Bisokard

Bisokard je β1-adrenergički blokator kardioselektivnog tipa.

Lijek ima slab afinitet prema β2-adrenergičkim receptorima glatkih mišića bronhija i krvnih žila, kao i prema β2-završecima, koji reguliraju metaboličke procese. Zbog toga ima mali utjecaj na otpor bronhijalnog stabla i metaboličke procese, koji ovise o β-završecima. [1]

Selektivnost lijeka prema β1-adrenergičkim receptorima održava se čak i kada se prekorače potrebne doze lijeka.

Indikacije Bisokard

Koristi se za liječenje koronarne arterijske bolesti (angine pektoris), visokog krvnog tlaka i zatajenja srca .

Otpustite obrazac

Otpuštanje lijeka vrši se u tabletama volumena 5 ili 10 mg, svaka po 30 komada unutar staničnog pakiranja; unutar kutije - 1 ili 2 takva pakiranja.

Farmakodinamiku

Nema konačnih podataka o točnom principu izloženosti lijeku s povišenim krvnim tlakom. Poznato je da lijek značajno slabi intraplazmatsku aktivnost renina. [2]

U ljudi s anginom pektoris, Bisokard smanjuje potrebu za kisikom u miokardu, snižavajući vrijednosti minutnog volumena srca i otkucaja srca. Istodobno, minutni volumen krvi se blago smanjuje; porast pritiska klina unutar kapilara pluća i tlaka unutar desnog atrija također je beznačajan. [3]

Klinički testovi pokazali su da u ljudi sa zatajenjem srca i stabilnom simptomatskom insuficijencijom sistoličkog tipa (izbacivanje je manje od 35%) kada se koriste lijekovi:

• stopa smrtnosti se smanjuje;
• smanjuje se broj incidenata s iznenadnom koronarnom smrću i slučajeva sa zatajenjem srca i daljnjom hospitalizacijom;
• poboljšano kada ga ocijeni NYHA.

U ljudi s koronarnom arterijskom bolešću i bez CHF -a, lijek smanjuje broj otkucaja srca i razinu sistoličkog volumena, što smanjuje potrebu za kisikom miokarda i volumen izbacivanja.

Vrijednosti OPSS -a uz uporabu lijekova prvo se povećavaju, a zatim, s duljom uporabom, smanjuju.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, gotovo se potpuno apsorbira. Indeks bioraspoloživosti je približno 90%. Sinteza proteina je 30%.

Poluživot bisoprolola je približno 10-12 sati (što vam omogućuje da ga uzimate jednom dnevno).

Izlučivanje lijeka ostvaruje se putem bubrega (nepromijenjena tvar je 50%, a ostatak su metaboliti bez aktivnosti, nastali unutar jetre), samo 2% se izlučuje izmetom. Zbog činjenice da su bubrezi s jetrom ekvivalentni sudionici u eliminaciji bisoprolola, osobe s nedovoljnom funkcijom jednog od ovih organa ne moraju prilagođavati dozu.

Farmakokinetička svojstva lijeka su linearna. U osoba koje koriste 10 mg lijeka dnevno, Cmax u plazmi je 64 ± 21 ng / ml, a poluvrijeme je 17 ± 5 sati.

U osoba s CHF-om (NYHA klasa III), razina bisoprolola i razdoblje poluživota premašili su vrijednosti zabilježene kod dobrovoljaca.

Doziranje i administracija

Preporučena dnevna doza je 5 mg. Ako je potrebno, ovaj se udio može povećati na 10 mg (ali samo u ekstremnim slučajevima). Dozvoljeno je najviše 20 mg lijeka dnevno. Veličina doze odabire se pojedinačno.

Tablete se progutaju cijele s običnom vodom. Bisokard morate koristiti prije jela ili uz njega (preporučuje se uzimanje lijeka u isto doba dana).

