Zairis

Proizvođač lijeka Zayris je indijska farmaceutska korporacija Cadila Healthcare Ltd. Risperidon je njegov međunarodni naziv, risperidon je ujedno i glavna aktivna tvar ovog lijeka.

Indikacije Zairis

Glavne indikacije za uporabu Zairisa su blokiranje i uklanjanje akutnih napadaja, kao i provođenje dugotrajne terapije održavanja:

• Kod akutne ili kronične shizofrenije, uključujući primarne napade psihoze.
• Drugi mentalni poremećaji s produktivnim simptomima:
  • Pacijent pokazuje agresivnost.
  • Karakterizira ga sumnjičavost.
  • Patologija mišljenja je jasno izražena.
  • Pojava halucinacija.
  • Pacijent je u deliriju.
• Poremećaji s negativnim simptomima:
  • Emocionalni pad i inhibicija.
  • Društveno otuđenje.
  • Emocionalni kompleksi.
  • Nizak sadržaj govora.
• Olakšanje afektivnih devijacija kao što su:
  • Depresivno stanje.
  • Tjeskobno uzbuđenje.
  • Strah.
• Indikacija za primjenu Zairisa je i poremećaj ponašanja kod pacijenta s dijagnozom demencije (stečena demencija, karakterizirana trajnim smanjenjem kognitivnih sposobnosti pacijentovog mozga).
  • Manifestacija agresivnih simptoma.
  • Izljevi bijesa.
  • Fizičko nasilje.
  • Agitacija (jako emocionalno uzbuđenje, praćeno osjećajem tjeskobe i straha koje prelazi u motorički nemir).
• Liječenje maničnih epizoda u slučaju manično-depresivne psihoze.
• Uklanjanje uzroka različitih manifestacija agresivne i apatične prirode, ako se uklapaju u kliničku sliku bolesti.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Otpustite obrazac

Oblik izdavanja: filmom obložena tableta.

Aktivna tvar je risperidon. Farmaceutsko tržište proizvodi Zairis tablete različitog kvantitativnog sadržaja - risperidon u lijeku:

• Jedna tableta sadrži 1 mg aktivne tvari, kao i opadry Y1 7000 bijelu.
• Jedna tableta sadrži 2 mg aktivne tvari, kao i opadry 02N84915 ružičaste boje.
• Jedna tableta sadrži 4 mg aktivne tvari, kao i opadry 02N51441 zelenu.

Dodatni sastojci uključeni u tabletu: laktoza monohidrat, natrijev lauril sulfat, koloidni bezvodni silicijev dioksid, hipromeloza, kukuruzni škrob, magnezijev stearat.

Farmakodinamiku

Prema mehanizmu djelovanja, aktivna tvar Zairisa (risperidon) je nepomirljivi protivnik monoamina, koji imaju visoki afinitet s D2-dopaminskim i 5-TH2 serotoninskim receptorima. Farmakodinamika Zairisa također se očituje u vezi s α1-adrenoreceptorima i ima blagi afinitet s α2-adrenalnim i H1-histaminskim receptorima, bez utjecaja na kolinergičke receptore, koji su uključeni u prijenos električnih impulsa s jedne neuronske stanice na drugu.

Unatoč činjenici da je aktivna tvar vrlo jak antagonist (to mu omogućuje učinkovito djelovanje u ublažavanju simptoma koji prate mentalni poremećaj poput shizofrenije), Zairis ne inhibira značajno motoričke sposobnosti. Čak i u usporedbi s već poznatim neurolepticima, u manjoj mjeri povećava katalepsiju (stanje koje nalikuje snu, tijekom kojeg dolazi do smanjenja osjetljivosti i na vanjske i na unutarnje podražaje).

Zairis je učinkovit lijek za produktivne i negativne simptome shizofrenije.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetika

Apsorpcija. Nakon detaljnijeg pregleda, farmakokinetika Zairisa izgleda prilično optimistično. Aktivna tvar lijeka se savršeno apsorbira u crijevo nakon oralne primjene tablete. Nakon jednog do dva sata, analiza krvne plazme pokazuje njezinu maksimalnu koncentraciju. Istovremeno, vrijeme uzimanja lijeka ne mora se uskladiti s unosom hrane.

