Retrovir

Retrovir sadrži aktivni element zidovudin.

Ova komponenta, prodirući u stanicu, sudjeluje u metaboličkim procesima uz pomoć kinaza dostupnih u njoj, pretvarajući se u 5-trifosfat (TF). Zidovudin-TF je tvar koja kompetitivno usporava reverznu virusnu transkriptazu HIV-a. Antivirusni učinak lijeka razvija se prema principu njegova prolaska u obliku monofosfata u DNK virusnog lanca i kasnije usporavanje procesa replikacije. [1]

Indikacije Retrovir

Koristi se u tijeku antiretrovirusnog liječenja kod osoba zaraženih HIV -om . Osim toga, može se propisati ženama s HIV + statusom tijekom trudnoće tijekom 14 tjedana.

Otpustite obrazac

Otpuštanje ljekovite tvari vrši se u kapsulama - 100 komada unutar bočice; u pakiranju - 1 takva boca. Osim toga, kapsule se mogu pakirati u stanične ploče - po 10 komada; unutar kutije ima 10 takvih zapisa.

Farmakokinetika

Zidovudin ima dobru apsorpciju unutar gastrointestinalnog trakta; razina bioraspoloživosti je unutar 60-70%. Pokazatelji Cmax unutar plazme nakon uzimanja lijeka unutra u obroku od 5 mg / kg u razmacima od 4 sata su 7,1 mikro.

Nakon intravenozne injekcije lijeka, poluvrijeme je 1,1 sat, a prosječna vrijednost ukupnog klirensa je 27,1 ml / minutu / kg; pokazatelji volumena distribucije jednaki su 1,61 / kg. Razina klirensa zidovudina značajno je veća od CC indeksa, što pokazuje značajnu ulogu tubularne sekrecije u procesima izlučivanja. [2]

Zidovudin može proći kroz placentu i registriran je u plodovoj krvi s plodovom vodom. Sinteza proteina je prilično slaba - unutar 34-38%. [3]

Doziranje i administracija

Terapija primjenom Retrovira moguća je samo pod nadzorom liječnika s iskustvom u liječenju osoba s HIV + statusom.

Za odraslu osobu i dijete veće od 30 kg propisana je primjena 0,5-0,6 g tvari (doza je podijeljena u 2 primjene).

Dijete, čija je težina u rasponu od 21-30 kg, mora uzimati 0,2 g lijekova 2 puta dnevno, zajedno s drugim antiretrovirusnim tvarima.

Pojedincima tjelesne težine 14-21 kg propisuje se 0,1 g lijeka (1 kapsula ujutro) i 0,2 g (2 kapsule navečer).

Za dijete tjelesne težine 8-14 kg potrebna je doza od 0,1 g (1 kapsula 2 puta dnevno).

Dojenče tjelesne težine manje od 8 kg, kao i oni koji ne mogu progutati kapsulu, trebali bi koristiti lijek u obliku otopine za oralnu primjenu.

Koristite Retrovir tijekom trudnoće

Zidovudin može proći krvno-placentnu barijeru, zbog čega se lijek može koristiti tijekom trudnoće samo dulje od 14 tjedana. Dopušteno je ući ranije samo ako postoje vitalni pokazatelji.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• davanje osobama kod kojih je dijagnosticirana netolerancija na zidovudin;
• primjena u ljudi s abnormalno niskim brojem neutrofila (manjim od 0,75x10 9 / l) ili patološki smanjenom vrijednošću hemoglobina (manjom od 7,5 g / l);
• termin kod GV -a.

Nuspojave Retrovir

Uvođenjem Retrovira moguć je razvoj poremećaja funkcije krvotoka- među njima su leuko-, neutro-, trombocito- ili pancitopenija, laktacidoza i anemija aplastičnog tipa.

Osim toga, pacijenti mogu osjetiti sljedeće nuspojave:

• depresija, napadaji, glavobolje, teška tjeskoba, mentalno oštećenje, poremećaji spavanja i parestezije;
• kardiomiopatija;
• dispneja ili kašalj;
• dispeptički poremećaji, nadutost, promjene okusa i pankreatitis;
• simptomi alergije i osip.

Predozirati

Uvođenje lijekova u povećanim obrocima dovodi do pojačavanja nuspojava.

Za stabilizaciju stanja pacijenta potrebno je izvršiti ispiranje želuca i provesti simptomatske mjere.

Interakcije s drugim lijekovima

Lamivudin dovodi do umjerenog povećanja Cmax zidovudina (28%), ali ne utječe na AUC. Farmakokinetički parametri lamivudina se ne mijenjaju zidovudinom.

Probenecid smanjuje glukuronidaciju i povećava AUC u smislu poluživota zidovudina. Primjena probenecida dovodi do smanjenja intrarenalnog izlučivanja glukuronida sa zidovudinom.

Budući da je ribavirin antagonist zidovudina, ti se lijekovi ne koriste u kombinaciji.

Primjena zajedno s rifampicinom uzrokuje smanjenje vrijednosti AUC zidovudina za oko 48 ± 34% (nema podataka o kliničkoj važnosti takve promjene).

Zidovudin inhibira procese fosforilacije stavudina unutar stanica.

Lijek smanjuje razinu fenitoina u krvi (u slučaju njihove kombinacije, potrebno je pratiti plazma parametre potonjeg).

Aspirin, lorazepam, kodein s paracetamolom, naproksen i morfij, kao i cimetidin, izoprinozin s indometacinom, oksazepam i ketoprofen s dapsonom i klofibratom mogu ometati metaboličke procese zidovudina (konkurentno usporavaju glukuronizaciju ili inhibiraju metabolizam mikro jetre ). Stoga morate biti oprezni pri korištenju takvih kombinacija.

Istodobna primjena Retrovira i nefrotoksičnih ili mijelotoksičnih tvari (osobito u pružanju hitnih vozila hitne pomoći), uključujući flucitozin, vinkristin i pentamidin s ganciklovirom, a osim toga, amotericin, doksorubicin i dapson s vinblastinom, interferonom, ko-trimoksazolom i pirimetom pirimetaminazol i pirimetaminazol nuspojave prvog (potrebno je pratiti rad bubrega i parametre krvi, a po potrebi i smanjiti dozu).

Zračna terapija pojačava mijelosupresivno djelovanje zidovudina.

Uvjeti skladištenja

Retrovir se mora čuvati izvan dohvata male djece, svjetlosti i vlage. Temperaturne vrijednosti- ne više od 30 ° S.

Rok trajanja

Retrovir je dopušteno koristiti 5 godina od datuma proizvodnje farmaceutskog proizvoda.

Analozi

Analozi lijeka su tvari Lazid, Zidolam i Virokomb s Lamihopom Z, a osim toga, Duovir, Lamivudin, Zovilam i Kombivudin. Na popisu se nalaze i Zidovir, Trizivir, Combivir sa Zidovudinom, Nardin i Lazivudin.