Terapijski ciklus je prilično dug. Njegovo trajanje ovisi o tijeku i težini bolesti. Zabranjeno je naglo otkazati terapiju, tečaj završava postupnim smanjenjem doze.

Osobe s oštećenom funkcijom bubrega / jetre.

Osobe s teškim oštećenjem funkcije jetre / bubrega (CC vrijednosti manje od 20 ml u minuti) ne bi trebale koristiti više od 10 mg lijeka dnevno.

• Prijava za djecu

Ne možete koristiti lijek u pedijatriji (u osoba mlađih od 18 godina).

Koristite Bisokard tijekom trudnoće

Zabranjeno je propisivati Bisokard tijekom trudnoće i GV.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• teška netolerancija na elemente lijeka;
• dekompenzirana HF, SSS, kardiogeni šok, izražen oblik sinoatrijske blokade, kao i AV stupanj 2-3 stupnja;
• simptomatska bradikardija s otkucajima srca ispod 50 otkucaja u minuti, sniženim krvnim tlakom (sistolički tlak manji od 100 mm Hg);
• opstruktivni bronhitis i teška astma;
• Raynaudov sindrom, poremećaj perifernog protoka krvi u kasnoj fazi;
• neliječeni feokromocitom;
• metabolička acidoza.

Nuspojave Bisokard

Među nuspojavama:

• često se bilježe smetnje u radu NA: omaglica, umor, čudna slabost, cefalgija i nesanica. Ponekad se opažaju depresija, poremećaj pažnje, astenija, parestezije, pospanost, zujanje u ušima i tjeskoba, emocionalna nestabilnost, napadaji, smetnje vida i smanjena proizvodnja suza. Povremeno se javljaju halucinacije;
• problemi s vidnom funkcijom: rijetko dolazi do smanjenja lakrimacije (mora se uzeti u obzir pri nošenju kontaktnih leća). Konjunktivitis se javlja pojedinačno;
• poremećaji kardiovaskularnog sustava i krvožilnog sustava: često se pojavljuje bradikardija. Ponekad se primjećuju HF, aritmija, snižene vrijednosti krvnog tlaka (također ortostatski kolaps), blokada, povremena klaudikacija, trombocitopenija, agranulocitoza, Raynaudova bolest i trombocitopenična purpura;
• lezije u gastrointestinalnom traktu: često postoji povraćanje, zatvor, kserostomija, mučnina, dispeptički simptomi, proljev i ishemijski kolitis. Povremeno se razvijaju metabolički poremećaji (povećanje vrijednosti triglicerida u krvi) i hepatitis, a povećava se i intraplazmatska aktivnost jetrenih enzima (ALT s AST);
• respiratorni poremećaji: ponekad postoji dispneja, faringitis, kašalj, sinusitis, grč grla i bronha, infekcija dišnih puteva i curenje iz nosa alergijske prirode;
• znakovi povezani s urogenitalnim sustavom: rijetko dolazi do slabljenja libida, cistitisa, perifernog edema, impotencije, kolika u bubrezima i Peyroniejeve bolesti;
• epidermalne lezije: ponekad se opažaju svrbež, hiperhidroza, simptomi alergije, osipi, crvenilo epidermisa, akne, psorijatični osip (psorijaza se pogoršava) i dermatitis. Alopecija se posebno bilježi;
• disfunkcija mišićno -koštanog sustava: ponekad se pojavljuju grčevi i miastenija gravis;
• metabolički problemi: povremeno se razvija hiperurikemija, povećava se rezistencija na inzulin i povećava težina.
• drugi: mijalgija, astenija, artralgija, oštećenje sluha.

Predozirati

Znakovi trovanja: bronhijalni grč, hipoglikemija, bradikardija, blokada, sniženi krvni tlak i aktivno zatajenje srca.

Povremeno je uvođenjem najvećeg obroka od 2 g došlo do smanjenja otkucaja srca ili pada krvnog tlaka. Osobe sa zatajenjem srca osjetljivije su na povećane doze bisoprolola, stoga je potrebno postupno povećavati dozu lijekova.

