Medopenem

Medopenem je antibakterijska sistemska medicina. Uključeno u skupinu β-laktamskih antibiotika.

[1], [2], [3], [4],

Indikacije Medopenema

Koristi se za terapiju kod infekcija uzrokovanih aktivnošću mikroba koji imaju osjetljivost u odnosu na lijekove:

• upala pluća (to uključuje njen nosokomični oblik);
• infekcije koje utječu na uretru;
• bolesti u području intra-abdomena;
• Ginekološke lezije (npr. Endometritis);
• infekcije koje utječu na meke strukture i epidermu;
• septikemiju ili meningitis ;
• empirijski oblik terapije u situacijama u kojima se sumnja bakterijska lezija kod odraslih s neutropeničku groznicu (u obliku monoterapije ili u kombinaciji s anti-gljivičnih lijekova ili lijekova s anti-virusni učinak).

Medopenem koristiti u monoterapiji ili u kombiniranoj terapiji s drugim anti-mikrobne lijekova kod ljudi s polimikrobnoj infekcije oblika (npr cistične fibroze ili kroničnih ozljeda u donjem dijelu dišnih putova).

Otpustite obrazac

Lijek se proizvodi u obliku liofilizata za proizvodnju injekcijskih ili infuzijskih tvari. Boca ima volumen od 500 ili 1000 mg. Unutar pakiranja - 1 takvu bocu.

Farmakodinamiku

Medopenem je karbapenemski antibiotik primijenjen parenteralnom metodom. Ona ima relativnu stabilnost s obzirom na učinak ljudskog elementa DHP-1, što znači da ne treba dodati tvar koja usporava aktivnost DHP-1.

Lijek ima baktericidni učinak, koji ometa važnost života mikroba, proces vezanja njihovih staničnih membrana. To je vrlo lako položiti u stanicu bakterije, ima visoku stabilnost u odnosu na sve serin beta-laktamaza, kao izraženu sklonost prema penicilin sintezu proteina. To je ono što osigurava djelotvornost baktericidnih svojstava lijeka u odnosu na veliki raspon aerobesa s anaerobima. Najmanji baktericidni indeks (MIA) često je sličan minimalnim pokazateljima usporavanja (MIS). U 76% mikroba, udjeli MIA / MIS su 2 ili niži.

Lijek pokazuje stabilnost prilikom testiranja njegove osjetljivosti. In vitro studije pokazuju da ima sinergističku interakciju s različitim antibioticima. Testovi in vitro, kao i in vivo, pokazali su da lijek ima post-antibiotski učinak.

Antibakterijski raspon lijekova in vitro uključuje većinu klinički važnih Gram-negativnih i pozitivnih mikrobnih sojeva, kao i anaerobe i aerobe, koji su navedeni niže.

Gram-pozitivna aerobika:

• Bacillus subtilis, Corynebacterium difterije, Enterococcus liquifaciens, Enterococcus faecalis i Enterococcus ptičje i Nocardia asteroidi, Listeria monocytogenes i Lactobacillus spp.;
• Staphylococcus aureus (s pozitivnim i negativnim relativna osjetljivost penicilinaza), Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis, S.xylosus, Staphylococcus aureus saprofitske kapitis, Staphylococcus simulans, Staphylococcus Varner, Staphylococcus hominis i dodatno S.sciuri, S.intermedius i Staphylococcus lugdunensis ;
• Streptococcus pneumoniae (otporni ili relativno podložni penicilin), Str.equi, piogeni streptokoki, Str.bovis, Str.mitior, mitis streptokoki i Str.milleri, Streptococcus agalakcija, Streptococcus morbillorum, Streptococcus viridans, Str.sanguis, sline Streptococcus, R .equi i streptokoki od kategorija G i F.

