Kardipril

Kardipril je lijek koji usporava djelovanje angiotenzina. Zahvaljujući njegovoj upotrebi, smanjuju se količine nastalog angiotenzina-2, te se sprječava njegov vazokonstrikcijski učinak i blokiranje razgradnje bradikinina, što uzrokuje stvaranje PG-a i dušikovog oksida.

Lijek smanjuje naknadno opterećenje srca i krvni tlak, a osim toga smanjuje oslobađanje aldestorona i sistemski vaskularni otpor. Istodobno, Cardipril pomaže smanjiti otpor unutar bubrežnih žila i poboljšati njihovu opskrbu krvlju. [1]

Indikacije Kardipril

Primjenjuje se u slučaju takvih kršenja:

• povišeni pokazatelji krvnog tlaka ;
• razvijena kao posljedica aktivne faze infarkta miokarda HF u ljudi sa stabilnom razinom hemodinamike;
• CHF;
• s izraženom nefropatijom dijabetičke ili nedijabetičke prirode;
• spriječiti razvoj infarkta miokarda ili moždanog udara , a osim toga smanjiti vjerojatnost smrti od bolesti u području CVS -a.

Otpustite obrazac

Oslobađanje lijeka ostvaruje se u kapsulama volumena 1,25, 2,5, kao i 5 ili 10 mg - 10 komada unutar staničnih pakiranja. Unutar pakiranja - 1 ili 3 takva pakiranja.

Farmakodinamiku

Ramiprilat, koji je metabolički element ramiprila (s terapijskim učinkom), usporava aktivnost enzima dipeptidil karboksipeptidaze-1. Unutar tkiva i krvne plazme, ovaj enzim katalizira transformaciju angiotenzina-1 u angiotenzin-2 (aktivni vazokonstriktor), a istodobno blokira razgradnju bradikinina (ima vazodilatacijsko djelovanje).

Smanjenje volumena nastalog angiotenzina-2 i usporavanje razgradnje bradikinina dovodi do vazodilatacije u odnosu na krvne žile. S obzirom da angiotenzin-2 također potiče oslobađanje aldosterona, učinak ramiprilata dovodi do slabljenja oslobađanja aldosterona. [2]

Farmakokinetika

Ramipril se oralno uzima velikom brzinom. Zahvaljujući upotrebi radioaktivne oznake koja je određena unutar urina, utvrđeno je da je apsorpcija elementa najmanje 56%. Nije bilo značajne promjene u stupnju apsorpcije uz uporabu lijekova s hranom.

Vrijednosti Cmax u intraplazmi bilježe se nakon 60 minuta od trenutka gutanja. Poluživot ramiprila je približno 1 sat. Cmax ramiprilata u plazmi bilježi se unutar 2-4 sata od trenutka primjene ramiprila. [3]

Unutar jetre odvijaju se presistemski metabolički procesi prolijeka (ramipril), što dovodi do stvaranja jedine metaboličke komponente s ljekovitim učinkom - ramiprilata (tijekom hidrolize, koji se uglavnom ostvaruje unutar jetre). Uz ovu aktivaciju stvaranjem ramiprilata, aktivni element lijeka podliježe glukuronizaciji i pretvara se u eter - ramipril diketopiperazin. Ramiprilat se također podvrgava glukuronidaciji koja se pretvara u kiselinu - ramiprilat diketopiperazin.

Nakon ove aktivacije / izmjene prolijeka, oko 20% oralno unesenog ramiprila ostaje bioraspoloživo. U slučaju oralne primjene 2,5 ili 5 mg ramiprila, razina bioraspoloživosti ramiprilata je približno 45%.

Uvođenjem 10 mg ramiprila, koji je prethodno bio označen radioaktivnom oznakom, oko 40% te oznake izlučuje se izmetom, a oko 60% - zajedno s urinom. Nakon oralne primjene 5 mg ramiprila u osoba s bilijarnom drenažom, približno isti volumen ramiprila i metaboličkih komponenti izlučio se zajedno s žuči i urinom tijekom prva 24 sata.

Približno 80-90% metaboličkih elemenata unutar žuči s urinom čine ramiprilat ili njegovi metaboliti. Glukuronid i diketopiperazin aktivnog elementa čine oko 10-20% ukupnog volumena, a nepromijenjeni ramipril oko 2%.

