Zayrys

Proizvođač lijeka Zairis (Zayris) je indijska farmaceutska korporacija Kadila Heltker Ltd. Risperidon je njeno međunarodno ime, a risperidon je također glavna aktivna tvar ovog lijeka.

Indikacije Zayrys

Glavne naznake za uporabu Zairisa svode se na blokiranje i uklanjanje akutnih napada, kao i produženu terapiju održavanja:

• U akutnoj ili kroničnoj shizofreniji, uključujući primarne napadaje psihoze.
• Drugi mentalni poremećaji s produktivnim simptomima:
  • Pacijent je agresivan.
  • Razlikuje sumnju.
  • Patologija razmišljanja jasno je izražena.
  • Pojava halucinacija.
  • Pacijent je delirantan.
• Poremećaji s negativnim simptomima:
  • Emocionalni pad i usporavanje.
  • Društveno otuđenje.
  • Emocionalna komplikacija.
  • Niska govornost.
• Suočavanje s afektivnim abnormalnostima, kao što su:
  • Depresivno stanje.
  • Uznemireno uzbuđenje.
  • Strah.
• Indikacija za primjenu bolesniku je Zayris ponašanja i povrede s dijagnosticiranom demencijom (demencija karakterizirana trajnim smanjenja kognitivne sposobnosti mozga pacijenta).
  • Manifestacija agresivnih simptoma.
  • Pristaje bijesu.
  • Nasilje fizičke ravnine.
  • Uzbuđenje (snažno emocionalno uzbuđenje, popraćeno osjećajem anksioznosti i straha i pretvaranje u anksioznost motora).
• Liječenje maničnih napada u slučaju manično-depresivne psihoze.
• Uklanjanje uzroka svih vrsta manifestacija, agresivno i apatično, ako se uklapaju u kliničku sliku bolesti.

[1], [2], [3]

Otpustite obrazac

Otpuštanje oblika - tableta obložena.

Aktivna tvar je risperidon. Farmakološko tržište proizvodi Zairisove tablete raznih kvantitativnih sadržaja - risperidona u pripremi:

• Jedna tableta sadrži 1 mg aktivnog sastojka, kao i 7000 bijela.
• Jedna tableta sadrži 2 mg aktivnog sastojka, kao i 02H84915 ružičastu opadru.
• Jedna tableta sadrži 4 mg aktivnog sastojka, kao i 02H51441 zelenu.

Dodatni elementi su sastavni uključeni u tableti: laktoza monohidrat, natrijev lauril sulfat, koloidni silicijev dioksid, bezvodni, hipromelozu, kukuruzni škrob, magnezij-stearat.

Farmakodinamiku

U radu Zayris aktivna tvar (risperidon) je nepopustljive protivnički monoamini, koji ima visoki afinitet sa dopamin D2 i 5 - VT ₂ - serotoninskih receptora. Farmakodinamiku Zayris također prikazan u vezi s α1 - adrenoreceptora i ima malo veze s a2 - a adrenic H1 - receptore histamina bez utjecaja na kolinergičke receptore koji su uključeni u prijenos električnih impulsa iz jednog neurona na druge stanice.

 Unatoč činjenici da je aktivna tvar je snažan antagonist (to omogućuje da se učinkovito djeluju na ublažavanje simptoma koji prati mentalnog poremećaja kao što je shizofrenija), Zayris bez značajne inhibicije motora kretanja. Čak i kad u usporedbi s danas poznatim neuroleptika, to povećava u manjoj mjeri ukočenosti (stanje nalik sna, u kojoj se opaža smanjenje osjetljivosti kao na vanjske podražaje i unutarnje).

Zairis je učinkovit lijek, s produktivnim i negativnim simptomima shizofrenije.

[4], [5], [6], [7], [8]

Farmakokinetika

Usisna. Sa bližim ispitivanjem, farmakokinetika Zayrisa izvučena je prilično vedro. Aktivna tvar pripravka savršeno se apsorbira u crijeva nakon oralne primjene tablete. Nakon jednog ili dva sata, analiza krvne plazme pokazuje svoju maksimalnu koncentraciju. Istodobno, vrijeme uzimanja lijeka ne treba kombinirati s unosom hrane.

Metabolizam i izlučivanje. Poluživot risperidona je oko tri sata. Za dobivanje derivata (9-hidroksirisperidona) traje oko jedan dan. Zairis je izvrstan i prilično brzo raspoređen u tkivo pacijentovog tijela. Volumen distribucije otprilike odgovara 1 do 2 litre po jednom kilogramu težine bolesnika.

