Paracetamol za bol

Očito, pitanje - pomaže li paracetamol kod bolova - može se pojaviti u slučajevima kada tableta ovog analgetskog antipiretika nije dala očekivani analgetski učinak. Međutim, ovo je najčešće korišteni lijek protiv bolova i groznice, a WHO ga je uvrstio na popis osnovnih lijekova - najučinkovitijih i najsigurnijih.[1]

Ostala trgovačka imena za paracetamol: Acetaminofen, Amphenol, Panadol, Tylenol, Taynol, Tayolfen Hot, Dafalgan, Paralin, Piremol,  Perfalgan , Kalpol, Rapidol, Mexalen, Milistan, Anapiron, Tempramol, Streamol, Flutabs i Efferapegan (Sheffel) svijeće).

Uz to, paracetamol je dio lijekova kao što su Askofen, Citramon, Excedrine i Pharmadol (paracetamol + acetilsalicilna kiselina + kofein), Daleron C (s vitaminom C), Fanigan i Panoxen (s diklofenakom), Papaverin (u kombinaciji s drotaverinom), Fervex (s askorbinskom kiselinom i antihistaminskim feniraminom), Tamipul (s ibuprofenom i kofeinom), Pentalgin (s analginom, kofeinom, fenobarbitalom i kodeinom), Pharmacitron (s feniraminom, fenilefrinom i askorbinskom kiselinom).

Indikacije Paracetamola

Paracetamol se uzima kao antipiretik kod prehlade i SARS-a (kada tjelesna temperatura poraste na + 38,5 ° C i više), kao i u slučajevima niskorazrednih febrilnih stanja različite etiologije.

Da li paracetamol ublažava bol? Uklanja, ali ne sve, zbog svojih farmakoloških svojstava. Uz blagu do umjerenu manifestaciju boli, kao simptomatsko sredstvo koristi se Paracetamol:

• od glavobolje, uključujući i migrenu, s psihogenom glavoboljom (tenzijska cefalgija), glavoboljom toksične etiologije - od mamurluka; Kombinacija kofeina i paracetamola u liječenju mamurluka može uzrokovati rizik od oštećenja jetre.
• od zubobolje;
• s manjom artralgijom i mijalgijom, to jest od bolova u zglobovima i mišićima. Paracetamol može ublažiti bol kod blagog artritisa, ali ne utječe na temeljnu upalu, crvenilo i oticanje zgloba;[2]
• od bolova u leđima i u donjem dijelu leđa povezanih s miozitisom. [3]

Paracetamol će pomoći ženama s menstrualnom (menstrualnom) boli ili algodismenorejom (iako se Spazmalgon ili Baralgin mogu lakše nositi s jakim bolovima). Međutim, neke su studije uspoređivale NSAID s acetaminofenom (paracetamol). Oni sugeriraju da su NSAID nešto učinkovitiji od acetaminofena u ublažavanju menstrualnih grčeva.[4]

Paracetamol je neučinkovit za bol u bubrezima, budući da je bubrežna bol povezana sa grčevima glatkih mišića mokraćnih kanala, a za uklanjanje istih koriste se antispazmodici, posebno No-shpa (Drotaverin), Papaverin hidroklorid, Platifillin, Metacin, Spazmolitin (Difacil). Acetaminofen sam ili u kombinaciji s slabo aktivnim opioidima ima blaga protuupalna svojstva, a pokazalo se da je učinkovit i u akutnim i kroničnim upalnim stanjima bubrega [5]. Iako se acetaminofen smatra najsigurnijim netoksičnim analgetikom u bolesnika s bubrežnom bolešću, treba imati na umu da može biti nefrotoksičan uz dugotrajnu uporabu visokih doza.[6]

Nije primjenjivo Paracetamol za bolove u trbuhu spastične prirode.

Treba imati na umu da s psihogenom cefalagijom liječnici pacijentima često ne preporučuju paracetamol, već lijekove koji blokiraju H-kolinergičke receptore (mišićni relaksanti) i / ili sedativne antidepresive. A u slučaju bolova u zglobovima, prednost se daje nesteroidnim protuupalnim lijekovima (NSAID), uključujući diklofenak, Ibuprofen, indometacin i dr. Paracetamol se koristi za akutno liječenje glavobolje u epizodnoj napetosti kod odraslih.[7], [8]

Otolaringolozi ne propisuju Paracetamol za grlobolju ili uho, jer on ne pomaže u smanjenju upale.

Otpustite obrazac

Paracetamol je dostupan u obliku tableta (200, 325 i 500 mg svaka), kapsula (325 mg svaka), sirupa, tekuće suspenzije, otopine za injekcije, rektalnih čepića (0,08 g, 0,17 g i 0,33 g svaka) svaki).

