGE2 i PGF2α.

Osim toga, aktivni metabolit lijeka N-arachidonoilaminofenol (AM404), s jedne strane, inhibira proizvodnju ciklooksigenaze COX-1 i COX-2, a s druge strane stimulira TRPV1 receptore nociceptivnih neurona perifernog živčanog sustava, koji su uključeni u prijenos, modulaciju i integraciju signala boli. [ 9 ]

Farmakokinetika

Paracetamol ima visoku bioraspoloživost (88%) kada se uzima oralno, dobro se apsorbira u gastrointestinalnom traktu i postiže vršne koncentracije u krvi 90 minuta nakon jedne standardne doze. Olakšanje boli traje dva do četiri sata.

Paracetamol prodire krvno-moždanu barijeru i ulazi u majčino mlijeko dojilja. Lijek se nisko veže za proteine plazme (ne više od 22-25%), a poluvrijeme eliminacije je 1,5-2,5 sata.

U metabolizmu paracetamola, glavno opterećenje pada na jetru. Enzimi sulfotransferaze razgrađuju ga na farmakološki neaktivne konjugate glukuronske kiseline i sulfate. A enzimi citokroma P450 kataliziraju njegovu oksidaciju u reaktivni metabolit NAPQI (N-acetil-p-benzokinon imin), koji se veže na sulfhidrilnu skupinu glutationa jetre i zatim se izlučuje urinom - u obliku spojeva cisteina i merkapturne kiseline. [ 10 ]

Doziranje i administracija

Maksimalna terapijska doza paracetamola je 4 g/dan za odrasle i 50–75 mg kg/dan za djecu. Detaljnije informacije o doziranju različitih oblika ovog lijeka prikazane su u publikaciji – Paracetamol.

Koliko popiti? Nije preporučljivo koristiti lijek dulje od tri do pet dana zaredom.

Zahtjev za djecu

Prema službenim uputama, upotreba Paracetamola za djecu dopuštena je od 1 mjeseca u dnevnoj dozi od 50 mg po kilogramu tjelesne težine. Pedijatri preporučuju dječju suspenziju Calpol, sirup i rektalne čepiće Efferalgan, suspenziju i rektalne čepiće Panadol baby.

Na isti način određuje se maksimalna dopuštena dnevna doza lijeka, koja se pri povišenim temperaturama smije uzimati do četiri puta dnevno, poštujući 4-satni interval između doza.

• 3 do 6 mjeseci: 2,5 ml suspenzije paracetamola za dojenčad, primjenjivati do četiri puta dnevno.
• 6 mjeseci do 24 mjeseca: 5 ml suspenzije paracetamola za dojenčad, primjenjivati do četiri puta dnevno.
• 2 do 4 godine: 7,5 ml suspenzije paracetamola za djecu, primjenjivati do četiri puta dnevno.
• 4 do 6 godina: 10 ml suspenzije paracetamola za djecu, primjenjivati do četiri puta dnevno.
• Od 6 do 8 godina: 5 ml suspenzije paracetamola šest plus, propisano do četiri puta dnevno.
• Od 8 do 10 godina: 7,5 ml suspenzije paracetamola šest plus, primjenjivati do četiri puta dnevno.
• 10 do 12 godina: 10 ml suspenzije paracetamola šest plus, propisano do četiri puta dnevno.

Američka akademija za pedijatriju (AAP) i dalje preporučuje acetaminofen za bol i vrućicu kod djece, ali stručnjaci savjetuju protiv njegove upotrebe ako dijete ima astmu ili postoji rizik od njenog razvoja. Upotreba acetaminofena u terapijskim dozama općenito je sigurna, iako se kod djece može pojaviti toksičnost jetre pri preporučenim dozama. [ 15 ]

Koristite Paracetamol tijekom trudnoće

Paracetamol je prvi izbor za antipiretik ili analgetik tijekom cijele trudnoće. Raspravljane su posljedice poput povećanog rizika od astme [ 11 ] ili poremećaja pažnje s hiperaktivnošću. [12 ] Konzumacija paracetamola, posebno u trećem tromjesečju, rezultira smanjenjem relativnog broja hematopoetskih matičnih stanica u krvi pupkovine, neovisno o majčinoj dobi, indeksu tjelesne mase (BMI) u prvom tromjesečju, paritetu, gestacijskoj dobi i porođajnoj težini. [ 13 ]

Tijekom trudnoće, upotreba paracetamola zahtijeva oprez, posebno je zabranjeno uzimati ga tijekom prva tri mjeseca.