Proces povezivanja risperidona s proteinima plazme je 88%, a 9-hidroksirisperidon - 77%. Ravnoteža kvantitativne komponente risperidona u krvi u velikoj većini bolesnika postiže se unutar 24 sata, 9-hidroksirisperidona - četiri do pet dana.

Kod oralnog unosa (kroz usta) 70% doza lijeka izlučuje se kroz bubrege s urinom, 14% - ide zajedno s izmetom.

U pacijenata koji pate od poremećenog funkcioniranja bubrega, kao i kod starijih ljudi, koncentracija lijeka u krvi je znatno veća, dok se vrijeme povlačenja iz tijela također povećava. Ako pacijent pati od abnormalnosti u jetri, koncentracija aktivne tvari Zairis u krvnoj plazmi odgovara koncentraciji zabilježenoj tijekom normalne funkcije jetre. Produženje izlaza, u ovom slučaju, nije promatrano.

[9], [10], [11], [12], [13], [14]

Doziranje i administracija

Zayris uhvati unutra. Potrebna doza treba progutati i napuniti čašom vode. Način primjene i doziranje lijeka ovise o dijagnozi, ozbiljnosti simptoma i stanju bolesnika.

Shizofrenija

Odrasli uzimaju ovaj lijek jednom ili dva puta dnevno. Polazna dnevna doza lijeka je jednaka 2 mg, a sljedećeg dana doziranje se povećava na 4 mg, a zatim se drži na ovoj razini. Ako je potrebno, može se podesiti, donoseći do 6 mg. Korištenje velikih doza - 10 mg dnevno - ne donosi visoku učinkovitost (dokazano je kliničkim opažanjima). Ali oni mogu uzrokovati razvoj ekstrapiramidalnih simptoma. Istraživanja doziranja iznad 16 mg dnevno nisu provedena, pa se ova količina lijeka ne može koristiti.

Za starije osobe preporučuje se propisivanje početne doze - 0,5 mg dvaput dnevno. Ako je potrebno, jedna doza može biti podignuta na 1-2 mg.

Početna doza za adolescente preporučuje se od 0,5 mg dnevno, koja se pijan jednom ujutro ili navečer. S medicinskom potrebom količina lijeka može se povećati za 0,5 ili 1 mg dnevno, ali ne češće nego svaki drugi dan, sve dok ne dosegne vrijednost od 3 mg / dan. Očekivani učinak opažen je u dnevnim dozama od 1 do 6 mg, doza iznad ove brojke nije proučavana.

Pacijenti koji su neprekidno pospan i apatije, doziranje se može smanjiti za pola, podijeljeno u dvije doze. Teško je govoriti o određenom broju za djecu mlađu od 13 godina koja boluju od šizofrenije, budući da Zairis nema puno iskustva.

Manic-depresivni sindrom (bipolarni poremećaj)

S ovom dijagnozom, preporučena doza za odrasle je 2 mg - 3 mg lijeka uzeti jednom dnevno. Na pojedinačnoj osnovi, ako je potrebno, ovaj broj može se povećati za 1 mg dnevno i ne više od jednog dana kasnije. Potreban pozitivni rezultat se obično dobiva u dnevnoj dozi od 1-6 mg.

Djeci i adolescenti početna se doza propisuje od lik - 0,5 mg, koji se primjenjuje jednom tijekom dana ujutro i navečer. Ako postoji medicinska potreba, pojedinačno se dodaje dozu koja se može izračunati na 0,5 ili 1 mg. Potrebno je podići dozu svaki drugi dan, dok se ne postigne iznos od 2,5 mg dnevno. Terapijski tretman djelotvoran je u dnevnim dozama od 0,5 do 6 mg. Uz postojanu manifestaciju takvog nuspojava kao pospanost, doza lijeka treba biti smanjena za pola.

Kao i kod mnogih drugih lijekova, tijekom primjene treba ispraviti način primjene i dozu Zairisa. S ovom patologijom, iskustvo korištenja ovog lijeka kod djece mlađe od deset godina praktički je nepostojeće.

