Verapamil

Verapamil ima antianginalnu i antiaritmičku aktivnost.

Indikacije Verapamil

Koristi se u sljedećim poremećajima:

• supraventrikularna tahikardija;
• angina angine koja ima stabilan karakter;
• angina pectoris, u kojoj su zabilježeni supraventrikularni poremećaji ritma;
• sinusna srčana tahikardija;
• ekstrasistolni supraventrikularni tip;
• fibrilacija atrija;
• hipertenzivna kriza (intravenska metoda);
• povišenog krvnog tlaka.

Otpustite obrazac

Oslobađanje terapeutskog sredstva provodi se u tabletama ili dražejima volumena 40 i 80 mg, te dodatno u tabletama s produljenim tipom utjecaja (volumen 0,24 g) i 2,5% otopinom za intravenske injekcije.

[1], [2], [3]

Farmakodinamiku

Verapamil blokira aktivnost Ca kanala. Lijek ima antihipertenzivne, antianginozne i antiaritmičke učinke.

Učinak lijeka temelji se na blokiranju aktivnosti "sporih" Ca kanala smještenih unutar stanica miokarda, vaskularnih stanica glatkih mišića i provodnog srčanog sustava. Istodobno, ovi kanali su prisutni unutar glatkih mišića maternice, bronhija i uretre. Blokada dovodi do stabilizacije patološki povećane struje kalcijevih iona unutar stanica. Slabljenjem transmembranskog ulaska Ca2 + elementa unutar kardiomiocita, lijek smanjuje broj otkucaja srca i snagu kontrakcija miokarda, što dovodi do smanjenja potrebe za kisikom miokarda.

Verapamil smanjuje mišićni tonus vaskularnih membrana i dovodi do ekspanzije arteriola, što slabi otpor unutar velikog kruga protoka krvi i smanjuje naknadno opterećenje. Osim toga, lijek povećava koronarnu cirkulaciju. On inhibira procese AV provođenja i potiskuje automatsku aktivnost sinusnog čvora, zahvaljujući čemu se lijek može koristiti za aritmije supraventrikularnog tipa.

Lijek ima izraženiji učinak na sustav provodljivosti (AV i sinusni čvor), a učinak na žile je manje izražen. Lijek poboljšava izlučivanje bubrega. Treba zapamtiti da lijek pogoršava postojeće zatajenje srca, a također uzrokuje AV-blokadu i jaku bradikardiju.

[4], [5], [6]

Farmakokinetika

Tvar se gotovo potpuno apsorbira ulaskom u gastrointestinalni trakt. Vrijednosti Cmax krvi bilježe se nakon 1-2 sata. Sinteza s proteinima krvi je 90%.

Podvrgnut brzom intrahepatičnom metabolizmu. U slučaju tijeka terapije pojačava se učinak lijeka, jer se diklofenak i njegovi metabolički produkti akumuliraju unutar tijela.

Razdoblje poluraspada nakon jednokratne uporabe je 3-6 sati, au slučaju dulje uporabe dostiže 12 sati. Izlučivanje se provodi putem bubrega (približno 74%).

[7], [8], [9], [10]

Doziranje i administracija

Redovite tablete za tahikardiju ili pilule angine uzimaju se oralno prije jela, 3 puta dnevno, u obroku od 40-80 mg. Da biste smanjili visoki krvni tlak vrijednosti, morate koristiti lijek 2-puta dnevno (dnevni dio u ovom slučaju može doseći 0,48 g).

Djeca mlađa od 5 godina potrebna su za taj dan da koriste 40-60 mg lijeka.

Tablete s produljenom vrstom djelovanja s povišenim vrijednostima krvnog tlaka uzimaju se ujutro u porcijama od 0,24 g. Preporučuje se započeti terapiju s smanjenim udjelom - 0,12 g 1 puta dnevno. Nadalje, nakon 14 dana, provodi se povećanje doze. Također se može povećati na 0,48 g dnevno (dvostruki unos s 12-satnim intervalom). Ako je potrebno, zabranjen je dulji ciklus liječenja više od 0,48 g dnevno.

Kako bi se zaustavio razvoj hipertenzivne krize, lijek se intravenozno ubrizgava mlaznom metodom u količini od 5-10 mg. U slučaju paroksizmalnih poremećaja ritma, doza i put primjene su slični. U nedostatku rezultata, isti dio se ponovno uvodi nakon 20-30 minuta. S potpornim postupcima, lijek se injicira intravenozno kroz IV (koristi se otopina NaCl ili dekstroze). Veličina 1-struke intravenske doze za dijete od 1 do 5 godina iznosi 2-3 g tvari.

[14], [15], [16], [17]

Koristite Verapamil tijekom trudnoće

Trenutno nema informacija o feto-i embriotoksičnosti lijeka. Može ga koristiti trudnica, ali samo u slučajevima kada se očekuje veća vjerojatnost od razvoja komplikacija. Ali u isto vrijeme često se propisuje tijekom trudnoće. Postoje i opstetričke i medicinske indikacije za njegovu primjenu.

OB:

• rizik preranog početka rada (u kombinaciji s drugim lijekovima);
• placentna insuficijencija;
• nefropatija u trudnica.

U slučaju rizika od prijevremene isporuke lijeka, koristiti zajedno s ginipralom; Uzmi Verapamil bi trebao biti malo ranije - za 20-30 minuta. Recenzije pokazuju da upotreba ginipral ne dovodi uvijek do tahikardije, što eliminira uporabu Verapamila, ali obično je i dalje potrebno.