Farmakodinamiku

Paracetamol - N-acetil-p-aminofenol - acetilni derivat fenolnog organskog spoja anilin (paraaminofenol ili 4-aminofenol), tj. Odnosi se na anilide.

Za razliku od NSAID-a, paracetamol praktički ne pokazuje protuupalna svojstva, jer njegova farmakodinamika nastaje prije svega zbog djelovanja na neurone termoregulacijskih centara hipotalamusa i leđne moždine - obnavljanjem njihovih funkcija koje normaliziraju temperaturnu homeostazu.

Paracetamol od boli djeluje inhibirajući aktivnost membranskog enzima stanica moždane kore - ciklooksigenaze trećeg tipa (COX-3), koji osigurava sintezu medijatora (prostaglandini) PGE2 i PGF2α.

Pored toga, aktivni metabolit lijeka N-arachidonoilaminophenol (AM404), s jedne strane, inhibira proizvodnju ciklooksigenaze COX-1 i COX-2, a s druge strane, stimulira receptore TRPV1 nociceptivnog neurona perifernog živčanog sustava koji su uključeni u prijenos, modulaciju i integraciju boli signali. [9]

Farmakokinetika

Paracetamol je visoko bioraspoloživ (88%) ako se uzima oralno, dobro se apsorbira u probavnom traktu i dostiže maksimalne koncentracije u krvi 90 minuta nakon jedne doze standardne doze. Anestezija traje dva do četiri sata.

Paracetamol prolazi kroz BBB i prelazi u majčino mlijeko dojećih žena. S proteinima u plazmi odnos lijeka je beznačajan (ne više od 22-25%), a vrijeme poluraspada je 1,5-2,5 sati.

U metabolizmu paracetamola glavni teret pada na jetru. Pomoću enzima sulfotransferaze razlaže se u farmakološki neaktivne konjugate glukuronske kiseline i sulfata. I enzimi citokroma P450 kataliziraju njegovu oksidaciju u reaktivni metabolit NAPQI (N-acetil-p-benzokinon imin), koji se veže na sulfhidrilnu skupinu glutationa u jetri, a zatim se izlučuje u urinu u obliku spojeva cisteina i merkapturne kiseline.[10]

Doziranje i administracija

Maksimalna terapijska doza paracetamola iznosi 4 g / dan za odrasle i 50–75 mg kg / dan za djecu. Detaljnije informacije o doziranju različitih oblika ovog lijeka predstavljene su u publikaciji -  Paracetamol .

Koliko popiti? Lijek je nepoželjan više od tri do pet dana zaredom.

Prijava za djecu

Prema službenim uputama, upotreba paracetamola za djecu dopuštena je od 1. Mjeseca od izračuna dnevne doze - 50 mg po kilogramu tjelesne težine. Pedijatri preporučuju suspenziju djece Kalpol, čepiće za sirup i rektalni čepić Efferalgan, suspenzije i rektalni čepići Panadol baby.

Na isti se način određuje najveća dopuštena dnevna doza lijeka, koja je pri povišenoj temperaturi dopuštena da se uzima do četiri puta tijekom dana, poštujući interval od 4 sata između doza.

• Od 3 mjeseca do 6 mjeseci: 2,5 ml suspenzije paracetamola za dojenčad primijenjene do četiri puta dnevno.
• Od 6 mjeseci do 24 mjeseca: 5 ml dječje suspenzije paracetamola primijenjene do četiri puta na dan.
• Od 2 do 4 godine: 7,5 ml suspenzije paracetamola za novorođenčad, primjenjeno do četiri puta na dan.
• Od 4 do 6 godina: 10 ml dječje suspenzije paracetamola, primjenjene do četiri puta na dan.
• Od 6 do 8 godina: 5 ml suspenzije paracetamola šest plus, propisano je do četiri puta dnevno.
• Od 8 do 10 godina: 7,5 ml suspenzije paracetamola šest plus, propisano je do četiri puta dnevno.
• Od 10 do 12 godina: 10 ml suspenzije paracetamola šest plus, propisano je do četiri puta dnevno.

