Verapamil

Verapamil ima antianginalno i antiaritmičko djelovanje.

Indikacije Verapamil

Koristi se za sljedeće poremećaje:

• supraventrikularna tahikardija;
• angina pektoris stabilne prirode;
• angina pektoris, kod koje se opažaju supraventrikularni poremećaji ritma;
• sinusna srčana tahikardija;
• supraventrikularna ekstrasistola;
• atrijska fibrilacija;
• hipertenzivna kriza (intravenskom primjenom);
• povećane vrijednosti krvnog tlaka.

Otpustite obrazac

Terapeutski agens se oslobađa u tabletama ili dražejama s volumenom od 40 i 80 mg, kao i u tabletama s produljenim djelovanjem (volumen 0,24 g) i u 2,5% otopini za intravenske injekcije.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Farmakodinamiku

Verapamil blokira aktivnost Ca kanala. Lijek ima antihipertenzivne, antianginalne i antiaritmičke učinke.

Učinak lijeka temelji se na blokiranju aktivnosti "sporih" Ca kanala smještenih unutar stanica miokarda, glatkih mišićnih vaskularnih stanica i sustava srčane vodljivosti. Istovremeno, ovi kanali prisutni su unutar glatkih mišića maternice, bronha i uretre. Blokada dovodi do stabilizacije patološki povećanog protoka kalcijevih iona u stanice. Slabljenjem transmembranskog ulaska Ca2+ elementa u kardiomiocite, lijek smanjuje broj otkucaja srca i snagu miokardnih kontrakcija, što dovodi do smanjenja potrebe miokarda za kisikom.

Verapamil smanjuje mišićni tonus vaskularnih membrana i dovodi do širenja arteriola, zbog čega se slabi otpor unutar velikog kruga protoka krvi i smanjuje se naknadno opterećenje. Osim toga, lijek također povećava koronarnu cirkulaciju. Inhibira procese AV provođenja i potiskuje automatsku aktivnost sinusnog čvora, zbog čega se lijek može koristiti za supraventrikularne aritmije.

Lijek ima izraženiji učinak na provodni sustav (AV i sinusni čvor), a učinak na krvne žile je slabiji. Lijek poboljšava sekretornu aktivnost bubrega. Potrebno je zapamtiti da lijek pogoršava postojeće zatajenje srca, a također uzrokuje AV blok i tešku bradikardiju.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetika

Tvar se gotovo u potpunosti apsorbira kada uđe u gastrointestinalni trakt. Vrijednosti Cmax u krvi bilježe se nakon 1-2 sata. Sinteza s proteinima krvi je 90%.

Podliježe brzom intrahepatičkom metabolizmu. U slučaju terapije, učinak lijeka je pojačan, jer se diklofenak i njegovi metabolički produkti nakupljaju u tijelu.

Poluvrijeme eliminacije nakon jednokratne primjene je 3-6 sati, a u slučaju dulje primjene doseže 12 sati. Izlučivanje se provodi putem bubrega (otprilike 74%).

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Doziranje i administracija

Konvencionalne tablete za tahikardiju ili anginu uzimaju se oralno prije jela, 3 puta dnevno, u dozi od 40-80 mg. Za snižavanje visokog krvnog tlaka, lijek treba uzimati 2 puta dnevno (dnevna doza u ovom slučaju može doseći 0,48 g).

Djeca mlađa od 5 godina trebaju uzimati 40-60 mg lijeka dnevno.

Tablete s produljenim djelovanjem kod povišenog krvnog tlaka uzimaju se ujutro u porciji od 0,24 g. Preporučuje se započeti terapiju smanjenom porcijom - 0,12 g jednom dnevno. Zatim se, nakon 14 dana, doza povećava. Može se povećati i na 0,48 g dnevno (2 puta s razmakom od 12 sati). Ako je potrebno provesti dugotrajni ciklus liječenja, zabranjeno je koristiti više od 0,48 g lijeka dnevno.

Kako bi se zaustavio razvoj hipertenzivne krize, lijek se primjenjuje intravenski mlaznom metodom - u količini od 5-10 mg. U slučaju paroksizmalnih poremećaja ritma, doziranje i način primjene su slični. Ako nema rezultata, isti dio se ponovno primjenjuje nakon 20-30 minuta. Za postupke održavanja, lijek se primjenjuje intravenski putem kapaljke (koristi se otopina NaCl ili dekstroze). Veličina jednokratne intravenske porcije za dijete u dobi od 1-5 godina iznosi 2-3 g tvari.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Koristite Verapamil tijekom trudnoće

Trenutno nema informacija o feto- i embriotoksičnosti lijeka. Mogu ga koristiti trudnice, ali samo u slučajevima kada se očekuje veća korist od razvoja komplikacija. No, istovremeno se često propisuje tijekom trudnoće. Postoje i opstetričke i medicinske indikacije za njegovu upotrebu.

Akušerski:

• rizik od prijevremenog porođaja (u kombinaciji s drugim lijekovima);
• fetoplacentalna insuficijencija;
• Razvoj nefropatije kod trudnica.

U slučaju rizika od prijevremenog porođaja, lijek se koristi zajedno s Ginipralom; Verapamil treba uzeti malo ranije - 20-30 minuta. Recenzije pokazuju da primjena Giniprala ne dovodi uvijek do tahikardije, što vam omogućuje da odbijete upotrebu Verapamila, ali je obično i dalje potrebna.

