Zosin

Zosin je lijek iz kategorije makrolidnih antibiotika.

Indikacije Zosin

Koristi se za infekcije koje se javljaju pod utjecajem bakterija koje su osjetljive na lijekove:

• kanal gornjih dišnih putova: faringitis s sinusitisom ili tonzilitisom s laringitisom;
• donji dio dišnih kanala: bronhitis, koji se javlja u akutnom ili kroničnom obliku, kao i upala pluća;
• otitis media ;
• mikobakterije uzrokovane diseminiranim infekcijama (Mycobacterium intracellulare ili Mycobacterium avium);
• lezije potkožnog tkiva i epidermisa: furunkuloza ili folikulitis, kao i rane;
• kombinirano liječenje uništavanja Helicobacter pylori kod osoba s čirevima u gastrointestinalnom traktu;
• toksoplazmoza ili guba.

[1],

Otpustite obrazac

Otpuštanje se vrši u obliku tableta.

Farmakodinamiku

Klaritromicin pokazuje antibakterijsku aktivnost suzbijanjem vezanja proteina i sintetiziran iz mikrobne podjedinice ribosoma s osjetljivosti na lijekove. Tvar pokazuje aktivnost protiv velikog raspona gram-pozitivnih i negativnih aerobova s anaerobima. MIC vrijednosti klaritromicina često su dvostruko niže od onih kod eritromicinske BMD. Metabolički produkt klaritromicin (komponenta 14-hidroksikaritromicin) također ima antibakterijski učinak.

Lijek je učinkovit in vitro s obzirom na takve bakterije:

• Gram-pozitivni mikrobi: Staphylococcus aureus (ovdje su dodani sojevi osjetljivi na meticilin), pneumokok, piogeni streptokok sa streptococcus agalactia i listeria monocytogenes;
• Gram-negativni mikroorganizmi: Moraxella catarallis, Legionella pneumophilus, Haemophilus bacilli s Haemophilus parainfluenzae, te gonokoki, Helicobacter pylori i pertussis bacili;
• mikoplazme: ureaplasma urealiticum i mikoplazma pneumonija;
• druge bakterije: Chlamydia trachomatis, Hansenove štapove, Mycobacterium avium, mycobacterium fortuitum i kansasi mycobacterium;
• anaerobi: Peptostreptococcus vrste, pojedinačni sojevi bakterioida Fragilis, Acne propionibacteria, Clostridium perfringens i Peptococcus species.

Klaritromicin tijekom testiranja nije uzrokovao kancerogeni ili mutageni učinak. Rezultat Amesovog testa za metabolizam klaritromicina bio je negativan.

[2], [3]

Farmakokinetika

Klaritromicin se apsorbira velikom brzinom unutar gastrointestinalnog trakta nakon oralne primjene. Podaci o bioraspoloživosti su 55%. Hrana ne utječe na razinu biodostupnosti lijeka.

Aktivni element sa svojim metaboličkim produktom (14-hidroksiklaritromicin) distribuira se unutar velike količine tkiva i tekućina. Lijek se podvrgava opsežnim metaboličkim procesima unutar jetre, a zatim izlučuje u žuč.

Vrijednosti Cmax u serumu razvijaju se nakon 120 minuta. Stabilna razina Cmax klaritromicina u plazmi zabilježena je nakon 2-3 dana i jednaka je približno 1 μg / ml nakon primjene 0,25 g tvari u 12-satnim intervalima, kao i 3-4 μg / ml nakon primjene 0,5 g lijeka s 8-satni intervali.

Vrijeme poluživota lijeka je približno 3-4 sata u slučaju korištenja prve od ovih metoda, kao i 5-7 sati ako se koristi drugi. Kada se koristi, 0,25 g lijeka u intervalima od 12 sati, 14-hidroksilaritromicin dobiva konstantnu Cmax od približno 0,6 μg / ml i poluživot od približno 5-6 sati. Kada se koristi 0,5 g lijeka u intervalima od 8-12 sati, razina Cmax 14-hidroksilaritromicina je oko 1 μg / ml, s poluživotom od približno 7-9 sati.

Uvođenjem 0,25 g klaritromicina u 12-satnim intervalima, 20% udjela izlučuje se u mokraći (u nepromijenjenom stanju), a kada se koristi 0,5 g tvari u 12-satnim intervalima, ta brojka je približno 30%. Izlučivanje 14-hidroksilaritromicina je 10% ili 15% (upotrijebiti 0,25 ili 0,5 g lijeka u 12-satnim intervalima).

