Victose

Victoza je lijek protiv dijabetesa. Liraglutid je analog prirodnog elementa GLP-1, koji se proizvodi pomoću biotehnologije rekombinantne DNA, koja koristi soj pivskog kvasca koji je 97% homologan ljudskom GLP-1. Ova komponenta je sintetizirana i aktivira završetke prirodnog GLP-1. Ti završeci djeluju kao mete za prirodni GLP-1 (unutarnji hormon inkretin, koji potiče lučenje inzulina ovisnog o glukozi unutar β-stanica gušterače).

Indikacije Victose

Koristi se u slučaju dijabetesa melitusa tipa 2 u kombinaciji s fizičkim postupcima i prehranom kako bi se postigla kontrola glikemije. Može se primijeniti kao monoterapija; osim toga, u kombinaciji s jednim ili više oralnih antidijabetičkih lijekova (derivati sulfoniluree, kao i metforminom ili tiazolidindilonom) u ljudi kojima prethodno liječenje nije pomoglo. Osim toga, koristi se u kombinaciji s inzulinom kod osoba koje nisu mogle postići rezultat pri uporabi liraglutida s metforminom.

Koristi se za smanjenje vjerojatnosti kardiovaskularnih poremećaja (poput smrti uslijed bolesti srca, moždanog udara i infarkta miokarda, koji nisu doveli do smrti) u dijabetičara (tip 2) s dijagnosticiranom CVS patologijom - kao dodatak standardnoj terapiji za KVB bolesti (na temelju analize razdoblja razvoja prve značajne disfunkcije CVS -a).

Otpustite obrazac

Lijek se pušta u obliku tekućine za n / a injekcije, unutar patrona od 3 ml; također unutar pakiranja sadrži posebne olovke za štrcaljke.

Farmakodinamiku

Dugotrajno poluvrijeme eliminacije u plazmi povezano je s 3 mehanizma: samoosocijacijom, koja usporava apsorpciju lijeka, sintezu s albuminom i povećanim indeksom stabilnosti enzima u odnosu na DPP-4 i enzim NEP.

Liraglutid stupa u interakciju s završecima GLP-1, što povećava vrijednosti cAMP. Kao rezultat toga, razvija se stimulacija lučenja inzulina ovisna o glukozi i poboljšava se aktivnost β-stanica gušterače. Uz to, pod utjecajem Victoze, razvija se inhibicija prekomjernog izlučivanja glukagona ovisna o glukozi. Kao rezultat toga, s povećanjem razine šećera u krvi razvija se inhibicija lučenja glukagona te se potiče lučenje inzulina. Istodobno, pri niskim vrijednostima glukoze u krvi, liraglutid smanjuje lučenje inzulina, ali ne inhibira lučenje glukagona. [1]

S slabljenjem glikemije dolazi do određenog kašnjenja u pražnjenju želuca. Lijek smanjuje težinu i razinu masti, smanjuje troškove energije i osjećaj gladi.

GLP-1 pomaže fiziološki regulirati unos kalorija i apetit, a njegovi se završeci nalaze u nekoliko područja mozga koji pomažu u regulaciji apetita.

Farmakokinetika

Apsorpcija liraglutida s potkožnom injekcijom događa se pri niskoj brzini, Tmax u plazmi je 8-12 sati. Vrijednosti Cmax u plazmi s s / c davanjem pojedinačne doze od 600 μg jednake su 9,4 nmol / l.

Nakon primjene porcije od 1,8 mg liraglutida, prosječne vrijednosti Css u plazmi su oko 34 nmol / l. Razina izloženosti tvari raste proporcionalno korištenoj dozi. Nakon jednokratne doze lijekova, intrapopulacijska varijacija AUC-a je 11%. Vrijednosti apsolutne bioraspoloživosti komponente s s / c injekcijom su približno 55%.

Prividni indeksi tkiva Vd lijeka s potkožnom injekcijom su 11-17 litara. Prosječne vrijednosti Vd za intravenoznu primjenu su 0,07 l / kg. Većina liraglutida sintetizira se s krvnim proteinima (> 98%).

Nakon što je dobrovoljcima upotrijebljen jednokratni dio [3H] -liraglutida (prethodno označen izotopom radioaktivnog tipa), liraglutid je ostao glavni element plazme u nepromijenjenom stanju tijekom 24 sata. Unutar plazme registrirana su 2 metabolička elementa (≤9% i ≤5% ukupne intraplazmatske radioaktivnosti). Metabolički procesi liraglutida odvijaju se endogeno (slično velikim proteinima).