Metabolizam i izlučivanje. Poluvrijeme eliminacije risperidona je približno tri sata. Njegov derivat (9-hidroksirisperidon) izlučuje se za otprilike jedan dan. Zairis se dobro i prilično brzo distribuira u tjelesnim tkivima pacijenta. Volumeni distribucije su približno 1-2 litre po kilogramu težine pacijenta.

Proces vezanja risperidona na proteine plazme je 88%, a 9-hidroksirisperidona - 77%. Ravnoteža kvantitativne komponente risperidona u krvi u velike većine pacijenata postiže se unutar 24 sata, 9-hidroksirisperidona - unutar četiri do pet dana.

Kada se uzima oralno (kroz usta), 70% doze lijeka izlučuje se putem bubrega u urinu, a 14% se izlučuje u stolici.

U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega, kao i u starijih osoba, koncentracija lijeka u krvi je značajno veća, dok se razdoblje eliminacije lijeka iz tijela također povećava. Ako bolesnik pati od disfunkcije jetre, koncentracija aktivne tvari lijeka Zairis u krvnoj plazmi odgovara koncentraciji uočenoj kod normalne funkcije jetre. Produljenje eliminacije, u ovom slučaju, nije uočeno.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Doziranje i administracija

Zairis se uzima oralno. Potrebnu dozu treba progutati i popiti s čašom vode. Način primjene i doziranje lijeka ovise o dijagnozi, težini simptoma i stanju pacijenta.

Shizofrenija

Odraslima se ovaj lijek propisuje jednom ili dva puta dnevno. Početna dnevna doza lijeka je 2 mg, sljedeći dan doza se povećava na 4 mg, a zatim se održava na toj razini. Po potrebi se može prilagoditi, dovodeći do 6 mg. Primjena velikih doza - 10 mg dnevno - ne donosi visoku učinkovitost (dokazano kliničkim opažanjima). Ali mogu uzrokovati razvoj ekstrapiramidnih simptoma. Doze veće od 16 mg dnevno nisu proučavane, stoga se ta količina lijeka ne može koristiti.

Za starije osobe preporučuje se početna doza od 0,5 mg dva puta dnevno. Po potrebi se pojedinačna doza može povećati na 1-2 mg.

Početna doza za adolescente preporučuje se od 0,5 mg dnevno, jednom ujutro ili navečer. Ako je medicinski potrebno, količina lijeka može se povećati za 0,5 ili 1 mg dnevno, ali ne češće od svaki drugi dan, dok se ne dosegne 3 mg/dan. Očekivani učinak opaža se s dnevnim dozama od 1 do 6 mg, doze iznad tih brojki nisu proučavane.

Za pacijente koji osjećaju stalnu pospanost i apatiju, doza se može smanjiti za polovicu, podijeljena u dvije doze. Teško je govoriti o specifičnoj količini za djecu mlađu od 13 godina koja pate od shizofrenije, budući da nema opsežnog iskustva s primjenom Zairisa.

Manično-depresivni sindrom (bipolarni poremećaj)

Za ovu dijagnozu, preporučena doza za odrasle je 2 mg - 3 mg lijeka jednom dnevno. Individualno, ako je potrebno, ovaj se broj može povećati za 1 mg dnevno i ne češće od svaki drugi dan. Potreban pozitivan rezultat obično se postiže dnevnom dozom od 1-6 mg.

Za djecu i adolescente početna doza je 0,5 mg, koja se primjenjuje jednom dnevno ujutro i navečer. Ako postoji terapijska potreba, doza se može pojedinačno povećavati brzinom od 0,5 ili 1 mg. Doza se mora povećavati svaki drugi dan, dok se ne postigne 2,5 mg dnevno. Terapijski tretman je učinkovit dnevnim dozama od 0,5 do 6 mg. Ako nuspojava poput pospanosti potraje, dozu lijeka treba prepoloviti.

Kao i kod mnogih drugih lijekova, način primjene i doziranje Zairisa moraju se prilagođavati tijekom liječenja. Praktički nema iskustva s primjenom ovog lijeka kod djece mlađe od deset godina za ovu patologiju.

Demencija

Početna dnevna doza za odrasle je 0,25 mg podijeljeno u dvije doze. Po potrebi se doza lijeka može povećati za 0,25 mg dva puta dnevno, ali ne češće od svaki drugi dan. Optimalna pojedinačna doza za većinu pacijenata je 0,5 mg, uzeta dva puta dnevno, ali postoje slučajevi kada je potrebno povećati na 1 mg dva puta dnevno.