Prilikom ispitivanja na životinjama, utvrđeno je da se ramipril izlučuje u majčino mlijeko.

Smanjenje razine ramiprilata u plazmi provodi se u nekoliko faza. Polurazdoblje početne faze distribucije i eliminacije iznosi približno 3 sata. Tada počinje prijelazna faza (s poluživotom od oko 15 sati), a nakon toga završna faza, u kojoj su intraplazmatske vrijednosti ramiprilata izrazito niske (poluvrijeme života traje oko 4-5 dana).

Prisutnost završne faze povezana je s disocijacijom male brzine ramiprilata s bliskim, ali zasićenim vezanjem na ACE.

Iako lijek ima dugu završnu fazu izlučivanja, uz jednokratnu primjenu od 2,5+ mg ramiprila, njegovi stabilni parametri unutar plazme zabilježeni su nakon samo 4 dana. Uz ponovljenu uporabu, efektivni poluživot, uzimajući u obzir dozu, je 13-17 sati.

In vitro testovi otkrili su da je konstanta usporavanja ramiprilata 7 mmol / l, a termin za polu-disocijaciju tvari s ACE-om je 10,7 sati, što pokazuje njegovu izraženu aktivnost.

Sinteza proteina aktivnog sastojka i metabolita jednaka je 73%, odnosno 56%.

Doziranje i administracija

Lijek se primjenjuje interno - svaki dan, u isto vrijeme, bez obzira na upotrebu hrane. Tablete se progutaju cijele s običnom vodom.

Osobe s povišenim vrijednostima krvnog tlaka trebaju započeti tečaj uvođenjem 2,5 mg dnevno. Ako je potrebno, udio se može povećavati u intervalima od 2-3 tjedna. Standardna dnevna doza održavanja kreće se od 2,5 do 5 mg; maksimalna veličina je 10 mg.

Osobe s CHF -om moraju konzumirati 1,25 mg lijeka dnevno. Ova se količina može povećavati u intervalima od 2-3 tjedna dok ne dosegne 10 mg.

Nakon infarkta miokarda, uzimanje lijeka počinje u razmaku od 2-9 dana od trenutka razvoja poremećaja. Prvo se koristi 1,25-2,5 mg lijeka 2 puta dnevno, nakon čega se dio može udvostručiti-do 2,5-5 mg. Dnevno se može primijeniti najviše 10 mg lijeka.

U slučaju nefropatije potrebno je 1,25 mg kardiprila dnevno. Ovaj se udio može povećavati u intervalima od 2-3 tjedna, sve dok se ne dosegne oznaka od 5 mg.

Za profilaksu se daje 2,5 mg lijeka dnevno; nakon 1. Tjedna ovaj se udio može povećati na 5 mg. Nakon 3 tjedna, doza se može ponovno udvostručiti - povećati na 10 mg.

• Prijava za djecu

Ne može se koristiti u pedijatriji (mlađi od 18 godina).

Koristite Kardipril tijekom trudnoće

Kardipril se ne smije koristiti tijekom trudnoće. Prije propisivanja lijeka pacijentima u reproduktivnoj dobi moraju se pregledati na moguću trudnoću.

Tijekom razdoblja liječenja, pacijenti bi trebali koristiti pouzdanu kontracepciju. Prilikom planiranja začeća, upotreba lijekova mora se napustiti.

Ako je došlo do začeća tijekom terapije, trebate se posavjetovati sa svojim liječnikom u vezi prelaska na alternativne metode liječenja.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• teška netolerancija na elemente lijekova;
• SLE;
• povijest Quinckeovog edema uzrokovanog upotrebom ACE inhibitora;
• Quinckeov edem, koji je nasljedni ili idiopatski;
• sklerodermija;
• suzbijanje hematopoetskih procesa unutar koštane srži;
• prekomjerna količina elementa K unutar tijela;
• stenoza koja zahvaća arterije oba bubrega ili arteriju jednog bubrega;
• zatajenje jetre / bubrega;
• nedostatak elementa Na unutar tijela;
• transplantacija bubrega;
• početna faza hiperaldosteronizma;
• dojenje.

