Vepezide

Vepesid je antitumorski lijek koji sadrži element etopozida (polu-umjetni derivat podofilotoksina).

Indikacije Vepezida

Koristi se za liječenje osoba s rakom, među njima:

• plućni karcinom male stanice;
• posljednje faze limfoma, kao i maligna tipa limfogranulomatoza;
• neoplazme u području testisa ili jajnika, imaju germinogenu prirodu;
• pogoršanje recidiva leukemije, koja ima ne-limfocitni karakter;
• khorionkartsinoma;
• neoplazme ne-malih stanica pluća i drugi čvrsti tumori;
• angioendotelioma kože i koštanog sarkoma ;
• rak želuca;
• neoplazme s trofoblastičnim oblikom;
• ne-fibroblast.

[1], [2], [3]

Otpustite obrazac

Oslobađanje se vrši u obliku koncentrata za tekućinu za infuziju, u flaconima kapaciteta 5 ml. Unutar kutije nalazi se takva bočica.

Lijek se također prodaje u kapsulama, u količini od 20 komada unutar boce, 1 bocu u pakiranju.

[4], [5], [6]

Farmakodinamiku

Podaci dobiveni kao rezultat eksperimentalnih testova pokazali su da Vepesid pomaže prekinuti stanični ciklus u stadiju G2. Lijek in vitro usporava timidina u DNK u velikim serijama (do 10 ug / ml), pomaže mitotičko lize stanica korak, a mali (u rasponu od 0,3-10 g / ml) - potiskuje aktivnost stanica u početnoj fazi profaza.

Vepesid je učinkovit u mnogim novim formacijama kod ljudi. Stupanj učinka etopozida u mnogim pacijentima ovisi o tome koliko se često koristi lijek (u testovima, najbolji rezultat je dokazan tijekom uporabe tijekom 3-5 dana).

[7]

Farmakokinetika

Tijekom ispitivanja nije bilo značajnih razlika u metaboličkim procesima i putovima uklanjanja etopozida nakon intravenske ili oralne primjene. U odrasloj osobi postoji izravna korelacija razine doziranja lijeka s QA indeksima, kao i vrijednosti plazme albumina.

Cmax i AUC etopozida nakon davanja doze koje spadaju unutar terapijskog raspona imaju sličnu tendenciju smanjenja i nakon intravenske primjene i kod proguta.

Prosječna bioraspoloživost kapsula je približno 50% (varijabilnost je 26-76%). S porastom udjela, razina bioraspoloživosti se smanjuje (tijekom testova biološka raspoloživost bila je 55-98% nakon konzumacije 0,1 g lijekova, a 30-66% nakon uzimanja 0,4 g).

Distribucijski procesi i izlučivanje tvari etopozid imaju dvostupanjsku strukturu. Na pola puta kroz prvu fazu distribucije potrebno je 90 minuta, a prolaz drugog (terminala) - 4-11 sati. Indeksi aktivnog elementa unutar krvnog seruma su linearni i ovise o veličini doziranja. Jednom dnevno (u roku od 4-6 dana od primjene Ti) od 0,1 g / m ² lijeka etopozida ne akumuliraju u tijelu.

Vepesid gotovo ne prolazi kroz BBB. Izlučivanje tvari uglavnom se događa kroz bubrege (otprilike 42-67% doze); Mali dio nje (maksimalno 16%) izlučuje se kroz crijeva. Oko 50% lijeka se izlučuje nepromijenjeno.

[8], [9], [10], [11]

Doziranje i administracija

Način primjene infuzijskog koncentrata.

Koncentrat se treba koristiti u proizvodnji otopine za infuziju. Doze lijeka su odabrane za svaku osobu zasebno. Način primjene, terapijski tečaj i prateći medicinski postupci mogu odabrati samo liječnik s iskustvom u liječenju onkoloških bolesti. Tijekom odabira lijekova za kompleksnu terapiju, potrebno je uzeti u obzir i mijelosupresivni učinak svih lijekova, a osim toga i učinak prethodnog zračenja ili kemoterapije na koštanu srž.