Nakon postizanja željenog učinka, pacijent se može prevesti na jednu dnevnu dozu od 1 mg Zairisa. Kao i kod drugih lijekova, u ovom slučaju liječnik mora stalno nadzirati pacijenta i prilagoditi količinu uzetog lijeka.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Druge psihijatrijske bolesti

Za pacijente tjelesne težine veće od 50 kg. Preporučena početna doza je 0,5 mg jednom dnevno. Tijekom liječenja dopušteno je prilagođavanje doze Zairisa dodavanjem 0,5 mg lijeka, ali ne češće od svaki drugi dan. Učinkovita doza za većinu pacijenata je 0,5 mg jednom dnevno. Međutim, u nekim slučajevima, za postizanje pozitivnog učinka, dovoljno je da pacijenti uzimaju najviše 0,25 mg jednom dnevno, dok drugima može biti potrebno 0,75 mg dnevno.

Za pacijente tjelesne težine manje od 50 kg. Preporučena početna doza je 0,25 mg jednom dnevno. Tijekom liječenja dopušteno je prilagođavanje doze Zairisa dodavanjem 0,25 mg lijeka, ali ne češće od svaki drugi dan. Učinkovita doza za većinu pacijenata je 0,5 mg jednom dnevno. Međutim, u nekim slučajevima, za postizanje pozitivnog učinka, dovoljno je da pacijenti uzimaju najviše 0,5 mg jednom dnevno, dok je drugima potrebno 1,5 mg dnevno.

Kod dulje primjene Zairisa potrebno je stalno prilagođavanje doze lijeka. Nema iskustva s primjenom ovog lijeka kod djece mlađe od 5 godina.

Ako pacijent ima anamnezu funkcionalne patologije jetre i bubrega. Preporučena početna doza je 0,5 mg dva puta dnevno. Ako je potrebno, na individualnoj osnovi, doza se može povećati za 0,5 mg dva puta dnevno, do 1-2 mg dva puta dnevno. Tijek liječenja Zairisom treba provoditi s dovoljnim oprezom, pod stalnim nadzorom specijalista, posebno kod pacijenata u ovoj skupini.

Koristite Zairis tijekom trudnoće

Nisu provedena ni klinička ni laboratorijska opažanja kod žena tijekom trudnoće. Stoga je primjena Zairisa tijekom trudnoće opravdana samo ako očekivani potrebni pozitivan učinak za buduću majku premašuje potencijalni rizik za fetus, budući da uzimanje antipsihotika tijekom trećeg tromjesečja trudnoće može imati prilično negativan učinak na psihosomatski razvoj djeteta. Nakon rođenja, bebe koje su primile dozu Zairisa u maternici imaju povećanu vjerojatnost razvoja sljedećih odstupanja: agitacija (jako emocionalno uzbuđenje), pospanost, hipertenzija (visoki krvni tlak), hipotenzija (nizak krvni tlak), tremor, poremećaji hranjenja. Stoga je potrebno pažljivije pratiti takve bebe.

Sličan pristup propisivanju lijeka Zairis potreban je kada žena doji svoje novorođenče. Studije na životinjama pokazale su da se aktivna tvar lijeka izlučuje u majčino mlijeko. Stoga, ako ne možete bez lijeka, preporučljivo je prestati dojiti.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na aktivnu tvar ili bilo koju komponentu lijeka možda je jedina stvar koja se može klasificirati kao kontraindikacija za uporabu Zairisa.

[ 10 ], [ 11 ]

Nuspojave Zairis

Nakon upotrebe lijeka, nuspojave Zairisa su umjerene ili teške. Mogu se podijeliti i prema smjeru i prema načinu djelovanja.