Demencija

Polazna dnevna doza za odrasle je 0,25 mg podijeljena u dvije doze. Ako postoji potreba, dozu lijeka može se povećati za 0,25 mg dva puta dnevno, ali ne više od svakog drugog dana. Optimalna jednostruka doza za većinu bolesnika je 0,5 mg, uzimanje dva puta dnevno, ali postoje slučajevi potrebe za povećanjem na 1 mg dvaput dnevno.

Nakon dobivanja željenog učinka, pacijent se može prenijeti u jednu dnevnu dozu od 1 mg Zaisis. Kao i kod drugih lijekova, u ovom slučaju liječnik treba paziti na pacijenta pod stalnim promatranjem i podesiti količinu uzimanja lijeka.

[22], [23], [24], [25], [26], [27], [28], [29]

Drugi psihijatrijski poremećaji

Za pacijente koji teže više od 50 kg. Preporučena početna doza je 0,5 mg jednom dnevno. U tijeku liječenja dozvoljeno je prilagoditi dozu Zairisa dodavanjem 0,5 mg lijeka, ali ne češće nego svaki drugi dan. Učinkovita doza većine bolesnika je 0,5 mg jednom dnevno tijekom dana. Međutim, u nekim slučajevima, kako bi se postigao pozitivan učinak, dovoljno je da pacijenti ne uzimaju više od 0,25 mg jedanput dnevno, dok drugi mogu trebati 0,75 mg dnevno.

Za pacijente s tjelesnom težinom ne prelazi 50 kg. Preporučena početna doza je 0,25 mg jednom dnevno. U tijeku liječenja dozvoljeno je prilagoditi dozu Zairisa dodavanjem 0,25 mg lijeka, ali ne češće nego svaki drugi dan. Učinkovita doza većine pacijenata je 0,5 mg jednom dnevno tijekom dana. Međutim, u nekim slučajevima, kako bi se postigao pozitivan učinak, dovoljno je da pacijenti ne uzimaju više od 0,5 mg jednom dnevno, dok drugi trebaju 1,5 mg dnevno.

S produljenom uporabom Zairisa nužno je stalno podešavanje doza lijeka. Iskustva kod uzimanja ovog lijeka od strane djece mlađe od 5 godina nisu dostupna.

Ako povijest pacijenta ima funkcionalnu patologiju jetre i bubrega. Predložena početna doza je 0,5 mg dvaput dnevno. Ako je potrebno, pojedinačno, doza se može povećati za 0,5 mg dvaput dnevno, dajući je 1-2 mg dva obroka dnevno. Terapijski tečaj Zairisa treba izvoditi s oprezom, pod stalnim nadzorom stručnjaka, posebno bolesnika ove skupine.

Koristite Zayrys tijekom trudnoće

Oba klinička i laboratorijska opažanja kod žena tijekom trudnoće nisu provedena. Dakle, korištenje Zayris tijekom trudnoće je opravdano samo u slučajevima kada su očekivani pozitivni učinci koji su potrebni za buduću majku veća od mogućeg rizika za fetus, kao antipsihotika tijekom trećeg tromjesečja trudnoće može utjecati na prilično negativan utjecaj na psihosomatski razvoj djeteta. Nakon rođenja bebe koji su primili dozu lijeka Zayris još u maternici povećava vjerojatnost kupnje takvih odstupanja: Miješanje (jaka emocionalna uzbuđenost), pospanost, hipertenzija (visok krvni tlak), hipotenzija (niski krvni tlak), tremor, poremećaj hranjenja. Stoga se te bebe treba pažljivo brinuti.

Sličan pristup propisivanju Zairisa je također potreban kada žena jede novorođenče s grudima. Ispitivanja na životinjama pokazala su da se aktivna tvar lijeka izlučuje u majčino mlijeko. Stoga, ako ne možete bez lijeka, onda je poželjno prestati hraniti.

 

Kontraindikacije

Preosjetljivost na aktivnu tvar ili na bilo koju komponentu lijeka je možda jedina stvar koja se može pripisati kategoriji kontraindikacija uporabe Zaisis.

[15], [16], [17], [18], [19]

Nuspojave Zayrys

Nakon uporabe lijeka Zairisove nuspojave karakteriziraju umjerene ili teške manifestacije. Možete ih distribuirati u smjeru i na način djelovanja.