Detaljne informacije u materijalu - Paracetamol tijekom trudnoće

Paracetamol tijekom dojenja

Svi detalji i preporuke liječnika navedeni su u članku - Može li dojilja uzimati paracetamol?

Kontraindikacije

Kontraindikacije za uzimanje paracetamola za bol i vrućicu uključuju:

• individualna preosjetljivost na lijek;
• funkcionalni neuspjeh jetre i/ili bubrega;
• povišene razine bilirubina u krvi (kongenitalne ili funkcionalne);
• hemolitička anemija s nedostatkom enzima glukoza-6-fosfat dehidrogenaze;
• smanjena razina leukocita u krvi;
• djeca mlađa od 4 tjedna.

Nuspojave Paracetamol

Moguće nuspojave paracetamola uključuju:

• pojava svrbeža i osipa na koži, uključujući urtikariju, kao i eksudativni eritem i toksična epidermalna nekroliza tipa Stevens-Johnsonovog sindroma;
• razvoj akutne alergijske reakcije s angioedemom;
• mučnina i bol u trbuhu;
• poremećaj sastava krvi, posebno anemija, smanjena razina trombocita i leukocita, povećan oksidirani hemoglobin (methemoglobin);
• oštećenje bubrega s razvojem intersticijskog nefritisa;

Dugotrajna uporaba lijeka u maksimalnim dozama može dovesti do oštećenja jetre. [ 14 ]

Predozirati

Pojedinačna konzumacija doze veće od 7 g za odraslu osobu i 150 mg/kg za dijete smatra se potencijalno toksičnom za jetru, za više detalja pogledajte – Hepatotoksičnost paracetamola.

Znakovi predoziranja obično se počinju pojavljivati unutar nekoliko sati nakon uzimanja lijeka - u obliku mučnine, povraćanja, pojačanog znojenja i boli u hipohondriju. [ 16 ]

Bez liječenja, predoziranje može dovesti do zatajenja jetre i smrti unutar nekoliko dana. Aktivni ugljen može se koristiti za smanjenje apsorpcije lijeka.

Protuotrov je N-acetilcistein, koji, djelujući kao prekursor glutationa i neutralizirajući reaktivni metabolit paracetamola NAPQI, pomaže u smanjenju oštećenja jetre.[ 17 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Treba imati na umu da istodobna primjena kumarinskih antikoagulanata (varfarin) i antispazmodika s paracetamolom pojačava učinak ovih lijekova.

Uz istovremenu primjenu antiemetika (metoklopramid ili domperidon), povećava se apsorpcija paracetamola.

Uzimanje paracetamola zajedno sa sedativima iz skupine barbiturata, antikonvulzivima, antituberkuloznim antibiotikom Rifampicinom i etilnim alkoholom povećava rizik od oštećenja jetre.

Osim toga, kombinacija paracetamola s barbituratima (osobito kod dugotrajne upotrebe potonjih) dovodi do smanjenja njegovog antipiretičkog učinka.

Uvjeti skladištenja

Na sobnoj temperaturi (do +25°C).

Rok trajanja

Rok trajanja tableta je tri godine, rok trajanja sirupa i suspenzije je dvije godine.

Analogi

Paracetamol protiv bolova ima mnogo analoga - lijekove iz skupine ne-narkotičkih analgetika, odnosno tablete za glavobolje bez paracetamola, uključujući Analgin (Metamizol natrij), Baralgin, Tempalgin, Sedalgin, Flupirtin (Katadolon, Nolodatak), Diflunisal (Dolobid) itd.

Recenzije

Recenzije kirurga podržavaju upotrebu paracetamola u kombinaciji s nesteroidnim protuupalnim lijekovima (NSAID) za smanjenje postoperativne boli.

Europski neurolozi preporučuju kombinaciju paracetamola i kofeina kao jedan od nekoliko lijekova prve linije za liječenje migrenskih glavobolja i psihogenih glavobolja.

Ali za zubobolju ili bol uzrokovanu stomatološkim zahvatima, NSAID-i (ibuprofen, naproksen itd.) smatraju se učinkovitijima.