• Infekcije i sposobnost stanica da se dijele i prodiru u okolna tkiva.
  • Zarazne bolesti gornjih dišnih putova i mokraćnog sustava (faringitis, tonzilitis, bronhitis, cistitis i druge).
  • Otitis i celulitis.
  • Gripa.
  • I mnogi drugi.
• Hematopoetski sustav:
  • Anemija.
  • Smanjena razina trombocita.
  • Neutropenija (smanjena razina neutrofila u krvi).
  • I drugi.
• Imunološki sustav:
  • Akutne anafilaktičke reakcije.
  • Oteklina.
  • Alergijske reakcije.
• Sustav razmjene i metabolizma.
  • Anoreksija.
  • Šećerna bolest (šećerna bolest).
  • Opijenost vodom.
  • Povećani kolesterol u krvi.
  • Povećanje ili smanjenje apetita.
• Psihološki aspekti:
  • Anksioznost i nervoza.
  • Nesanica.
  • Smanjen ukupni tonus tijela.
  • Smanjena emocionalnost.
  • Zbunjenost svijesti.
  • Depresivno stanje.
  • Pojava svih vrsta manija.
  • I drugi.
• Živčani sustav:
  • Parkinsonizam.
  • Vrtoglavica, glavobolja.
  • Letargični slučajevi.
  • Gubitak svijesti.
  • Cerebrovaskularni poremećaji.
  • Nevoljna kontrakcija mišića.
  • Grčevi mišića lica.
  • I mnoge druge manifestacije.
• Organi vida:
  • Konjunktivitis.
  • Oticanje i svrbež.
  • Smanjen vid.
  • Suhe oči i suzne oči.
  • Strah od svjetla.
  • I drugi.
• Slušni organi - zujanje u ušima.
• Kardiovaskularni sustav:
  • Tahikardija.
  • Arterijska hipotenzija.
  • Hiperemija.
  • Iznenadna smrt.
  • Venska tromboembolija.
  • Abnormalni EKG.
• Dišni sustav:
  • Začepljenost nosa i krvarenje iz nosa.
  • Upala pluća.
  • Kratkoća daha i piskanje.
  • Zagušenje u dišnim putovima.
  • Sinusitis i oticanje nosne šupljine.
  • Produktivni kašalj.
• Nuspojave Zairisa u probavnom sustavu:
  • Mučnina, povraćanje i proljev.
  • Suha usta.
  • Zatvor i dispepsija ili fekalna inkontinencija.
  • Bol u želucu.
  • Iskrivljavanje okusa.
  • Crijevna opstrukcija.
  • Zubobolja.
  • I drugi.
• Endokrini sustav - hiperprolaktinemija.
• Koža:
  • Osip, perut.
  • Seboroični dermatitis.
  • Ekcem i svrbež.
  • I drugi.
• Mišićno-koštani sustav:
  • Bol u leđima i udovima.
  • Slabost mišića.
• Mokraćni sustav:
  • Urinarna inkontinencija.
  • Zadržavanje urina.
  • I drugi.
• Reproduktivni sustav:
  • Poremećaji menstrualnog ciklusa.
  • Povećanje mliječnih žlijezda.
  • Impotencija.
  • Retrogradna ejakulacija.
  • I drugi.

[ 12 ], [ 13 ]

Predozirati

Prilikom uzimanja značajnih doza lijeka Zairis moguće je predoziranje, koje se počinje manifestirati sljedećim simptomima:

• Izražen sedativni učinak.
• Pospanost.
• Arterijska hipotenzija.
• Tahikardija.
• Ekstrapiramidni poremećaji.
• Grčevi.
• Atrijalna fibrilacija.
• Hipersomnija.
• I neki drugi.

U ovom slučaju ne postoji jasan protuotrov. U teškim, akutnim slučajevima predoziranja potrebno je što prije započeti s mjerama detoksikacije, uvesti odgovarajuću ventilaciju i oksigenaciju.

Takvim pacijentima preporučuje se ispiranje želuca, uzimanje aktivnog ugljena i laksativa. Tijekom cijelog procesa potrebno je kontinuirano praćenje srca, uključujući kontinuirano snimanje EKG-a, kako bi se spriječio akutni razvoj aritmije.

U slučaju hipotenzije i kolapsa treba poduzeti odgovarajuće mjere propisivanjem intravenskih infuzija i/ili primjenom simpatomimetika. U slučaju teških ekstrapiramidalnih poremećaja propisuju se antikolinergički lijekovi. Pacijent treba biti pod stalnim liječničkim nadzorom dok simptomi predoziranja potpuno ne nestanu.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Interakcije s drugim lijekovima

U slučaju potrebe za interakcijom Zairisa s drugim lijekovima, potreban je izuzetan oprez. To se posebno odnosi na lijekove koji u farmakodinamici imaju predispoziciju za produljenje QT intervala kardiograma, budući da risperidon, aktivna tvar Zairisa, ima ista svojstva.