• Infekcije i sposobnost stanica da dijele i prodiru u okolna tkiva.
  • Zarazne bolesti gornjeg dišnog i urinarnog trakta (faringitis, tonzilitis, bronhitis, cistitis i drugi).
  • Otitis i celulit.
  • Gripa.
  • I mnogi drugi.
• Sustav hematopoeze:
  • Anemija.
  • Smanjen broj trombocita.
  • Neutropenija (smanjenje broja neutrofila u krvi).
  • I drugima.
• Imunološki sustav:
  • Akutne anafilaktičke reakcije.
  • Natečenost.
  • Alergijske reakcije.
• Sustav metabolizma i metabolizma.
  • Anoreksija.
  • Dijabetes melitus.
  • Umetanje vode.
  • Rast kolesterola u krvi.
  • Povećajte ili smanjite apetit.
• Psihološki aspekti:
  • Anksioznost i nervoza.
  • Nesanica.
  • Smanjenje općeg tonusa tijela.
  • Smanjena emocionalnost.
  • Zbunjenost svijesti.
  • Depresivno stanje.
  • Pojava svih vrsta manije.
  • I drugima.
• Živčani sustav:
  • Parkinsonizma.
  • Vrtoglavica, glavobolja.
  • Ledargični slučajevi.
  • Gubitak svijesti.
  • Cerebrovaskularni poremećaji.
  • Nepropustiv kontrakcija mišića.
  • Spazme mišića lica.
  • I mnoge druge manifestacije.
• Organi vizije:
  • Konjunktivitis.
  • Oticanje i svrbež.
  • Smanjena vizija.
  • Suhe oči i suza.
  • Strah svjetla.
  • I drugima.
• Uši su zvoniti orgulje sluha.
• Kardiovaskularni sustav:
  • Tahikardija.
  • Arterijska hipotenzija.
  • Hiperemija.
  • Iznenadna smrt.
  • Venska tromboembolija.
  • Abnormalni EKG.
• Dišni sustav:
  • Nasumenska zagušenja i nosni krvarenje.
  • Upala pluća.
  • Pomanjkanje daha i teško disanje.
  • Kongestirajući događaji u respiratornom traktu.
  • Sinusitis i oticanje nosne šupljine.
  • Produktivni kašalj.
• Nuspojave Zairisa u probavnom sustavu:
  • Mučnina, povraćanje i proljev.
  • Suhoća usta.
  • Zatvor i probavne smetnje ili fekalne inkontinencije.
  • Bol u želucu.
  • Izobličenje okusa.
  • Intestinalna opstrukcija.
  • Zubobolja.
  • I drugima.
• Endokrini sustav je hiperprolaktinemija.
• koža:
  • Osip, perut.
  • Seborrheic dermatitis.
  • Ekcem i svrbež.
  • I drugima.
• Muskuloskeletni sustav:
  • Bol u leđima i ekstremitetima.
  • Slabost mišića.
• Mokraćni sustav:
  • Mokraćna inkontinencija.
  • Zadržavanje urina.
  • I drugima.
• Reproduktivni sustav:
  • Nepravilnosti menstrualnog ciklusa.
  • Povećana mliječne žlijezde.
  • Impotencija.
  • Retrogradna ejakulacija.
  • I drugima.

[20], [21]

Predozirati

Pri uzimanju značajnih doza Zairisa, moguće je da se predozirati, što se počinje manifestirati s takvim simptomima:

• Značajna sedacija.
• Pospanost.
• Arterijska hipotenzija.
• Tahikardija.
• Extrapiramidalni poremećaji.
• Konvulzije.
• Atrijska flutter-atrijska fibrilacija.
• Hipersomnija.
• I neke druge.

Jedno vrijedan protuotrov ne postoji u ovom slučaju. U teškom, akutnom predoziranju, potrebno je, što je prije moguće, započeti mjere za deintooksiranje tijela, uvesti odgovarajuću ventilaciju i oksigenaciju.

Takvi pacijenti su prikazani ispiranjem želuca, primanjem aktivnog ugljena i laksativima. Kroz cijeli proces potrebno je kontinuirano praćenje srca, uključujući trajno snimanje EKG-a kako bi se spriječio akutni razvoj aritmije.

Uz hipotenziju i kolaps, treba poduzeti odgovarajuće mjere davanjem intravenoznih infuzija i / ili primjene simpatomimike. U teškim ekstrapiramidalnim poremećajima propisani su antikolinergični lijekovi. Pacijent treba biti pod stalnim medicinskim nadzorom sve dok simptomi predoziranja ne nestanu u potpunosti.