Uvođenje tekućine trebalo bi se dogoditi pri maloj brzini (tijekom 0,5-1 sata). Prosječna doza jednaka posluživanje 0,05-0,1 g / m ² dnevno, u 4-5 minutnog perioda tijekom dana. Takva 4-5-dnevna terapija treba ponoviti u intervalima od 3-4 tjedna.

Alternativni način - to je uvođenje veličine infuzije 100-125 mg / m ² po danu, s frekvencijom „dnevno” (postupak treba biti izvedena na 1., 3. I 5. Dan tečaja).

Ponavljanje ciklusa liječenja može biti samo nakon normalizacije vrijednosti periferne krvi.

Kako bi se načinila tekućina za infuziju, potrebni dio koncentrata razrijedi se u otopini NaCl ili 5% glukoze za infuziju. Konačni indeksi lijeka unutar infuzijske tekućine trebali bi biti jednaki 0,2-0,4 mg / ml.

Shema primjene ljekovitih kapsula.

Lijek se troši unutra. Veličina doza odabire liječnik koji ima iskustva u liječenju onkoloških patologija. Prilikom odabira tijek liječenja potrebno je uzeti u obzir mijelosupresivne učinak predviđen od strane drugih lijekova koji su dio terapijskog programa, a osim tog učinka na sjednicama koštane srži bili prije kemoterapije ili zračenja.

Kapsule se često daje u dnevnoj dijela od 50 mg / m ², u periodu od 3 tjedna. Takvi se ciklusi ponavljaju svakih 28 dana. Kao alternativa način može se koristiti s danom 0,1-0,2 g / m ² lijek oralno tijekom 5 uzastopnih dana. Slični 5-dnevni tečajevi se često ponavljaju u intervalima od 21 dan.

Izvođenje terapeutskih tečajeva dopušteno je tek nakon što se vrijednosti formiranih krvnih vrijednosti stabiliziraju. Prije početka novih ciklusa liječenja, a osim toga, tijekom cijelog liječenja prate se vrijednosti periferne krvi.

[19], [20], [21]

Koristite Vepezida tijekom trudnoće

Vapezid nije propisan za trudnice. Ako žena postane trudna, trebala bi biti upozorena na mogući razvoj komplikacija i toksičnih svojstava lijeka.

Lijek ima toksični učinak na reproduktivnu aktivnost. I žene i muškarci, primjenom etopozid za liječenje potreban tijekom tog razdoblja koristiti pouzdanu kontracepciju - uključujući mogućnost negativnog utjecaja droge u odnosu na spermatogenezu, kao i teratogeni i embriotoksicnog efekt postignut pomoću citostaticima.

Kod laktacije, lijek dopušten samo ako je dojenje odbijeno.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• Zabranjeno je propisivanje lijeka ako postoji preosjetljivost na etopozid ili dodatne elemente;
• koncentrat i kapsule se ne koriste u terapiji kod ljudi s mijelosupresijom (to uključuje osobe s neutrofilnim brojem ispod 500 / mm ³, a trombociti ispod 50,000 / mm ³ );
• Ne može se propisati osobama s ozbiljnim infekcijama u fazi pogoršanja.

[12], [13], [14]

Nuspojave Vepezida

Korištenje lijekova s monoterapijom često uzrokuje da pacijenti razviju leukopeniju. Istovremeno, često su minimalni indikatori zabilježeni do 7-14. Dana liječenja. Razvoj trombocitopenije zabilježen je rjeđe, s pojavom minimalnih pokazatelja do 9. I 16. Dana liječenja. Do kraja trećeg tjedna ciklusa liječenja, razina krvi u većini ljudi stabilizirala se.

Uvođenje lijekova može dovesti do razvoja toksičnosti u gastrointestinalnom traktu, a ponekad i uzrokovati mučninu s povraćanjem. Ako pacijent povraća, dati mu antiemetike. Otrovnost unutar gastrointestinalnog trakta bila je manje izražena uvođenjem Vepesid infuzija. Poremećaji stolice, gubitak apetita i pojava stomatitisa zabilježeni su odvojeno.

