Tiberal

Tiberal je lijek koji se koristi za amebiasis i druge infekcije protozoalnog tipa. Derivat je nitroimidazola, sadrži aktivni element ornidazol.

Ornidazol je antibakterijska antiprotozoalna tvar izvedena iz elementa 5-nitroimidazola. Načelo terapeutskog učinka DNA-tropskog agensa temelji se na selektivnom učinku u odnosu na mikrobe koji imaju enzimske sustave koji mogu obnoviti nitro skupinu i, istovremeno, katalizirati proteinske interakcije u kategoriji nitro spojeva s ferridoksinima. [1]

Indikacije Tiberal

Koristi se za trichomoniasis, , amebiasis ili giardiasis .

Otpustite obrazac

Otpuštanje lijeka vrši se u obliku tableta - 10 komada unutar staničnog pakiranja; unutar pakiranja - 1 takvo pakiranje.

Farmakodinamiku

Pokazuje aktivnost u odnosu na Trichomonas vaginalis, amenu protiv dizenterije, Giardia intestinalis, te pored pojedinačnih anaeroba (klostridije, bakteroidi, fusobakterije) i anaerobne koke.

Kad lijek uđe u bakterijsku stanicu, on počinje djelovati, obnavljajući nitro skupinu pod utjecajem mikrobioloških nitroreduktaza, a također potičući aktivnost prethodno reduciranog nitroimidazola. Nadalje, proizvodi ovog procesa tvore veze s DNK, što dovodi do njezine degradacije, a također uništavaju transkripciju i replikaciju DNA. [2]

Uz to, metaboličke komponente lijeka imaju citotoksični učinak i uništavaju stanično disanje bakterija.

Farmakokinetika

Apsorpcija.

Oralno primijenjeni ornidazol se velikom brzinom apsorbira unutar gastrointestinalnog trakta. Prosječna stopa apsorpcije je 90%. Lijek doseže intraplazmatsku razinu Cmax unutar 3 sata.

Postupci distribucije.

Pokazatelj sinteze proteina ornidazola je 13%. Aktivni sastojak ulazi u cerebrospinalnu tekućinu i druge tekućine, kao i u tkiva.

Vrijednosti lijeka u plazmi su u rasponu od 6-36 mg / l (to je optimalna razina pri upotrebi lijekova). Uz ponovljenu uporabu lijeka Tiberal (s razmakom od 12 sati) u obrocima od 0,5 i 1 g, koeficijent akumulacije tvari kod dobrovoljaca je 1,5-2,5.

Postupci razmjene.

Lijek je uključen u intrahepatični metabolizam uz stvaranje metaboličkih elemenata kao što su 2-hidroksimetil i α-hidroksimetil. Ove komponente imaju slabiju aktivnost u odnosu na vaginalne trihomonade i anaerobe (u usporedbi s nepromijenjenim ornidazolom).

Izlučivanje.

Poluživot je 13 sati. Uz jednokratni unos lijekova, 85% udjela se izluči tijekom prvih 5 dana, uglavnom u obliku metaboličkih komponenti. Približno 4% primijenjene doze izlučuje se nepromijenjeno putem bubrega.

Doziranje i administracija

Tiberal se konzumira oralno, nakon obroka.

Liječenje trihomonijaze.

Tablete volumena 0,5 g koriste se u shemama s jednokratnim unosom ili 5-dnevnim liječenjem.

Treba imati na umu da uvođenje ornidazola može izazvati neke smetnje (groznica, crvenilo, povraćanje, utrnulost i mučnina; kao i buku u uhu ili hipotenziju). Također, u razdoblju od najmanje 3 dana nakon uporabe lijekova, zabranjeno je konzumiranje alkohola.

Uz jednokratnu uporabu lijeka, treba uzeti dozu od 1,5 g (3 tablete po 1 dozi, navečer). Tijekom 5 -dnevnog tečaja dnevno se konzumiraju 2 tablete (1 -jažica - ujutro, a druga - navečer).

Kako bi se spriječila vjerojatnost recidiva, spolni partner pacijenta trebao bi proći sličan tečaj.

Veličina jednokratne dnevne doze za dijete je 25 mg / kg.

Koristi se za amebijezu.

S takvom bolešću mogu se koristiti sljedeći režimi liječenja: kod amebne dizenterije provodi se trodnevni ciklus terapije; za druge vrste amebijaze potreban je ciklus liječenja od 5-10 dana.