Klaritromicin se izlučuje u majčinom mlijeku.

Trajanje poluživota povećava se u osoba s bubrežnim zatajenjem.

[4], [5], [6], [7]

Doziranje i administracija

Tinejdžeri stariji od 12 godina i odrasli trebaju koristiti lijek 2 puta dnevno, u obroku od 0,25 g, s 12-satnim intervalom. Moguće je povećati dozu na 0,5 g 2 puta dnevno (u teškim oblicima bolesti). Ciklus liječenja je 7-14 dana.

Za čireve koji utječu na crijeva, potrebno je injicirati 0,5 g lijeka 3 puta dnevno, u kombinaciji s 40 mg omeprazola (1 put dnevno). Ciklus traje 2 tjedna.

Djeci od 0,5 do 12 godina treba dati 7,5 mg / kg tvari u intervalima od 12 sati, tijekom 5-10-dnevnog ciklusa.

Osobe s insuficijencijom bubrega u teškom stupnju trebaju podesiti dio. Kod vrijednosti KK manje od 30 ml / min, doza je 0,25 g, 1 put (blage ili umjerene lezije) ili 2 puta dnevno (teški stadiji).

[9]

Koristite Zosin tijekom trudnoće

Zabranjeno je koristiti Zosin tijekom dojenja ili trudnoće. Jedine iznimke su situacije u kojima se očekivane koristi od liječenja očekuju više od rizika od komplikacija.

Kontraindikacije

Kontraindiciran je za imenovanje osoba s jakom intolerancijom u vezi s klaritromicinom ili drugim makrolidima.

Zabranjeno je kombinirati lijek s terfenadinom, ergot alkaloidima, pimozidom ili cisapridom.

Nuspojave Zosin

Često se lijek tolerira bez pojave komplikacija.

Među nuspojavama su glavobolje, proljev, povraćanje, stomatitis, bol u predjelu trbuha i mučnina.

Ponekad se uočavaju znakovi alergije, počevši od blagog epidermalnog osipa i urtikarije, a završavaju se anafilaksijom. Može se pojaviti trombocitopenija ili Stevens-Johnsonov sindrom. Također je mogući poremećaj receptora okusa.

Mogu se pojaviti prolazni negativni simptomi koji utječu na funkciju središnjeg živčanog sustava - vrtoglavica, halucinacije, osjećaj zamućenja svijesti ili tjeskobe, kao i nesanica.

Postoje izvještaji o razvoju pseudomembranoznog oblika kolitisa zbog primjene klaritromicina - on može imati i slabu ekspresiju i biti opasan po život.

Također je moguće razviti disfunkciju jetre, kolestazu (popraćenu žuticom ili ne) ili hepatitis i promjenu u svjedočenju laboratorijskih testova.

[8]

Predozirati

Intoksikacija dovodi do pojačavanja negativnih manifestacija.

Potrebno je izvršiti ispiranje želuca i simptomatske procedure.

Interakcije s drugim lijekovima

Kombinirana primjena lijeka s teofilinom može dovesti do povećanja serumskih pokazatelja i potencijalne toksičnosti potonjeg.

Terapijska svojstva varfarina s digoksinom mogu se pojačati u kombinaciji sa Zosinom.

Kombinacija lijekova sa zidovudinom u odraslih osoba s HIV-om može uzrokovati smanjenje trajnih razina zidovudina.

Postoje dokazi koji ukazuju da makrolidi mogu utjecati na metabolizam terfenadina, čime se povećavaju njegovi parametri u plazmi, što može uzrokovati srčane aritmije. Stoga, kada se lijek koristi zajedno s terfenadinom ili drugim antihistaminskim lijekovima ne-sedativnog tipa, treba biti oprezan.

Slični učinci opaženi su kada se koristi klaritromicin u kombinaciji s pimozidom ili cisapridom.

Zosin može pojačati aktivnost karbazepina - usporavajući procese njegove eliminacije.

[10], [11]

Uvjeti skladištenja

Zosin se mora čuvati na suhom mjestu zatvorenom za djecu. Temperatura je standardna.

[12]

Rok trajanja

Zosin se može prijaviti u roku od 36 mjeseci od trenutka puštanja farmaceutskog proizvoda u promet.

Aplikacija za djecu

Nisu provedena klinička ispitivanja na dojenčadi koja nisu napunila pola godine života. Starija djeca toleriraju lijek bez komplikacija.