Nuspojave Kardipril

Među sporednim znakovima:

• snažno smanjenje krvnog tlaka, astenija, angina pektoris, zatajenje srca, tahikardija, bol u prsnoj kosti i aritmija;
• omaglica, depresija, pospanost, oslabljeno pamćenje, glavobolje i napadaji, kao i neuropatija, cerebrovaskularni poremećaji, drhtavica, oštećen sluh s vidom, neuralgija i parestezije;
• proteinurija, oligurija, edemi i slabljenje bubrežne funkcije;
• trombocito- ili pancitopenija, hemolitička anemija, eozinofilija, agranulocitoza i mijelodepresija;
• proljev, anoreksija, mučnina, hipersalivacija, zatvor, kserostomija, povraćanje, dispepsija, epigastrična bol i disfagija, a uz to i pankreatitis, gastroenteritis, hepatitis, problemi s jetrenom funkcijom i promjene parametara transaminaza;
• sinusitis, traheobronhitis, suhi kašalj, faringitis, dispneja, rinitis, infekcije gornjih dišnih putova, laringitis i bronhijalni grč;
• groznica, osip, anafilaktoidni simptomi, poliformni eritem, urtikarija, fotoosjetljivost i Quinckeov edem;
• artralgija, mijalgija ili artritis;
• gubitak tjelesne težine, povećanje vrijednosti K i pokazatelja dušika kreatinina i uree, a osim toga, promjena aktivnosti enzima, razine bilirubina, šećera i mokraćne kiseline.

Predozirati

Među glavnim simptomima trovanja su zatajenje bubrega, izrazito smanjenje krvnog tlaka, šok i poremećaji elektrolita.

S takvim kršenjima provodi se ispiranje želuca i unos aktivnog ugljena. Osim toga, pacijenta se mora poslati na intenzivnu njegu kako bi se nadzirao i održavao rad važnih tjelesnih sustava.

Izraženo smanjenje vrijednosti krvnog tlaka zahtijeva uvođenje kateholamina i angiotenzina-2, a osim toga povećanje volumena Na i tekućine. Procesi hemodijalize nemaju učinka.

Interakcije s drugim lijekovima

Upotreba lijeka zajedno s antihipertenzivnim lijekovima, diureticima, narkotičkim analgeticima i anesteticima pojačava njegovo antihipertenzivno djelovanje, a davanje s nesteroidnim protuupalnim lijekovima i jestivom soli, naprotiv, smanjuje ga.

Indometacin i drugi nesteroidni protuupalni lijekovi mogu spriječiti razvoj hipotenzivnih učinaka suzbijanjem proizvodnje PG -a unutar bubrega, a osim toga, zadržavanjem Na i tekućine u tijelu.

Korištenje lijekova u kombinaciji s mlijekom, ciklosporinom, tvarima kalija i njegovim aditivima, kao i sa nadomjescima soli i diureticima koji štede kalij (triamteren i amilorid sa spironolaktonom), povećava rizik od hiperkalemije.

Lijekovi koji potiskuju funkciju koštane srži, u kombinaciji s lijekom, povećavaju rizik od agranulocitoze i neutropenije, što može dovesti do smrti.

Uvođenje kardiprila s litijevim tvarima povećava njihove vrijednosti u krvi.

Lijek može pojačati antidijabetički učinak derivata inzulina i sulfoniluree.

Korištenje lijekova zajedno s alopurinolom, prokainamidom, citostaticima i imunosupresivima pojačava rizik od leukopenije.

Lijek može pojačati supresivni učinak etilnog alkohola u odnosu na NS.

Kombinacija lijeka i estrogena smanjuje njegovo antihipertenzivno djelovanje.

Uvjeti skladištenja

Kardipril se mora čuvati izvan dohvata male djece i vlage. Temperaturna razina - maksimalno 30 ° C.

Rok trajanja

Kardipril se može upotrijebiti u roku od 36 mjeseci od datuma proizvodnje lijeka.

Analozi

Analozi lijeka su tvari Polapril, Ramizes, Ramipril i Hartil s Amprilom, a osim toga, Topril s Mipril N i Ramigeksal s Ramag N.