Aerobik s gram-negativnim tipom:

• Acinetobacter anitratus, Aeromonas sorbria, Aeromonas hidrofilnu, Achromobacter xylosoxidans, akinetobakteriya Bauman, Acinetobacter lwoffii, aeromonads hidrofilni i lužine faecalis;
• bronhiseptika Bordetella, Brucella malteški, Citrobacter diversus, Campylobacter coli, Campylobacter eyuni, Citrobacter amalonaticus, a osim toga i Citrobacter koseri tsitrobakter Freund;
• Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloaca, Enterobacter (Pantoea) aglomeran i Enterobacter sakazakii;
• E. Coli, Escherichia hermannii;
• Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (ovdje također uključuje sojeve koji su osjetljivi na P-laktamaze i protiv rezistentnih ampicilina) i štapić Dyukreya Heamophilus parainfluenzae;
• Helicobacter pylori, Meningococcus, gonococcus (ovdje su sojevi koji su osjetljivi u odnosu na p-laktamaza i stabilna na spektinomicin) i H.alvei;
• Klebsiella pneumonia, Klebsiella ozaenae, klebsiella aerogenes i klebsiella oxytoca;
• Moraxella cataralis i Morganova bakterija;
• obični protaeus, proteus mirabilis i Proteus penneri;
• Providnost Röttger, Stewart's Providence, P.alcalifaciens, Multicidula Pasteurella i Plesiomonas shigelloides;
• Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas alcaligenes, B. Cepacia, fluorescentni pseudomonas, Pseudomonas stutzeri, Burkholder Malloy i Pseudomonas acidovorans;
• Salmonella, među kojima je i enteralna salmonela i Salmonella typhi;
• Serceria marcescenza, Serratia rubidaea i Serratia liquefaciens;
• Shigella Sonne, Shigella Flexner, Shigella Boyd i bakterija Grigoriev-Shigi;
• kolera vibrio, paragemolitički vibrio, vibrio vulviphicus i Yersinia enterocolitis.

Anaerobna:

• Actinomyces meyeri i Actinomyces odontolyticus;
• Bakterijama-Prevotella-Porphynomonas spp., Bacteroides fragilis, B.distasonis bakterijama vulgatus, B.pneumosintes, B.gracilis, ali osim da B.coagulans, B.variabilis i B.levii. Također B.capsillosis lista, B.ovatus, tetayotaomikron bakterija, Bacteroides eggerthii, a osim toga i Bacteroides B.uniformis ureolyticus;
• P.bivia, P.buccalis, P.melaninogenica, Prevotella splanchnicus, P.disiens, P.intermedia, P.oris, Prevotella oralis, P.buccae, P.rumenicola, Prevotella denticola, P.corporis;
• porphyromonas gingivalis, bifidobakterije i Bilophila wadsworthia;
• clostridium perfrigence, Clostridium sordellii, C.bifermentalis, clostridium sporogenes, C.cadaveris, C.clostridiiformis, C.subterminale, Clostridium razgranate, C.butyricum, bezopasni bakterije Ø C.tertium;
• Cubaktcrija aerofaciens и E.lentum;
• F. Mortiferum, Schmorlova štapić, Plautova štapić i Fusobacterium varium;
• M. Mulieris, a kapuc Mobiluncus curtisii;
• peptostreptokokki anaerobius, Peptostreptococcus saccharolyticus, P.magnus, Peptostreptococcus Mikroudjeli, Peptostreptococcus asaccharolyticus kao i P.prevotii;
• propionibacteria acne, Propionibacterium granulosum i Propionibacterium avidum.

Utvrđeno je da je stenotrofomonas maltofiliya, fetsium enterokoka i stafilokoki, otporan na meticilin poštovanje, otporan protiv Medopenema.

Farmakokinetika

On / na injekcije, s obzirom na veličinu dijela (500 ili 1000 mg), i način primjene (bolus ili putem IV), vrijednosti Cmax je u krvnom serumu, respektivno, su 23 m, 45 minuta, 49 minuta i 112 μg / ml.

Sinteza proteina, provedena unutar plazme, iznosi 2%. Lijek lako prolazi unutar različitih tekućina (npr., Cerebrospinalna tekućina) i tkiva; baktericidne vrijednosti su zabilježene nakon 30-90 minuta nakon injekcije.

Unutar jetre, postoje slabi procesi biotransformacije u kojima nastaje jedan metabolički proizvod (koji nema aktivnost lijeka). Poluvrijeme je 60 minuta.

Većina tvari se izlučuje kroz bubrege (više od 70% - u nepromijenjenom stanju).

Kod osoba s nedostatkom bubrežne aktivnosti, uklanjanje lijeka izravno je proporcionalno smanjenju QC.

Farmakokinetička svojstva lijeka u djece slična su odraslima. Poluživot djece ispod 2 godine starosti iznosi oko 1,5-2,3 sata; postoji i linearna ovisnost LS vrijednosti na veličini doziranja u rasponu od 10-40 mg / kg.