Takvi lijekovi uključuju, na primjer:

• antiaritmici klase Ia: dizopiramid, kinidin, prokainamid.
• antiaritmici III. klase: amiodaron, sotalol.
• triciklički antidepresivi, poput amitriptilina.
• tetraciklički antidepresivi, poput maprotilina.
• neki antiaritmički lijekovi.
• niz antipsihotičkih lijekova.
• neki antimalarijski lijekovi: kinin i meflokin.
• lijekovi koji uzrokuju neravnotežu elektrolita.
• i neki drugi. Ovaj popis nije potpun.

Zairis treba koristiti s oprezom u kombinaciji s drugim lijekovima koji mogu utjecati na središnji živčani sustav, uključujući alkohol, opijate (narkotične alkaloide opijuma), antihistaminike (lijekove koji blokiraju oslobađanje histamina u krv) i benzodiazepine (lijekove psihoaktivnih tvari s hipnotičkim, sedativnim i antikonvulzivnim učincima).

Risperidon može biti antagonist levodope (antiparkinsonika). Kada je takva kombinacija neophodna, posebno u teškim stadijima Parkinsonove bolesti, treba propisati minimalne učinkovite doze Zairisa. Klinički značajna arterijska hipotenzija uočena je uz istodobnu primjenu risperidona i antihipertenzivnih lijekova.

Ovaj lijek ne utječe značajno na farmakokinetiku valproata, litija, digoksina ili topiramata.

Kada se risperidon koristi u kombinaciji s drugim lijekovima koji su značajno povezani s dinamikom proteina plazme, ne dolazi do očitog istiskivanja jednog od lijekova iz proteinske frakcije krvi u kliničkoj slici.

Fluoksetin i paroksetin (inhibitori jetrenih enzima) - povećavaju koncentraciju risperidona u krvnoj plazmi. Ali taj faktor je manji od povećanja antipsihotičnih frakcija. Smatra se da drugi inhibitori jetrenih enzima (poput kinidina) izravno utječu na koncentraciju risperidona u krvnoj plazmi. Uz svaku promjenu doze fluoksetina ili paroksetina, treba preispitati kvantitativnu komponentu Zairisa.

Pri primjeni Zairisa u kombinaciji s karbamazepinima uočeno je smanjenje koncentracije aktivne antipsihotične frakcije risperidona u krvnoj plazmi. Sličan rezultat može se primijetiti pri primjeni drugih induktora jetrenih enzima (rifampicin, fenitoin, fenobarbital i drugi). Ako se prekine primjena karbamazepina (ili sličnog lijeka), dozu Zairisa treba pregledati i smanjiti.

Amitriptilin ne mijenja djelovanje Zairisa ili aktivnih antipsihotičnih frakcija. Cimetidin i ranitidin povećavaju biološku penetraciju risperidona, ali minimalno aktiviraju antipsihotične frakcije. Eritromicin ne mijenja farmakokinetiku risperidona ili aktivnost antipsihotičnih frakcija.

Galantamin i donezepil ne utječu značajno na farmakokinetiku risperidona i aktivne antipsihotične frakcije. Fenotiazini i neki antidepresivi mogu povećati postotak risperidona u krvnoj plazmi.

[ 23 ], [ 24 ]

Uvjeti skladištenja

Uvjeti čuvanja Zairisa ne razlikuju se od uvjeta čuvanja mnogih drugih lijekova. Temperatura prostorije u kojoj se ovaj lijek čuva ne smije prelaziti 25 °C. Mjesto čuvanja Zairisa ne smije biti nedostupno djeci.

[ 25 ], [ 26 ]

Rok trajanja

Rok valjanosti lijeka nužno je naznačen na pakiranju i iznosi 36 mjeseci (ili tri godine). U slučaju da je rok valjanosti Zairisa istekao, ne preporučuje se upotreba lijeka. Nakon što je lijek otvoren i korišten, uklanjanjem pečata s boce, rok valjanosti se naglo smanjuje i iznosi samo mjesec dana.

[ 27 ]