Nakon ubrizgavanja dijela [3H] -liraglutida, nepromijenjeni element nije primijećen unutar izmeta ili urina. Samo mali dio radioaktivnih komponenti u obliku metaboličkih elemenata sintetiziranih s liraglutidom (6% odnosno 5%) izlučio se putem bubrega ili crijeva. Tim putem dolazi do izlučivanja uglavnom tijekom prvih 6-8 dana nakon uporabe lijekova. Prosječna razina klirensa za potkožnu injekciju pojedinačne doze lijeka je približno 1,2 l / h; poluživot je približno 13 sati.

Indeks izloženosti liraglutidu u osoba s blagim i umjerenim zatajenjem jetre smanjuje se za 13-23%. U osoba s teškim oštećenjem te su vrijednosti znatno niže (za 44%).

U slučaju nedovoljne bubrežne funkcije, izloženost se smanjuje za 33% (vrijednost CC unutar 50-80 ml u minuti), 14% (CC je 30-50 ml / min), 27% (CC-<30 ml / min) i 28% (terminalna faza bolesti; bolesnici na dijalizi).

Doziranje i administracija

Lijek treba ubrizgati potkožno, jednom dnevno, u područje bedra, trbuha ili ramena. Zabranjena je intramuskularna ili intravenozna primjena.

Početna količina obroka je 0,6 mg dnevno. Nakon uporabe najmanje 1 tjedan, doza se povećava na 1,2 mg. Kako bi se postigla maksimalna glikemijska kontrola, uzimajući u obzir klinički učinak lijeka, dopušteno je povećati udio na 1,8 mg (također nakon najmanje 1 tjedna korištenja obroka od 1,2 mg). Zabranjeno je unositi dnevnu dozu veću od 1,8 mg.

Kada se koriste uz primjenu metformina ili kombiniranu terapiju tiazolidindiona s metforminom, ti se lijekovi koriste u istim dozama.

Uporaba Victoze zajedno s derivatima sulfoniluree zahtijeva smanjenje udjela potonjeg - kako bi se smanjila vjerojatnost razvoja nuspojava hipoglikemije.

• Prijava za djecu

Zabranjena je uporaba lijekova u pedijatriji (za osobe mlađe od 18 godina).

Koristite Victose tijekom trudnoće

Ne možete propisati Victozu s hepatitisom B i trudnoćom.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• dijabetes melitus tip 1;
• ozbiljna bubrežna disfunkcija;
• ketoacidoza dijabetičkog tipa;
• disfunkcija jetre;
• zatajenje srca 3-4. Razreda;
• upala u crijevnom području;
• pareza želuca;
• teška netolerancija na liraglutid.

Nuspojave Victose

Među nuspojavama:

• problemi s metaboličkim procesima: često se bilježi hipoglikemija (osobito u kombinaciji s derivatima sulfoniluree), smanjen apetit i anoreksija;
• kršenja aktivnosti Narodne skupštine: često se pojavljuje cefalalgija;
• poremećaji probavne funkcije: javljaju se uglavnom proljev i mučnina. Česte su dispepsija, zatvor, povraćanje, gastritis, nadutost, podrigivanje, bolovi u gornjem dijelu trbuha i GERB;
• zarazne lezije: uglavnom se opažaju infekcije gornjih dišnih putova;
• znakovi alergije: Quinckeov edem javlja se pojedinačno;
• drugi: povremeno postoje manifestacije u regiji štitnjače. Ponekad dolazi do stvaranja antitijela protiv liraglutida (ne dovodi do slabljenja učinkovitosti lijeka).

Interakcije s drugim lijekovima

Neka odlaganja pražnjenja želuca povezana s uporabom liraglutida mogu također utjecati na apsorpciju oralnih lijekova koji se koriste s njim. Proljev koji se razvije primjenom Victoze može promijeniti apsorpciju oralnih lijekova koji se koriste u kombinaciji s njom.

Na početku uporabe liraglutida, osobe koje koriste varfarin trebaju redovito pratiti indikator MHO.

Uvjeti skladištenja

Victozu treba čuvati izvan dohvata male djece. Pokazatelji temperature - unutar 2-8˚S. Ne možete zamrznuti otopinu.

Rok trajanja

Victoza se može koristiti tijekom 30 mjeseci od datuma proizvodnje terapijske tvari. Rok trajanja nakon prve uporabe je 1 mjesec.

Analozi

Analozi lijekova su lijekovi Guarem, Bayeta s Novonormom i Invokana.