[30], [31], [32]

Interakcije s drugim lijekovima

Ako je Zairis u interakciji s drugim lijekovima, potrebno je vrlo oprezno. To se posebno odnosi na lijekove koji u farmakodinamici imaju predispoziciju za produljenje QT intervala kardiograma, budući da risperidon, aktivna tvar pripravka Zairis, ima ista svojstva.

Takvi lijekovi, na primjer, uključuju:

• antiaritmijski lijekovi klasa Ia: disopiramid, kinidin, procainamid.
• antiaritmičke lijekove III klase: amiodaron, sotalol.
• triciklički antidepresivi, na primjer, amitriptilin.
• tetraciklički antidepresivi, na primjer, maprotilin.
• neke antiaritmijske lijekove.
• niz antipsihotičnih lijekova.
• neki antimalariali: kvinin i mefloquin.
• lijekovi koji uzrokuju neravnotežu elektrolita.
• i neke druge. Ovaj popis nije potpun.

Zayris treba oprezno u kombinaciji s drugim sredstvima koja su sposobna utjecati na središnji živčani sustav, uključujući alkohol, opijate (opojna alkaloidi opijuma), antihistaminike (Drug blokiraju oslobađanje histamina u ljudskoj krvi) i benzodiazepine (medikamentoznu znači tvar s hipnotičkim, sedativnim i antikonvulzivnim učincima).

Risperidon može biti antagonist levodope (antiparkinsonika). U slučaju kada je takva kombinacija neophodna, posebice u teškom stadiju Parkinsonove bolesti, treba dati minimalne učinkovite doze Zaisis. Uz istodobnu primjenu risperidona i antihipertenzivnih lijekova uočena je klinički značajna arterijska hipotenzija.

Ovaj lijek nema značajan učinak na farmakokinetiku valproata, litija, digoksina ili topiramata.

Kada risperidon se koristi u kombinaciji s drugim lijekovima koji se vrlo vezani na dinamiku proteina u krvnoj plazmi, je jasno vidljiv pomicanjem jednog od lijekova proteinskoj frakciji krvi u kliničkoj slici promatra.

Fluoksetin i paroksetin (inhibitori hepatičkih enzima) - povećavaju koncentraciju risperidona u krvnoj plazmi. Ali taj je faktor manji od porasta antipsihotičnih frakcija. Smatra se da drugi inhibitori jetrenih enzima (poput kinidina) izravno utječu na koncentraciju risperidona u krvnoj plazmi. S bilo kojom promjenom u doziranju fluoksetina ili paroksetina, treba provjeriti kvantitativnu komponentu Zayris.

U primjeni Zaisis, u kombinaciji s karbamazepinima, zabilježeno je smanjenje koncentracije aktivne antipsihotičke frakcije risperidona u krvnoj plazmi. Sličan rezultat može se opaziti uz upotrebu drugih inducora jetrenih enzima (rifampicin, fenitoin, fenobarbital i drugi). Ako je karbamazepin (ili sličan lijek) otkazan, dozu Zayrisa treba pregledati i smanjiti.

Amitriptilin ne uvodi nikakve korekcije u djelovanje lijeka Zairis ili aktivnih antipsihotičnih frakcija. Cimetidin i ranitidin povećavaju biološku penetraciju risperidona, ali minimalno aktiviraju antipsihotičke frakcije. Eritromicin ne mijenja farmakokinetiku risperidona i djelovanje antipsihotičnih frakcija.

Galantamin i doonezepil, nemaju poseban učinak na farmakokinetiku risperidona i aktivne antipsihotičke frakcije. Fenotiazini i neki antidepresivi mogu povećati postotak risperidona u krvnoj plazmi.

[33], [34], [35], [36], [37], [38]

Uvjeti skladištenja

Nemojte se razlikovati od uvjeta mnogih drugih preparata i uvjeta skladištenja Zairisa. Temperatura prostorije u kojoj se skladišti ovaj medicinski proizvod ne bi smjela prelaziti 25 ° C. Mjesto za pohranu Zairisa ne smije biti dostupno djeci.

[39], [40], [41]

Rok trajanja

Rok trajanja lijeka je obavezan na pakovanju i iznosi 36 mjeseci (ili tri godine). U slučaju kada je razdoblje skladištenja Zairisa došlo do kraja, nije preporučljivo koristiti lijek. Nakon što je lijek otvoren i počeli primjenjivati, nakon što je uklonio pečat iz boce, vrijeme skladištenja se značajno smanjuje i traje samo jedan mjesec.

[42], [43]