Budući da lijek utječe na metabolizam kalcija, često se koristi u situacijama gdje postoji rizik preranog početka rada. Nađeno je da se tokolitičko liječenje može provesti isključivo pomoću sredstava koja blokiraju Ca kanale. Nakon što se progutaju, amplituda kontrakcije maternice je značajno smanjena (ponekad dolazi do potpunog prestanka ove aktivnosti).

U slučaju lakog stadija nefropatije moguća je monoterapijska upotreba lijekova, a uz razvoj preeklampsije koriste se kombinirane metode, uključujući magnezijev sulfat (ima diuretik, antikonvulzivno i antihipertenzivno djelovanje), uzimajući 80 mg Verapamila dnevno i druge lijekove.

Terapijski:

• aritmije (uključujući supraventrikularnu tahikardiju);
• povišene vrijednosti krvnog tlaka. To je jedan od antihipertenzivnih lijekova koji se koriste kod trudnica (i može se koristiti duže vrijeme), iako ga trudnice rijetko propisuju kao osnovni antihipertenzivni lijek;
• angina pektoris

Komentari žena koje su koristile lijek tijekom trudnoće pokazuju da pokazuju djelotvornost, toleriraju se bez komplikacija kada se koriste u medicinskim dozama, i nemaju negativan učinak na fetus.

U postpartalnoj analizi, one žene koje su koristile lijek u prvom tromjesečju, nije bilo povećanja učestalosti kongenitalnih defekata povezanih s njegovom primjenom u dojenčadi. Također, nisu pronađene negativne manifestacije u beba onih žena koje su uzimale Verapamil 2. I 3. Tromjesečja.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• teška bradikardija;
• teška disfunkcija lijeve klijetke;
• Stupanj blokade AV-a 2–3;
• prisutnost netolerancije na lijek;
• smanjene vrijednosti krvnog tlaka;
• SSSU.

Potreban je oprez kod primjene u bolesnika s blokadom AV stupnja, CHF-om, bradikardijom, sinoatrijskom blokadom, zatajenjem bubrega ili jetrenim djelovanjem, te kod starijih osoba.

[11], [12]

Nuspojave Verapamil

Često postoje takve nuspojave: konstipacija, mučnina, povećanje težine, snažan pad krvnog tlaka, bradikardija, crvenilo kože na licu, glavobolja i vrtoglavica.

Rijetko se javljaju takvi simptomi: umor, nervoza ili letargija, osip, proljev, svrbež, hiperplazija gingive, galaktoreja i dodatno plućni edem, AV blokada trećeg stupnja (u slučaju intravenske primjene pri velikoj brzini), ginekomastija, agranulocitoza artritis, trombocitopenija i periferni edemi.

[13],

Predozirati

Trovanje lijekom uzrokuje SA- ili AV-blokadu, asistolu, bradikardiju ili smanjenje krvnog tlaka.

Prvo, ispiranje želuca i uvođenje sorbenata. Ako se uoče poremećaji u provođenju, metodom se uvodi atropin, 10% kalcijev glukonat, izoprenalin i supstituti koji zamjenjuju plazmu. Preporučuje se korištenje pejsmejkera. Za povećanje razine krvnog tlaka koriste se a-stimulansi.

[18], [19], [20], [21]

Interakcije s drugim lijekovima

Sredstva koja usporavaju aktivnost CYP3A4 smanjuju razinu verapamila; Sok grejpa naprotiv dovodi do povećanja plazma indikatora.

Lijek povećava plazmatske vrijednosti ciklosporina, kinidina s karbamazepinom, etilnim alkoholom, teofilinom i SG. Osim toga, povećava se vjerojatnost razvoja neurotoksičnog učinka Li +.

Razina biološke raspoloživosti lijekova povećava se za 50% u kombinaciji s cimetidinom, zbog čega je ponekad potrebno smanjiti njegovu dozu.

Rifampicin značajno smanjuje bioraspoloživost lijeka.

Kombinirana primjena s inhalacijskim sredstvima protiv bolova povećava vjerojatnost razvoja HF, bradikardije i AV-blokade.

Istovremena primjena lijeka zajedno s beta-blokatorima povećava ozbiljnost slabljenja kontraktilnosti miokarda, a osim toga povećava vjerojatnost poremećaja AV-provođenja i pojavu bradikardije.

U kombinaciji s α-blokatorima pojačava antihipertenzivni učinak.

Negativni inotropni učinci su sažeti u slučaju primjene s flekainidom i disopiramidom. Ta sredstva se ne smiju koristiti 2 dana prije, kao i 1 dan nakon uvođenja Verapamila.

Lijek pojačava aktivnost relaksanata perifernih mišića.

[22]

Uvjeti skladištenja

Verapamil se mora održavati na temperaturama ne višim od 25 ° C.

[23], [24], [25]

Rok trajanja

Verapamil se smije koristiti u razdoblju od 5 godina od datuma proizvodnje farmaceutskog sredstva.

[26], [27]

Analoga

Analozi terapijske supstance su lijekovi Isoptin, Ryodipin, Nifedipine s Kaverilom, te dodatno Finoptin, Amlodipin, Nimodipin i Lekoptin s Nifedipin Retard, Gallopamil i Nicardipine.

[28], [29], [30], [31], [32], [33]

Recenzije

Verapamil se često koristi za terapiju kombiniranih poremećaja (atrijska fibrilacija u kombinaciji s supraventrikularnom tahikardijom s paroksizmalnim karakterom i povišenim krvnim tlakom). Pregledi pacijenata istodobno ukazuju na to da lijek djeluje vrlo učinkovito i istovremeno je jeftin.

Među nedostacima je i razvoj negativnih simptoma - najčešće je to opstipacija, bradikardija i crvenilo kože lica.