Budući da lijek utječe na metabolizam kalcija, često se koristi u situacijama gdje postoji rizik od prijevremenog porođaja. Utvrđeno je da se tokolitičko liječenje može provesti samo pomoću sredstava koja blokiraju Ca kanale. Nakon njihove oralne primjene, amplituda kontrakcija maternice značajno se smanjuje (ponekad do potpunog prestanka te aktivnosti).

U slučaju blagog stadija nefropatije moguća je monoterapijska primjena lijekova, a u razvoju preeklampsije koriste se kombinirane metode, uključujući magnezijev sulfat (ima diuretički, antikonvulzivni i antihipertenzivni učinak), uzimanje 80 mg verapamila dnevno i druge lijekove.

Terapeutski:

• aritmija (to uključuje supraventrikularnu tahikardiju);
• povišene vrijednosti krvnog tlaka. Ovo je jedan od antihipertenzivnih lijekova koji se koriste kod trudnica (i može se koristiti dugotrajno), iako se rijetko propisuje trudnicama kao osnovni antihipertenzivni lijek;
• angina pektoris.

Komentari žena koje su koristile lijek tijekom trudnoće pokazuju da je učinkovit, podnošljiv bez komplikacija kada se koristi u medicinskim dozama i nema negativan utjecaj na fetus.

U postnatalnoj analizi, žene koje su koristile lijek u prvom tromjesečju nisu pokazale povećanje učestalosti urođenih mana povezanih s njegovom primjenom kod dojenčeta. Također, nisu pronađene negativne manifestacije kod dojenčadi žena koje su uzimale Verapamil u drugom i trećem tromjesečju.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• teški stupanj bradikardije;
• teška disfunkcija lijeve klijetke;
• s AV blokom 2-3 stupnja;
• prisutnost intolerancije na lijek;
• snižene vrijednosti krvnog tlaka;
• SSSU.

Potreban je oprez pri primjeni u osoba s AV blokom 1. stupnja, kongestivnim zatajenjem srca, bradikardijom, sinoatrijskim blokom, bubrežnom ili jetrenom insuficijencijom te u starijih osoba.

[ 11 ], [ 12 ]

Nuspojave Verapamil

Uobičajene nuspojave uključuju zatvor, mučninu, debljanje, nagli pad krvnog tlaka, bradikardiju, crvenilo kože lica, glavobolje i vrtoglavicu.

Manje uobičajeni simptomi uključuju: umor, nervozu ili letargiju, osip, proljev, svrbež, hiperplaziju gingive, galaktoreju, a uz to i plućni edem, atrioventrikularni blok trećeg stupnja (ako se daje intravenski velikom brzinom), ginekomastiju, agranulocitozu, artritis, trombocitopeniju i periferni edem.

[ 13 ]

Predozirati

Trovanje lijekovima uzrokuje SA ili AV blok, asistoliju, bradikardiju ili sniženi krvni tlak.

Prvo se provodi ispiranje želuca i davanje sorbenata. Ako se uoče poremećaji provođenja, intravenozno se daju atropin, 10%-tni kalcijev glukonat, izoprenalin i tvari koje nadomještaju plazmu. Preporučuje se korištenje pacemakera. Za povećanje razine krvnog tlaka koriste se α-adrenergički stimulansi.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Lijekovi koji inhibiraju aktivnost CYP3A4 smanjuju razinu verapamila; sok od grejpa, naprotiv, povećava njegovu razinu u plazmi.

Lijek povećava razinu ciklosporina, kinidina s karbamazepinom, etilnog alkohola, teofilina i CG u plazmi. Osim toga, povećava vjerojatnost razvoja neurotoksičnog učinka Li+ sredstava.

Razina bioraspoloživosti lijeka povećava se za 50% kada se kombinira s cimetidinom, što ponekad zahtijeva smanjenje njegove doze.

Rifampicin značajno smanjuje bioraspoloživost lijeka.

Kombinirana primjena s inhalacijskim lijekovima protiv bolova povećava vjerojatnost razvoja zatajenja srca, bradikardije i AV bloka.

Istodobna primjena lijeka s β-blokatorima povećava ozbiljnost slabljenja kontraktilnosti miokarda, a uz to povećava i vjerojatnost poremećaja AV provođenja i pojave bradikardije.

U kombinaciji s α-blokatorima, antihipertenzivni učinak se pojačava.

Negativni inotropni učinak je kumulativan kada se primjenjuje zajedno s flekainidom i dizopiramidom. Zabranjeno je koristiti ove lijekove unutar 2 dana prije i 1 dan nakon primjene verapamila.

Lijek pojačava djelovanje perifernih mišićnih relaksanata.

[ 22 ]

Uvjeti skladištenja

Verapamil se mora čuvati na temperaturi ne višoj od 25°C.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Rok trajanja

Verapamil se smije koristiti 5 godina od datuma proizvodnje farmaceutskog proizvoda.

[ 26 ], [ 27 ]

Analogi

Analogi terapijske tvari su lijekovi Isoptin, Riodipin, Nifedipin s Kaverilom, a uz to i Finoptin, Amlodipin, Nimodipin i Lekoptin s Nifedipin Retardom, Gallopamil i Nikardipin.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Recenzije

Verapamil se često koristi za terapiju kombiniranih poremećaja (atrijska fibrilacija u kombinaciji s paroksizmalnom supraventrikularnom tahikardijom i povišenim krvnim tlakom). Recenzije pacijenata pokazuju da je lijek prilično učinkovit, a istovremeno jeftin.

Među nedostacima se ističe razvoj negativnih znakova - obično je to zatvor, bradikardija i crvenilo kože lica.