U starijih osoba, razina klirensa Medopenem smanjuje, povezujući se s padom vrijednosti CC povezanih s dobi.

[5], [6], [7], [8], [9], [10], [11], [12], [13]

Doziranje i administracija

Shema za odraslu osobu.

Veličina dijela i trajanje liječenja odabiru se uzimajući u obzir stanje pacijenta, kao i intenzitet i vrstu infekcije.

Za jedan dan preporučuje se uzimanje lijeka u takvim dozama:

• infekcije mokraćnog organa, upale pluća, a u isto vrijeme tijekom ginekoloških infekcija (npr endometritis), i lezija koje utječu na epidermis i supkutis - 0,5 grama sati u intervalima od 8 sati jednak;
• s peritonitisa ili bolničke pneumonije ili kada sumnja razvoju infekcije u ljudi s sepsom ili neutropenije - 1 g lijeka u intervalima 8 sati;
• u cističnoj fibrozi, u intervalima od 8 sati koristi se 2000 mg lijekova;
• s meningitizom, morate ubrizgati 2000 mg LS-a s 8-satnim stanjem.

Kao i kod drugih antibiotika, mora biti vrlo pažljivo primijeniti na meropenem monoterapija kod osoba s teškim stupnjevima patologija i dijagnoza ili sumnje na prisutnost Pseudomonas aeruginosa u donjem dijelu dišnog kanala.

Tijekom liječenja Pseudomonas aeruginosa potrebno je stalno testirati osjetljivost.

Režim doziranja u odraslih osoba s nedovoljnom funkcijom bubrega.

Kod osoba s QC vrijednost manjom od 51 ml / min, doziranje treba smanjiti prema dolje opisanoj shemi:

• Vrijednosti SC u rasponu od 26 do 50 ml / min - 1 dozna jedinica *, primijenjene u intervalima jednakima 12 sati;
• Vrijednosti QC unutar 10-25 ml / min - 0,5 doznih jedinica, primijenjene u intervalima od 12 sati;
• Razina CK <10 ml / min - 0,5 jedinica doziranja koja se upotrebljava s 24-satnim intervalom.

* se sastavlja na osnovi doznih jedinica jednakih 0,5, 1 i 2 g.

Izlučivanje Medopenem može se provesti s hemodijalizom. Ako je potrebna produljena upotreba lijeka, treba dati jednu jedinicu doziranja (s obzirom na intenzitet i vrstu lezije) na kraju sesije hemodijalize. To je potrebno za vraćanje medicinski učinkovitih vrijednosti plazme lijeka.

Ljudi koji su na peritonejskoj dijalizi, lijek se nije koristio.

Dijelovi za dijete.

Bebe u rasponu od 3 mjeseca do 12 godina, koji se daje na 10-20 mg / kg supstance u 8-satnim intervalima, s obzirom na vrstu i stupanj lezije intenziteta i osjetljivosti pacijenta patogenog mikroba. Djeca čija je težina veća od 50 kg, morate odrediti doze za odrasle.

Djeca u dobi od 4-18 godina s cističnom fibrozom, i pored toga u egzacerbacije kroničnih ozljeda u donjem dijelu dišnih puteva propisane količine 25-40 mg / kg u intervalima od 8 sati. Za liječenje meningitisa morate koristiti 40 mg / kg s intervalima od 8 sati.

Metode korištenja lijekova.

Pripremljena tekućina mora se potresati prije upotrebe.

Bolus se daje 5 minuta, a infuzija je oko 15-30 minuta.

Za bolus ubod, tvar se razrijedi pomoću sterilne injekcije vode (5 ml po 0,25 g pripravka), dajući koncentraciju jednaku 50 mg / ml. Gotova tekućina postaje bezbojna (ili ima blijedo žutu boju) i prozirna.

Za infuzije lijekovi se proizvode pomoću kompatibilnih tekućina za infuziju (potreban je volumen od 50-200 ml). Među kompatibilnim lijekovima:

• 0.9% -tna otopina NaCl;
• 5% ili 10% otopine glukoze;
• 5% -tna otopina glukoze nadopunjena s 0.02% natrij bikarbonata;
• 5% -tna otopina glukoze s 0,9% NaCl;
• 5% otopine glukoze s 0,225% NaCl;
• 5% otopine glukoze s 0,15% kalijevim kloridom;
• 2,5% ili 10% otopine manitola.