Američka akademija za pedijatriju (AAP) i dalje preporučuje paracetamol za bol i groznicu kod djece, ali stručnjaci ga ne preporučuju ako dijete ima astmu ili rizik od razvoja. Primjena paracetamola u terapijskim dozama općenito je sigurna, iako se hepatotoksičnost može razviti u preporučenim dozama kod djece.[16]

Koristite Paracetamola tijekom trudnoće

Paracetamol je prvi izbor za antipiretsko ili analgetsko liječenje tijekom trudnoće. Raspravljalo [11]se o posljedicama poput povećanog rizika od astme ili poremećaja hiperaktivnosti zbog nedostatka pažnje. [12]Potrošnja paracetamola, posebno u trećem tromjesečju, dovodi do smanjenja relativne količine matičnih stanica hematopoeze u krvnoj krvi, neovisno o dobi majke, BMI u prvom tromjesečju, omjeru, gestacijskoj dobi i tjelesnoj težini pri rođenju.[13]

Tijekom razdoblja gestacije, upotreba paracetamola zahtijeva oprez, posebno zabranjeno ga je uzimati u prva tri mjeseca. [14]

Detaljne informacije u materijalu -  Paracetamol tijekom trudnoće

Dojenje paracetamol za dojenje

Sve pojedinosti i preporuke liječnika date su u članku - je  li paracetamol moguće dojiti majku

Kontraindikacije

Kontraindikacije uzimanja paracetamola protiv boli i temperature uključuju:

• pojedinačna preosjetljivost na lijek;
• funkcionalni zatajenje jetre i / ili bubrega;
• povišena razina bilirubina u krvi (prirođena ili funkcionalna);
• hemolitička anemija s nedostatkom enzima glukoza-6-fosfat dehidrogenaza;
• nizak broj bijelih krvnih zrnaca;
• djeca mlađa od 4 tjedna

Nuspojave Paracetamola

Među mogućim nuspojavama Paracetamol su:

• pojava svrbeža i osipa na koži, uključujući urtikariju, kao i eksudativni eritem i toksična epidermalna nekroliza tipa Stevens-Johnsonovog sindroma;
• razvoj  akutne alergijske reakcije  s angioedemom;
• mučnina i bol u trbuhu;
• kršenje ujednačenog sastava krvi, posebno, anemija, smanjenje razine trombocita i leukocita, porast oksidiranog hemoglobina (methemoglobin);
• oštećenje bubrega s razvojem intersticijskog nefritisa;

Dugotrajna primjena lijeka u maksimalnim dozama može dovesti do oštećenja jetre. [15]

Predozirati

Potrošnja pojedinačne doze veće od 7 g za odraslu osobu i 150 mg / kg za dijete smatra se potencijalno otrovnom za jetru, za detalje pogledajte -  Hepatotoksičnost paracetamola .

Znakovi predoziranja obično se počinju pojavljivati nekoliko sati nakon gutanja - u obliku mučnine, povraćanja, pretjeranog znojenja i boli u hipohondriju. [17]

Bez liječenja, predoziranje može dovesti do zatajenja jetre i smrti u roku od nekoliko dana. Aktivni ugljen može se koristiti za smanjenje apsorpcije lijeka.

Antidot je N-acetilcistein koji, djelujući kao prekursor glutationa i neutralizirajući reaktivni metabolit Paracetamol NAPQI, pomaže u smanjenju oštećenja jetre. [18]

Interakcije s drugim lijekovima

Treba imati na umu da istodobna primjena kumarinskih antikoagulansa (Warfarin) i antispazmodika s paracetamolom pojačava učinak ovih lijekova.

Istodobnom primjenom antiemetika (metoklopramida ili domperidona) povećava se apsorpcija paracetamola.

Uzimanje paracetamola zajedno sa sedativima iz skupine barbiturata, antikonvulzivima, antibiotikom protiv tuberkuloze Rifampicinom i etilnim alkoholom povećava rizik od oštećenja jetre.

Pored toga, kombinacija paracetamola s barbituratima (posebno uz produženu uporabu potonjeg) dovodi do smanjenja njegovog antipiretskog učinka.

Uvjeti skladištenja

Na sobnoj temperaturi (do + 25 ° C).

Rok trajanja

Rok trajanja tableta je tri godine, rok trajanja sirupa i suspenzije je dvije godine.

Analoga

Paracetamol protiv bolova ima mnogo analoga - lijekovi ne-opojne analgetske skupine, to jest tablete protiv glavobolje bez paracetamola, uključujući Analgin (Metamizol natrij), Baralgin, Tempalgin,  Sedalgin , Flupirtin (Katadolon, Nolodatak), Diflunisal (Dolobid), itd.

Recenzije

Pregledi kirurga sugeriraju uporabu paracetamola u kombinaciji s nesteroidnim protuupalnim lijekovima (NSAID) za smanjenje postoperativne boli.

Europski neurolozi preporučuju korištenje kombinacije paracetamola s kofeinom kao jednog od nekoliko lijekova prve linije za liječenje glavobolje s migrenama i psihogenih glavobolja.

No, uz zubobolju ili bol koji proizlaze iz stomatoloških zahvata, NSAID su prepoznati kao učinkovitiji (Ibuprofen, Naproxen, itd.).