S trodnevnim terapijskim tečajem, djeca tjelesne težine veće od 35 kg i odrasli trebali bi uzeti 3 tablete po 1 večernjem obroku (osobe tjelesne težine veće od 60 kg moraju koristiti 4 tablete - 2 ujutro i navečer). Za dijete koje ima manje od 35 kg, veličina jedne porcije je 40 mg / kg.

U slučaju ciklusa od 5-10 dana za dijete veće od 35 kg i odraslu osobu, potrebne su 2 tablete dnevno (1 ujutro i navečer). Za dijete manje od 35 kg - 1 porcija iznosi 25 mg / kg.

Terapija za giardiasis.

Provodi se 1-2-dnevni ciklus terapije. Tijekom dana odrasli i djeca s tjelesnom težinom većom od 35 kg uzimaju 3 tablete (za 1 večernju uporabu). Dnevna količina obroka za djecu manju od 35 kg iznosi 40 mg / kg.

Primjena u osoba s zatajenjem jetre.

U slučaju teškog oblika kršenja, potrebno je udvostručiti interval primjene lijeka.

• Prijava za djecu

Lijek se može koristiti u pedijatriji.

Koristite Tiberal tijekom trudnoće

U eksperimentalnim ispitivanjima lijekova nije bilo razvoja toksičnih ili teratogenih učinaka na fetus.

Zbog nedostatka kontroliranih testova lijeka uz sudjelovanje trudnica, dopušteno ga je koristiti u ranoj fazi gestacije ili s hepatitisom B samo ako postoje stroge indikacije, u slučajevima kada su vjerojatne koristi od uzimanja Tiberala više očekivano od rizika negativnih posljedica za fetus / dojenče.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• teška netolerancija na aktivni sastojak ili druge elemente lijeka ili druge derivate nitromidazola;
• lezije koje zahvaćaju središnji živčani sustav (oštećenje mozga, epilepsija, multipla skleroza);
• bolesti krvi ili druge hematološke patologije.

Nuspojave Tiberal

Među nuspojavama:

• lezije povezane s hematopoetskim sustavom i limfom: neutro- ili leukopenija i znakovi izloženosti koštanoj srži;
• poremećaji koji utječu na rad NA: glavobolje, ukočenost, ataksija, pospanost i umor, a osim toga, grčevi, drhtavica, dezorijentacija u prostoru, poremećaj koordinacije i polineuropatija. Također se bilježe zbunjenost, prolazni gubitak svijesti i uznemirenost;
• sustavni poremećaji: zimica, dispneja, groznica i sistemska slabost;
• problemi s gastrointestinalnim traktom: okus metala, proljev, uznemiren okus, gubitak apetita, povraćanje, suha usta, obložen jezik, bol u epigastriju i mučnina;
• simptomi povezani s hepatobiliarnim sustavom: povećanje jetrenih enzima, žutica, hepatotoksičnost i poremećaj biokemijske razine funkcije jetre;
• imunološke lezije: znakovi netolerancije, uključujući Quinckeov edem i anafilaksiju;
• poremećaji koji zahvaćaju potkožni sloj epidermisa: urtikarija, svrbež, epidermalni osip i hiperemija kože;
• invazije s infekcijama: pogoršanje kandidijaze;
• drugi: kršenja povezana s radom CVS -a (među njima smanjenje vrijednosti krvnog tlaka) i zamračenje nijanse urina.

Predozirati

U slučaju trovanja mogu se razviti nuspojave lijekova izraženijeg intenziteta.

Provode se simptomatski zahvati; lijek nema anitdota. U slučaju konvulzija, pacijentu treba dati diazepam.

Interakcije s drugim lijekovima

Zabranjeno je uzimanje alkoholnih pića tijekom razdoblja terapije, kao i tijekom sljedeća najmanje 3 dana nakon njezina prestanka.

Ornidazol pojačava aktivnost oralnih kumarinskih antikoagulansa, zbog čega se njihova doza mora prilagoditi.

Primjena u kombinaciji s fenobarbitalom i drugim induktorima enzima smanjuje vrijeme unutarserumske cirkulacije ornidazola; u isto vrijeme, enzimski inhibitori (među njima i cimetidin), naprotiv, povećavaju ga.

Ornidazol produljuje opuštanje mišića vekuronijevog bromida.

Uvjeti skladištenja

Tiberal se mora čuvati na tamnom mjestu, izvan dohvata male djece. Pokazatelji temperature - ne više od 30 ° S.

Rok trajanja

Tiberal se može koristiti 5 godina od datuma proizvodnje lijeka.

Analozi

Analozi lijekova su Novizol, Flagil s Naxoginom, Ornisid i Orgil s Tinibom.