Koristite Medopenema tijekom trudnoće

Zabranjeno je koristiti lijek tijekom trudnoće ili dojenja, osim u slučajevima kada je vjerojatno da su prednosti za žene više od očekivanja od razvoja fetusa ili dijete od teških posljedica. Koristite lijek samo pod nadzorom liječnika koji liječi.

U vrijeme terapije, potrebno je otkazati dojenje djeteta.

Kontraindikacije

To je kontraindicirano propisati osobama s preosjetljivosti na lijekove.

Nuspojave Medopenema

Korištenje lijekova može potaknuti pojavu različitih nuspojava:

• lezije u limfni i krvožilni sustav: često dolazi do trombocitopenije. Povremeno dolazi do eozinofilije. Mogući razvoj neutrofilne ili leukopenije, hemolitički oblik anemije ili agranulocitoze;
• poremećaji koji utječu na rad Narodne skupštine: glavobolje se često razvijaju. Grčevi se pojavljuju sporadično. Možda razvoj paresthesija;
• problemi s probavnom funkcijom: često dolazi do povraćanja, bolova u trbuhu, proljeva ili mučnine, a osim toga postoji porast vrijednosti AP ili transaminaza, kao i LDH unutar seruma. Može postojati pseudomembranski oblik kolitisa;
• lezije potkožnog sloja i epidermisa: često postoji svrbež ili osip. Moguća pojava poliformiformne eriteme, urtikarije, TEN i Stevens-Johnsonovog sindroma;
• sistemski poremećaji i znakovi na mjestu injekcije: često nastaju bolovi ili upale. Možda pojava kandidijaze (vaginalni ili oralni oblik) ili tromboflebitis;
• Poremećaji funkcije hepatobilitarnog sustava: povremeno se bilježi porast bilirubinskih vrijednosti;
• imune lezije: mogu postojati znakovi anafilaksije ili Quinnke edema.

[14]

Predozirati

Kada opijanje razvija simptome opisane kao nuspojave.

Simptomatske mjere i sesije hemodijalize služe za uklanjanje poremećaja.

Interakcije s drugim lijekovima

Potrebno je s velikom pažnjom upotrebljavati lijek zajedno s lijekovima koji imaju potencijalnu toksičnost za bubrege.

Probenecid je konkurent meropenema u odnosu na cjevasti izlučivanje, stoga on inhibira lučenje kroz bubrege, što uzrokuje produljenje poluživota i povećanje LS vrijednosti u plazmi. Budući da je trajanje i težina utjecaja lijeka, primijenjena bez probenecida, identična, zabranjeno ih je koristiti u kombinaciji.

Medopenem je u mogućnosti smanjiti vrijednosti valproične kiseline unutar seruma. U pojedinim ljudima ti pokazatelji mogu doseći subterapeutske razine.

Lijek se koristi zajedno s drugim lijekovima bez ikakve negativne terapijske interakcije (isključujući gore navedeni probenecid).

[15]

Uvjeti skladištenja

Medopenem se mora čuvati na mjestu koje je zatvoreno od infiltracije djece. Temperatura je maksimalno 25 ° C.

Spremni za intravensku primjenu, tekućina treba odmah upotrijebiti, iako stabilnost takvih otopina traje neko vrijeme na temperaturama od 2-8 ° C i do 25 ° C.

Nemojte zamrznuti gotovu tekućinu za ubrizgavanje. Boce se mogu koristiti samo 1 puta.

Pri proizvodnji lijekova i injekcija potrebno je pratiti standarde postojećih aseptičkih uvjeta.

Rok trajanja

Medopenem se može koristiti unutar 24 mjeseca od datuma proizvodnje lijeka.

Prijava za djecu

Medopenem se ne koristi u dojenčadi do 3 mjeseca života, ali istodobno iu djece s bubrežnim problemima jetre.

Ne postoji iskustvo primjene kod djece s imunodeficijencijom, koje imaju primarni ili sekundarni stupanj, kao i neutropenija.

Analoga

Analozi lijekovi su Merospen lijekovi Aris Mepenem s Evropenemom, Meronem s Eksipenemom, a osim toga Merobotsid, Alvopenem, Romain i Merogram.

Recenzije

Medopenem prima dobre kritike od ljudi koji su ga koristili. Lijek pokazuje visoku učinkovitost čak iu teškim oblicima bolesti. S takvim kvalitativnim terapeutskim učinkom, ni visoki troškovi lijeka ne smatraju se minusom.