Upotreba infuzija može uzrokovati smanjenje krvnog tlaka ljudi, kao i histamina, ali bez simptoma kardiotoksičnosti. Ako postoji učinak histamina i smanjenje krvnog tlaka, morate odmah zaustaviti ubrizgavanje lijeka. Kako bi se spriječio smanjenje krvnog tlaka, potrebno je primijeniti lijek na maloj brzini kroz kapaljku (s jetnim injekcijama, povećava se rizik od negativnih simptoma).

Kada se liječe etopozidom, pacijenti mogu doživjeti alergijske simptome, uključujući bronhospazam, hipertermiju, dispneje i tahikardiju. Ako pacijent razvije netrpeljivost, potrebno mu je propisati uporabu antihistaminskih, adrenergičkih ili kortikosteroidnih lijekova (specifičniji način ovisi o medicinskim indikacijama).

Korištenje Vepeside može uzrokovati razvoj alopecija, polineuropatije (kao kršenje izgled je vjerojatnije ako se lijek u kombinaciji s lijekovima koji sadrže barvinkovy alkaloid), osjetljivost, osjećaj pospanosti ili umora, a osim toga povećava aktivnost jetrenih transaminaza akciju.

Nefrotoksični ili hepatotoksični učinci nisu karakteristični za tvar etopozid, ali tijekom cijelog razdoblja liječenja potrebno je redovito pratiti funkciju jetre s bubrezima.

[15], [16], [17], [18]

Predozirati

Ako za vrijeme 3 dana na dan daje 4/2-5/3 g / m ³ pripravka, on će izazvati ozbiljne tkiva koštane srži, kao i toksičnost za razvoj upale sluznice. Također, upotreba visokih doza lijekova može uzrokovati metabolički oblik acidoze i hepatotoksičnih simptoma.

Osobe s otrovanjem etopozidom odmah trebaju biti propisane detoksikaciju i simptomatske aktivnosti. Kada je predoziranje potrebno za praćenje rada vitalnih sustava i praćenje performanse periferne krvi. Nakon opijenosti, odluku o nastavku uporabe etopozida preuzima liječnik koji vodi.

[22], [23]

Interakcije s drugim lijekovima

Kada se kombinira Vepesid s cisplatinom, povećava se antitumorsko djelovanje prvog lijeka. Potrebno je uzeti u obzir da u ljudi koji su prije koristili cisplatin, došlo je do uzrujanja izlučivanja etopozida, a povećava se vjerojatnost razvoja negativnih reakcija.

Lijek ima imunosupresivna svojstva koja mogu dovesti do infekcija s visokim stupnjem ozbiljnosti kod korištenja živih cjepiva. Postupci cijepljenja u kojima se koriste žive lijekove kategorički su zabranjeni tijekom liječenja Vepesidom (imunizacija sa živim tvarima je dozvoljena najmanje 3 mjeseca nakon posljednje doze etopozida).

Mijelosupresivni učinak lijeka je potentiran kada se kombinira s drugim citostaticima ili lijekovima koji potencijalno potiču razvoj mijelosupresije.

[24], [25], [26], [27],

Uvjeti skladištenja

Vapezide se čuva na zatvorenom mjestu maloj djeci, gdje sunčeva svjetlost ne prodire. Medikament se treba pohraniti u standardnim uvjetima temperature za terapijska sredstva.

[28], [29]

Rok trajanja

Vapezide je dopušteno da se koristi u roku od 36 mjeseci od otpuštanja lijeka.

[30]

Prijava za djecu

Zabranjeno je koristiti lijek u pedijatriji.

[31], [32], [33], [34]

Analoga

Analogni lijekovi su lijekovi Lusteth i Phytoside s Etoposidom.

[35], [36], [37], [38], [39], [40]