Postupci hemodijalize nisu učinkoviti. U slučaju opijenosti morate otkazati uporabu lijeka, ispirati želudac, uzeti aktivni ugljen i provesti simptomatske postupke:

• bradikardija - intravenozna primjena atropina (izoprenalina ili drugih lijekova s kronotropnim učinkom); ako je potrebno, koristi se privremeni pacemaker;
• snižene vrijednosti krvnog tlaka- uporaba vazokonstriktora, intravenozna injekcija tekućina koje zamjenjuju plazmu, glukagon;
• AV blokada 2-3. Stupnja - intravenozna injekcija izoprenalina, praćenje stanja pacijenta; po potrebi upotrijebite srčani stimulator;
• aktivna faza CHF - intravenozna primjena inotropnih lijekova, diuretika i vazodilatatora;
• bronhijalni grč - udisanje β2 -adrenostimulansa, uporaba aminofilina ili bronhodilatatora (izoprenalin);
• hipoglikemija - intravenozna injekcija glukoze.

Interakcije s drugim lijekovima

Zabranjeno je koristiti lijek zajedno s takvim tvarima:

• sredstva koja blokiraju Ca kanale (diltiazem, verapamil i nifedipin) - to negativno utječe na AV provodljivost, kontraktilnost miokarda i krvni tlak;
• klonidin - postoji mogućnost smanjenja otkucaja srca i oslabljenog provođenja impulsa unutar miokarda; otkazivanje klonidina može uzrokovati nagli porast krvnog tlaka;
• MAOI (isključujući MAOI -B) - nakon otkazivanja uporabe MAOI može se razviti hipertenzivna kriza.

Potreban je oprez u kombinaciji s takvim lijekovima:

• barbiturati, triciklički lijekovi, derivati fenotiazina i drugi antihipertenzivni lijekovi - postoji mogućnost snažnog smanjenja vrijednosti krvnog tlaka;
• lijekovi koji usporavaju aktivnost COX - smanjuju antihipertenzivni učinak bisoprolola;
• antikolinergici (takrini) - postoji mogućnost produljenja AV provođenja;
• glikozidi digitalisa - rizik od aritmije i bradikardije;
• derivati ergotamina - ova kombinacija pojačava poremećaje perifernog protoka krvi;
• drugi β -blokatori (također u obliku kapi za oči) - međusobno povećanje terapijskog učinka;
• antiaritmičke tvari klase I (kinidin s disopiramidom) - produljenje razdoblja atrijske provođenja i negativan inotropni učinak;
• simpatomimetici - međusobno smanjenje aktivnosti lijekova (kada koristite Bisokard s adrenalinom, morate povećati dozu potonjeg);
• tvari za opću anesteziju i inhalacijsku anesteziju - vjerojatnost potiskivanja funkcije miokarda i refleksne tahikardije, smanjenje vrijednosti krvnog tlaka; dok kombinacija bisoprolola i anestetika smanjuje vjerojatnost aritmije tijekom intubacije i početne faze anestezije. Prije uporabe lijeka potrebno je obavijestiti anesteziologa o upotrebi lijeka;
• oralno uzeti antidijabetičke lijekove i inzulin - povećava se vjerojatnost hipoglikemije;
• rifampicin - blago smanjenje poluživota bisoprolola;
• NSAID - smanjenje antihipertenzivnog djelovanja lijeka.

Uvjeti skladištenja

Bisokard se mora čuvati izvan dohvata djece. Pokazatelji temperature - ne više od 30 ° S.

Rok trajanja

Bisokard se može koristiti 3 godine od datuma proizvodnje terapijskog sredstva.

Analozi

Analozi lijekova su lijekovi Tirez, Concor, Biprol s Bisoprololom, Aritel i Coronal, a osim ovog Bidop i Biol s Nipertenom, Cordinorm i Bisogamma s Bisomirom.